טבליות Baraclude מצופה 0,5mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
אנטקאביר
טופס שחרור
גלולות
הרכב
כל טבליה, מצופה בסרט, מכילה את החומר הפעיל: 0.5 מ"ג או 1.0 מ"ג: Adctvants: לקטוז מונוהידראט 120.5 מ"ג או 241.0 מ"ג, תאית microcrystalline 65.0 מ"ג או 130.0 מ"ג, crospovidone 8.0 מ"ג או 16.0 מ"ג, פובידון K 30 5.0 מ"ג או 10.0 מ"ג, מגנזיום stearate 1.0 מ"ג או 2.0 מ"ג, לבן opadry 6.0 מ"ג - טבליות 0.5 מ"ג או ורוד opadry 12.0 מ"ג - 1.0 מ"ג טבליות הרכב: אופאדרי לבן: טיטניום דו-חמצני (31.25%), היפרומלוז 3 cP (29.875%), היפרומלוז 6cP (29.875%), מקרוגול 400 (8%), polysorbate 80 , 0%) הרכב אופדרי ורוד: טיטניום דו חמצני (31.04%), היגרומה Llose 6 cp (62.5%), macrool 400 (6.250%), צבע ברזל תחמוצת אדומה (E172, CFR21)) (0.210%).
השפעה פרמקולוגית
תרופה אנטי-ויראלית, היא אנלוגיה לגואנוסין nucleoside עם פעילות סלקטיבית חזקה נגד הפולימראז של וירוס הפטיטיס B (HBV). Entecavir הוא phosphorylated כדי ליצור טריפוספט פעיל עם מחצית חיים מחיצתיים של 15 שעות.ריכוז תאיים של intecavir triphosphate קשורה ישירות לרמה חוץ של תאית, ולא קיים הצטברות משמעותית של התרופה לאחר הרמה הראשונית רמה. על ידי התחרות עם המצע הטבעי, trioxosphate deoxyguanosine, triecosphate entecavira מעכב את כל 3 פעילויות פונקציונליות של פולימראז ויראלי: 1) פולימראז HBV תחול, 2) שעתוק שלילי של mRNA pregenomic ו 3) סינתזה של גדיל DNA חיובי HBV. Entecavira triphosphate הוא מעכב חלש של פולימריות DNA הסלולר α, β ו δ עם קי 18-40 מיקרומטר. בנוסף, בריכוז גבוה של טריפוספט אנטקאביר ו אנטקאביר, לא נמצאו תופעות לוואי ביחס פולימראז γ ו- DNA סינתזה במיטוכונדריה של תאים HepG2.
פרמקוקינטיקה
הקליטה, אצל אנשים בריאים, אנטקאביר נספג במהירות, וריכוז הפלסמה המרבי נקבע לאחר 0.5-1.5 שעות. כאשר אתה לוקח entecavir במינון של 0.1-1 מ"ג, עלייה ריכוז מקסימלי (Cmax) ואת השטח תחת עקומת זמן ריכוז (AUC) הוא ציין פרופורציונלי למינון. מצב שיווי המשקל מושגת לאחר 6-10 ימים של בליעה פעם ביום, בעוד הריכוז בפלסמה עולה כ 2 פעמים. הריכוז המרבי (C max) והמינימום (C דקות) במצב שיווי המשקל היה 4.2 ו -0.3 ng / ml, בהתאמה, תוך נטילת 0.5 מ"ג, ו- 8.2 ו- 0.5 ng / ml, בהתאמה, תוך נטילת 1 מ"ג.כאשר בליעה של 0.5 מ"ג אנטקאביר עם מזון עם תכולת שומן גבוהה או עם מזון קל, היה עיכוב מינימלי של הקליטה (1-1.5 שעות כאשר נלקח עם מזון ו 0.75 שעות כאשר נלקח על קיבה ריקה), Cmax הפחתה של 44-46% וירידה של AUC על ידי 18-20 %. הפצה נפח משוער של התפלגות אנטקביר עלה על כמות המים הכוללת בגוף, מה שמצביע על חדירה טובה של התרופה לתוך הרקמה. אנטקאביר כ -13% קשורה לחלבונים בסרום האנושי במבחנה, מטבוליזם והפרשה: אנטקאביר אינו מצע, מעכב או גורם של אנזימי מערכת CYP450. לאחר ניהול של 14C-entecavir שכותרתו, מטבוליטים חמצון או acetylated לא זוהו בבני אדם וחולדות, ואת המטבוליטים של שלב II (glucuronides וגופרתי) נקבעו כמות קטנה. לאחר שהגיע לרמה המקסימלית, ריכוז intecavir פלזמה ירד biexponentially, בעוד מחצית החיים היה 128-149 שעות. כאשר נלקח פעם ביום, הריכוז (הצטברות) של התרופה גדל פי 2, כלומר, מחצית חיים יעיל היה כ 24 שעות.האנטקאביר מופרש בעיקר על ידי הכליות, ו -62% -73% של המינון נקבע במצב ללא שינוי בשתן. פינוי הכליות אינו תלוי במינון בין 360 ל 471 מ"ל / min, המציין סינון גלומרולרי הפרשת צינורי של התרופה.
