More info
רכיבים פעילים
קברגולין
טופס שחרור
גלולות
הרכב
קברגולין 500 מ"ג: מרכיבים: לאוצין, לקטוז נטול מים (לקטופרס), סטארט מגנזיום.
השפעה פרמקולוגית
אגוניסט קולטן דופמין, נגזרת ergolin, מעכב הפרשת פרולקטין. מגרה דופמין D2 קולטנים של תאים יותרת המוח lactotropic; במינונים גבוהים יש אפקט דופאמינרגי מרכזי. מפחית את ריכוז הפרולקטין בדם, משחזר את המחזור החודשי והפריון. על ידי הקטנת הריכוז של הפרולקטין בדם אצל נשים, הפרשת פעימה של גונדוטרופינים ושחרור הורמון luteinizing באמצע המחזור משוחזרים, מחזורי anovulatory הם בוטלו ריכוז האסטרוגן של הגוף עולה, חומרת hypoestrogenic (עלייה במשקל, החזקת נוזלים, אוסטאופורוזיס) וגורמים hyperadrogenic ירידה. א) סימפטומים. אצל גברים, זה מקטין את הירידה בליבידו הנגרמת על ידי היפרפרולקטינמיה, אימפוטנציה (עם ירידה בריכוז של פרולקטין, ריכוז טסטוסטרון עולה), גינקומסטיה, ו lactorrhea. בכפוף להתפתחות לאחור של macroadenoma יותרת המוח ותסמינים הקשורים (כאב ראש, הפרעה של שדות חדות הראייה, פונקציות של עצבים גולגולתי ואת בלוטת יותרת המוח הקדמית). מפחית את ריכוז הפרולקטין בחולים עם פרולקטינומה ופסאודופראלאקטינומה (באחרונה - מבלי להפחית את הגודל של אדנומה יותרת המוח). ירידה בריכוז של פרולקטין מתרחשת 3 שעות לאחר הטיפול ונמשכת 7-28 ימים בחולים עם היפרפרולקטינמיה ו 14-21 ימים, כאשר דיכוי של הנקה לאחר הלידה. ירידה בריכוז הפרולקטין מתרחשת תוך 2-4 שבועות של טיפול.
פרמקוקינטיקה
קליטה והפצה הקליטה גבוהה, אינה תלויה בצריכת מזון. הזמן להגיע ל- Cmax בפלסמה הדם הוא 0.5-4 שעות.כפיית חלבונים פלזמה הוא 41-42%. T1 / 2 הוא 63-68 שעות בקרב מתנדבים בריאים ו- 79-115 שעות בחולים עם היפרפרולקטינמיה. בשל ממושכת T1 / 2, מצב ריכוז שיווי משקל מושגת לאחר 4 שבועות של טיפול. מטבוליזם והפרשה פעילות מטבולית. מטבוליטים יש השפעה נמוכה משמעותית דיכוי הפרשת פרולקטין לעומת קברגולין.כ -18% ו -72% מהמינון של קברגולין מופרשים על ידי הכליות ודרך המעיים, בהתאמה, בעוד 2-3% מופרשים כמו קברגולין ללא שינוי על ידי הכליות.
אינדיקציות
- מניעת הנקה לאחר הלידה; - דיכוי של הנקה שלאחר הלידה שלאחר הלידה; - טיפול בהפרעות הקשורות hyperprolactinemia, כולל amenorrhea, oligomenorrhea, anovulation, גלקטוראה; - הפרשת פרוטאקטין-אדנומה של יותרת המוח (micro-macroprolactinomas); היפרפולקטינמיה אידיופטית; תסמונת אוכף טורקית ריקה בשילוב עם hyperprolactinemia.
התוויות נגד
- גיל עד 16 שנים (בטיחות ויעילות בקטגוריה זו של חולים לא הוקמה); - צורות תורשתיות נדירות של אי סבילות גלקטוזה, חוסר Lactase lact מולד או לקוי ספיגה גלוקוז גלוקוז (מאז ההכנה מכיל לקטוז); - רגישות יתר לקברגולין או לרכיבים אחרים של התרופה, וכן לכל אלקלואידים ארגוטיים. התרופה צריכה להיות שנקבעו בזהירות בתנאים הבאים ו / או מחלות: - לחץ דם עורקי שהתפתח במהלך ההריון (למשל, רעלת הריון) ו / או יתר לחץ דם לאחר לידה; - מחלות קשות של מערכת הלב וכלי הדם, תסמונת Raynaud; - כיב פפטי, דימום במערכת העיכול; - אי ספיקת כבד חמורה; - פגיעה פסיכוטית וקוגניטיבית חמורה (כולל בהיסטוריה); - נוכחות של שינויים fibrotic של הלב (valvulopathy) ומערכת הנשימה (פלוריזי / fiburalis pleural), כולל. ב anamnesis; - שימוש בו זמנית עם תרופות שיש להן אפקט hypotensive (בשל הסיכון של לחץ דם אורתוסטטי).
