Baraclude comprimidos recubiertos 0,5 mg N30
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Ingredientes activos
Entecavir
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Cada comprimido, recubierto con película, contiene el principio activo: 0,5 mg o 1,0 mg de entecavira Adyuvantes: monohidrato de lactosa 120,5 mg o 241,0 mg, celulosa microcristalina 65,0 mg o 130,0 mg, crospovidona 8,0 mg o 16,0 mg, Povidone K 30 5,0 mg o 10,0 mg, estearato de magnesio 1,0 mg o 2,0 mg, opadry blanco 6,0 mg - comprimidos 0,5 mg o opadry pink 12.0 mg - 1.0 mg comprimidos Composición Opadry blanco: dióxido de titanio (31.25%), hipromelosa 3 cP (29.875%), hipromelosa 6cP (29.875%), macrogol 400 (8%), polisorbato 80 (1 , 0%). Composición rosa opadry: dióxido de titanio (31.04%), higromo Llose 6 cp (62.5%), macrogol 400 (6.250%), óxido de tinte rojo de hierro (E172, CFR21)) (0.210%).
Efecto farmacologico
El medicamento antiviral, es un análogo del nucleósido guanosina con una actividad potente y selectiva contra la polimerasa del virus de la hepatitis B (VHB). Entecavir se fosforila para formar trifosfato activo con una semivida intracelular de 15 horas. La concentración intracelular de trifosfato de entecavir está directamente relacionada con el nivel extracelular de entecavir, y no hay una acumulación significativa de la droga después del nivel inicial de meseta. Al competir con el sustrato natural, trifosfato de desoxiguanosina, trifosfato de entecavira inhibe las 3 actividades funcionales de la polimerasa viral: 1) polimerasa de cebado de VHB, 2) transcripción negativa del ARNm pregenómico y 3) síntesis de la cadena de ADN de VHB positiva. El trifosfato de entecavira es un inhibidor débil de las ADN polimerasas celulares α, β y δ con Ki 18-40 μM. Además, a altas concentraciones de trifosfato de entecavir y entecavir, no se observaron efectos secundarios con respecto a la polimerasa γ y la síntesis de ADN en las mitocondrias de las células HepG2.
Farmacocinética
Absorción: en personas sanas, entecavir se absorbe rápidamente y la concentración plasmática máxima se determina después de 0,5-1,5 horas. Cuando toma entecavir a una dosis de 0,1 a 1 mg, se observa un aumento en la concentración máxima (Cmax) y el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) proporcional a la dosis. El estado de equilibrio se alcanza después de 6-10 días de ingestión una vez al día, mientras que la concentración en plasma aumenta aproximadamente 2 veces. Las concentraciones plasmáticas máxima (C max) y mínima (C min) en el estado de equilibrio fueron 4.2 y 0.3 ng / ml, respectivamente, mientras tomaban 0.5 mg, y 8.2 y 0.5 ng / ml, respectivamente, mientras toma 1 mg.Cuando se ingirió 0.5 mg de entecavir con alimentos con alto contenido de grasa o con alimentos ligeros, hubo un retraso mínimo en la absorción (1-1.5 horas cuando se toma con alimentos y 0.75 horas cuando se toma con el estómago vacío), la reducción de la Cmáx en un 44-46% y una disminución del AUC en un 18-20%. Distribución. El volumen estimado de distribución de entecavir superó la cantidad total de agua en el cuerpo, lo que indica una buena penetración del fármaco en el tejido. El entecavir está unido aproximadamente en un 13% a las proteínas del suero humano in vitro. Metabolismo y excreción. El entekavir no es un sustrato, inhibidor o inductor de las enzimas del sistema CYP450. Después de la administración de 14C-entecavir marcado, no se detectaron metabolitos oxidados o acetilados en humanos y ratas, y los metabolitos de fase II (glucurónidos y sulfatos) se determinaron en una pequeña cantidad. Después de alcanzar el nivel máximo, la concentración plasmática de entecavir disminuyó biexponencialmente, mientras que la vida media fue de 128-149 horas. Cuando se toma una vez al día, la concentración (acumulación) del fármaco aumentó 2 veces, es decir, la vida media efectiva fue de aproximadamente 24 horas. El entekavir se excreta principalmente por los riñones y el 62% -73% de la dosis se determina en un estado inalterado en la orina. El aclaramiento renal no depende de la dosis y varía de 360 a 471 ml / min, lo que indica una filtración glomerular y la secreción tubular del fármaco.
