More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
نيبفولول
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
الجدول 1: نيبفولول (هيدروكلوريد) 5 المواد mg.Vspomogatelnye :. مونوهيدرات اللاكتوز - 85.96 ملغ Crospovidone (نوع أ) - 6.89 ملغ بولوكسامير 188 حتي 6،9 ملغ بوفيدون K-30 حتي 3،5 ملغ الجريزوفولفين السيلولوز - 119 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 2.3 ملغ.
التأثير الدوائي
Cardioelective beta1-adrenergic blocker من الجيل الثالث مع خصائص توسع الأوعية. له تأثير خافض للضغط ، antianginal و antiarrhythmic. يقلل من ارتفاع ضغط الدم عند الراحة ، مع مجهود بدني وإجهاد. مستقبلات β1 الأدرينالية تنافسية وكتل انتقائي متشابك وبعد المشبكي، مما يجعلها بعيدة عن متناول الكاتيكولامينات تعدل إطلاق أكسيد النيتريك عامل البطانية عائي (NO) .Nebivolol يمثل راسيمات تتكون من اثنين من المقابلات الضوئية: SRRR-نيبفولول (D-نيبفولول) وRSSS-نيبفولول (L-نيبفولول)، الذي يجمع بين اثنين من الأنشطة الدوائية: - D-نيبفولول هو مانع β1-الأدرينية انتقائية للغاية وتنافسية (تقارب للβ1-الأدرينية أعلى 293 مرة من β2-adrenoretse ptor)؛ - L-نيبفولول لها تأثير معتدل عائي من تعديل للإفراج عنهم من الاسترخاء عامل (NO) من تأثير sosudov.Gipotenzivny البطانية تطور في العلاج 2-5 أيام، تأثير ثابت لوحظ بعد 1 أشهر. يتم الحفاظ على تأثير ارتفاع ضغط الدم أثناء العمل lechenii.Gipotenzivnoe على المدى الطويل يرجع أيضا إلى انخفاض في النشاط من نظام الرينين أنجيوتنسين (لا يتماشى مباشرة مع التغيرات في نشاط الرينين في بلازما الدم) .Primenenie نيبفولول يحسن النظام وداخل القلب ديناميكا الدم. نيبفولول تباطؤ معدل ضربات القلب وضغط الدم أثناء الراحة وأثناء ممارسة الرياضة، والحد الأيسر ضغط نهاية الانبساط البطيني، ويقلل من مقاومة الأوعية الدموية الجهازية، ويحسن وظيفة القلب الانبساطي (ضغط ملء يقلل) vybrosa.Snizhaya جزء يزيد الطلب عضلة القلب الأكسجين (إبطاء معدل ضربات القلب، وانخفاض في التحميل وبعد التحميل) يقلل من عدد وشدة هجمات الذبحة ويزيد من القدرة على التحمل.ويعزى تأثير عدم انتظام ضربات القلب إلى تثبيط التلقائية المرضية للقلب (بما في ذلك في الحالة المرضية CHAGA) وتباطؤ AV-التوصيل.
الدوائية
الامتصاص بعد الابتلاع ، يتم امتصاص nebivolol بسرعة من القناة الهضمية. لا تؤثر الوجبة على الامتصاص ، لذلك يمكن تناول nebivolol بغض النظر عن الوجبة. ومتوسط التوافر البيولوجي 12 ٪ في المرضى الذين يعانون من عملية الأيض السريع وكاد يكتمل في المرضى الذين يعانون من الأيض أبطأ. فعالية nebivolol لا تعتمد على معدل الأيض.يتم توزيع توزيع البلازما في معظم المرضى (مع الأيض السريع) في غضون 24 ساعة ، و hydroxymetabolites - في غضون أيام قليلة. تركيزات البلازما من 1-30 ملغ / لتر doze.Svyazyvanie يتناسب مع بروتينات البلازما (أساسا الزلال) لD-نيبفولول هي 98.1٪ و L-نيبفولول - 97.9٪ .MetabolizmNebivolol استقلاب بنشاط في جزء منه إلى تشكيل gidroksimetabolitov نشطة. معدل الأيض نيبفولول من تعدد الأشكال الهيدروكسيل العطرية محددة وراثيا الأكسدة وتعتمد إيزوزيم CYP2D6.VyvedenieCherez بعد أسبوع من إدارة 38٪ (كمية المادة الفعالة دون تغيير هو أقل من 0.5٪) من الجرعة تفرز عن طريق الكلى و 48٪ - في الأمعاء. المرضى الذين يعانون من القيم التمثيل الغذائي السريع لT1 / 2 من المقابلات الضوئية نيبفولول المتوسطات البلازما 10 ساعة. في المرضى الذين يعانون من بطء عملية التمثيل الغذائي، وهذه القيم 3-5 مرات uvelichivayutsya.U المرضى الذين يعانون من القيم التمثيل الغذائي السريع لT1 / 2 gidroksimetabolitov كل من المقابلات الضوئية من البلازما تشكل في المتوسط ، 24 ساعة ، في المرضى الذين يعانون من عملية التمثيل الغذائي البطيء ، هذه القيم تزيد بنحو 2 مرات ، لا يؤثر عمر وجنس المرضى على الدوائية من nebivolol.
