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有効成分
カベルゴリン
リリースフォーム
丸薬
構成
カベルゴリン500mcg。賦形剤：ロイシン、無水乳糖（乳糖）、ステアリン酸マグネシウム。
薬理効果
ドーパミン受容体アゴニスト、エルゴリン誘導体は、プロラクチン分泌を阻害する。泌乳性下垂体細胞のドーパミンD2受容体を刺激する;高用量では中心的なドーパミン作動性効果を有する。血液中のプロラクチンの濃度を低下させ、月経周期と妊娠を回復させます。女性の血液中のプロラクチンの濃度を低下させることにより、周期中のゴナドトロピンの拍出分泌および黄体形成ホルモンの放出が回復し、無排卵サイクルが排除され、エストロゲンの体重が増加し、低エストロゲン（体重増加、体液貯留、骨粗鬆症）および過膨張因子の重症度が減少する。 a）症状。男性では、高プロラクチン血症、インポテンス（プロラクチン濃度の低下、テストステロン濃度の増加）、女性化乳房、および乳酸脱失に起因する性欲の減少を減少させる。脳下垂体腺腫とその関連症状（頭痛、視界の崩壊、視神経、脳神経と下垂体前葉の機能）の逆進を受ける。プロラクチノーマおよびシュードプロラクチノーマ患者のプロラクチン濃度を低下させます（後者では、下垂体腺腫のサイズを縮小することなく）。プロラクチン濃度の低下は投与3時間後に起こり、高プロラクチン血症の患者では7-28日間、産後泌乳の抑制では14-21日間持続する。プロラクチン濃度の低下は、治療の2〜4週間以内に起こる。
薬物動態
吸収と分配吸収は高く、食物摂取に依存しない。血漿中のCmaxに到達する時間は0.5〜4時間であり、血漿タンパク質への結合は41〜42％である。 T1 / 2は健康なボランティアでは63-68時間、高プロラクチン血症患者では79-115時間である。延長されたT1 / 2のために、平衡濃度の状態は、4週間の治療後に達成される。代謝と排泄活発に代謝される。代謝産物は、カベルゴリンと比較してプロラクチンの分泌を抑制する効果が有意に低い。カベルゴリンの投与量の約18％および72％が腎臓および腸からそれぞれ排出され、2-3％は腎臓によって変化しないカベルゴリンとして排泄される。
適応症
- 産後泌乳の予防; - 既に確立された産後泌乳の抑制。 - 無月経、泌尿器疾患、無排卵、乳汁漏出を含む高プロラクチン血症に関連する障害の治療; - プロラクチン分泌下垂体腺腫（ミクロおよびマクロプロラクチノーマ）;特発性高プロラクチン血症;高プロラクチン血症と組み合わされた空のトルコ鞍症候群。
禁忌
- 16歳までの年齢（このカテゴリーの患者における安全性および有効性は確立されていない）;ガラクトース不耐性、先天性のラクターゼ・ラップ欠損、またはグルコース・ガラクトース吸収障害（ラクトースを含有するため）。 - カベルゴリンまたは薬剤の他の成分、ならびに麦角アルカロイドに対する過敏症。妊娠中に発生する動脈性高血圧（例、子癇前症）および/または産後動脈性高血圧症; - 心血管系の深刻な疾患、レイノー症候群; - 消化性潰瘍、胃腸出血; - 重度の肝不全; - 重度の精神病および認知障害（病歴を含む）; - 心臓（弁膜症）および呼吸器系（胸膜炎/胸膜線維症）の線維性変化の存在。不眠症の中で。 - 降圧効果を有する薬物（起立性低血圧のリスクのため）との同時使用。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のカベルゴリンの使用による制御された臨床試験は実施されていないので、妊娠中の薬剤の処方は、妊婦の潜在的な恩恵が胎児への潜在的なリスクをはるかに超えている緊急の場合にのみ可能である。妊娠の開始は、薬物の長いT1 / 2および胎児への影響に関する限られたデータの入手可能性を考慮して、カベルゴリンの服用を止めてから少なくとも1カ月間は避けるべきである（入手可能なデータによれば、カベルゴリンの週当たり0.5-2mg流産、早産、多発性妊娠および先天性奇形の頻度の増加を伴うことはなかった）。カベルゴリンによる治療の背景で妊娠が起こった場合、薬剤を使用することの潜在的利益と胎児へのリスクの可能性の比率も考慮して、薬剤の中止の実現可能性を考慮する必要があります。カベルゴリンは授乳を抑制するので、母乳育児を希望する母親には投与しないでください。カベルゴリンによる治療中は、母乳育児を中止する必要があります。
投与量および投与