אינדיקציות
הפטיטיס B כרונית אצל מבוגרים עם: - פיצוי נזקי כבד ונוכחות של שכפול ויראלי, רמות גבוהות יותר של פעילות טרנסמינאז בסרום (ALT או ACT) וסימנים היסטולוגיים של התהליך הדלקתי בכבד ו / או פיברוזיס;
התוויות נגד
- רגישות יתר לאנטקאביר או כל מרכיב אחר של התרופה - ילדים מתחת לגיל 18 (יעילות ובטיחות לא נחקרו) - חוסר סובלנות תורשתית נדירה ללקטוז, חסר לקטז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.
אמצעי זהירות
יש להודיע למטופלים כי טיפול ב- entecavir אינו מפחית את הסיכון להעברת הפטיטיס B ולכן יש לנקוט אמצעי זהירות מתאימים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
מחקרים לא הולמים ומבוקר היטב אצל נשים הרות לא נערכו.BARACLUDE יש לקחת במהלך ההריון רק אם התועלת הפוטנציאלית של השימוש עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר, אין נתונים על החדירה של entecavir לחלב אם. לא מומלץ להניק בעת השימוש בתרופה.
מינון ומינהל
יש לקחת את התרופה על פה ריקה (כלומר, לא פחות משתי שעות לאחר הארוחה ולא יאוחר משתי שעות לפני הארוחה הבאה) המינון המומלץ של Baraclude עם נזקי כבד מפוקחים הוא 500 מיקרוגרם 1 ביום / יום. עמידות לאמיוודין (כלומר, כאשר היסטוריה של וירמיה מסומנת על ידי נגיף הפטיטיס B, מתמשך במהלך טיפול lamivudine, או במקרה של עמידות אושרה lamivudine), entecavir מומלץ במינון של 1 מ"ג 1 יום / יום. Mate הוא prescribed במינון של 1 מ"ג 1 ליום / שעה.במטופלים עם אי ספיקת כליות, ויתור entecavir פוחת עם ירידה CC. עם CC <50 מ"ל / דקה, כולל. בחולים עם דיאליזה של דיאליזה אמבולטורית ארוכת טווח, מומלצת התאמת המינון של Baraclude כפי שצוין בטבלה קריאטינין קריאטינין (מ"ל / דקה) - מטופלים שלא טופלו קודם לכן בתרופות נוקליאוזידים - חולים העמידים בפני lamivudine וחולים עם נגעים בכבד מפוקפקים 50 500 מיקרוגרם 1 יום / יום 30-50 50 מיקרוגרם כל 48 h 1 מ"ג כל 48 h10- <30 500 mcg כל 72 h 1 מ"ג כל 72 <10 דיאליזה פריטוניאלית ממושכת 500 mcg כל 5-7 ימים 1 mg כל 5-7 ימים * תרו cl הוא לוקח אחרי הפגישה המודיאליזה.
תופעות לוואי
מצבו של מערכת העצבים המרכזית (≥ 1/100, <1/10): כאב ראש, עייפות, כאב ראש, עייפות. רק לעתים רחוקות (≥ 1/1000, <1/100): נדודי שינה, סחרחורת, נמנום.מידע Postmarketing (תדר לא ניתן לקבוע): המערכת החיסונית: תגובה אנפילקטואידית מן העור ורקמות תת עוריות: alopecia, פריחה.בכבד: פעילות מוגברת של טרנסמינאז: מטבוליזם: חומצה לקטית (עייפות כללית, בחילות, הקאות, כאבי בטן, ירידה פתאומית במשקל, קוצר נשימה, נשימה מהירה, חולשת שרירים), בעיקר בחולים עם נזק כבד מפוצל. עם הסיפון ensirovannym נגעים בכבד נצפו בנוסף תופעות הלוואי הבאות: Common: ירידה בריכוז ביקרבונט בדם,הגידול בפעילות ALT וריכוז הבילירובין גבוה פי 2 מהגבול העליון של הנורמלי, הריכוז של האלבומין הוא פחות מ -2.5 גרם לד"ל, הגידול בפעילות הליפאז גבוה פי 3 מהמקובל, הריכוז של הטסיות נמוך מ -50 / mm3; לעיתים רחוקות: אי ספיקת כליות.