Indicaciones
Hepatitis B crónica en adultos con: - daño hepático compensado y la presencia de replicación viral, aumento de los niveles de actividad de las transaminasas séricas (ALT o ACT) y signos histológicos del proceso inflamatorio en el hígado y / o fibrosis; - daño hepático descompensado.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al entecavir o a cualquier otro componente del medicamento. - Niños menores de 18 años (no se ha estudiado la eficacia y la seguridad). - Raras intolerancia hereditaria a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa.
Precauciones de seguridad
Se debe informar a los pacientes que el tratamiento con entecavir no reduce el riesgo de transmisión de la hepatitis B y, por lo tanto, se deben tomar las precauciones adecuadas.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.BARACLUDE debe tomarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial del uso supera el riesgo potencial para el feto. No hay datos sobre la penetración de entecavir en la leche materna. No se recomienda amamantar cuando se usa el medicamento.
Posología y administración.
El medicamento debe tomarse por vía oral con el estómago vacío (es decir, no menos de 2 horas después de una comida y no más tarde de 2 horas antes de la próxima comida). La dosis recomendada de Baraclude con daño hepático compensado es de 500 mcg 1 vez / día. resistencia a lamivudina (es decir, cuando un antecedente de viremia está indicado por el virus de la hepatitis B, que persiste durante el tratamiento con lamivudina, o en caso de resistencia confirmada a lamivudina), se recomienda entecavir en una dosis de 1 mg 1 vez / día. Mate se prescribe en una dosis de 1 mg 1 vez / día En pacientes con insuficiencia renal, el aclaramiento de entecavir disminuye con una disminución de la CC. Con CC <50 ml / min, incl. Para pacientes en hemodiálisis y diálisis peritoneal ambulatoria a largo plazo, se recomienda ajustar la dosis de Baraclude como se indica en la tabla. Creatinina creatinina (ml / min) - Pacientes no tratados previamente con fármacos nucleosídicos - Pacientes resistentes a lamivudina y pacientes con lesiones hepáticas descompensadas≥ 50 500 mcg 1 vez / día 1 mg 1 vez / día 30- <50 500 mcg cada 48 h 1 mg cada 48 h10- <30 500 mcg cada 72 h 1 mg cada 72 h <10 hemodiálisis * o diálisis peritoneal ambulatoria prolongada 500 mcg cada 5-7 días 1 mg cada 5-7 días * medicamento cl Está tomando después de una sesión de hemodiálisis.
Efectos secundarios
En la parte del sistema digestivoRedko (≥ 1/1000, <1/100): diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos. Desde el lado del sistema nervioso central Con frecuencia (≥1 / 100, <1/10): dolor de cabeza, fatiga; Raramente (≥ 1/1000, <1/100): insomnio, mareo, somnolencia. Datos de mercado (no se puede determinar la frecuencia): Sistema inmunitario: reacción anafilactoide De la piel y tejido subcutáneo: alopecia, erupción cutánea. En el hígado: aumento de la actividad de las transaminasas. Metabolismo: acidosis láctica (fatiga general, náuseas, vómitos, dolor abdominal, pérdida de peso repentina, falta de aliento, respiración rápida, debilidad muscular), especialmente en pacientes con daño hepático descompensado. Además, en pacientes con cubierta ensirovannym se observaron lesiones hepáticas además los siguientes efectos adversos: Frecuentes: disminución de la concentración de bicarbonato en la sangre,el aumento en la actividad de ALT y la concentración de bilirrubina es más de 2 veces en comparación con el límite superior normal, la concentración de albúmina es menor a 2.5 g / dl, el aumento en la actividad de la lipasa es más de 3 veces en comparación con la norma, la concentración de plaquetas es inferior a 50,000 / mm3; Raramente: insuficiencia renal.