השתמש במהלך ההריון וההנקה
מאז ניסויים קליניים מבוקרים עם השימוש של קברגולין אצל נשים בהריון לא בוצעו, מרשם של התרופה במהלך ההריון אפשרי רק במקרה חירום, כאשר היתרונות הפוטנציאליים של שימוש בתרופה לאישה הרבה מעבר הסיכון הפוטנציאלי לעובר. תחילת ההיריון צריכה להימשך לפחות חודש לאחר הפסקת נטילת קברגולין, בהתחשב בטווחים הארוכים של T1 / 2 של התרופה ובזמינות נתונים מוגבלים על השפעותיה על העובר (על פי הנתונים הקיימים, השימוש בקברגולין במינון של 0.5-2 מ"ג בשבוע להפרעות עם היפרפרולקטינמיה, לא מלווה בגידול בתדירות ההפלות, לידות מוקדמות, הריונות מרובים ומומים מולדים).אם ההיריון התרחש על רקע הטיפול בקברגולין, יש לשקול את ההיתכנות של הפסקת הטיפול בתרופה, תוך התחשבות ביחס שבין היתרונות הפוטנציאליים של שימוש בתרופה לאישה לבין הסיכון האפשרי לעובר. מאחר שקברגולין מדכאת הנקה, אין לתת את התרופה לאמהות הרוצות להניק. במהלך הטיפול עם קברגולין, יש להפסיק את ההנקה.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת דרך הפה במהלך הארוחות. כדי למנוע הנקה לאחר הלידה, 1 מ"ג פעם אחת (2 Tab.) ביום הראשון לאחר הלידה. כדי לדכא הנקה הוקמה - 0.25 מ"ג (1/2 הכרטיסייה) 2 פעמים ביום כל 12 שעות במשך 2 ימים (סך המינון - 1 מ"ג). כדי להפחית את הסיכון של לחץ דם אורתוסטטי אצל אמהות מניקות, מנה אחת של ברגולאק לא תעלה על 0.25 מ"ג. לטיפול בהפרעות הקשורות בהיפרפולקטינמיה: המינון ההתחלתי המומלץ הוא 0.5 מ"ג בשבוע במינון אחד (1 טאב). או במינונים 2 (1/2 טאב, לדוגמה, ביום שני וחמישי). עלייה במינון השבועי צריכה להתבצע בהדרגה - ב 0.5 מ"ג עם מרווח חודשי עד להשגת האפקט הטיפולי האופטימלי. המינון הטיפולי הוא בדרך כלל 1 מ"ג בשבוע, אבל יכול לנוע בין 0.25 ל 2 מ"ג בשבוע. המינון המקסימלי לחולים עם היפרפרולקטינמיה לא יעלה על 4.5 מ"ג בשבוע. בהתאם לסובלנות, מינון שבועי של Bergolak ניתן לקחת פעם אחת או מחולק 2 או יותר מנות בשבוע. חלוקת המינון השבועי למספר מינונים מומלצת בעת קביעת התרופה במינון של יותר מ 1 מ"ג בשבוע. ניתן להפחית את הסיכוי לתופעות לוואי על ידי התחלת טיפול עם ברגולק ממינון נמוך (למשל, 0.25 מ"ג פעם בשבוע), ולאחר מכן עלייה הדרגתית עד למינון טיפולי. כדי לשפר את הסבילות של התרופה במקרה של תופעות לוואי חמורות, ניתן לבצע הפחתה זמנית של המינון ולאחר מכן עליה הדרגתית יותר (לדוגמה, עלייה של 0.25 מ"ג בשבוע מדי שבועיים).
תופעות לוואי
תופעות הלוואי הן בדרך כלל חולפות, אך החומרה קלה או מתונה ומוערכת במינון. מתרחשים בעיקר במהלך השבועיים הראשונים של הטיפול וברוב המקרים נעלמים מעצמם עם המשך הטיפול או מספר ימים לאחר הפסקת הטיפול בקברגולין.על החלק של מערכת הלב וכלי הדם: דפיקות, שטיפה על עור הפנים, עוויתות כלי הדם של האצבעות (כמו נגזרות אחרות, קרגולין עשוי להיות בעל השפעה vasoconstrictor), valvulopathy; לעתים רחוקות - לחץ דם אורתוסטטי (עם טיפול ארוך טווח עם קברגולין - אפקט היפוטנסיבי), הייתה ירידה סימפטומטית בלחץ הדם במהלך 3-4 הימים הראשונים לאחר הלידה (סיסטולי - יותר מ -20 מ"מ כספית, דיאסטולית - יותר מ -10 מ"מ כספית ). הפרעות במערכת העצבים: סחרחורת / סחרחורת, כאבי ראש, עייפות, נמנום, דיכאון, מאניה, אסטניה, פרסטזיות, סינקופה. מצד מערכת העיכול: בחילות, הקאות, כאבים באזור האפיגסטרי, כאבי בטן, עצירות, גסטריטיס, הפרעות בעיכול, תפקוד כבד חריג. תגובות אלרגיות: תגובות רגישות יתר, פריחה בעור. אחרים: mastodynia, דימום באף, hemianopsia חולף, התכווצויות שרירים בגפיים התחתונות, alopecia, מוגברת פעילות CPK, בצקת, fiburalis pleural, הפרעות נשימה (כולל כישלון נשימתי).
