Bergolak-Tabletten 8-tlg
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Wirkstoffe
Cabergolin
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Pillen
Zusammensetzung
Cabergolin 500 mcg. Sonstige Bestandteile: Leucin, wasserfreie Laktose (Lactopress), Magnesiumstearat.
Pharmakologische Wirkung
Der Dopamin-Rezeptor-Agonist Ergolin-Derivat hemmt die Prolaktinsekretion. Stimuliert Dopamin-D2-Rezeptoren für laktotrope Hypophysenzellen; in hohen Dosen hat eine zentrale dopaminerge Wirkung. Reduziert die Prolaktinkonzentration im Blut, stellt den Menstruationszyklus und die Fruchtbarkeit wieder her. Durch die Verringerung der Prolactinkonzentration im Blut bei Frauen werden die pulsierende Sekretion von Gonadotropinen und die Freisetzung von luteinisierendem Hormon in der Mitte des Zyklus wiederhergestellt, anovulatorische Zyklen werden eliminiert und die Östrogenkonzentration des Körpers erhöht, die Schwere der Hypoöstrogenese (Gewichtszunahme, Flüssigkeitsspeicherung, Osteoporose) und hyperadrogene Faktoren sinken. a) Symptome Bei Männern verringert es die Abnahme der Libido, die durch Hyperprolactinämie, Impotenz (mit einer Abnahme der Prolaktinkonzentration, die Erhöhung der Testosteronkonzentration), Gynäkomastie und Laktorrhoe verursacht wird. Vorbehaltlich der umgekehrten Entwicklung des Hypophysen-Makroadenoms und der damit verbundenen Symptome (Kopfschmerzen, Störungen der Felder und Sehschärfe, Funktionen der Hirnnerven und der Hypophyse anterior). Reduziert die Prolaktinkonzentration bei Patienten mit Prolaktinom und Pseudoprolactinom (bei letzterem - ohne die Größe des Adenoms der Hypophyse zu verringern). Eine Abnahme der Prolactinkonzentration tritt 3 Stunden nach Verabreichung auf und dauert bei Patienten mit Hyperprolactinämie 7–28 Tage und bei Unterdrückung der Laktation nach der Geburt 14–21 Tage an. Eine Abnahme der Prolaktinkonzentration tritt innerhalb von 2–4 Wochen der Behandlung ein.
Pharmakokinetik
Aufnahme und Verteilung Die Aufnahme ist hoch und hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab. Die Zeit bis zum Erreichen von Cmax im Blutplasma beträgt 0,5 bis 4 Stunden, die Bindung an Plasmaproteine beträgt 41 bis 42%. T1 / 2 beträgt 63-68 Stunden bei gesunden Freiwilligen und 79-115 Stunden bei Patienten mit Hyperprolactinämie. Aufgrund eines längeren Zeitraums von T1 / 2 wird die Gleichgewichtskonzentration nach 4-wöchiger Therapie erreicht. Metabolismus und Ausscheidung Aktiv metabolisiert. Metaboliten haben im Vergleich zu Cabergolin eine wesentlich geringere Wirkung bei der Unterdrückung der Prolaktinsekretion.Etwa 18% und 72% der eingenommenen Cabergolindosis werden von den Nieren bzw. über den Darm ausgeschieden, während 2-3% als unverändertes Cabergolin von den Nieren ausgeschieden werden.
Hinweise
- Verhinderung der Laktation nach der Geburt; - Unterdrückung der bereits etablierten postpartalen Laktation; - Behandlung von Erkrankungen im Zusammenhang mit Hyperprolactinämie, einschließlich Amenorrhoe, Oligomenorrhoe, Anovulation, Galaktorrhoe; - Prolaktin ausscheidende Hypophysenadenome (Mikro- und Makroprolactinome); idiopathische Hyperprolactinämie; leeres türkisches Sattelsyndrom kombiniert mit Hyperprolactinämie.
Gegenanzeigen
- Alter bis zu 16 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Patientenkategorie sind nicht belegt); - seltene erbliche Formen der Galactose-Intoleranz, des angeborenen Lactase-Lapp-Mangels oder der gestörten Glucose-Galactose-Absorption (da das Präparat Lactose enthält); - Überempfindlichkeit gegen Cabergolin oder andere Bestandteile des Arzneimittels sowie gegen Mutterkornalkaloide. Das Medikament sollte unter folgenden Bedingungen und / oder Erkrankungen mit Vorsicht verschrieben werden: - arterielle Hypertonie, die sich während der Schwangerschaft (zum Beispiel Präeklampsie) und / oder postpartale arterielle Hypertonie entwickelt hat; - Schwere Erkrankungen des Herz-Kreislaufsystems, Raynaud-Syndrom; - Magengeschwür, gastrointestinale Blutungen; - schweres Leberversagen; - schwere psychotische und kognitive Beeinträchtigung (auch in der Geschichte); - Vorhandensein von fibrotischen Veränderungen des Herzens (Valvulopathie) und des Atmungssystems (Pleuritis / Pleurafibrose), einschl. in der Anamnese - gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die hypotensiv wirken (aufgrund des Risikos einer orthostatischen Hypotonie).
