Baraclude comprimés enrobés 0,5 mg N30
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Entecavir
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Chaque comprimé pelliculé contient la substance active suivante: entecavira 0,5 mg ou 1,0 mg Adjuvants: lactose monohydraté 120,5 mg ou 241,0 mg, cellulose microcristalline 65,0 mg ou 130,0 mg, crospovidone 8,0 mg ou 16,0 mg, Povidone K 30 5,0 mg ou 10,0 mg, stéarate de magnésium 1,0 mg ou 2,0 mg, blanc opadry 6,0 mg - comprimés 0,5 mg ou rose opadry Comprimés à 12,0 mg - 1,0 mg Composition Opadry blanc: dioxyde de titane (31,25%), hypromellose 3 cP (29,875%), hypromellose 6cP (29,875%), macrogol 400 (8%), polysorbate 80 (1). , 0%). Composition rose opadry: dioxyde de titane (31,04%), hygrome Llose 6 cp (62,5%), macrogol 400 (6,250%), colorant de fer oxyde rouge (E172, CFR21)) (0,210%).
Effet pharmacologique
Médicament antiviral, est un analogue du nucléoside guanosine doté d’une activité puissante et sélective contre la polymérase du virus de l’hépatite B (VHB). L'entécavir est phosphorylé pour former un triphosphate actif avec une demi-vie intracellulaire de 15 heures.La concentration intracellulaire d'entécavir triphosphate est directement liée au niveau extracellulaire d'entécavir et il n'y a pas d'accumulation significative du médicament après le niveau de plateau initial. En concurrençant le substrat naturel, le désoxyguanosine triphosphate, l'entecavira triphosphate inhibe les 3 activités fonctionnelles de la polymérase virale: 1) polymérase d'amorçage du VHB, 2) transcription négative de l'ARNm de la prégénomène et 3) synthèse du brin d'ADN du VHB positif. Entecavira triphosphate est un faible inhibiteur des ADN polymérases cellulaires α, β et δ avec Ki 18-40 mcM. En outre, à des concentrations élevées d'entecavir triphosphate et d'entecavir, aucun effet secondaire n'a été observé en ce qui concerne la synthèse de la γ polymérase et de l'ADN dans les mitochondries des cellules HepG2.
Pharmacocinétique
Absorption: chez les personnes en bonne santé, l'entecavir est rapidement absorbé et la concentration plasmatique maximale est déterminée au bout de 0,5 à 1,5 heure. Lorsque vous prenez de l'entécavir à une dose de 0,1 à 1 mg, une augmentation de la concentration maximale (Cmax) et de l'aire sous la courbe de concentration en fonction du temps (AUC) est observée proportionnellement à la dose. L'état d'équilibre est atteint après 6 à 10 jours d'ingestion une fois par jour, alors que la concentration dans le plasma augmente environ 2 fois. Les concentrations plasmatiques maximales (C max) et minimales (C min) à l'état d'équilibre étaient respectivement de 4,2 et 0,3 ng / ml, en prenant 0,5 mg, et de 8,2 et 0,5 ng / ml, respectivement. en prenant 1 mg.En cas d'ingestion de 0,5 mg d'entecavir avec des aliments riches en matières grasses ou avec des aliments légers, le délai d'absorption était minime (1 à 1,5 heure avec la nourriture et 0,75 heure avec l'estomac vide), réduction de la Cmax de 44 à 46% et une diminution de l'ASC de 18 à 20% Distribution Le volume de distribution estimé de l'entécavir a dépassé la quantité totale d'eau dans le corps, ce qui indique une bonne pénétration du médicament dans les tissus. L’entécavir est lié in vitro à environ 13% aux protéines sériques humaines: métabolisme et excrétion L’entekavir n’est pas un substrat, ni un inhibiteur, ni un inducteur des enzymes du système CYP450. Après l'administration d'entecavir marqué au 14C, aucun métabolite oxydé ou acétylé n'a été détecté chez l'homme et le rat, et les métabolites de phase II (glucuronides et sulfates) ont été déterminés en petite quantité. Après avoir atteint la concentration maximale, la concentration plasmatique d’entécavir a diminué de façon biexponentielle, alors que la demi-vie était de 128 à 149 heures. Une fois pris par jour, la concentration (cumul) du médicament a été multipliée par 2, c'est-à-dire que sa demi-vie effective était d'environ 24 heures.L'entekavir est principalement excrété par les reins et 62% à 73% de la dose est déterminée à l'état inchangé dans l'urine. La clairance rénale ne dépend pas de la dose et va de 360 à 471 ml / min, indiquant une filtration glomérulaire et une sécrétion tubulaire du médicament.