شهادة
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني ؛ - مرض نقص تروية القلب: الوقاية من السكتات الدماغية من الذبحة الصدرية - قصور القلب المزمن (كجزء من العلاج المركب).
موانع
- أعرب الكبد البشري؛ - قصور القلب الاحتقاني - المزمن وفشل القلب المعاوضة (التي تتطلب على / في المخدرات مع تأثير مؤثر في التقلص العضلي) - صدمة قلبية، - متلازمة العقدة الجيبية المريضة، بما في ذلك الحصار جيبي أذيني؛ - AV-كتلة II ودرجة III (بدون جهاز تنظيم ضربات القلب) - التشنج القصبي والربو. - ورم القواتم غير المعالجة، - والاكتئاب، و- الحماض الأيضي، - بطء القلب (. معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة / دقيقة) - انخفاض ضغط الدم ملحوظ (sistolich ضغط الدم الجحيم أقل من 90 ملم زئبق) ؛ - أمراض محاصرة شديدة من الأوعية المحيطية (العرج المتقطع ، متلازمة رينود) ؛ - الوهن العضلي ؛ - عمر يصل إلى 18 سنة ؛ - عدم تحمل اللاكتوز ،نقص اللاكتيز أو الجلوكوز / متلازمة سوء الامتصاص الجالاكتوس ؛ فرط الحساسية للنيبفولول أو أحد مكونات الدواء.يجب وصف الدواء بحذر في الفشل الكلوي ، السكري ، فرط الدرقية ، تاريخ الحساسيات ، الصدفية ، كتلة AV أنا درجة ، الذبحة الصدرية Prinzmetala ، مرض الانسداد الرئوي المزمن ، في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 سنة.
احتياطات السلامة
لا تتجاوز الجرعات الموصى بها.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
في الحمل ، يوصف هذا الدواء فقط تحت إشارات صارمة ، عندما تكون الفائدة المحتملة للأم تفوق الخطر على الجنين (بسبب التطور المحتمل لبطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، نقص السكر في الدم والشلل التنفسي عند الوليد). يجب أن يتم قطع العلاج 48-72 ساعة قبل التسليم. في الحالات التي لا يكون فيها ذلك ممكنا ، من الضروري ضمان مراقبة صارمة لحديثي الولادة في غضون 48-72 ساعة بعد الولادة ، وقد أظهرت الدراسات على الحيوانات أن nebivolol يفرز في حليب الثدي. إذا كان استخدام الدواء أثناء الرضاعة ضروريًا ، فيجب إيقاف الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
يجب أخذ بنيلول عن طريق الفم في نفس الوقت من اليوم ، بغض النظر عن الوجبة ، دون مضغ وشرب الكثير من السوائل ، ويبلغ متوسط الجرعة اليومية لعلاج ارتفاع ضغط الدم ومرض القلب التاجي 2.5-5 ملغ مرة واحدة في اليوم. من الممكن استخدام الدواء في العلاج الأحادي أو كجزء من العلاج المركب ، أما في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، وكذلك في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 ، فإن الجرعة الأولية هي 2.5 ملغ / يوم ، وإذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 10 ملغ (في خطوة واحدة). يجب أن يبدأ قصور القلب المزمن بزيادة تدريجية في الجرعة لتحقيق جرعة صيانة فردية فردية ، ويجب أن يتم اختيار الجرعة في بداية العلاج وفقًا للمخطط التالي ، مع الحفاظ على فترات أسبوعية 1.25 ملغ 1 مرة / ويمكن زيادة الجرعة يوم ل2.5-5 ملغ في البداية، وبعد ذلك - 1-10 ملغ مرة واحدة / يوم: yvayas على التحمل المريض من أن جرعة.
