More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
كابيرجولين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
سواغات كابيرجولين 500 ميكروجرام: سائل ليزين ، لاكتوز لا مائي (لاكتوبريس) ، ستيرات المغنيسيوم.
التأثير الدوائي
ناهض مستقبلات الدوبامين ، مشتق الإرغولين ، يثبط إفراز البرولاكتين. يحفز مستقبلات الدوبامين D2 من الخلايا النخامية lactotropic؛ في الجرعات العالية له تأثير الدوباميني المركزي. يقلل من تركيز البرولاكتين في الدم ، ويعيد الدورة الشهرية والخصوبة. من خلال الحد من تركيز البرولاكتين في الدم لدى النساء ، يتم استعادة إفراز هرمون الغدد التناسلية وإفراز الهرمون اللوتيني في منتصف الدورة ، ويتم القضاء على دورات الإباضة وزيادة تركيز الأستروجين في الجسم ، وشدة نقص الأكسجة (زيادة الوزن ، واحتباس السوائل ، وهشاشة العظام) وانخفاض عوامل زيادة الضغط. أ) الأعراض. في الرجال ، فإنه يقلل من انخفاض في الغريزة الجنسية الناجمة عن فرط برولاكتين الدم ، والضعف الجنسي (مع انخفاض في تركيز البرولاكتين ، وزيادة تركيز التستوستيرون) ، التثدي ، وحالة الرضاعة. تخضع للتطور العكسي للورم الغدافي النخاعي والأعراض المصاحبة له (الصداع ، تعطل الحقول ، حدة البصر ، وظائف الأعصاب القحفية والغدة النخامية الأمامية). يقلل من تركيز البرولاكتين في المرضى الذين يعانون من ورم البرولاكتينوما وورم الكاذب الشرياني (في الأخير - دون التقليل من حجم الورم الحميد النخامي). يحدث انخفاض في تركيز البرولاكتين بعد 3 ساعات من المعالجة ويستمر لمدة 7-28 يومًا في المرضى الذين يعانون من فرط برولاكتين الدم و 14-21 يومًا عند قمع الرضاعة التالية للوضع. يحدث انخفاض في تركيز البرولاكتين في غضون أسبوعين إلى أربعة أسابيع من العلاج.
الدوائية
الامتصاص والتوزيع الامتصاص مرتفع ، ولا يعتمد على مدخول الطعام. الوقت اللازم للوصول إلى Cmax في بلازما الدم هو 0،5-4 ساعات ، وربط البروتينات البلازمية هو 41-42 ٪. T1 / 2 هو 63-68 ساعة في متطوعين أصحاء و 79-115 ساعة في المرضى الذين يعانون من فرط برولاكتين الدم. بسبب T1 / 2 لفترات طويلة ، يتم تحقيق حالة توازن التوازن بعد 4 أسابيع من العلاج. التمثيل الغذائي وإفراز التمثيل الغذائي بنشاط. الأيضات لها تأثير أقل بكثير في قمع إفراز البرولاكتين مقارنة مع cabergoline.يتم إخراج حوالي 18 ٪ و 72 ٪ من الجرعة المأخوذة من cabergoline من الكلى ومن خلال الأمعاء ، على التوالي ، في حين يتم إخراج 2-3 ٪ كما cabergoline دون تغيير من قبل الكلى.
شهادة
- الوقاية من الرضاعة بعد الولادة. - قمع الرضاعة بعد الولادة المحددة بالفعل ؛ - علاج الاضطرابات المرتبطة بالفرط برولاكتين الدم ، بما في ذلك انقطاع الطمث ، أو ضعف الطمث ، الإباضة ، سكر اللبن ؛ - أورام الغدة النخامية البرولاكتين (micro-and macroprolactinomas) ؛ فرط برولاكتين الدم مجهول السبب ؛ متلازمة السرج التركية الفارغة جنبا إلى جنب مع فرط برولاكتين الدم.