מנת יתר
תסמינים: בחילות, הקאות, כאבי בטן, עצירות, הורדת לחץ דם, לחץ דם, לחץ דם אורתוסטטי, כאבי ראש, התכווצויות שרירים של עגל, אסתניה קשה, הזעה, נמנום, סערת פסיכו-מוטורית, פסיכוזה, הזיות. טיפול: שטיפת קיבה, בקרת לחץ דם, מינוי אנטגוניסטים של קולטן דופאמין (נגזרות פנוטיאזין, בוטירופנון, thioxanthen, metoclopramide).
אינטראקציה עם תרופות אחרות
לא מומלץ להשתמש בו זמנית עם אלקלואידים ergot ונגזרותיהם (עם טיפול ארוך טווח עם קברגולין). עם שימוש בו זמנית, antopists קולטן דופמין (נגזרות פנוטיאזין, butyrophenone, thioxanthene, metoclopramide) יכול להחליש את ההשפעה של קברגולין. שימוש סימולטני בקברגולין עם מקולרידים אינו מומלץ בשל הגידול האפשרי בריכוז הפלסמה של קברגולין. מנגנון האינטראקציה של מקולידים עם קברגולין לא נחקר מספיק, אבל, ככל הנראה, בשל היכולת של macrolides וקברגולין כדי לעכב באופן תחרותי את מערכת ציטוכרום P450.
הוראות מיוחדות
לפני מינויו של קברגולין, יש צורך לבצע מחקר מלא של הפונקציה של בלוטת יותרת המוח.עם הגדלת המינון של התרופה, החולים צריכים להיות תחת פיקוחו של רופא על מנת לקבוע את המנה הקטנה ביותר המספקת אפקט טיפולי. במהלך תקופת הטיפול מומלץ בקביעות (פעם בחודש) לקבוע את ריכוז הפרולקטין בסרום. נורמליזציה של ריכוז פרולקטין נצפית בדרך כלל תוך 2-4 שבועות של טיפול עם קברגולין. לאחר נסיגה של קברגולין, hyperprolactinemia חוזר בדרך כלל, עם זאת, בחלק מהחולים, ירידה מתמשכת בריכוז הפרולקטין נמשכת מספר חודשים. רוב מחזורי הביוץ נשים נמשכות לפחות 6 חודשים לאחר ביטול קברגולין. קברגולין משחזר את הביוץ והפריון בנשים עם היפוגונאדיזם היפר-פולקטינמי. מאחר שההריון עלול להתרחש לפני החזרת הווסת, מומלץ לבצע בדיקות הריון לפחות פעם אחת בכל 4 שבועות במהלך תקופת האמנוריאה, ולאחר החזרת הווסת - בכל פעם יש עיכוב של הווסת במשך יותר מ -3 ימים. יש להשתמש בשיטות של אמצעי מניעה במהלך הטיפול בקברגולין, וכן לאחר הפסקת הטיפול בתרופה לפני החזרתו. אם ההריון התרחש במהלך הטיפול, יש לשקול את ההיתכנות של הפסקת הטיפול בתרופה. נשים שנכנסו להריון צריכות להיות תחת פיקוחו של רופא על גילוי בזמן של סימפטומים של עלייה ב יותרת המוח (במהלך ההריון, גידול בגודל של קיימים כבר גידולי יותרת המוח קיים). לאחר טיפול ממושך בקברגולין, נצפתה התפשטות של צנתור / פיברוזיס פלואורלי ו valvulopathy בחולים, לכן יש להשתמש בקברגולין בזהירות בחולים עם תופעות עכשוויות ו / או תסמינים קליניים של תפקוד לקוי של הלב, כולל ב anamnesis. חולים עם יתר לחץ דם עורקי שהתפתחו במהלך ההריון (לדוגמה, רעלת הריון) ו / או יתר לחץ דם עורקי לאחר הלידה נקבעים קברגולין רק כאשר היתרון הפוטנציאלי של שימוש בתרופה עולה באופן משמעותי על הסיכון האפשרי. השימוש בקברגולין גורם לנמנום. בחולי פרקינסון, השימוש באגוניסטים של קולטן דופמין עלול לגרום לשינה פתאומית.במקרים כאלה, מומלץ להפחית את המינון של קברגולין או להפסיק את הטיפול. מחקרים על השימוש בקברגולין בחולים קשישים עם הפרעות הקשורות היפרפרולקטינמיה לא בוצעו. השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה במהלך תקופת הטיפול מומלץ להימנע מנסיעה ומפעילויות אחרות הדורשות ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן