More info
Aktywne składniki
Cabergolin
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Kabergolina 500 mcg. Substancje pomocnicze: leucyna, laktoza bezwodna (laktopress), stearynian magnezu.
Efekt farmakologiczny
Agonista receptora dopaminy, pochodna ergoliny, hamuje wydzielanie prolaktyny. Stymuluje receptory dopaminergiczne D2 laktotropowych komórek przysadki mózgowej; w dużych dawkach ma centralne działanie dopaminergiczne. Zmniejsza stężenie prolaktyny we krwi, przywraca cykl menstruacyjny i płodność. Przez zmniejszenie stężenia prolaktyny we krwi kobiet przywrócone pulsacyjne wydzielanie gonadotropin i uwalniania hormonu luteinizującego w środku cyklu wyeliminowane cyklu występuje owulacja i zwiększa stężenia estrogenów w organizmie zmniejsza nasilenie hipoestrogennego (przyrost masy ciała, zatrzymywanie płynów, osteoporoza) i hiperandrogenicznych (trądzik, nadmierne owłosienie a) objawy. U mężczyzn zmniejsza się hiperprolaktynemia zmniejszone libido, impotencji (obniżenie stężenia testosteronu wzrostu stężenia prolaktyny), ginekomastii, laktoreyu. Podlega odwrotnemu rozwojowi makrogrucznika przysadki i związanych z tym objawów (ból głowy, zaburzenia pola i ostrość wzroku, funkcje nerwów czaszkowych i przedniego płata przysadki). Zmniejsza stężenie prolaktyny u pacjentów z prolactinoma i pseudoprolactinoma (w drugim - bez zmniejszania gruczolaka przysadki). Spadek stężenia prolaktyny występuje 3 godziny po podaniu i utrzymuje się przez 7-28 dni u pacjentów z hiperprolaktynemią i 14-21 dni po zahamowaniu laktacji poporodowej. Obniżenie stężenia prolaktyny występuje w ciągu 2-4 tygodni leczenia.
Farmakokinetyka
Absorpcja i dystrybucja Absorpcja jest wysoka, nie zależy od przyjmowania pokarmu. Czas osiągnięcia Cmax w osoczu krwi wynosi 0,5-4 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 41-42%. T1 / 2 wynosi 63-68 godzin u zdrowych ochotników i 79-115 godzin u pacjentów z hiperprolaktynemią. Z powodu przedłużonego T1 / 2 stan równowagi osiąga się po 4 tygodniach terapii. Metabolizm i wydalanie Aktywnie metabolizowany. Metabolity mają znacznie mniejszy wpływ na hamowanie sekrecji prolaktyny w porównaniu z kabergoliną.Około 18% i 72% podanej dawki kabergoliny jest wydalane przez nerki i przez jelita, podczas gdy 2-3% jest wydalane w postaci niezmienionej kabergoliny przez nerki.
Wskazania
- zapobieganie laktacji poporodowej; - zahamowanie już ustalonej laktacji poporodowej; - leczenie zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią, w tym brak miesiączki, oligomenorrhea, brak owulacji, mlekotok; - gruczolaki przysadki wydzielające prolaktynę (mikro- i makroprolaktynoma); idiopatyczna hiperprolaktynemia; pusty turecki syndrom siodła w połączeniu z hiperprolaktynemią.
Przeciwwskazania
- wiek do 16 lat (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności w tej kategorii pacjentów); - rzadkie dziedziczne formy nietolerancji galaktozy, wrodzona niedobór laktazy laktazy lub upośledzona absorpcja glukozy-galaktozy (ponieważ preparat zawiera laktozę); - Nadwrażliwość na kabergolinę lub inne składniki leku, a także na alkaloidy sporyszu. Lek należy przepisywać ostrożnie w następujących stanach i / lub schorzeniach: - nadciśnienie tętnicze, które wystąpiło podczas ciąży (na przykład stan przedrzucawkowy) i / lub nadciśnienie tętnicze po porodzie; - Ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego, zespół Raynauda; - wrzód trawienny, krwawienie z przewodu pokarmowego; - ciężka niewydolność wątroby; - ciężkie zaburzenia psychotyczne i poznawcze (w tym w historii); - obecność zmian zwłóknieniowych serca (walwulopatii) i układu oddechowego (zapalenie opłucnej / zwłóknienie opłucnej), w tym. w anamnezie; - jednoczesne stosowanie z lekami, które mają działanie hipotensyjne (ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego).