Des indications
Hépatite B chronique chez l'adulte présentant: - des lésions hépatiques compensées et la présence d'une réplication virale, des niveaux accrus d'activité transaminase sérique (ALT ou ACT) et des signes histologiques du processus inflammatoire dans le foie et / ou de la fibrose - des lésions hépatiques décompensées.
Contre-indications
- Hypersensibilité à l'entecavir ou à l'un des composants du médicament - Enfants de moins de 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été étudiées) - Intolérance héréditaire rare au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.
Précautions de sécurité
Les patients doivent être informés que le traitement par entécavir ne réduit pas le risque de transmission de l'hépatite B et que, par conséquent, des précautions appropriées doivent être prises.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Aucune étude adéquate et bien contrôlée n'a été menée chez la femme enceinte.BARACLUDUS ne doit être pris pendant la grossesse que si les avantages potentiels de l'utilisation dépassent les risques potentiels pour le fœtus.Il n'existe aucune donnée disponible sur la pénétration de l'entécavir dans le lait maternel. Il n'est pas recommandé d'allaiter lors de l'utilisation du médicament.
Posologie et administration
Le médicament doit être pris par voie orale l'estomac vide (c'est-à-dire au moins 2 heures après un repas et au plus tard 2 heures avant le prochain repas). La dose recommandée de Baraclude avec lésions hépatiques compensées est de 500 mcg 1 heure / jour. résistance à la lamivudine (c'est-à-dire lorsqu'un antécédent de virémie est indiqué par le virus de l'hépatite B, persistant pendant le traitement par la lamivudine ou en cas de résistance confirmée à la lamivudine), il est recommandé d'administrer 1 mg 1 heure / jour à l'entecavir. Chez les patients présentant des lésions décompensées du foie, Mate est prescrit à raison de 1 mg 1 heure / jour Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la clairance de l'entécavir diminue avec la diminution du CC. Avec CC <50 ml / min, incl. Créatine créatinine (ml / min) - Patients non traités antérieurement par des médicaments nucléosidiques - Patients résistant à la lamivudine et patients présentant des lésions hépatiques décompensées ≥ 50 500 mcg 1 heure / jour 1 mg 1 heure / jour 30- <50 500 mcg toutes les 48 h 1 mg toutes les 48 h10- <30 500 mcg toutes les 72 h 1 mg toutes les 72 h <10 hémodialyse * ou dialyse péritonéale prolongée en ambulatoire 500 mcg toutes 5-7 jours 1 mg tous les 5-7 jours * cl médicament prend après une séance d'hémodialyse.
Effets secondaires
Du côté du système digestifRedko (≥ 1/1000, <1/100): diarrhée, dyspepsie, nausée, vomissements Du côté du système nerveux central Fréquemment (≥ 1/100, <1/10): mal de tête, fatigue; rarement (≥ 1/1000, <1/100): insomnie, vertiges, somnolence.Les données de post-marketing (la fréquence ne peut pas être déterminée): Système immunitaire: réaction anaphylactoïdeDe la peau et des tissus sous-cutanés: alopécie, éruption cutanée.Dans le foie: augmentation de l'activité transaminase Métabolisme: acidose lactique (fatigue générale, nausées, vomissements, douleurs abdominales, perte de poids soudaine, essoufflement, respiration rapide, faiblesse musculaire), en particulier chez les patients présentant une atteinte hépatique décompensée. avec pont ensirovannym lésions hépatiques ont été observées en plus les effets secondaires suivants: courant: diminution de la concentration de bicarbonate dans le sang,l'augmentation de l'activité ALT et de la concentration en bilirubine est plus de 2 fois supérieure à la limite supérieure de la normale, la concentration en albumine est inférieure à 2,5 g / dl, l'augmentation de l'activité lipase est supérieure à 3 fois par rapport à la norme, la concentration en plaquettes est inférieure à 50 000 / mm3; rarement: insuffisance rénale.
