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Ingrédients actifs
Cabergolin
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Cabergoline 500 mcg. Excipients: leucine, lactose anhydre (lactopress), stéarate de magnésium.
Effet pharmacologique
L'agoniste des récepteurs de la dopamine, dérivé d'ergolin, inhibe la sécrétion de prolactine. Stimule les récepteurs de la dopamine D2 des cellules hypophysaires lactotropes; à fortes doses a un effet dopaminergique central. Réduit la concentration de prolactine dans le sang, restaure le cycle menstruel et la fertilité. En réduisant la concentration de prolactine dans le sang chez la femme, la sécrétion pulsée de gonadotrophines et la libération d'hormone lutéinisante au milieu du cycle sont rétablies, les cycles anovulatoires sont éliminés et la concentration en œstrogènes du corps augmente, la sévérité de l'hypoestrogènes (gain de poids, rétention d'eau, ostéoporose) et des facteurs hyperadrogéniques. a) symptômes. Chez les hommes, il réduit la diminution de la libido provoquée par l'hyperprolactinémie, l'impuissance (avec diminution de la concentration de prolactine, augmentation de la concentration de testostérone), la gynécomastie et la lactorrhée. Soumis au développement inverse du macroadénome hypophysaire et aux symptômes associés (maux de tête, perturbation des champs et de l’acuité visuelle, fonctions des nerfs crâniens et de la glande pituitaire antérieure). Réduit la concentration de prolactine chez les patients atteints de prolactinome et de pseudoprolactinome (chez ce dernier - sans réduction de la taille de l'adénome hypophysaire). Une diminution de la concentration de prolactine survient 3 heures après l'administration et persiste pendant 7 à 28 jours chez les patientes présentant une hyperprolactinémie et entre 14 et 21 jours après la suppression de la lactation post-partum. Une diminution de la concentration de prolactine se produit dans les 2 à 4 semaines de traitement.
Pharmacocinétique
Absorption et distribution L'absorption est élevée et ne dépend pas de la consommation de nourriture. Le temps nécessaire pour atteindre la Cmax dans le plasma sanguin est de 0,5 à 4 heures et la liaison aux protéines plasmatiques de 41 à 42%. T1 / 2 est de 63 à 68 heures chez les volontaires sains et de 79 à 115 heures chez les patients atteints d’hyperprolactinémie. En raison de la prolongation de T1 / 2, l'état de concentration d'équilibre est atteint après 4 semaines de traitement. Métabolisme et excrétion Activement métabolisé. Les métabolites ont un effet significativement plus faible sur la suppression de la sécrétion de prolactine par rapport à la cabergoline.Environ 18% et 72% de la dose de cabergoline prise sont excrétés par les reins et par les intestins, respectivement, tandis que 2 à 3% le sont sous forme inchangée par les reins.
Des indications
- prévention de la lactation post-partum; - suppression de la lactation post-partum déjà établie; - traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, y compris l'aménorrhée, l'oligoménorrhée, l'anovulation, la galactorrhée; - adénomes hypophysaires sécrétant de la prolactine (micro et macroprolactinomes); hyperprolactinémie idiopathique; syndrome de selle turque vide associé à une hyperprolactinémie.