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Ponieważ nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych z użyciem kabergoliny u kobiet w ciąży, przepisanie leku podczas ciąży jest możliwe tylko w nagłych przypadkach, gdy potencjalne korzyści z zastosowania leku dla kobiety znacznie przekraczają potencjalne ryzyko dla płodu. Należy unikać zajścia w ciążę przez co najmniej miesiąc po zaprzestaniu przyjmowania kabergoliny, biorąc pod uwagę długi czas T1 / 2 leku i dostępność ograniczonych danych na temat jego wpływu na płód (zgodnie z dostępnymi danymi, stosowanie kabergoliny w dawce 0,5-2 mg na tydzień w przypadku zaburzeń z hiperprolaktynemią nie towarzyszyło zwiększenie częstotliwości poronień, przedwczesnych porodów, ciąż mnogich i wad wrodzonych).Jeśli ciąża wystąpiła na tle leczenia kabergoliną, należy rozważyć możliwość zaprzestania stosowania leku, biorąc również pod uwagę stosunek potencjalnych korzyści stosowania leku dla kobiety i możliwego ryzyka dla płodu. Ponieważ kabergolina hamuje laktację, leku nie należy podawać matkom, które chcą karmić piersią. Podczas leczenia kabergoliną należy przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie podczas posiłków. Aby zapobiec laktacji po porodzie, 1 mg raz (2 tab.) Pierwszego dnia po urodzeniu. Aby zahamować ustaloną laktację - 0,25 mg (1/2 tab.) 2 razy / dobę co 12 godzin przez 2 dni (całkowita dawka - 1 mg). W celu zmniejszenia ryzyka niedociśnienia ortostatycznego u matek karmiących piersią pojedyncza dawka leku Bergolac nie powinna przekraczać 0,25 mg. W leczeniu zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią: zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg na tydzień w 1 dawce (tab. 1) lub w 2 dawkach (1/2 tab., Na przykład w poniedziałek i czwartek). Zwiększenie dawki tygodniowej należy przeprowadzać stopniowo - o 0,5 mg co miesiąc, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Dawka terapeutyczna wynosi zwykle 1 mg na tydzień, ale może wynosić od 0,25 do 2 mg na tydzień. Maksymalna dawka u pacjentów z hiperprolaktynemią nie powinna przekraczać 4,5 mg na tydzień. W zależności od tolerancji cotygodniową dawkę leku Bergolak można przyjąć raz lub podzielić na 2 lub więcej dawek na tydzień. Zaleca się podzielenie tygodniowej dawki na kilka dawek podczas przepisywania leku w dawce większej niż 1 mg na tydzień. Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych można zmniejszyć, rozpoczynając leczenie produktem Bergolak od małej dawki (na przykład 0,25 mg 1 raz na tydzień), a następnie stopniowo zwiększając dawki aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej. Aby poprawić tolerancję leku w przypadku ciężkich działań niepożądanych, możliwe jest przejściowe zmniejszenie dawki, po którym następuje bardziej stopniowy wzrost (na przykład wzrost o 0,25 mg na tydzień co 2 tygodnie).
Efekty uboczne
Działania niepożądane są zwykle przemijające, ale ich nasilenie jest łagodne lub umiarkowanie nasilone i zależy od dawki. Występują głównie w ciągu pierwszych 2 tygodni leczenia iw większości przypadków znikają same w miarę kontynuacji leczenia lub kilka dni po odstawieniu kabergoliny.Ze strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, uderzenia gorąca w skórę twarzy, skurcz naczyń palców (jak inne pochodne ergotaminy, kabergolina może mieć działanie zwężające naczynia), zawał serca; rzadko - niedociśnienie ortostatyczne (z długotrwałym leczeniem kabergoliną - działanie hipotensyjne) wystąpił bezobjawowy spadek ciśnienia krwi w ciągu pierwszych 3-4 dni po porodzie (skurczowe - o ponad 20 mm Hg, rozkurczowe - o ponad 10 mm Hg .). Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, senność, depresja, maniak, osłabienie, parestezje, omdlenia. Na części układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból w okolicy nadbrzusza, bóle brzucha, zaparcia, zapalenie żołądka, niestrawność, zaburzenia czynności wątroby. Reakcje alergiczne: reakcje nadwrażliwości, wysypka skórna. Inne: mastodynia, krwawienie z nosa, przejściowa hemianopsja, kurcze mięśniowe w kończynach dolnych, łysienie, zwiększona aktywność CPK w surowicy, obrzęk, włóknienie opłucnej, zaburzenia oddechowe (w tym niewydolność oddechowa).