موانع
- عمر حتى 16 سنة (لم يتم التأكد من السلامة والفعالية في هذه الفئة من المرضى) ؛ - أشكال وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو عوز اللاكتيز الخلقي أو ضعف امتصاص الغلوكوز-الجالاكتوز (بما أن المستحضر يحتوي على اللاكتوز) ؛ - فرط الحساسية لل cabergoline أو مكونات أخرى من المخدرات ، وكذلك إلى أي قلويدات الشقران. يجب وصف الدواء بحذر في الحالات التالية و / أو الأمراض: - ارتفاع ضغط الدم الشرياني الذي تطور أثناء الحمل (على سبيل المثال ، ما قبل تسمم الحمل) و / أو ارتفاع ضغط الدم الشرياني التالي للوضع. - الأمراض الشديدة في الجهاز القلبي الوعائي ، متلازمة رينود. - قرحة هضمية ، نزيف الجهاز الهضمي ؛ - فشل الكبد الحاد. - ضعف ذهني ومعرفي حاد (بما في ذلك في التاريخ) ؛ - وجود التغيرات التليفية للقلب (اعتلال الصمام) والجهاز التنفسي (التهاب الجنب / الجنبي) ، بما في ذلك. في السبيل - الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي لها تأثير خافض للضغط (بسبب خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي).
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
منذ التجارب السريرية المضبوطة مع استخدام cabergoline في النساء الحوامل لم تجر ، وصفة الدواء خلال فترة الحمل غير ممكن إلا في حالة الطوارئ ، عندما الفوائد المحتملة لاستخدام المخدرات لامرأة تتجاوز بكثير المخاطر المحتملة على الجنين. يجب تجنب بداية الحمل لمدة شهر واحد على الأقل بعد التوقف عن تناول الكارergيرولين ، بالنظر إلى T1 / 2 الطويل من الدواء وتوافر بيانات محدودة عن آثاره على الجنين (وفقًا للبيانات المتاحة ، استخدم الكارجرجولين بجرعة 0.5-2 ملغ في الأسبوع للاضطرابات يرتبط مع فرط برولاكتين الدم ، لم يرافقه زيادة في وتيرة الإجهاض ، والولادة المبكرة ، والحمل المتعدد والتشوهات الخلقية).إذا حدث الحمل على خلفية العلاج مع cabergoline ، ينبغي النظر في جدوى وقف الدواء ، مع الأخذ بعين الاعتبار نسبة الفوائد المحتملة لاستخدام المخدرات لامرأة والمخاطر المحتملة على الجنين. منذ cabergoline يقمع الرضاعة ، لا ينبغي أن تعطى الدواء للأمهات الذين يرغبون في الرضاعة الطبيعية. أثناء العلاج مع cabergoline ، يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء عن طريق الفم أثناء وجبات الطعام. لمنع الإرضاع بعد الولادة ، 1 ملغ مرة واحدة (علامة تبويب 2). في اليوم الأول بعد الولادة. لقمع الرضاعة المقررة - 0.25 ملغ (1/2 علامة التبويب) 2 مرات / يوم كل 12 ساعة لمدة يومين (الجرعة الكلية - 1 ملغ). من أجل الحد من خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي في الأمهات المرضعات ، لا ينبغي أن تتجاوز جرعة واحدة من Bergolac 0.25 ملغ. لعلاج الاضطرابات المرتبطة بالفرط برولاكتين الدم: الجرعة الأولية الموصى بها هي 0.5 ملغ في الأسبوع في جرعة واحدة (علامة تبويب واحدة.) أو في جرعتين (علامة تبويب 1/2 ، على سبيل المثال ، يومي الاثنين والخميس). يجب إجراء زيادة في الجرعة الأسبوعية تدريجياً - بمقدار 0.5 ميلي غرام مع فترة شهرية حتى يتحقق التأثير العلاجي الأمثل. الجرعة العلاجية هي عادة 1 ملغ في الأسبوع ، ولكن يمكن أن تختلف من 0.25 إلى 2 ملغ في الأسبوع. يجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى للمرضى الذين يعانون من فرط برولاكتين الدم 4.5 ملغ في الأسبوع. اعتمادا على التسامح ، يمكن تناول جرعة أسبوعية من Bergolak مرة واحدة أو تقسيمها إلى جرعتين أو أكثر في الأسبوع. ينصح تقسيم الجرعة الأسبوعية إلى عدة جرعات عند وصف الدواء بجرعة تزيد عن 1 ملغ في الأسبوع. يمكن تقليل احتمال الآثار الجانبية من خلال بدء العلاج مع Bergolak من جرعة منخفضة (على سبيل المثال ، 0.25 مجم 1 مرة في الأسبوع) ، يتبعها زيادة تدريجية حتى يتم الوصول إلى جرعة علاجية. لتحسين التحمل من المخدرات في حالة الآثار الجانبية الشديدة ، والحد من الجرعة المؤقتة ممكن ، تليها زيادة تدريجية (على سبيل المثال ، زيادة قدرها 0.25 ملغ كل أسبوع كل أسبوعين).
