Baraclude-Tabletten überzogen 0,5 mg N30
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Wirkstoffe
Entecavir
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Pillen
Zusammensetzung
Jede Filmtablette enthält den Wirkstoff: Entecavira 0,5 mg oder 1,0 mg Adjuvantien: Lactose-Monohydrat 120,5 mg oder 241,0 mg, mikrokristalline Cellulose 65,0 mg oder 130,0 mg Crospovidon 8,0 mg oder 16,0 mg, Povidon K 30 5,0 mg oder 10,0 mg, Magnesiumstearat 1,0 mg oder 2,0 mg, Opadryweiß 6,0 mg - Tabletten 0,5 mg oder Opadrypink 12,0 mg - 1,0 mg Tabletten Zusammensetzung Opadry White: Titandioxid (31,25%), Hypromellose 3 cP (29,875%), Hypromellose 6 cP (29,875%), Macrogol 400 (8%), Polysorbat 80 (1 0%) Zusammensetzung Opadry pink: Titandioxid (31,04%), Hygrom Lose 6 cp (62,5%), Macrogol 400 (6,250%), Eisenfarbstoff-Rotoxid (E172, CFR21)) (0,210%).
Pharmakologische Wirkung
Das antivirale Medikament ist ein Analogon des Nucleosids Guanosin mit einer starken und selektiven Aktivität gegen die Polymerase des Hepatitis-B-Virus (HBV). Entecavir wird unter Bildung von aktivem Triphosphat mit einer intrazellulären Halbwertszeit von 15 Stunden phosphoryliert.Die intrazelluläre Konzentration von Entecavir-Triphosphat steht in direktem Zusammenhang mit dem extrazellulären Spiegel von Entecavir, und nach dem anfänglichen Plateau-Spiegel gibt es keine signifikante Akkumulation des Wirkstoffs. Durch den Wettbewerb mit dem natürlichen Substrat Deoxyguanosintriphosphat inhibiert Entecavira-Triphosphat alle drei funktionellen Aktivitäten der viralen Polymerase: 1) HBV-Priming-Polymerase, 2) negative Transkription der pregenomischen mRNA und 3) Synthese des positiven HBV-DNA-Strangs. Entecavira Triphosphat ist ein schwacher Inhibitor der zellulären DNA-Polymerasen α, β und δ mit Ki 18-40 μM. Darüber hinaus wurden bei hohen Konzentrationen von Entecavir-Triphosphat und Entecavir keine Nebenwirkungen bezüglich der γ-Polymerase und der DNA-Synthese in den Mitochondrien von HepG2-Zellen festgestellt.
Pharmakokinetik
Resorption: Bei gesunden Menschen wird Entecavir schnell resorbiert und die maximale Plasmakonzentration nach 0,5 bis 1,5 Stunden bestimmt. Wenn Sie Entecavir in einer Dosis von 0,1 bis 1 mg einnehmen, wird ein Anstieg der maximalen Konzentration (Cmax) und des Bereichs unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) proportional zur Dosis beobachtet. Der Gleichgewichtszustand wird nach 6-10 Tagen Einnahme einmal täglich erreicht, während die Plasmakonzentration etwa 2-fach ansteigt. Die maximalen (C max) und minimalen (C min) Plasmakonzentrationen im Gleichgewichtszustand betrugen 4,2 bzw. 0,3 ng / ml, während 0,5 mg bzw. 8,2 bzw. 0,5 ng / ml genommen wurden. während der Einnahme von 1 mg.Bei der Einnahme von 0,5 mg Entecavir mit Lebensmitteln mit hohem Fettgehalt oder mit leichten Lebensmitteln trat eine minimale Verzögerung der Resorption auf (bei Einnahme von 1-1,5 Stunden mit Nahrungsmitteln und 0,75 Stunden bei leerem Magen). Reduktion der Cmax um 44-46% Abnahme der AUC um 18-20% Verteilung Das geschätzte Verteilungsvolumen von Entecavir überstieg die Gesamtwassermenge im Körper, was auf ein gutes Eindringen des Arzneimittels in das Gewebe hindeutet. Entecavir ist in vitro zu etwa 13% an humane Serumproteine gebunden. Metabolismus und Ausscheidung Entekavir ist kein Substrat, Inhibitor oder Induktor von CYP450-Systemenzymen. Nach Verabreichung von markiertem 14C-Entecavir wurden bei Mensch und Ratte keine oxidierten oder acetylierten Metaboliten nachgewiesen, und die Metaboliten der Phase II (Glucuronide und Sulfate) wurden in geringer Menge bestimmt. Nach Erreichen des maximalen Spiegels nahm die Entecavir-Plasmakonzentration biexponentiell ab, während die Halbwertszeit 128-149 Stunden betrug. Bei einmal täglicher Einnahme stieg die Konzentration (Kumulation) des Arzneimittels um das Zweifache an, dh die effektive Halbwertszeit betrug etwa 24 Stunden, wobei Entekavir hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird und 62 - 73% der Dosis unverändert im Urin bestimmt werden. Die renale Clearance hängt nicht von der Dosis ab und reicht von 360 bis 471 ml / min, was auf eine glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion des Arzneimittels hinweist.