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Da keine kontrollierten klinischen Studien mit der Verwendung von Cabergolin bei Schwangeren durchgeführt wurden, ist die Verschreibung des Arzneimittels während der Schwangerschaft nur in Notfällen möglich, wenn der potenzielle Nutzen des Arzneimittels für eine Frau das potenzielle Risiko für den Fötus bei weitem übersteigt. Der Beginn der Schwangerschaft sollte für mindestens einen Monat nach Absetzen der Einnahme von Cabergolin vermieden werden, da das Arzneimittel lange Zeit nicht angewendet wird und nur begrenzte Daten zu den Auswirkungen auf den Fötus vorliegen (gemäß den verfügbaren Daten: Verwendung von Cabergolin in einer Dosis von 0,5-2 mg pro Woche bei Störungen mit Hyperprolactinämie verbunden war, ging die Häufigkeit von Fehlgeburten, Frühgeburten, Mehrlingsschwangerschaften und angeborenen Fehlbildungen nicht einher.Wenn die Schwangerschaft vor dem Hintergrund der Behandlung mit Cabergolin stattgefunden hat, sollte die Möglichkeit des Absetzens des Arzneimittels in Betracht gezogen werden, wobei auch das Verhältnis der potenziellen Vorteile der Verwendung des Arzneimittels für eine Frau und das mögliche Risiko für den Fötus zu berücksichtigen sind. Da Cabergolin die Laktation unterdrückt, sollte das Medikament nicht an Mütter gegeben werden, die stillen möchten. Während der Behandlung mit Cabergolin sollte das Stillen gestoppt werden.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird oral während der Mahlzeiten eingenommen. Um die Laktation nach der Geburt zu verhindern, 1 mg einmal (2 Tab.). Am ersten Tag nach der Geburt. Zur Unterdrückung der etablierten Laktation - 0,25 mg (1/2 Tab.) Zweimal täglich alle 12 Stunden für 2 Tage (Gesamtdosis - 1 mg). Um das Risiko einer orthostatischen Hypotonie bei stillenden Müttern zu reduzieren, sollte eine Einzeldosis Bergolac 0,25 mg nicht überschreiten. Zur Behandlung von Erkrankungen im Zusammenhang mit Hyperprolactinämie: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,5 mg pro Woche in 1 Dosis (1 Tab.) Oder in 2 Dosen (1/2 Tab., Z. B. am Montag und Donnerstag). Eine Erhöhung der wöchentlichen Dosis sollte schrittweise erfolgen - um 0,5 mg im monatlichen Abstand, bis die optimale therapeutische Wirkung erreicht ist. Die therapeutische Dosis beträgt normalerweise 1 mg pro Woche, kann jedoch zwischen 0,25 und 2 mg pro Woche variieren. Die Höchstdosis für Patienten mit Hyperprolactinämie sollte 4,5 mg pro Woche nicht überschreiten. Je nach Toleranz kann eine wöchentliche Dosis Bergolak einmal eingenommen werden oder in zwei oder mehr Dosen pro Woche aufgeteilt werden. Die Aufteilung der wöchentlichen Dosis in mehrere Dosen wird empfohlen, wenn das Arzneimittel in einer Dosis von mehr als 1 mg pro Woche verschrieben wird. Die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen kann verringert werden, indem die Therapie mit Bergolak aus einer niedrigen Dosis (z. B. 0,25 mg einmal pro Woche) begonnen wird, gefolgt von einer schrittweisen Erhöhung bis zum Erreichen einer therapeutischen Dosis. Um die Verträglichkeit des Arzneimittels bei schweren Nebenwirkungen zu verbessern, ist eine vorübergehende Dosisreduktion möglich, gefolgt von einer allmählicheren Erhöhung (z. B. alle 2 Wochen um 0,25 mg pro Woche).
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen sind normalerweise vorübergehend, aber der Schweregrad ist mild oder mäßig ausgeprägt und ist dosisabhängig. Tritt hauptsächlich in den ersten 2 Wochen der Therapie auf und verschwindet in den meisten Fällen von selbst, wenn die Therapie fortgesetzt wird oder mehrere Tage nach Absetzen von Cabergolin.Seitens des Herz-Kreislauf-Systems: Herzklopfen, Hautrötung im Gesicht, vaskuläre Krämpfe der Finger (wie andere Mutterkornderivate kann Cabergolin eine vasokonstriktorische Wirkung haben), Valvulopathie; Selten - bei orthostatischer Hypotonie (mit Langzeitbehandlung mit Cabergolin - hypotensive Wirkung) - trat in den ersten 3 bis 4 Tagen nach der Entbindung eine asymptomatische Blutdrucksenkung auf (systolisch - um mehr als 20 mm Hg, diastolisch - um mehr als 10 mm Hg .). Erkrankungen des Nervensystems: Schwindel / Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Depression, Manie, Asthenie, Parästhesien, Synkope. Seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen in der Magengegend, Bauchschmerzen, Verstopfung, Gastritis, Dyspepsie, Leberfunktionsstörungen. Allergische Reaktionen: Überempfindlichkeitsreaktionen, Hautausschlag. Andere: Mastodynie, Nasenbluten, vorübergehende Hemianopsie, Muskelkrämpfe in den unteren Extremitäten, Alopezie, erhöhte CPK-Aktivität im Serum, Ödeme, Pleurafibrose, Atemstörungen (einschließlich Atemstillstand).