Contre-indications
- âge jusqu'à 16 ans (la sécurité et l'efficacité dans cette catégorie de patients n'a pas été établie); - formes rares héréditaires d'intolérance au galactose, déficit congénital en lactase lapp ou altération de l'absorption glucose-galactose (car la préparation contient du lactose); - Hypersensibilité à la cabergoline ou à d’autres composants du médicament, ainsi qu’à tout alcaloïde de l’ergot. Le médicament doit être prescrit avec prudence dans les états et / ou les maladies suivants: - hypertension artérielle apparue pendant la grossesse (par exemple, pré-éclampsie) et / ou hypertension artérielle post-partum; - Maladies graves du système cardiovasculaire, syndrome de Raynaud; - ulcère peptique, saignement gastro-intestinal; - insuffisance hépatique sévère; - déficience psychotique et cognitive grave (y compris au cours de l'histoire); - la présence de modifications fibrotiques du coeur (valvulopathie) et du système respiratoire (pleurésie / fibrose pleurale), incl. dans l'anamnèse; - utilisation simultanée avec des médicaments ayant un effet hypotenseur (en raison du risque d'hypotension orthostatique).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
En l'absence d'essais cliniques contrôlés avec l'utilisation de cabergoline chez la femme enceinte, la prescription du médicament pendant la grossesse n'est possible qu'en cas d'urgence, lorsque les avantages potentiels de l'utilisation du médicament pour une femme dépassent de loin le risque potentiel pour le fœtus. Le début de la grossesse doit être évité pendant au moins un mois après l'arrêt de la prise de cabergoline, compte tenu de la longueur du T1 / 2 du médicament et de la disponibilité de données limitées sur ses effets sur le fœtus (selon les données disponibles, utilisation de cabergoline à une dose de 0,5 à 2 mg par semaine pour les troubles associée à une hyperprolactinémie, ne s'est pas accompagnée d'une augmentation de la fréquence des fausses couches, des naissances prématurées, des grossesses multiples et des malformations congénitales).Si la grossesse a eu lieu dans le contexte du traitement par la cabergoline, la possibilité d'interrompre le traitement doit être envisagée, en tenant compte également du rapport entre les avantages potentiels de l'utilisation du médicament pour une femme et le risque possible pour le fœtus. Comme la cabergoline inhibe la lactation, le médicament ne doit pas être administré aux mères qui souhaitent allaiter. Pendant le traitement avec la cabergoline, l'allaitement doit être arrêté.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale pendant les repas. Pour prévenir la lactation après la naissance, 1 mg une fois (2 tab.) Le premier jour après la naissance. Pour supprimer la lactation établie - 0,25 mg (1/2 comprimé) 2 fois / jour toutes les 12 heures pendant 2 jours (dose totale - 1 mg). Afin de réduire le risque d'hypotension orthostatique chez les mères allaitantes, une dose unique de Bergolac ne doit pas dépasser 0,25 mg. Pour le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie: la dose initiale recommandée est de 0,5 mg par semaine en 1 dose (1 comprimé). Ou en 2 doses (1/2 comprimé., Par exemple, lundi et jeudi). Une augmentation de la dose hebdomadaire doit être réalisée progressivement - de 0,5 mg avec un intervalle mensuel jusqu'à l'obtention de l'effet thérapeutique optimal. La dose thérapeutique est habituellement de 1 mg par semaine, mais peut varier de 0,25 à 2 mg par semaine. La dose maximale pour les patients atteints d'hyperprolactinémie ne doit pas dépasser 4,5 mg par semaine. En fonction de la tolérance, une dose hebdomadaire de Bergolak peut être prise une fois ou divisée en 2 doses ou plus par semaine. La division de la dose hebdomadaire en plusieurs doses est recommandée lors de la prescription du médicament à une dose de plus de 1 mg par semaine. La probabilité d'effets indésirables peut être réduite en démarrant le traitement par Bergolak à partir d'une dose faible (par exemple, 0,25 mg 1 fois par semaine), puis en augmentant progressivement jusqu'à atteindre la dose thérapeutique. Pour améliorer la tolérabilité du médicament en cas d’effets indésirables graves, une réduction de dose temporaire est possible, suivie d’une augmentation plus progressive (par exemple, augmentation de 0,25 mg par semaine toutes les 2 semaines).
Effets secondaires
Les effets secondaires sont généralement transitoires, mais leur gravité est légère ou modérément prononcée et dépend de la dose. Surviennent principalement pendant les 2 premières semaines de traitement et, dans la plupart des cas, disparaissent d'eux-mêmes au cours du traitement ou plusieurs jours après l'arrêt du traitement par la cabergoline.Au niveau du système cardiovasculaire: palpitations, bouffées de chaleur sur la peau du visage, spasmes vasculaires des doigts (comme d'autres dérivés de l'ergot, la cabergoline peut avoir un effet vasoconstricteur), la valvulopathie; rarement - hypotension orthostatique (avec un traitement prolongé à base de cabergoline - effet hypotenseur), une diminution asymptomatique de la pression artérielle au cours des trois ou quatre jours suivant l'accouchement (systolique - plus de 20 mm Hg, diastolique - plus de 10 mm Hg) .) Troubles du système nerveux: vertiges / vertiges, maux de tête, fatigue, somnolence, dépression, manie, asthénie, paresthésies, syncope. Au niveau du système digestif: nausées, vomissements, douleurs dans la région épigastrique, douleurs abdominales, constipation, gastrite, dyspepsie, dysfonctionnement hépatique. Réactions allergiques: réactions d'hypersensibilité, éruptions cutanées. Autres: mastodynies, saignements nasaux, hémianopsie transitoire, crampes musculaires dans les membres inférieurs, alopécie, augmentation de l'activité CPK sérique, œdème, fibrose pleurale, troubles respiratoires (y compris une insuffisance respiratoire).
