Bergolak tabletas 8 pzas
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Ingredientes activos
Cabergolin
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
500 mcg de cabergolina. Excipientes: leucina, lactosa anhidra (lactopress), estearato de magnesio.
Efecto farmacologico
El agonista del receptor de dopamina, derivado de ergolina, inhibe la secreción de prolactina. Estimula los receptores de dopamina D2 de las células hipofisarias lactotrópicas; En altas dosis tiene un efecto dopaminérgico central. Reduce la concentración de prolactina en la sangre, restaura el ciclo menstrual y la fertilidad. Al reducir la concentración de prolactina en la sangre en las mujeres, se restablece la secreción pulsante de gonadotropinas y la liberación de la hormona luteinizante en la mitad del ciclo, se eliminan los ciclos anovulatorios y aumenta la concentración de estrógenos en el cuerpo, disminuye la gravedad del hipoestrogénico (aumento de peso, retención de líquidos, osteoporosis) y factores hiperantogénicos. a) síntomas. En los hombres, reduce la disminución de la libido causada por la hiperprolactinemia, la impotencia (con una disminución de la concentración de prolactina, la concentración de testosterona aumenta), la ginecomastia y la lactorrea. Sujeto al desarrollo inverso del macroadenoma hipofisario y los síntomas asociados (dolor de cabeza, alteración de los campos y agudeza visual, funciones de los nervios craneales y la glándula pituitaria anterior). Reduce la concentración de prolactina en pacientes con prolactinoma y pseudoprolactinoma (en este último, sin reducir el tamaño del adenoma hipofisario). Una disminución en la concentración de prolactina ocurre 3 horas después de la administración y persiste entre 7 y 28 días en pacientes con hiperprolactinemia y entre 14 y 21 días cuando se elimina la lactancia posparto. Una disminución en la concentración de prolactina ocurre dentro de 2 a 4 semanas de tratamiento.
Farmacocinética
Absorción y distribución La absorción es alta, no depende de la ingesta de alimentos. El tiempo para alcanzar la Cmax en el plasma sanguíneo es de 0,5 a 4 horas. La unión a las proteínas plasmáticas es de 41 a 42%. T1 / 2 es 63-68 h en voluntarios sanos y 79-115 h en pacientes con hiperprolactinemia. Debido a la T1 / 2 prolongada, el estado de concentración de equilibrio se alcanza después de 4 semanas de terapia. Metabolismo y excreción. Metabolizado activamente. Los metabolitos tienen un efecto significativamente menor en la supresión de la secreción de prolactina en comparación con la cabergolina.Alrededor del 18% y el 72% de la dosis tomada de cabergolina se excreta por los riñones ya través de los intestinos, respectivamente, mientras que el 2-3% se excreta como cabergolina sin cambios por los riñones.
Indicaciones
- prevención de la lactancia posparto; - supresión de la lactancia posparto ya establecida; - tratamiento de trastornos asociados con hiperprolactinemia, que incluyen amenorrea, oligomenorrea, anovulación, galactorrea; - adenomas hipofisarios secretores de prolactina (micro y macroprolactinomas); hiperprolactinemia idiopática; Síndrome de silla turca vacía combinada con hiperprolactinemia.