Überdosis
Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Senkung des Blutdrucks, orthostatische Hypotonie, Kopfschmerzen, Wadenmuskelkrämpfe, schwere Asthenie, Schwitzen, Schläfrigkeit, psychomotorische Erregung, Psychosen, Halluzinationen. Behandlung: Magenspülung, Blutdruckkontrolle, Ernennung von Dopaminrezeptorantagonisten (Phenothiazinderivate, Butyrophenon, Thioxanthen, Metoclopramid).
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Nicht empfohlen gleichzeitige Anwendung mit Mutterkornalkaloiden und ihren Derivaten (bei Langzeittherapie mit Cabergolin). Bei gleichzeitiger Anwendung können Dopaminrezeptorantagonisten (Phenothiazinderivate, Butyrophenon, Thioxanthen; Metoclopramid) die Wirkung von Cabergolin schwächen. Die gleichzeitige Anwendung von Cabergolin mit Makroliden wird aufgrund der möglichen Erhöhung der Plasmakonzentration von Cabergolin nicht empfohlen. Der Mechanismus der Wechselwirkung von Makroliden mit Cabergolin wurde nicht ausreichend untersucht, aber offenbar aufgrund der Fähigkeit von Makroliden und Cabergolin, das Cytochrom-P450-System kompetitiv zu hemmen.
Besondere Anweisungen
Vor der Ernennung von Cabergolin muss die Funktion der Hypophyse umfassend untersucht werden.Mit zunehmenden Dosen des Arzneimittels sollten die Patienten unter ärztlicher Aufsicht stehen, um die kleinste Dosis zu bestimmen, die einen therapeutischen Effekt bewirkt. Während des Behandlungszeitraums wird empfohlen, regelmäßig (einmal im Monat) die Prolaktinkonzentration im Serum zu bestimmen. Eine Normalisierung der Prolaktinkonzentration wird normalerweise innerhalb von 2-4 Wochen nach Behandlung mit Cabergolin beobachtet. Nach Absetzen von Cabergolin tritt die Hyperprolactinämie in der Regel erneut auf. Bei einigen Patienten besteht jedoch eine anhaltende Abnahme der Prolaktinkonzentration über mehrere Monate. Bei den meisten Frauen bleiben die Ovulationszyklen mindestens 6 Monate nach der Aufhebung des Cabergolins bestehen. Cabergolin stellt den Eisprung und die Fruchtbarkeit bei Frauen mit hyperprolaktinämischem Hypogonadismus wieder her. Da eine Schwangerschaft auftreten kann, bevor die Menstruation wiederhergestellt ist, wird empfohlen, Schwangerschaftstests während der Amenorrhoe-Periode mindestens einmal alle 4 Wochen sowie nach Wiederherstellung der Menstruation durchzuführen - jedes Mal, wenn sich die Menstruation um mehr als 3 Tage verzögert. Verhütungsmethoden sollten während der Behandlung mit Cabergolin sowie nach Absetzen des Arzneimittels vor Wiederholung der Anovulation angewendet werden. Wenn während der Behandlung eine Schwangerschaft auftrat, sollte die Möglichkeit des Absetzens des Arzneimittels in Betracht gezogen werden. Frauen, die schwanger geworden sind, sollten unter der Aufsicht eines Arztes sein, um die Symptome einer Hypophysenerhöhung rechtzeitig zu erkennen (während der Schwangerschaft ist eine Vergrößerung bereits bestehender Hypophysen-Tumoren möglich). Nach Langzeitanwendung von Cabergolin wurden bei Patienten Pleuraerguss / Pleurafibrose und Valvulopathie beobachtet. Daher sollte Cabergolin bei Patienten mit aktuellen Manifestationen und / oder klinischen Symptomen einer Herzfunktionsstörung, einschließlich in der anamnesis. Patienten mit arterieller Hypertonie, die sich während der Schwangerschaft entwickelt haben (zum Beispiel Präeklampsie) und / oder postpartale arterielle Hypertonie, werden nur dann mit Cabergolin verschrieben, wenn der potenzielle Nutzen der Verwendung des Arzneimittels das mögliche Risiko deutlich übersteigt. Die Verwendung von Cabergolin verursacht Schläfrigkeit. Bei Patienten mit Parkinson-Krankheit kann der Einsatz von Dopamin-Rezeptor-Agonisten plötzlichen Schlaf verursachen.In solchen Fällen wird empfohlen, die Cabergolindosis zu reduzieren oder die Therapie abzubrechen. Studien zur Anwendung von Cabergolin bei älteren Patienten mit Erkrankungen, die mit Hyperprolactinämie assoziiert sind, wurden nicht durchgeführt. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen Es wird empfohlen, während des Behandlungszeitraums vom Fahren und anderen Aktivitäten abzusehen, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.
Verschreibung
Ja