Surdose
Symptômes: nausée, vomissement, douleur abdominale, constipation, baisse de la pression artérielle, hypotension orthostatique, mal de tête, crampes musculaires du mollet, asthénie sévère, transpiration, somnolence, agitation, psychose, hallucinations. Traitement: lavage gastrique, contrôle de la pression artérielle, nomination d'antagonistes des récepteurs de la dopamine (dérivés de la phénothiazine, butyrophénone, thioxanthène, métoclopramide).
Interaction avec d'autres médicaments
Utilisation non recommandée simultanément avec des alcaloïdes de l'ergot et leurs dérivés (avec un traitement à long terme avec la cabergoline). Lors d'une utilisation simultanée, les antagonistes des récepteurs de la dopamine (dérivés de la phénothiazine, butyrophénone, thioxanthène, métoclopramide) peuvent affaiblir l'effet de la cabergoline. L'utilisation simultanée de cabergoline avec des macrolides n'est pas recommandée en raison de l'augmentation possible de la concentration plasmatique de cabergoline. Le mécanisme d'interaction des macrolides avec la cabergoline n'a pas été suffisamment étudié, mais apparemment dû à la capacité des macrolides et de la cabergoline à inhiber de manière compétitive le système du cytochrome P450.
Instructions spéciales
Avant de prescrire la cabergoline, une étude complète du fonctionnement de l'hypophyse est nécessaire.Avec l’augmentation des doses du médicament, les patients doivent être placés sous la surveillance d’un médecin afin d’établir la plus petite dose produisant un effet thérapeutique. Pendant le traitement, il est recommandé de déterminer régulièrement (une fois par mois) la concentration de prolactine dans le sérum. La normalisation de la concentration de prolactine est généralement observée dans les 2 à 4 semaines suivant le traitement par cabergoline. L'hyperprolactinémie récidive généralement après l'arrêt du traitement par la cabergoline. Toutefois, chez certains patients, une diminution persistante de la concentration de prolactine persiste pendant plusieurs mois. La plupart des cycles ovulatoires des femmes persistent au moins 6 mois après l’abolition de la cabergoline. Cabergoline rétablit l'ovulation et la fertilité chez les femmes présentant un hypogonadisme hyperprolactinémique. Une grossesse pouvant survenir avant le rétablissement de la menstruation, il est recommandé d'effectuer un test de grossesse au moins une fois toutes les 4 semaines pendant la période d'aménorrhée et après la menstruation - toutes les fois qu'il y a un retard de menstruation de plus de 3 jours. Des méthodes contraceptives de barrière doivent être utilisées pendant le traitement par la cabergoline, ainsi qu'après l’arrêt du médicament avant de répéter l’anovulation. Si une grossesse survient pendant le traitement, il faut envisager la possibilité d'interrompre le traitement. Les femmes enceintes doivent être sous la surveillance d'un médecin afin de détecter rapidement les symptômes d'augmentation de l'hypophyse (pendant la grossesse, une augmentation de la taille des tumeurs hypophysaires déjà existantes est possible). Après administration à long terme de cabergoline, des épanchements pleuraux / fibrose pleurale et des valvulopathies ont été observés chez les patients. dans l'anamnèse. Les patients souffrant d'hypertension artérielle apparue pendant la grossesse (par exemple, la prééclampsie) et / ou l'hypertension artérielle post-partum ne sont prescrits à la cabergoline que lorsque les avantages potentiels de l'utilisation de ce médicament dépassent de manière significative le risque éventuel. L'utilisation de la cabergoline provoque la somnolence. Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, l'utilisation d'agonistes des récepteurs de la dopamine peut provoquer un sommeil subit.Dans de tels cas, il est recommandé de réduire la dose de cabergoline ou d'interrompre le traitement. Des études sur l'utilisation de la cabergoline chez les patients âgés présentant des troubles associés à l'hyperprolactinémie n'ont pas été menées. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle Pendant la période de traitement, il est recommandé de s'abstenir de conduire et d'autres activités nécessitant une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.
Oui