Contraindicaciones
- edad hasta 16 años (no se ha establecido la seguridad y eficacia en esta categoría de pacientes); - formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de latasa de lactasa congénita o alteración de la absorción de glucosa-galactosa (ya que la preparación contiene lactosa); - Hipersensibilidad a la cabergolina u otros componentes del medicamento, así como a cualquier alcaloide ergot. El medicamento se debe prescribir con precaución en las siguientes afecciones y / o enfermedades: hipertensión arterial que se desarrolló durante el embarazo (por ejemplo, preeclampsia) y / o hipertensión arterial posparto; - Enfermedades graves del sistema cardiovascular, síndrome de Raynaud; - úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal; - insuficiencia hepática grave; - deterioro psicótico y cognitivo grave (incluso en la historia); - la presencia de cambios fibróticos del corazón (valvulopatía) y del sistema respiratorio (pleuritis / fibrosis pleural), incl. en la anamnesis; - Uso simultáneo con medicamentos que tienen un efecto hipotensor (debido al riesgo de hipotensión ortostática).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Dado que no se han realizado ensayos clínicos controlados con el uso de cabergolina en mujeres embarazadas, la prescripción del medicamento durante el embarazo solo es posible en casos de emergencia, cuando los beneficios potenciales de usar el medicamento para una mujer superan con creces el riesgo potencial para el feto. El inicio del embarazo debe evitarse durante al menos un mes después de dejar de tomar cabergolina, dado el largo T1 / 2 del medicamento y la disponibilidad de datos limitados sobre sus efectos en el feto (según los datos disponibles, el uso de cabergolina a una dosis de 0,5-2 mg por semana para trastornos) asociado a hiperprolactinemia, no estuvo acompañado por un aumento en la frecuencia de abortos espontáneos, nacimientos prematuros, embarazos múltiples y malformaciones congénitas).Si el embarazo se produjo en el contexto del tratamiento con cabergolina, se debe considerar la posibilidad de suspender el medicamento, teniendo en cuenta también la proporción de los beneficios potenciales del uso del medicamento para una mujer y el posible riesgo para el feto. Dado que la cabergolina suprime la lactancia, el medicamento no debe administrarse a las madres que desean amamantar. Durante el tratamiento con cabergolina, se debe interrumpir la lactancia.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral durante las comidas. Para prevenir la lactancia después del nacimiento, 1 mg una vez (2 tab.) El primer día después del nacimiento. Para suprimir la lactancia establecida: 0,25 mg (1/2 tab.) 2 veces / día cada 12 horas durante 2 días (dosis total - 1 mg). Con el fin de reducir el riesgo de hipotensión ortostática en madres lactantes, una dosis única de Bergolac no debe exceder de 0.25 mg. Para el tratamiento de trastornos asociados con hiperprolactinemia: la dosis inicial recomendada es de 0,5 mg por semana en 1 dosis (1 tab.) O en 2 dosis (1/2 tab., Por ejemplo, el lunes y el jueves). Un aumento en la dosis semanal se debe llevar a cabo gradualmente, en 0.5 mg con un intervalo mensual hasta que se logre el efecto terapéutico óptimo. La dosis terapéutica suele ser de 1 mg por semana, pero puede variar de 0,25 a 2 mg por semana. La dosis máxima para pacientes con hiperprolactinemia no debe exceder los 4,5 mg por semana. Dependiendo de la tolerancia, una dosis semanal de Bergolak puede tomarse una vez o dividirse en 2 o más dosis por semana. Se recomienda la división de la dosis semanal en varias dosis al prescribir el medicamento en una dosis de más de 1 mg por semana. La probabilidad de efectos secundarios puede reducirse iniciando la terapia con Bergolak a partir de una dosis baja (por ejemplo, 0.25 mg 1 vez por semana), seguida de un aumento gradual hasta alcanzar una dosis terapéutica. Para mejorar la tolerabilidad del medicamento en caso de efectos secundarios graves, es posible una reducción temporal de la dosis, seguida de un aumento más gradual (por ejemplo, un aumento de 0,25 mg por semana cada 2 semanas).
Efectos secundarios
Los efectos secundarios suelen ser transitorios, pero la gravedad es leve o moderadamente pronunciada y depende de la dosis. Ocurren principalmente durante las primeras 2 semanas de terapia y en la mayoría de los casos desaparecen por sí solas a medida que la terapia continúa o varios días después de la interrupción del tratamiento con cabergolina.En la parte del sistema cardiovascular: palpitaciones, enrojecimiento de la piel de la cara, espasmos vasculares de los dedos (como otros derivados del ergot, la cabergolina puede tener un efecto vasoconstrictor), valvulopatía; en raras ocasiones, hipotensión ortostática (con tratamiento a largo plazo con cabergolina, efecto hipotensor), hubo una disminución asintomática de la presión arterial durante los primeros 3-4 días después del parto (sistólica - por más de 20 mmHg, diastólica - por más de 10 mm Hg .). Trastornos del sistema nervioso: mareos / vértigo, dolor de cabeza, fatiga, somnolencia, depresión, manía, astenia, parestesias, síncope. Por parte del aparato digestivo: náuseas, vómitos, dolor en la región epigástrica, dolor abdominal, estreñimiento, gastritis, dispepsia, función hepática anormal. Reacciones alérgicas: reacciones de hipersensibilidad, erupción cutánea. Otros: mastodinia, hemorragia nasal, hemianopsia transitoria, calambres musculares en las extremidades inferiores, alopecia, aumento de la actividad de CPK en suero, edema, fibrosis pleural, trastornos respiratorios (incluida insuficiencia respiratoria).
