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Ingrédients actifs
Nébivolol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé: Nebivolol (sous forme de chlorhydrate) 5 mg Adjuvants: lactose monohydraté - 85,96 mg, crospovidone (type A) - 6,89 mg, poloxamer 188 - 6,9 mg, povidone K-30 - 3,5 mg, cellulose microcrystalline - 119 mg , stéarate de magnésium - 2,3 mg.
Effet pharmacologique
Inhibiteur bêta-1-adrénergique lipophile cardiosélectif de la troisième génération doté de propriétés vasodilatatrices. Il a un effet hypotenseur, anti-angineux et anti-arythmique. Réduit l'augmentation de la pression artérielle au repos, avec l'effort physique et le stress. Inhibe les inhibiteurs β1-ad-synaptic de synaptic et postsynaptic, les rendant inaccessibles au catéchol, modifie la libération du facteur de vasodilatation endothélial ( (L-nébivolol), combinant deux actions pharmacologiques: - le D-nébivolol est un bloqueur compétitif et hautement sélectif des récepteurs β1-adrénergiques (l'affinité pour les récepteurs β1-adrénergiques est 293 fois supérieure à celle des récepteurs β2-adrénergiques). ; - le L-nébivolol a un léger effet vasodilatateur en raison de la modulation de la libération du facteur relaxant (NO) par l'endothélium vasculaire. L'effet hypotenseur se développe entre le deuxième et le cinquième jour de traitement, un effet stable est observé après un mois. L'effet antihypertensif persiste avec le traitement à long terme. L'effet hypotenseur est également dû à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine (il n'est pas directement corrélé aux modifications de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin). Le nébivolol diminue la fréquence cardiaque et la pression artérielle au repos et pendant l'effort physique, réduit la pression diastolique finale du ventricule gauche, diminue l'OPSS, améliore la fonction diastolique du cœur (diminue la pression de remplissage), augmente la fraction d'éjection. , réduit le nombre et la gravité des crises d'angor et augmente la tolérance à l'effort. L'effet antiarythmique est dû à la suppression de l'automatisme pathologique du cœur (y compris dans les Chaga) et ralentissement conduction AV.
Pharmacocinétique
AbsorptionAprès l'ingestion, le nébivolol est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Les repas n'affectant pas l'absorption, le nébivolol peut donc être pris quel que soit le repas. La biodisponibilité est en moyenne de 12% chez les patients présentant un métabolisme rapide et est presque complète chez les patients présentant un métabolisme plus lent. L'efficacité du nébivolol ne dépend pas du taux de métabolisme: la distribution de la clairance plasmatique chez la plupart des patients (à métabolisme rapide) est atteinte dans les 24 heures et pour les hydroxymétabolites, dans quelques jours. La liaison aux protéines plasmatiques (principalement l'albumine) est de 98,1% pour le D-nébivolol et de 97,9% pour le L-nébivolol. Métabolisme Le nébivolol est fortement métabolisé, en partie avec la formation d'hydroxymétabolites actifs. Le taux métabolique du nébivolol par hydroxylation aromatique est déterminé génétiquement par polymorphisme oxydatif et dépend de l'isoenzyme CYP2D6. Excrétion Une semaine après l'administration de 38% (la quantité de substance active non modifiée est inférieure à 0,5%), la dose est éliminée par les reins et 48% par les intestins. Chez les patients présentant un métabolisme rapide, les énantiomères T1 / 2 du nébivolol provenant du plasma sanguin prennent en moyenne 10 heures. Chez les patients présentant un métabolisme lent, ces valeurs augmentent de 3 à 5 fois. Chez les patients présentant un métabolisme rapide, les valeurs des hydroxymétabolites T1 / 2 des deux énantiomères contenus dans le plasma En moyenne, 24 heures, chez les patients dont le métabolisme est lent, ces valeurs sont multipliées par deux environ.L'âge et le sexe des patients n'affectent pas la pharmacocinétique du nébivolol.
Des indications
- hypertension artérielle; - cardiopathie ischémique: prévention des accidents vasculaires cérébraux d'angine de fatigue - insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'un traitement d'association).
Contre-indications
- dysfonctionnement hépatique grave; - insuffisance cardiaque aiguë; - insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation (nécessitant l'administration de médicaments à effet inotrope par voie intraveineuse); - choc cardiogénique; - syndrome de faiblesse du nœud sinusal, y compris le blocage sino-auriculaire; - blocage AV II et III degré (sans stimulateur artificiel); - bronchospasme et asthme bronchique; - phéochromocytome non traité; - dépression; - acidose métabolique; - bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / min); - hypotension artérielle sévère (systolique). tension artérielle de l'enfer inférieure à 90 mm Hg); - maladies oblitérantes graves des vaisseaux périphériques (claudication intermittente, syndrome de Raynaud); - myasthénie; - âge jusqu'à 18 ans; - intolérance au lactose,déficit en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose / galactose; hypersensibilité au nébivolol ou à l'un des composants du médicament. Ce médicament doit être prescrit avec prudence dans les cas d'insuffisance rénale, de diabète, d'hyperthyroïdie, d'antécédents d'allergie, de psoriasis, de bloc AV et d'angine de poitrine, Prinzmetala, maladie pulmonaire obstructive chronique, chez les patients de plus de 65 ans.
Précautions de sécurité
Ne pas dépasser les doses recommandées.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, le médicament n'est prescrit que sous des indications strictes, lorsque le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque pour le fœtus (en raison du développement possible d'une bradycardie, d'une hypotension, d'une hypoglycémie et d'une paralysie respiratoire chez le nouveau-né). Le traitement doit être interrompu 48 à 72 heures avant l'accouchement. Dans les cas où cela n’est pas possible, il est nécessaire d’assurer une surveillance stricte du nouveau-né dans les 48 à 72 heures suivant l’accouchement Des études chez l’animal ont montré que le nébivolol est excrété dans le lait maternel. Si l'utilisation du médicament pendant l'allaitement est nécessaire, l'allaitement doit être arrêté.
Posologie et administration
Binelol doit être pris par voie orale à la même heure de la journée, quel que soit le repas, sans boire ni boire beaucoup de liquide, à raison de 2,5 à 5 mg par jour pour le traitement de l'hypertension et des maladies coronariennes. Le médicament peut être utilisé en monothérapie ou dans le cadre d'une polythérapie.La dose initiale est de 2,5 mg / jour chez les patients insuffisants rénaux ainsi que chez les patients de plus de 65 ans.Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 10 mg (en une étape). L'insuffisance cardiaque chronique doit commencer par une augmentation progressive de la dose pour atteindre la dose d'entretien optimale individuelle. La sélection de la dose au début du traitement doit être effectuée selon le schéma suivant, en respectant des intervalles hebdomadaires. yvayas sur la tolérance du patient de la dose: Dose 1,25 mg 1 fois / jour peut être augmenté à 2,5 à 5 mg d'abord, et ensuite - de 1 à 10 mg une fois / jour.
Effets secondaires
A partir du système nerveux central et périphérique: maux de tête, vertiges, fatigue, faiblesse,paresthésies (de 1% à 10%); très rarement - dépression, diminution de la capacité de concentration, somnolence, insomnie, cauchemars, hallucinations, psychose, convulsions .. De la part du système digestif: nausée, constipation, flatulence, diarrhée, bouche sèche (> 1%). système vasculaire: bradycardie, insuffisance cardiaque aiguë, blocage AV, hypotension orthostatique, exacerbation de la claudication intermittente, essoufflement; très rarement - arythmies cardiaques, syndrome de Raynaud, œdème périphérique, cardialgie.Réactions allergiques: prurit, éruption érythémateuse. psoriasis, troubles visuels, yeux secs.
Surdose
Symptômes: diminution de la pression artérielle, nausée, vomissements, cyanose, bradycardie sinusale, blocage AV, bronchospasme, choc cardiogénique, perte de conscience, coma, arrêt cardiaque Traitement: lavage gastrique, prise de charbon actif. En cas de diminution marquée de la pression artérielle, il est nécessaire de donner au patient une position horizontale avec les jambes surélevées, le cas échéant, avec l'introduction de fluide et de vasopresseurs; à la suite, l'administration de 1 à 10 mg de glucagon est possible. En cas de bradycardie, 0,5-2 mg d'atropine est injecté par voie intraveineuse. En l'absence d'un effet positif, un stimulateur transveineux ou intracardiaque est possible. En cas de blocage AV (II et III degrés), il est recommandé d’injecter par voie intraveineuse des bêta-adrénomimétiques; s’ils sont inefficaces, il faut envisager la mise en place d’un stimulateur artificiel. En cas d'insuffisance cardiaque, le traitement commence par l'introduction de glycosides cardiaques et de diurétiques. En l'absence d'effet, il est conseillé d'introduire de la dopamine, de la dobutamine ou des vasodilatateurs. Lorsque bronchospasme prescrit in / in beta2-adrenomimetics. La lidocaïne pour les battements prématurés ventriculaires (les antiarythmiques de classe I A ne doivent pas être administrés). Lorsque convulsions - dans / dans le diazépam.
Interaction avec d'autres médicaments
Avec l'utilisation simultanée de bêta-bloquants avec des inhibiteurs lents des canaux calciques (vérapamil et diltiazem), l'effet négatif sur la contractilité du myocarde et la conduction AV est renforcé. Il est contre-indiqué lors de l'introduction de vérapamil lors de la prise de nébivolol. En association avec des antihypertenseurs,Une hypotension artérielle prononcée peut se développer (nitroglycérine ou BCCA) (une prudence particulière est nécessaire en association avec la prazosine). Lorsqu’il est utilisé simultanément avec des antiarythmiques de classe I et avec l’amiodarone, il est possible d’augmenter l’effet inotrope négatif et de prolonger la durée de la stimulation dans les oreillettes. une augmentation de l'effet sur le ralentissement de la conduction AV. L'utilisation simultanée de nébivolol et de médicaments pour l'anesthésie générale peut inhibition de la liaison de la tachycardie réflexe et augmenter le risque de nébivolol d'interaction significative gipotenzii.Klinicheski artérielle et les AINS ont pas été établies. L'acide acétylsalicylique en tant qu'agent antiplaquettaire peut être utilisé simultanément avec le nébivolol, tandis que l'utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques, de barbituriques et de dérivés de la phénothiazine peut renforcer l'effet hypotenseur du nébivolol. nébivolol ralentit. Utilisé simultanément, le nébivolol n’est pas destiné à traiter Il n’influait pas sur les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine, mais en même temps que la cimétidine, la concentration plasmatique de nébivolol augmentait (il n’existait aucune donnée sur l’effet du produit sur les effets pharmacologiques du médicament.) L’utilisation simultanée de ranitidine n’a pas d’effet sur les paramètres pharmacocinétiques du nébivolol. plasmatique sanguin a légèrement augmenté, mais elle n’a pas de signification clinique. Administration simultanée d’éthanol, de furosémide hydrochlorothiazide ou pas d'effet sur la pharmacocinétique nebivolola.Ne établi de nébivolol d'interaction cliniquement significative et varfarina.Pri application simultanée d'agents sympathomimétiques inhibent l'activité de nebivolol.
Instructions spéciales
L’annulation des bêta-bloquants doit être effectuée progressivement sur 10 jours (jusqu’à 2 semaines chez les patients atteints de coronaropathie). Le contrôle de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque au début du traitement doit être quotidien. Chez les patients âgés, une surveillance de la fonction rénale est nécessaire (1 fois sur 4). En cas de sténocardie, la dose du médicament doit indiquer la fréquence cardiaque au repos dans les 55 à 60 battements / minute, avec une charge ne dépassant pas 110 battements / minute, les bêta-bloquants pouvant provoquer une bradycardie, il convient donc de réduire la dose,si la fréquence cardiaque est inférieure à 50-55 battements / minute Lorsque vous décidez d'administrer Binelol à des patients atteints de psoriasis, vous devez établir une relation précise entre les avantages perçus de l'utilisation de ce médicament et le risque possible d'exacerbation du psoriasis. Les antagonistes des récepteurs adrénergiques peuvent réduire la production de larmes. Lors de toute intervention chirurgicale, un anesthésiologiste doit être averti que le patient prend des bêta-bloquants: le nébivolol n’affecte pas le niveau de glucose. patients diabétiques. Cependant, ces patients doivent être traités avec prudence, car Binelol peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie (par exemple, une tachycardie) provoqués par l'utilisation d'agents hypoglycémiques.Pour les patients diabétiques, une surveillance du glucose plasmatique doit être effectuée 1 fois tous les 4 à 5 mois. Les bêta-bloquants doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive, car le bronchospasme peut augmenter, ce qui peut augmenter la sensibilité aux allergies. Les effets des bêta-bloquants chez les patients fumeurs sont moins importants que chez les patients non fumeurs. Les conséquences sur l’aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle ont été démontrées. Des études ont montré que le nébivolol n’affectait pas la vitesse des réactions psychomotrices. Les pilotes de pilotes présentant un léger degré d'hypertension artérielle (approuvé pour les travaux en vol) se voient prescrire le médicament à une dose initiale de 2,5 mg. À l'avenir (pas plus tôt que 2 semaines) avec une bonne tolérance au traitement et un contrôle insuffisant de la pression artérielle, il est possible d'augmenter la dose de 2,5 mg. La dose recommandée est de 5 mg / jour. Certains patients peuvent présenter des effets indésirables, le plus souvent des vertiges, en raison d'une pression artérielle basse. Si de tels effets se produisent, le patient ne doit pas conduire de véhicule ni se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention particulière et la rapidité des réactions psychomotrices. Ces effets surviennent le plus souvent immédiatement après le début du traitement ou à des doses croissantes.
Oui