Tabletki Baraclude pokryte 0,5 mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Entekawir
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Każda tabletka powlekana zawiera substancję czynną: entekawir 0,5 mg lub 1,0 mg Adiuwanty: monohydrat laktozy 120,5 mg lub 241,0 mg, celuloza mikrokrystaliczna 65,0 mg lub 130,0 mg, krospowidon 8,0 mg lub 16,0 mg, Povidone K 30 5,0 mg lub 10,0 mg, stearynian magnezu 1,0 mg lub 2,0 mg, puchate białe 6,0 mg - tabletki 0,5 mg lub opadry różowe 12,0 mg - tabletki 1,0 mg Kompozycja Opadry biała: ditlenek tytanu (31,25%), hypromeloza 3 cP (29,875%), hypromeloza 6cP (29,875%), makrogol 400 (8%), polisorbat 80 (1 , 0%) Skład Opadry różowy: dwutlenek tytanu (31,04%), hygrome Lila 6 cp (62,5%), makrogol 400 (6,250%), czerwony tlenek żelaza (E172, CFR21)) (0,210%).
Efekt farmakologiczny
Lek przeciwwirusowy jest analogiem nukleozydowej guanozyny o silnym i selektywnym działaniu przeciwko polimerazie wirusa zapalenia wątroby typu B (HBV). Entekawir jest fosforylowany z wytworzeniem aktywnego trifosforanu z wewnątrzkomórkowym okresem półtrwania wynoszącym 15 h. Wewnątrzkomórkowe stężenie trifosforanu entekawiru jest bezpośrednio związane z pozakomórkowym poziomem entekawiru i nie ma znaczącej akumulacji leku po początkowym poziomie plateau. Konkurując z naturalnym substratem, trifosforan deoksyguanozyny, trifosforan entekawiry hamuje wszystkie 3 funkcjonalne aktywności wirusowej polimerazy: 1) polimerazę białkową HBV, 2) negatywną transkrypcję pregenomowego mRNA i 3) syntezę pozytywnej nici HBV DNA. Trifosforan Entekawiry jest słabym inhibitorem komórkowych polimerazy DNA α, β i δ z Ki 18-40 μM. Ponadto, przy wysokich stężeniach trifosforanu entekawiru i entekawiru, nie zaobserwowano skutków ubocznych w odniesieniu do polimerazy γ i syntezy DNA w mitochondriach komórek HepG2.
Farmakokinetyka
Wchłanianie U zdrowych osób entekawir jest szybko wchłaniany, a maksymalne stężenie w osoczu jest określane po 0,5-1,5 godziny. W przypadku przyjmowania entekawiru w dawce od 0,1 do 1 mg obserwuje się zwiększenie maksymalnego stężenia (Cmax) i pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) proporcjonalne do dawki. Stan równowagi osiąga się po 6-10 dniach połknięcia raz dziennie, podczas gdy stężenie w osoczu wzrasta około 2 razy. Maksymalne (C max) i minimalne (Cmin) stężenia w osoczu w stanie równowagi wynosiły odpowiednio 4,2 i 0,3 ng / ml, podczas gdy przyjmowały one odpowiednio 0,5 mg i 8,2 i 0,5 ng / ml, podczas przyjmowania 1 mg.Po przyjęciu 0,5 mg entekawiru z pokarmem o wysokiej zawartości tłuszczu lub lekkim pokarmem, nastąpiło minimalne opóźnienie wchłaniania (1-1,5 godziny po przyjęciu z jedzeniem i 0,75 godziny po przyjęciu na pusty żołądek), zmniejszenie Cmax o 44-46% oraz zmniejszenie AUC o 18-20% Dystrybucja Szacowana objętość dystrybucji entekawiru przekraczała całkowitą ilość wody w organizmie, co wskazuje na dobrą penetrację leku do tkanki. Entekawir w około 13% wiąże się z białkami surowicy ludzkiej in vitro Metabolizm i wydalanie Entekawir nie jest substratem, inhibitorem ani induktorem enzymów układu CYP450. Po podaniu wyznakowanego entekawiru znakowanego 14C, nie wykryto utlenionych lub acetylowanych metabolitów u ludzi i szczurów, a metabolity fazy II (glukuronidy i siarczany) określono w małej ilości. Po osiągnięciu maksymalnego poziomu stężenie entekawiru w osoczu zmniejszało się dwunastniczo, podczas gdy okres półtrwania wynosił 128-149 godzin. W przypadku przyjmowania raz na dobę stężenie (kumulacja) leku wzrastało 2-krotnie, to znaczy, że okres półtrwania wynosił około 24 h. Entekawir jest wydalany głównie przez nerki, a 62% -73% dawki jest określane w stanie niezmienionym w moczu. Klirens nerkowy nie zależy od dawki i waha się od 360 do 471 ml / min, co wskazuje na przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe leku.
Wskazania
Przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B u dorosłych z: - wyrównanym uszkodzeniem wątroby i obecnością replikacji wirusa, zwiększonymi poziomami aktywności transaminazowej w surowicy (ALT lub ACT) i histologicznymi objawami procesu zapalnego w wątrobie i / lub zwłóknieniu, - niewyrównaną uszkodzeniem wątroby.
Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na entekawir lub jakikolwiek inny składnik leku - Dzieci poniżej 18 lat (nie badano skuteczności i bezpieczeństwa) - Rzadko dziedziczna nietolerancja laktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Środki ostrożności
Pacjentów należy poinformować, że leczenie entekawirem nie zmniejsza ryzyka przeniesienia wirusowego zapalenia wątroby typu B, dlatego należy podjąć odpowiednie środki ostrożności.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży.BARACLUDE należy przyjmować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści z zastosowania przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu Nie ma danych dotyczących przenikania entekawiru do mleka matki. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek należy przyjmować doustnie na pusty żołądek (to jest nie mniej niż 2 godziny po posiłku i nie później niż 2 godziny przed następnym posiłkiem) Zalecana dawka leku Baraclude ze skompensowanym uszkodzeniem wątroby wynosi 500 μg 1 raz na dobę. oporność na lamiwudynę (tj. gdy wirus zapalenia wątroby typu B ujawnia historię wiremii, utrzymujący się podczas leczenia lamiwudyną lub w przypadku potwierdzonej oporności na lamiwudynę), zaleca się entekawir w dawce 1 mg 1 raz na dobę. Mate jest przepisywany w dawce 1 mg 1 raz na dobę, u pacjentów z niewydolnością nerek klirens entekawiru zmniejsza się wraz ze zmniejszaniem CC. Z CC <50 ml / min, w tym. U pacjentów poddawanych hemodializie i długotrwałej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej zaleca się dostosowanie dawki produktu Baraclude zgodnie z tabelą: Kreatynina kreatynina (ml / min) - pacjenci, u których wcześniej nie stosowano leków nukleozydowych - pacjenci oporni na lamiwudynę i pacjenci z niewyrównanymi zmianami wątroby ≥ 50 500 mcg 1 raz / dobę 1 mg 1 raz / dzień 30- <50 500 mcg co 48 h 1 mg co 48 h10- <30 500 mcg co 72 h 1 mg co 72 h <10 hemodializa * lub długotrwała ambulatoryjna dializa otrzewnowa 500 mcg co 5-7 dni 1 mg co 5-7 dni * lek bierze po sesji hemodializy.
Efekty uboczne
Na części układu trawiennego Redko (≥ 1/1000, <1/100): biegunka, niestrawność, nudności, wymioty Od strony ośrodkowego układu nerwowego Często (≥ 1/100, <1/10): ból głowy, zmęczenie; rzadko (≥ 1/1000, <1/100): bezsenność, zawroty głowy, senność. Dane marketingowe (częstość nie można określić): układ odpornościowy: reakcja anafilaktyczna ze skóry i tkanki podskórnej: łysienie, wysypka.W wątrobie: zwiększona aktywność aminotransferaz Metabolizm: kwasica mleczanowa (ogólne zmęczenie, nudności, wymioty, ból brzucha, nagła utrata masy ciała, zadyszka, szybkie oddychanie, osłabienie mięśni), zwłaszcza u pacjentów z niewyrównaną uszkodzeniem wątroby. z pokładem ensirovannym oprócz zmiany wątroby obserwowano następujące skutki uboczne często: zmniejszenie stężenia wodorowęglanu krwiwzrost aktywności ALT i stężenia bilirubiny jest ponad 2-krotnie w porównaniu z górną granicą normy, stężenie albuminy jest mniejsze niż 2,5 g / dl, wzrost aktywności lipazy jest ponad 3-krotnie większy niż w normie, stężenie płytek krwi wynosi poniżej 50 000 / mm3; rzadko: niewydolność nerek.
Przedawkowanie
Istnieją ograniczone dane dotyczące przypadków przedawkowania leków u pacjentów. U zdrowych ochotników, którzy otrzymywali do 20 mg leku na dobę przez okres do 14 dni lub pojedyncze dawki do 40 mg, nie wystąpiły nieoczekiwane działania niepożądane. W przypadku przedawkowania należy uważnie monitorować pacjenta i, w razie konieczności, standardową terapię wspomagającą.
Interakcje z innymi lekami
Ponieważ entekawir jest wydalany głównie przez nerki, przy jednoczesnym podawaniu entekawiru i leków powodujących zaburzenia czynności nerek lub współzawodniczących na poziomie wydzielania kanalikowego, możliwe jest zwiększenie stężenia entekawiru w surowicy lub tych leków. Nie badano interakcji entekawiru z innymi lekami wydalanymi przez nerki lub wpływającymi na czynność nerek. Przy równoczesnym mianowaniu entekawiru takimi lekami pacjent wymaga starannego nadzoru lekarskiego.
Instrukcje specjalne
W leczeniu analogów nukleozydów, w tym. przypadki kwasicy mleczanowej i ciężkiej hepatomegalii ze stłuszczeniem, czasami prowadzące do śmierci pacjenta Objawy, które mogą wskazywać na rozwój kwasicy mleczanowej: ogólne zmęczenie, nudności, wymioty, ból brzucha, nagła utrata masy ciała ciało, duszność, szybki oddech, osłabienie mięśni, czynniki ryzyka to płeć żeńska, otyłość, długotrwałe stosowanie analogów nukleozydów, hepatomegalia. Jeśli pojawią się te objawy lub zostanie potwierdzone laboratoryjne potwierdzenie kwasicy mleczanowej, należy przerwać podawanie leku, w tym opisano przypadki zaostrzenia zapalenia wątroby po przerwaniu leczenia przeciwwirusowego, w tym. entekawir. Większość tych przypadków była bez leczenia. Mogą jednak wystąpić ciężkie zaostrzenia, w tym: śmiertelne.Związek przyczynowy tych zaostrzeń ze zniesieniem terapii jest nieznany. Po zaprzestaniu leczenia konieczne jest okresowe monitorowanie czynności wątroby. Jeśli to konieczne, można wznowić leczenie antywirusowe Pacjenci z połączonym zakażeniem wirusem zapalenia wątroby typu B / HIV Należy zauważyć, że ryzyko rozwoju odpornych szczepów HIV jest możliwe, gdy przepisuje się entekawir pacjentom z jednoczesnym zakażeniem wirusem HIV, którzy nie otrzymują leczenia przeciwretrowirusowego. Entekawir nie był badany w leczeniu zakażenia HIV i nie jest zalecany do tego zastosowania Pacjenci z połączonym zapaleniem wątroby typu B / zapalenia wątroby typu C / zapaleniem wątroby typu D Brak danych dotyczących skuteczności entekawiru u pacjentów z połączonymi wirusami zapalenia wątroby typu B / zapalenia wątroby typu C / zapalenia wątroby typu D. Pacjenci z niewyrównaną uszkodzoną wątrobą Oznaczono wysokie ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych ze strony wątroby, w szczególności u pacjentów z niewyrównaną zmianą wątroby w klasie C zgodnie z klasyfikacją Child-Pugh. Ponadto ci pacjenci są bardziej narażeni na ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej i takich specyficznych działań niepożądanych dotyczących nerek, co zespół wątrobowo-nerkowy. W związku z tym należy przeprowadzić dokładną obserwację pacjentów w celu wykrycia klinicznych objawów kwasicy mleczanowej i dysfunkcji nerek, a także przeprowadzić odpowiednie testy laboratoryjne w tej grupie pacjentów (aktywność enzymów wątrobowych, stężenie kwasu mlekowego we krwi, stężenie kreatyniny w surowicy). Pacjenci oporni Obecność mutacji oporności w wirusie zapalenia wątroby typu B na lamiwudynę zwiększa ryzyko rozwoju oporności na entekawir. W związku z tym pacjenci oporni na lamiwudynę wymagają częstego monitorowania miana wirusa i, jeśli to konieczne, odpowiedniego badania w celu identyfikacji mutacji opornościowych Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Zaleca się stosowanie schematu dawkowania u pacjentów poddawanych przeszczepowi wątroby Bezpieczeństwo i skuteczność entekawiru u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. u pacjentów poddawanych przeszczepowi wątroby nieznane. Czynność nerek powinna być dokładnie monitorowana przed i podczas leczenia entekawirem u pacjentów poddawanych przeszczepowi wątroby i przyjmujących leki immunosupresyjne, które mogą wpływać na czynność nerek,takie jak cyklosporyna i takrolimus Ogólne informacje dla pacjentów Pacjentów należy poinformować, że leczenie entekawirem nie zmniejsza ryzyka przeniesienia wirusowego zapalenia wątroby typu B, dlatego należy podjąć odpowiednie środki ostrożności.
Recepta
Tak