Hinweise
Chronische Hepatitis B bei Erwachsenen mit: - kompensiertem Leberschaden und Vorhandensein von Virusreplikation, erhöhter Serumtransaminase-Aktivität (ALT oder ACT) und histologischen Anzeichen des Entzündungsprozesses in der Leber und / oder Fibrose; - dekompensierter Leberschaden.
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Entecavir oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels - Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Unbedenklichkeit wurden nicht untersucht) - Seltene erbliche Unverträglichkeit gegen Laktose, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption.
Sicherheitsvorkehrungen
Die Patienten sollten darüber informiert werden, dass die Behandlung mit Entecavir das Risiko einer Übertragung von Hepatitis B nicht verringert, und daher sollten geeignete Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es wurden keine geeigneten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen durchgeführt.BARACLUDE sollte nur während der Schwangerschaft eingenommen werden, wenn der potenzielle Nutzen der Anwendung das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt. Es liegen keine Daten zum Eindringen von Entecavir in die Muttermilch vor. Es wird nicht empfohlen, während der Verwendung des Arzneimittels zu stillen.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament sollte oral auf leeren Magen eingenommen werden (dh nicht weniger als 2 Stunden nach einer Mahlzeit und nicht später als 2 Stunden vor der nächsten Mahlzeit). Die empfohlene Dosis Baraclude mit kompensiertem Leberschaden beträgt 500 mcg 1 Mal / Tag. Resistenz gegen Lamivudin (d. h. wenn eine Anamnese von Virämie durch das Hepatitis-B-Virus angezeigt wird, das während der Lamivudintherapie oder bei bestätigter Resistenz gegen Lamivudin bestehen bleibt), wird Entecavir in einer Dosis von 1 mg / Tag empfohlen. Mate wird in einer Dosis von 1 mg 1 Mal / Tag verordnet Bei Patienten mit Niereninsuffizienz nimmt die Clearance von Entecavir mit einer Abnahme der CC ab. Mit CC <50 ml / min, inkl. Für Patienten mit Hämodialyse und ambulanter ambulanter Peritonealdialyse wird die Dosisanpassung von Baraclude wie in der Tabelle angegeben empfohlen: Kreatin-Kreatinin (ml / min) - Patienten, die zuvor nicht mit Nukleosid-Medikamenten behandelt wurden - Patienten, die gegen Lamivudin resistent sind, und Patienten mit dekompensierten Leberläsionen ≥ 50 500 mcg 1 Mal / Tag 1 mg 1 Mal / Tag 30- <50 500 mcg alle 48 h 1 mg alle 48 h10- <30 500 mcg alle 72 h 1 mg alle 72 h <10 Hämodialyse * oder verlängerte ambulante Peritonealdialyse alle 500 hg 5-7 Tage 1 mg alle 5-7 Tage * Wirkstoff cl nimmt nach einer Hämodialyse-Sitzung.
Nebenwirkungen
Auf der Seite des Verdauungssystems Redko (≥ 1/1000, <1/100): Diarrhoe, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen Von der Seite des zentralen Nervensystems Häufig (≥ 1/100, <1/10): Kopfschmerzen, Müdigkeit; selten (≥ 1/1000, <1/100): Schlaflosigkeit, Schwindel, Benommenheit.Postmarketing-Daten (Häufigkeit kann nicht bestimmt werden): Immunsystem: anaphylaktische ReaktionAus Haut und Unterhautgewebe: Alopezie, Hautausschlag.In der Leber: erhöhte Transaminase-Aktivität Metabolismus: Laktatazidose (allgemeine Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, plötzlicher Gewichtsverlust, Atemnot, schnelle Atmung, Muskelschwäche), insbesondere bei Patienten mit dekompensierten Leberschäden. Darüber hinaus bei Patienten mit deck ensirovannym Leberläsionen wurden zusätzlich die folgenden Nebenwirkungen beobachtet: Häufig: Abnahme des Blut Bicarbonatkonzentration,der Anstieg der ALT-Aktivität und der Bilirubinkonzentration ist mehr als zweimal so hoch wie die Obergrenze des Normalwerts; die Konzentration von Albumin liegt unter 2,5 g / dl; der Anstieg der Lipaseaktivität ist mehr als dreimal höher als die Norm; selten: Nierenversagen.
Überdosis
Es gibt begrenzte Daten zu Fällen einer Überdosierung von Medikamenten bei Patienten. Bei gesunden Freiwilligen, die bis zu 14 Tage lang bis zu 20 mg des Arzneimittels pro Tag oder Einzeldosen von bis zu 40 mg erhielten, traten keine unerwarteten Nebenwirkungen auf. Im Falle einer Überdosierung sollte ein Patient sorgfältig überwacht werden und, falls erforderlich, eine standardmäßige unterstützende Therapie.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Da Entecavir hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, ist bei gleichzeitiger Verabreichung von Entecavir und Medikamenten, die die Nierenfunktion beeinträchtigen oder auf Ebene der kanalikulären Sekretion konkurrieren, eine Erhöhung der Serumkonzentration von Entecavir oder dieser Medikamente möglich. Die Wechselwirkung von Entecavir mit anderen Arzneimitteln, die von der Niere ausgeschieden werden oder die Nierenfunktion beeinflussen, wurde nicht untersucht. Bei gleichzeitiger Ernennung von Entecavir mit solchen Arzneimitteln muss der Patient sorgfältig medizinisch überwacht werden.
Besondere Anweisungen
Bei der Behandlung von Nukleosidanaloga inkl. Fälle von Laktatazidose und schwerer Hepatomegalie mit Steatose, die manchmal zum Tod des Patienten führen Symptome, die auf eine Laktatazidose hinweisen: allgemeine Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, plötzlicher Gewichtsverlust Körper, Kurzatmigkeit, schnelles Atmen, Muskelschwäche Risikofaktoren sind weibliches Geschlecht, Fettleibigkeit, längerer Gebrauch von Nukleosidanaloga, Hepatomegalie. Wenn diese Symptome auftauchen oder im Labor eine Bestätigung der Laktatazidose vorliegt, sollte die Behandlung mit dem Arzneimittel abgebrochen werden. Fälle von Verschlimmerung der Hepatitis nach Abbruch der antiviralen Therapie wurden beschrieben. Entecavir. Die meisten dieser Fälle waren ohne Behandlung. Es können jedoch schwere Verschlimmerungen auftreten, z. tödlichDer ursächliche Zusammenhang dieser Exazerbationen mit der Aufhebung der Therapie ist unbekannt. Nach Beendigung der Behandlung muss die Leberfunktion regelmäßig überwacht werden. Falls erforderlich, kann die antivirale Therapie wieder aufgenommen werden Patienten mit kombinierter Hepatitis B / HIV-Infektion Es ist zu beachten, dass das Risiko der Entwicklung resistenter HIV-Stämme möglich ist, wenn Entecavir für Patienten mit HIV-Infektionen verschrieben wird, die keine antiretrovirale Therapie erhalten. Entecavir wurde nicht zur Behandlung einer HIV-Infektion untersucht und wird für eine solche Anwendung nicht empfohlen Patienten mit kombinierter Hepatitis B / Hepatitis C / Hepatitis D-Infektion hohes Risiko für schwerwiegende Nebenwirkungen der Leber, insbesondere bei Patienten mit dekompensierter Läsion der Leber der Klasse C gemäß der Child-Pugh-Einstufung. Bei diesen Patienten besteht außerdem ein höheres Risiko für die Entwicklung einer Laktatazidose und spezifischer Nebenwirkungen der Niere wie das Hepatoren-Syndrom. In diesem Zusammenhang sollten die Patienten sorgfältig überwacht werden, um die klinischen Anzeichen einer Laktatazidose und einer Nierenfunktionsstörung zu erkennen und in dieser Patientengruppe geeignete Labortests durchzuführen (Leberenzyme, Milchsäurekonzentration im Blut, Serumkreatininkonzentration). -resistente Patienten Das Vorhandensein von Resistenzmutationen im Hepatitis-B-Virus gegen Lamivudin erhöht das Risiko, eine Resistenz gegen Entecavir zu entwickeln. In dieser Hinsicht erfordern Lamivudin-resistente Patienten eine häufige Überwachung der Viruslast und, falls erforderlich, eine geeignete Untersuchung zum Nachweis von Resistenzmutationen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird ein Dosierungsschema empfohlen. Patienten, die sich einer Lebertransplantation unterziehen, sind nicht bekannt. Bei Patienten, die sich einer Lebertransplantation unterziehen und Immunsuppressiva erhalten, die die Nierenfunktion beeinträchtigen können, sollte die Nierenfunktion vor und während der Behandlung mit Entecavir sorgfältig überwacht werden.wie Cyclosporin und Tacrolimus Allgemeine Informationen für Patienten Die Patienten sollten darüber informiert werden, dass die Behandlung mit Entecavir das Risiko einer Übertragung von Hepatitis B nicht verringert, und daher sollten geeignete Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden.
Verschreibung
Ja