Sobredosis
Existen datos limitados sobre casos de sobredosis de fármacos en pacientes. En voluntarios sanos que recibieron hasta 20 mg del fármaco por día durante hasta 14 días o dosis únicas de hasta 40 mg, no hubo efectos secundarios inesperados. En el caso de una sobredosis, el paciente debe ser vigilado cuidadosamente y, si es necesario, debe recibir una terapia de apoyo estándar.
Interacción con otras drogas.
Dado que entecavir se excreta principalmente por los riñones, con la administración simultánea de entecavir y medicamentos que causan insuficiencia renal o compite al nivel de la secreción canalicular, es posible un aumento de la concentración sérica de entecavir o de estos medicamentos. No se ha estudiado la interacción de entecavir con otros medicamentos que se excretan por los riñones o que afectan la función renal. Con la cita simultánea de entecavir con dichos medicamentos, el paciente requiere una supervisión médica cuidadosa.
Instrucciones especiales
En el tratamiento de análogos de nucleósidos, incl. casos de acidosis láctica y hepatomegalia grave con esteatosis, que a veces provoca la muerte del paciente. Síntomas que pueden indicar el desarrollo de acidosis láctica: fatiga general, náuseas, vómitos, dolor abdominal, pérdida repentina de peso Cuerpo, falta de aliento, respiración rápida, debilidad muscular. Los factores de riesgo son el sexo femenino, la obesidad, el uso prolongado de análogos de nucleósidos, hepatomegalia. Si aparecen estos síntomas o se obtiene una confirmación de laboratorio de la acidosis láctica, se debe suspender el tratamiento con el medicamento. Se han descrito casos de exacerbación de la hepatitis después de la cancelación de la terapia antiviral, incluidos. entecavir La mayoría de estos casos fueron sin tratamiento. Sin embargo, pueden desarrollarse exacerbaciones severas, incl. fatalLa relación causal de estas exacerbaciones con la abolición de la terapia es desconocida. Después de la interrupción del tratamiento, es necesario controlar periódicamente la función del hígado. Si es necesario, se puede reanudar la terapia antiviral Pacientes con infección combinada de hepatitis B / VIH Se debe tener en cuenta que el riesgo de desarrollar cepas resistentes del VIH es posible cuando se prescribe entecavir a pacientes con coinfección por VIH que no reciben tratamiento antirretroviral. Entecavir no se ha estudiado para el tratamiento de la infección por VIH y no se recomienda para tal uso. Pacientes con infección combinada de hepatitis B / hepatitis C / hepatitis D No hay datos sobre la efectividad de entecavir en pacientes con infecciones combinadas de hepatitis B / hepatitis C / hepatitis D. Pacientes con daño hepático descompensado Marcado alto riesgo de efectos secundarios graves del hígado, en particular, en pacientes con lesión descompensada del hígado de clase C según la clasificación de Child-Pugh. Además, estos pacientes tienen mayor riesgo de desarrollar acidosis láctica y efectos secundarios específicos del riñón como el síndrome hepatorrenal. A este respecto, se debe llevar a cabo un control cuidadoso de los pacientes para identificar los signos clínicos de acidosis láctica y disfunción renal, así como para realizar pruebas de laboratorio adecuadas en este grupo de pacientes (actividad de las enzimas hepáticas, concentración de ácido láctico en la sangre, concentración sérica de creatinina). pacientes resistentes La presencia de mutaciones de resistencia en el virus de la hepatitis B a la lamivudina aumenta el riesgo de desarrollar resistencia al entecavir. En este sentido, los pacientes resistentes a lamivudina requieren un control frecuente de la carga viral y, si es necesario, un examen adecuado para identificar mutaciones de resistencia. Pacientes con insuficiencia renal Para los pacientes con insuficiencia renal, se recomienda un régimen de dosificación. Pacientes sometidos a trasplante de hígado. Seguridad y eficacia de entecavir En pacientes sometidos a trasplante hepático se desconocen. La función renal debe controlarse cuidadosamente antes y durante el tratamiento con entecavir en pacientes sometidos a trasplante hepático y que reciben inmunosupresores, que pueden afectar la función renal.como ciclosporina y tacrolimus. Información general para los pacientes Se debe informar a los pacientes que el tratamiento con entecavir no reduce el riesgo de transmisión de la hepatitis B y, por lo tanto, se deben tomar las precauciones adecuadas.
Prescripción
Si