آثار جانبية
عادة ما تكون الآثار الجانبية عابرة ، لكن شدتها معتدلة أو معتدلة وتعتمد على الجرعة. تحدث بشكل رئيسي خلال أول أسبوعين من العلاج وفي معظم الحالات تختفي من تلقاء نفسها مع استمرار العلاج أو بعد عدة أيام من التوقف عن cabergoline.على جزء من نظام القلب والأوعية الدموية: خفقان ، احمرار في جلد الوجه ، وتشنجات الأوعية الدموية من الأصابع (مثل غيرها من مشتقات الشقران ، cabergoline قد يكون لها تأثير مضيق للأوعية) ، اعتلال الصمامات. نادرا - انخفاض ضغط الدم الانتصابي (مع علاج طويل الأجل مع تأثير cabergoline - انخفاض ضغط الدم) ، كان هناك انخفاض أعراض في ضغط الدم خلال 3-4 أيام الأولى بعد الولادة (الانقباضي - بأكثر من 20 ملم زئبق ، الانبساطي - بأكثر من 10 ملم زئبق ) .. اضطرابات الجهاز العصبي: الدوخة / الدوار ، والصداع ، والتعب ، والنعاس ، والاكتئاب ، والهوس ، والوهن ، paresthesias ، إغماء. على جزء من الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء والألم في منطقة شرسوفي ، آلام في البطن ، الإمساك ، التهاب المعدة ، عسر الهضم ، وظائف الكبد غير طبيعية. ردود الفعل التحسسية: تفاعلات فرط الحساسية ، طفح جلدي. الآخرين: mastodynia ، نزيف الأنف ، hemianopsia عابرة ، وتشنجات العضلات في الأطراف السفلية ، تساقط الشعر ، وزيادة نشاط CPK المصل ، وذمة ، والتليف الرئوي ، واضطرابات الجهاز التنفسي (بما في ذلك فشل الجهاز التنفسي).
جرعة مفرطة
الأعراض: الغثيان والقيء وآلام في البطن ، والإمساك ، وخفض ضغط الدم ، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي ، والصداع ، وتشنجات في عضلات الساق ، والوهن الشديد ، والتعرق ، والنعاس ، والتحريض النفسي ، والذهان ، والهلوسة. العلاج: غسل المعدة ، مراقبة ضغط الدم ، تعيين مضادات مستقبلات الدوبامين (مشتقات الفينوثيازين ، بيوتيروفينون ، ثيوكسانثيني ، ميتوكلوبراميد).