آثار جانبية
من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: الصداع ، الدوخة ، التعب ، الضعف ،مذل (من 1 ٪ إلى 10 ٪) ؛ نادرا جدا - الاكتئاب ، وانخفاض القدرة على التركيز ، والنعاس ، والأرق ، والكوابيس ، والهلوسة ، والذهان ، والتشنجات.في جزء من الجهاز الهضمي: الغثيان ، والإمساك ، وانتفاخ البطن ، والإسهال ، وجفاف الفم (> 1 ٪). نظام الأوعية الدموية: بطء القلب ، فشل القلب الحاد ، AV- الحصار ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، تفاقم العرج المتقطع ، وضيق في التنفس. نادرا جدا - عدم انتظام ضربات القلب ، متلازمة رينود ، وذمة محيطية ، وضيق القلب ، الحساسية: حكة ، طفح جلدي حمامي. الصدفية ، الاضطرابات البصرية ، جفاف العين.
جرعة مفرطة
الأعراض: انخفاض ضغط الدم ، والغثيان ، والتقيؤ ، والزرقة ، وبطء القلب الجيبي ، وحصار AV ، وتشنج قصبي ، صدمة قلبية ، وفقدان الوعي ، غيبوبة ، سكتة قلبية ، العلاج: غسل المعدة ، تناول الفحم المنشط. في حالة حدوث انخفاض واضح في ضغط الدم ، من الضروري إعطاء المريض وضعًا أفقيًا مع رفع الساقين ، إذا لزم الأمر ، مع / في إدخال السوائل وقواطع الأوعية ؛ كمتابعة ، يمكن إعطاء 1-10 ملغ من الغلوكاغون. في حالة بطء القلب ، يتم حقن 0.5-2 ملغ من الأتروبين عن طريق الوريد ، في حالة عدم وجود تأثير إيجابي ، فإن جهاز تنظيم ضربات القلب عبر الوريد أو داخل القلب ممكن. في حالة الحصار AV (الثاني والثالث درجة) ، فمن المستحسن حقن الرابع من بيتا الأدرينوميميتكس ، إذا كانت غير فعالة ، ينبغي النظر في إنشاء جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي. في حالة فشل القلب ، يبدأ العلاج بإدخال جليكوسيدات القلب ومدرات البول ، في غياب التأثير ، من المستحسن تقديم الدوبامين أو الدوبوتامين أو موسعات الأوعية. عندما يحدث تشنج قصبي في / في beta2-adrenomimetics. بالنسبة إلى نبضات البطين المبكرة ، لا ينبغي أن تدار يدوكائين (وكلاء عدم انتظام ضربات القلب من الفئة I A). عند التشنجات - في / في الديازيبام.
التفاعل مع أدوية أخرى
مع الاستخدام المتزامن لحاصرات بيتا مع حاصرات بطيئة قناة الكالسيوم (BMCC) (فيراباميل وديلتيازيم) ، وتعزيز التأثير السلبي على انقباض عضلة القلب والتوصيل AV. هو بطلان في / في مقدمة من فيراباميل في حين أخذ nebivolol. في تركيبة مع ارتفاع ضغط الدم ،قد يحدث انخفاض ضغط الدم الشرياني (nitroglycerin أو BCCA) (يجب توخي الحذر بشكل خاص عند الدمج مع البرازوسين) .عندما يستخدم في وقت واحد مع العوامل المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الأولى ومع الأميودارون ، فمن الممكن زيادة تأثير التقلص العضلي السلبي وإطالة وقت الإثارة في الأذينين. كشفت زيادة في التأثير على تباطؤ انتقال AV. قد الاستخدام المتزامن من nebivolol والمخدرات للتخدير العام ملزمة تثبيط المنعكس عدم انتظام دقات القلب وتزيد من خطر الشرايين gipotenzii.Klinicheski نيبفولول التفاعل كبيرة ولم تنشأ المسكنات. يمكن استخدام حمض Acetylsalicylic كعامل مضاد للصفيحات في وقت واحد مع nebivolol ، وقد يؤدي الاستخدام المتزامن لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، والباربيتورات ، ومشتقات الفينوثيازين إلى تعزيز التأثير الخافض لضغط السديم nebivolol. nebivolol يبطئ ، عندما تستخدم في وقت واحد ، لا nebivolol لم يؤثر على معاملات الداكوكسين الحرائك الدوائية ، فعندما يستخدم في وقت واحد مع السيميتيدين ، يزيد تركيز البلازما من النبيivولول (لا توجد بيانات عن التأثير على التأثيرات الدوائية لهذا الدواء) .الاستعمال المتزامن للرانيتيدين لم يؤثر على المعلمات الدوائية للنيبفولول. زادت بلازما الدم بشكل طفيف ، ولكن ليس لها دلالة إكلينيكية ، إدارة الإيثانول ، الفوروسيميد هيدروكلوروثيازيد أو أي تأثير على الدوائية nebivolola.Ne أنشئت نيبفولول التفاعل هامة سريريا وvarfarina.Pri التطبيق المتزامن وكلاء الودي تمنع نشاط نيبفولول.
تعليمات خاصة
يجب أن يتم إلغاء حاصرات بيتا تدريجيا على مدى 10 أيام (حتى أسبوعين في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي) ، وينبغي أن يكون التحكم في ضغط الدم ومعدل ضربات القلب في بداية الدواء يوميا.في المرضى المسنين ، من الضروري مراقبة وظائف الكلى (مرة واحدة في 4-5 في حالة شدة القلب ، يجب أن توفر جرعة الدواء معدل ضربات القلب عند الراحة في غضون 55-60 نبضة / دقيقة ، مع حمولة لا تزيد عن 110 نبضة / دقيقة. يمكن أن يسبب حاصرات بيتا بطء القلب ، وبالتالي يجب تقليل الجرعة ،إذا كان معدل ضربات القلب أقل من 50-55 نبضة / دقيقة ، فعند اتخاذ قرار بشأن إعطاء بينيلول للمرضى المصابين بالصدفية ، يجب أن ترتبط بعناية الفوائد المتصورة لاستخدام الدواء والمخاطر المحتملة لتفاقم الصدفية ، على المرضى الذين يستخدمون العدسات اللاصقة أن يأخذوا بعين الاعتبار أنه أثناء استخدام بيتا حاصرات الأدرينالية قد تقلل من إنتاج الدموع.عند إجراء التدخلات الجراحية ، ينبغي تحذير طبيب التخدير من أن المريض يأخذ حاصرات بيتا الأدرينالية.لا يؤثر Nebivolol على مستوى الجلوكوز مرضى السكري. ومع ذلك ، ينبغي توخي الحذر في علاج هؤلاء المرضى ، لأن بينيلول قد يخفي أعراض معينة من نقص السكر في الدم (على سبيل المثال ، عدم انتظام دقات القلب) الناجمة عن استخدام وكلاء سكر الدم.في مرضى السكري ، ينبغي إجراء مراقبة الجلوكوز في البلازما 1 مرة في 4-5 أشهر. يجب استخدام حاصرات بيتا بحذر في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن ، حيث قد يزداد تشنج القصبات ، ويمكن أن يزيد حاصرات بيتا الحساسية تجاه الحساسية. إن فعالية حاصرات بيتا في مرضى التدخين أقل من المرضى غير المدخنين ، التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم ، وقد أظهرت الأبحاث أن nebivolol لا يؤثر على سرعة التفاعلات النفسية الحركية. يتم وصف الطيارين للطيارين ذوي درجة معتدلة من ارتفاع ضغط الدم الشرياني (معتمد للعمل في الطيران) في جرعة أولية من 2.5 ملغ. في المستقبل (ليس قبل أسبوعين) مع التحمل الجيد للعلاج وعدم كفاية التحكم في ضغط الدم ، من الممكن زيادة الجرعة بمقدار 2.5 ملغ. الجرعة الموصى بها هي 5 ملغ / يوم. قد يعاني بعض المرضى من الآثار الجانبية ، في معظم الأحيان الدوخة ، بسبب انخفاض ضغط الدم. في حالة حدوث مثل هذه التأثيرات ، يجب على المريض عدم قيادة المركبات أو الانخراط في أنشطة محفوفة بالمخاطر تتطلب اهتمامًا خاصًا وسرعة التفاعلات النفسية الحركية. هذه الآثار تحدث في معظم الأحيان مباشرة بعد بدء العلاج أو مع جرعات متزايدة.
وصفة طبية عطلة
نعم