מנת יתר
ישנם נתונים מוגבלים על מקרים של מנת יתר של סמים בחולים. ב מתנדבים בריאים שקיבלו עד 20 מ"ג של התרופה ליום עד 14 ימים או מנות בודדות של עד 40 מ"ג, לא היו תופעות לוואי בלתי צפויות. במקרה של מנת יתר, המטופל צריך להיות במעקב צמוד, ואם יש צורך, טיפול תומך סטנדרטי.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
מאחר שהנטקובר מופרש בראש ובראשונה על ידי הכליות, עם ניהול בו זמנית של אנטקאביר ותרופות הגורמות לתפקוד כלייתי לקוי או מתחרות ברמה של הפרשת קנדיקלרי, ניתן להגדיל את הריכוז בסרום של entecavir או תרופות אלה. האינטראקציה של אנטקביר עם תרופות אחרות המופרשות על ידי הכליות או משפיע על תפקוד הכליות לא נחקרה. עם מינוי בו זמנית של entecavir עם תרופות כאלה, החולה דורש פיקוח רפואי זהיר.
הוראות מיוחדות
בטיפול של אנלוגים nucleoside, כולל. מקרים של חומצה לקטית ופטומגאליה חמורה עם סטאטוזיס, לעיתים לגרום למותו של המטופל.תסמינים שעשויים להצביע על התפתחות של חומצה לקטית: עייפות כללית, בחילה, הקאות, כאבי בטן, ירידה פתאומית במשקל גוף, קוצר נשימה, נשימה מהירה, חולשת שרירים, גורמי סיכון הם מין נשי, השמנת יתר, שימוש ממושך באנלוגים של נוקליאוזידים, hepatomegaly. אם מופיעים תסמינים אלה או מתקבל אישור מעבדה לחומצה לקטית, יש להפסיק את הטיפול בתרופה, כמו כן תוארו מקרים של החמרת דלקת הכבד לאחר ביטול הטיפול האנטי-ויראלי. אנטקאביר. רוב המקרים הללו היו ללא טיפול. עם זאת, החמרה חמורה עלולה להתפתח, כולל. קטלני.הקשר הסיבתי של החמרות אלה עם ביטול הטיפול אינו ידוע. לאחר הפסקת הטיפול, יש צורך לפקח מעת לעת על תפקוד הכבד. במידת הצורך, ניתן לחדש את הטיפול האנטי-ויראלי.חולים עם דלקת כבד משולבת מסוג B / HIV יש לציין כי הסיכון לפתח זנים עמידים של HIV אפשרי כאשר מרשם entecavir לחולים עם זיהום משותף עם HIV שאינם מקבלים טיפול antiretiriral. אנטקאביר לא נחקרה לטיפול בזיהום HIV ואינה מומלצת לשימוש בחולים עם זיהום צהבת מסוג B / הפטיטיס C / הפטיטיס D בסיכון גבוה לתופעות לוואי חמורות מהכבד, בפרט, בחולים עם נגעים מפוקחים של הכבד של הכיתה C לפי סיווג הילד-פו. כמו כן, חולים אלה נמצאים בסיכון גבוה יותר לפתח חומצה לקטית ותופעות לוואי ספציפיות של כליות כמו תסמונת הכבד. בהקשר זה, יש לבצע ניטור זהיר של המטופלים כדי לזהות את הסימנים הקליניים של חומצה לקטית ושל תפקוד כלייתי, וכן לבצע בדיקות מעבדה מתאימות בקבוצה זו של חולים (אנזימי כבד, ריכוז חומצה לקטית בדם, ריכוז קריאטינין בסרום). עמידות בפני המוטציות נוכחות של מוטציות עמידות בוירוס הפטיטיס B ל- lamivudine מגבירה את הסיכון להתפתחות עמידות אנטקאביר. בהקשר זה, חולים עם תפקוד כלייתי לקוי דורשים ניטור תכופים של עומס ויראלי, ובמידת הצורך, בדיקה מתאימה לאיתור מוטציות עמידות לחולים עם תפקוד כלייתי פגום בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי מומלץ טיפול במינון. בחולים העוברים השתלת כבד אינם ידועים. יש לעקוב בקפידה אחר תפקוד הכליה לפני ובמהלך הטיפול ב- entecavir בחולים העוברים השתלת כבד וקבלת אימונוסופרסנטים, אשר עשויים להשפיע על תפקוד הכליות,כגון cyclosporine ו tacrolimus מידע כללי לחולים יש להודיע כי טיפול אנטקאביר אינו מקטין את הסיכון להעברת הפטיטיס B ולכן יש לנקוט אמצעי זהירות מתאימים.
מרשם
כן