Sobredosis
Síntomas: náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, dolor de cabeza, calambres musculares en las pantorrillas, astenia severa, sudoración, somnolencia, agitación psicomotora, psicosis, alucinaciones. Tratamiento: lavado gástrico, control de la presión arterial, designación de antagonistas de los receptores de dopamina (derivados de la fenotiazina, butirofenona, tioxanteno, metoclopramida).
Interacción con otras drogas.
No se recomienda el uso simultáneo con alcaloides del ergot y sus derivados (con terapia a largo plazo con cabergolina). Con el uso simultáneo, los antagonistas de los receptores de dopamina (derivados de la fenotiazina, butirofenona, tioxanteno, metoclopramida) pueden debilitar el efecto de la cabergolina. No se recomienda el uso simultáneo de cabergolina con macrólidos debido al posible aumento de la concentración plasmática de cabergolina. El mecanismo de interacción de los macrólidos con la cabergolina no se ha estudiado suficientemente, pero, aparentemente, se debe a la capacidad de los macrólidos y la cabergolina para inhibir de manera competitiva el sistema del citocromo P450.
Instrucciones especiales
Antes del nombramiento de cabergolina, es necesario realizar un estudio completo de la función de la glándula pituitaria.Con dosis crecientes del medicamento, los pacientes deben estar bajo la supervisión de un médico para establecer la dosis más pequeña que proporcione un efecto terapéutico. Durante el período de tratamiento, se recomienda determinar regularmente (una vez al mes) la concentración de prolactina en el suero. La normalización de la concentración de prolactina generalmente se observa dentro de las 2 a 4 semanas de tratamiento con cabergolina. Después de la retirada de la cabergolina, la hiperprolactinemia reaparece generalmente, sin embargo, en algunos pacientes, persiste una disminución persistente en la concentración de prolactina durante varios meses. La mayoría de los ciclos ovulatorios de las mujeres persisten durante al menos 6 meses después de la abolición de la cabergolina. La cabergolina restaura la ovulación y la fertilidad en mujeres con hipogonadismo hiperprolactinemic. Dado que el embarazo puede ocurrir antes de que se restablezca la menstruación, se recomienda realizar pruebas de embarazo al menos una vez cada 4 semanas durante el período de amenorrea y después de que se restablezca la menstruación, cada vez que haya un retraso en la menstruación durante más de 3 días. Se deben usar métodos anticonceptivos de barrera durante el tratamiento con cabergolina, así como después de suspender el medicamento antes de repetir la anovulación. Si el embarazo ocurrió durante el tratamiento, se debe considerar la posibilidad de suspender el medicamento. Las mujeres que han quedado embarazadas deben estar bajo la supervisión de un médico para la detección oportuna de los síntomas de un aumento de la hipófisis (durante el embarazo, es posible un aumento en el tamaño de los tumores hipofisarios ya existentes). Después de la administración a largo plazo de cabergolina, se observaron derrame pleural / fibrosis pleural y valvulopatía en los pacientes, por lo tanto, la cabergolina debe usarse con precaución en pacientes con manifestaciones actuales y / o síntomas clínicos de disfunción cardíaca, incluyendo en la anamnesis. A los pacientes con hipertensión arterial que se desarrollaron durante el embarazo (por ejemplo, preeclampsia) y / o hipertensión arterial posparto se les prescribe cabergolina solo cuando el beneficio potencial de usar el medicamento supera significativamente el posible riesgo. El uso de la cabergolina provoca somnolencia. En pacientes con enfermedad de Parkinson, el uso de agonistas del receptor de dopamina puede causar sueño repentino.En tales casos, se recomienda reducir la dosis de cabergolina o interrumpir el tratamiento. No se han realizado estudios sobre el uso de cabergolina en pacientes ancianos con trastornos asociados con hiperprolactinemia. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control Durante el período de tratamiento, se recomienda abstenerse de conducir y otras actividades que requieran una mayor concentración de la atención y una velocidad de las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si