この薬物は、食事中に経口的に摂取される。出生後の授乳を防ぐため、1mgを1回（2タブ）出生後1日目に。確立された泌乳を抑制するために - 0.25mg（1/2タブ）を2回/日、12時間ごとに2日間（総用量-1mg）。授乳中の母親の起立性低血圧のリスクを低減するために、ベルゴラックの単回投与量は0.25mgを超えてはならない。高プロラクチン血症に関連する障害の治療のために、推奨用量は、1用量（1タブ）または2用量（1/2タブ、例えば月曜日および木曜日）で0.5mg /週である。毎週の投与量の増加は、最適治療効果が達成されるまで毎月0.5mgずつ徐々に行うべきである。治療用量は、通常、1週間に1mgであるが、1週間あたり0.25mgから2mgまで変動し得る。高プロラクチン血症患者の最大投与量は週当たり4.5mgを超えてはならない。耐性に応じて、ベルゴラクの週1回の投与を1回または2回またはそれ以上の週に分割することができます。 1週間に1mgを超える用量で薬剤を処方する場合は、毎週の用量を複数回に分けて投与することをお勧めします。副作用の可能性は、低用量（例えば、週に1回0.25mg）からBergolakによる治療を開始し、続いて治療用量に達するまで徐々に増加させることにより減少させることができる。重篤な副作用の場合に薬剤の忍容性を改善するために、一時的な用量の減少が可能であり、その後徐々に増加する（例えば、2週間毎に0.25mgの増加）。
副作用
副作用は通常一時的であるが、重症度は軽度または中程度であり、用量依存性である。治療の最初の2週間に主に発生し、ほとんどの場合、治療が続くにつれて、またはカベルゴリンの中止後数日で消滅する。心臓血管系の部分では、動悸、顔面の肌への潮紅、指の血管痙攣（他の麦角誘導体、カベルゴリンは血管収縮作用を有することがある）、弁力障害;まれに起立性低血圧（カベルゴリンによる長期治療 - 降圧効果）、送達後最初の3〜4日間に無症状の血圧低下がみられた（収縮期 - 拡張期20mmHg以上 - 拡張期10mmHg以上）。神経系障害：めまい/めまい、頭痛、疲労、眠気、うつ病、躁病、無力症、感覚異常、失神。消化器系：悪心、嘔吐、上腹部痛、腹痛、便秘、胃炎、消化不良、異常な肝機能。アレルギー反応：過敏反応、皮膚発疹。その他：肥満、鼻出血、一時的な半盲検、下肢の筋肉痙攣、脱毛症、血清CPK活性の増加、浮腫、胸膜線維症、呼吸障害（呼吸不全を含む）。
過剰摂取
症状：吐き気、嘔吐、腹痛、便秘、血圧降下、起立性低血圧、頭痛、ふくらはぎ筋肉痙攣、重度無力症、発汗、眠気、精神運動、精神病、幻覚。治療：胃洗浄、血圧コントロール、ドーパミン受容体アンタゴニスト（フェノチアジン誘導体、ブチロフェノン、チオキサンテン、メトクロプラミド）の任命。
他の薬との相互作用
麦角アルカロイドおよびそれらの誘導体（カベルゴリンによる長期間の治療を伴う）と同時に使用することは推奨されない。同時に使用すると、ドーパミン受容体アンタゴニスト（フェノチアジン誘導体、ブチロフェノン、チオキサンテン、メトクロプラミド）は、カベルゴリンの効果を弱める可能性がある。カベルゴリンとマクロライドとの同時使用は、カベルゴリンの血漿濃度の上昇の可能性があるため、推奨されない。マクロライドとカベルゴリンとの相互作用のメカニズムは十分に研究されていないが、明らかに、マクロライドおよびカベルゴリンがチトクロムP450系を競合的に阻害する能力があるためである。
特別な指示
カベルゴリンの任命の前に、下垂体の機能の完全な研究を行う必要があります。薬物の投与量が増加するにつれて、患者は、治療効果を提供する最小用量を確立するために、医師の監督の下にいるべきである。治療期間中、血清中のプロラクチン濃度を定期的に（1ヶ月に1回）決定することが推奨される。プロラクチン濃度の正常化は、通常、カベルゴリンによる処置の2〜4週間以内に観察される。カベルゴリンの回収後、通常は高プロラクチン血症が再発するが、一部の患者では、プロラクチン濃度の持続的な低下が数ヶ月持続する。大部分の女性の排卵周期は、カベルゴリンの排除後少なくとも6ヶ月間持続する。カベルゴリンは、高プロラクチン血症性腺機能低下症の女性の排卵および妊娠を回復させる。月経が回復する前に妊娠が起こる可能性があるので、月経の遅れが3日以上続くたびに、無月経期間中少なくとも4週間に1回、月経回復後に妊娠検査を行うことをおすすめします。カベルゴリンによる治療中、ならびに排卵を繰り返す前に薬物の中止後に、避妊のバリア方法を使用する必要があります。治療中に妊娠が起こった場合は、薬剤を中止する可能性を考慮する必要があります。妊娠した女性は、下垂体の増加の症状を適時に検出するために医師の監督下に置くべきである（妊娠中には、既に存在する下垂体腫瘍のサイズの増加が可能である）。カベルゴリンの長期投与後、胸水/胸膜線維症および弁膜症が患者において観察されたので、現在の症状および/または心機能障害の臨床症状を有する患者においては、カベルゴリンを注意して使用すべきである。覚醒時に妊娠中に発生した動脈性高血圧（例えば、子癇前症）および/または産後動脈性高血圧症の患者は、薬物を使用する潜在的な利益が考えられるリスクを有意に超える場合にのみ、カベルゴリンを処方される。カベルゴリンの使用は眠気を引き起こす。パーキンソン病の患者では、ドーパミン受容体アゴニストの使用は突然の睡眠を引き起こすことがある。そのような場合、カベルゴリンの用量を減らすか、または治療を中止することが推奨されます。高プロラクチン血症に関連する障害を有する高齢患者におけるカベルゴリンの使用に関する研究は行われていない。車両と制御機構を駆動する能力への影響治療期間中は、精神運動反応の注意力とスピードの集中が必要な運転やその他の活動を控えることが推奨される。
処方箋
はい