التفاعل مع أدوية أخرى
لا ينصح باستخدام في وقت واحد مع قلويدات الشقران ومشتقاتها (مع العلاج على المدى الطويل مع cabergoline). مع الاستخدام المتزامن ، يمكن لمضادات مستقبلات الدوبامين (مشتقات الفينوثيازين ، بيوتيروفينون ، ثيوكسانثيني ؛ ميتوكلوبراميد) إضعاف تأثير cabergoline. لا ينصح الاستخدام المتزامن للكارجرجولين مع الماكروليدات بسبب الزيادة المحتملة في تركيز البلازما من cabergoline. آلية التفاعل مع الماكروليدات مع cabergoline لم تدرس بما فيه الكفاية ، ولكن ، على ما يبدو ، وذلك بسبب قدرة الماكروليدات والكاراجيرولين للتنافس على نظام السيتوكروم P450 بشكل تنافسي.
تعليمات خاصة
قبل تعيين cabergoline ، من الضروري إجراء دراسة كاملة عن وظيفة الغدة النخامية.مع زيادة جرعات الدواء ، يجب أن يكون المرضى تحت إشراف الطبيب من أجل تحديد أقل جرعة توفر تأثيرًا علاجيًا. خلال فترة العلاج ينصح بانتظام (مرة واحدة في الشهر) تحديد تركيز البرولاكتين في المصل. عادة ما يتم ملاحظة تطبيع تركيز البرولاكتين في غضون 2-4 أسابيع من العلاج مع cabergoline. بعد انسحاب cabergoline ، يتكرر فرط برولاكتين الدم عادة ، ولكن في بعض المرضى ، يستمر انخفاض مستمر في تركيز البرولاكتين لعدة أشهر. تستمر معظم دورات التبويض للنساء لمدة 6 أشهر على الأقل بعد إلغاء cabergoline. Cabergoline يعيد الإباضة والخصوبة لدى النساء مع hypogonadism فرط برولاكتين الدم. بما أن الحمل يمكن أن يحدث قبل استعادة الحيض ، فمن المستحسن إجراء اختبارات الحمل مرة واحدة على الأقل كل 4 أسابيع خلال فترة انقطاع الطمث ، وبعد استعادة الحيض - في كل مرة يكون هناك تأخير في الحيض لأكثر من 3 أيام. يجب استخدام طرق الحائل لمنع الحمل أثناء العلاج مع cabergoline ، وكذلك بعد التوقف عن الدواء قبل تكرار الإباضة. إذا حدث الحمل أثناء العلاج ، ينبغي النظر في إمكانية وقف الدواء. يجب أن تكون المرأة التي أصبحت حاملاً تحت إشراف طبيب للكشف في الوقت المناسب عن أعراض زيادة الغدة النخامية (خلال فترة الحمل ، يمكن زيادة حجم أورام الغدة النخامية الموجودة بالفعل). بعد فترة طويلة من إدارة cabergoline ، لوحظ الارتشاح البِلّوري / التليف الجنبي و اعتلال الصمامات في المرضى ، لذا يجب استخدام cabergoline بحذر في المرضى الذين يعانون من المظاهر الحالية و / أو الأعراض السريرية لضعف القلب ، بما في ذلك في السبيل. المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني الذي نشأ خلال فترة الحمل (على سبيل المثال ، تسمم الحمل) و / أو ارتفاع ضغط الدم الشرياني بعد الولادة يتم وصفها cabergoline فقط عندما تتجاوز الفائدة المحتملة لاستخدام الدواء إلى حد كبير من المخاطر المحتملة. استخدام cabergoline يسبب النعاس. في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون ، قد يسبب استخدام ناهضات مستقبلات الدوبامين نومًا مفاجئًا.في مثل هذه الحالات ، من المستحسن تقليل جرعة كارجرجولين أو التوقف عن العلاج. لم يتم إجراء دراسات على استخدام cabergoline في المرضى المسنين الذين يعانون من اضطرابات المرتبطة فرط برولاكتين الدم. التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم خلال فترة العلاج ينصح بالامتناع عن القيادة والأنشطة الأخرى التي تتطلب زيادة تركيز الانتباه وسرعة التفاعلات النفسية.
وصفة طبية عطلة
نعم