Przedawkowanie
Objawy: nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia, obniżenie ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne, bóle głowy, kurcze mięśni łydek, ciężka astenia, pocenie się, senność, pobudzenie psychoruchowe, psychoza, omamy. Leczenie: płukanie żołądka, kontrola ciśnienia krwi, wyznaczenie antagonistów receptora dopaminy (pochodne fenotiazyny, butyrofenon, tioksanten, metoklopramid).
Interakcje z innymi lekami
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania alkaloidów sporyszu i ich pochodnych (przy długotrwałej terapii kabergoliną). Przy jednoczesnym stosowaniu antagoniści receptora dopaminy (pochodne fenotiazyny, butyrofenon, tioksanten, metoklopramid) mogą osłabić działanie kabergoliny. Jednoczesne stosowanie kabergoliny z makrolidami nie jest zalecane ze względu na możliwy wzrost stężenia kabergoliny w osoczu. Mechanizm oddziaływania makrolidów z kabergoliną nie został dostatecznie zbadany, ale najwyraźniej ze względu na zdolność makrolidów i kabergoliny do konkurencyjnego hamowania układu cytochromu P450.
Instrukcje specjalne
Przed powołaniem kabergoliny konieczne jest przeprowadzenie pełnego badania funkcji przysadki mózgowej.Wraz ze wzrostem dawki leku, pacjenci powinni być pod nadzorem lekarza w celu ustalenia najmniejszej dawki, która zapewnia efekt terapeutyczny. W okresie leczenia zaleca się regularne (raz w miesiącu) określenie stężenia prolaktyny w surowicy. Normalizację stężenia prolaktyny obserwuje się zazwyczaj w ciągu 2-4 tygodni leczenia kabergoliną. Po wycofaniu kabergoliny, hiperprolaktynemia powtarza się jednak zazwyczaj u niektórych pacjentów, utrzymujący się spadek stężenia prolaktyny utrzymuje się przez kilka miesięcy. Większość cykli owulacyjnych u kobiet utrzymuje się przez co najmniej 6 miesięcy po zniesieniu kabergoliny. Kabergolina przywraca owulację i płodność kobietom z hipogonadyzmem hiperprolaktynemicznym. Ponieważ ciąża może wystąpić przed przywróceniem miesiączki, zaleca się przeprowadzanie testów ciążowych co najmniej raz na 4 tygodnie w okresie braku miesiączki i po menstruacji - po każdym zwłoce miesiączki trwa dłużej niż 3 dni. Podczas leczenia kabergoliną, a także po odstawieniu leku przed powtarzającym się brakiem jajeczkowania, należy stosować metody antykoncepcyjne antykoncepcyjne. Jeśli ciąża wystąpiła podczas leczenia, należy rozważyć możliwość przerwania podawania leku. Kobiety, które zajdą w ciążę powinny być pod nadzorem lekarza w celu szybkiego wykrycia objawów zwiększonego przysadki (w czasie ciąży możliwe jest zwiększenie już istniejących guzów przysadki). Po długotrwałym podawaniu kabergoliny obserwowano wysięk opłucnowy / zwłóknienie opłucnej i walwulopatię u pacjentów, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania kabergoliny u pacjentów z obecnymi objawami i (lub) klinicznymi objawami niewydolności serca, w tym w anamnezie. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym, które rozwinęły się w czasie ciąży (np. Stan przedrzucawkowy) i / lub nadciśnienie tętnicze po porodzie, są przepisywani kabergoliną tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść z zastosowania leku znacznie przekracza możliwe ryzyko. Zastosowanie kabergoliny powoduje senność. U pacjentów z chorobą Parkinsona stosowanie agonistów receptora dopaminy może powodować nagły sen.W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki kabergoliny lub przerwanie leczenia. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania kabergoliny u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami związanymi z hiperprolaktynemią. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Podczas okresu leczenia zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i innych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Recepta
Tak