Surdose
Il existe peu de données sur les cas de surdosage chez les patients. Chez des volontaires en bonne santé qui ont reçu jusqu'à 20 mg du médicament par jour pendant 14 jours ou des doses uniques allant jusqu'à 40 mg, aucun effet secondaire inattendu n'a été observé. En cas de surdosage, le patient doit faire l’objet d’une surveillance étroite et, si nécessaire, d’une thérapie de soutien standard.
Interaction avec d'autres médicaments
Étant donné que l'entecavir est principalement excrété par les reins, avec l'administration simultanée d'entecavir et de médicaments altérant la fonction rénale ou concurrençant au niveau de la sécrétion canaliculaire, une augmentation de la concentration sérique d'entécavir ou de ces médicaments est possible. L'interaction de l'entecavir avec d'autres médicaments excrétés par les reins ou affectant la fonction rénale n'a pas été étudiée. Avec la prise simultanée d'entecavir avec de tels médicaments, le patient doit faire l'objet d'une surveillance médicale attentive.
Instructions spéciales
Dans le traitement des analogues de nucléosides, incl. cas d'acidose lactique et d'hépatomégalie sévère avec stéatose entraînant parfois le décès du patient Symptômes pouvant indiquer le développement d'une acidose lactique: fatigue généralisée, nausée, vomissements, douleurs abdominales, perte de poids soudaine corps, essoufflement, respiration rapide, faiblesse musculaire.Les facteurs de risque sont le sexe féminin, l'obésité, l'utilisation prolongée d'analogues nucléosidiques, l'hépatomégalie. Si ces symptômes apparaissent ou si une confirmation de l'acidose lactique est confirmée en laboratoire, le traitement par ce médicament doit être interrompu. Des cas d'exacerbation de l'hépatite après l'annulation du traitement antiviral, notamment, ont été décrits. entecavir. La plupart de ces cas étaient sans traitement. Cependant, des exacerbations sévères peuvent se développer, incl. fatal.La relation de cause à effet de ces exacerbations avec l'abolition du traitement est inconnue. Après l'arrêt du traitement, il est nécessaire de surveiller périodiquement le fonctionnement du foie. Patients présentant une infection combinée hépatite B / VIH Il est à noter que le risque de développer des souches résistantes du VIH est possible lors de la prescription d’entécavir à des patients co-infectés par le VIH qui ne suivent pas de traitement antirétroviral. L’entécavir n’a pas été étudié pour le traitement de l’infection par le VIH et n’est pas recommandé pour cette utilisation. Patients atteints d’hépatite B / hépatite C / hépatite D combinés. risque élevé d'effets indésirables graves du foie, en particulier chez les patients présentant une lésion hépatique décompensée de la classe C selon la classification de Child-Pugh. En outre, ces patients risquent davantage de développer une acidose lactique et des effets secondaires spécifiques sur les reins tels que le syndrome hépatorénal. À cet égard, une surveillance étroite des patients doit être réalisée pour identifier les signes cliniques d'acidose lactique et de dysfonctionnement rénal, ainsi que pour effectuer les tests de laboratoire appropriés dans ce groupe de patients (activité enzymatique hépatique, concentration sanguine en acide lactique, concentration sérique de créatinine). anti-résistants La présence de mutations de résistance à la lamivudine dans le virus de l'hépatite B augmente le risque de développer une résistance à l'entécavir. À cet égard, les patients résistants à la lamivudine nécessitent une surveillance fréquente de la charge virale et, si nécessaire, un examen approprié permettant d'identifier les mutations de résistance. Patients présentant une insuffisance rénale, une posologie est recommandée Pour les patients présentant une insuffisance rénale, un schéma posologique est recommandé. chez les patients subissant une transplantation hépatique sont inconnus. La fonction rénale doit faire l'objet d'une surveillance étroite avant et pendant le traitement par l'entecavir chez les patients subissant une transplantation hépatique ou recevant un immunosuppresseur, pouvant affecter la fonction rénale.comme la cyclosporine et le tacrolimus Informations générales à l'intention des patients Les patients doivent être informés que la thérapie par entécavir ne réduit pas le risque de transmission de l'hépatite B et que, par conséquent, des précautions appropriées doivent être prises.
Oui