Binelol tabletas 5 mg N28
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Ingredientes activos
Nebivolol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 tab .: Nebivolol (en forma de clorhidrato) 5 mg. Adyuvantes: lactosa monohidrato - 85.96 mg, crospovidona (tipo A) - 6.89 mg, poloxámero 188 - 6.9 mg, povidona K-30 - 3.5 mg, celulosa microcristalina - 119 mg , estearato de magnesio - 2,3 mg.
Efecto farmacologico
Cardioselectivo lipofílico beta1-adrenérgico bloqueador de la tercera generación con propiedades vasodilatadoras. Tiene un efecto hipotensor, antianginal y antiarrítmico. Reduce el aumento de la presión arterial en reposo, con esfuerzo físico y estrés. .Botolol es una especie de racemate, es una especie de racemate, es una especie de hipocampo-reactivo-nebivol-geo-nebivol--pero -negocorriente -prospectivo -prospectivo-. (L-nebivolol), que combina dos acciones farmacológicas: - D-nebivolol es un bloqueador competitivo y altamente selectivo de los receptores adrenérgicos β1 (la afinidad por los receptores adrenérgicos β1 es 293 veces más alta que la de los receptores adrenérgicos β2). ; - El L-nebivolol tiene un efecto vasodilatador leve debido a la modulación de la liberación del factor relajante (NO) del endotelio vascular. El efecto hipotensor se desarrolla en el segundo o quinto día de tratamiento, se observa un efecto estable después de 1 mes. El efecto antihipertensivo persiste con el tratamiento a largo plazo. El efecto hipotensor también se debe a una disminución en la actividad del sistema renina-angiotensina (no se correlaciona directamente con los cambios en la actividad de la renina en el plasma sanguíneo). El uso de nebivolol mejora la hemodinámica sistémica y la intracardiaca. Nebivolol disminuye la frecuencia cardíaca y la presión arterial en reposo y durante el esfuerzo físico, reduce la presión diastólica final del ventrículo izquierdo, disminuye la OPSS, mejora la función diastólica cardíaca (disminuye la presión de llenado), aumenta la fracción de eyección. Disminuye la demanda de oxígeno del miocardio (frecuencia cardíaca reducida, carga previa y posterior) , reduce el número y la gravedad de los ataques de angina y aumenta la tolerancia al ejercicio. El efecto antiarrítmico se debe a la supresión del automatismo patológico del corazón (incluso en la patología Chaga) y la ralentización AV-conducción.
Farmacocinética
Absorción Después de la ingestión, el nebivolol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La comida no afecta la absorción, por lo que se puede tomar nebivolol independientemente de la comida. La biodisponibilidad promedia el 12% en pacientes con un metabolismo rápido y está casi completa en pacientes con un metabolismo más lento. La efectividad del nebivolol no depende de la velocidad del metabolismo. La distribución del aclaramiento plasmático en la mayoría de los pacientes (con un metabolismo rápido) se logra dentro de las 24 horas, y para los hidroximetabolitos, en unos pocos días. Las concentraciones plasmáticas de 1-30 mcg / l son proporcionales a la dosis. La unión a proteínas plasmáticas (principalmente albúmina) es 98.1% para D-nebivolol y 97.9% para L-nebivolol. Metabolismo El nebivolol se metaboliza ampliamente, en parte con la formación de hidroximetabolitos activos. La tasa metabólica de nebivolol por hidroxilación aromática está determinada genéticamente por el polimorfismo oxidativo y depende de la isoenzima CYP2D6. Excreción Dentro de una semana después de la administración del 38% (la cantidad de sustancia activa inalterada es inferior al 0,5%) la dosis se elimina por los riñones y el 48% a través de los intestinos. En pacientes con metabolismo rápido, los enantiómeros T1 / 2 de nebivolol del plasma sanguíneo tienen un promedio de 10 horas. En los pacientes con metabolismo lento, estos valores aumentan de 3 a 5 veces. En pacientes con metabolismo rápido, los valores de hidroximetabolitos T1 / 2 de ambos enantiómeros del plasma sanguíneo son En promedio, 24 horas, en pacientes con metabolismo lento, estos valores aumentan aproximadamente 2 veces. La edad y el sexo de los pacientes no afectan la farmacocinética de nebivolol.
Indicaciones
- hipertensión arterial; - cardiopatía isquémica: prevención de accidentes cerebrovasculares de angina de esfuerzo - insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia de combinación).
Contraindicaciones
- disfunción hepática grave; - insuficiencia cardíaca aguda; - insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación (que requiere la administración intravenosa de fármacos con efecto inotrópico); - shock cardiogénico; - síndrome de debilidad del nódulo sinusal, incluido bloqueo sinoauricular; - bloqueo AV II y grado III (sin marcapasos artificial); - broncoespasmo y asma bronquial; - feocromocitoma no tratado; - depresión; - acidosis metabólica; - bradicardia grave (frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos / min); - hipotensión arterial grave (sistólica) presión sanguínea del infierno (menos de 90 mm Hg); - enfermedades graves que destruyen los vasos periféricos (claudicación intermitente, síndrome de Raynaud); - miastenia; - edad hasta 18 años; - intolerancia a la lactosa,deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa, hipersensibilidad al nebivolol o uno de los componentes del medicamento.El medicamento debe prescribirse con precaución en insuficiencia renal, diabetes, hipertiroidismo, antecedentes de alergias, psoriasis, bloqueo AV de grado I, angina de pecho Prinzmetala, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, en pacientes mayores de 65 años.
Precauciones de seguridad
No exceda las dosis recomendadas.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
En el embarazo, el medicamento se prescribe solo bajo indicaciones estrictas, cuando el beneficio potencial para la madre supera el riesgo para el feto (debido al posible desarrollo de bradicardia, hipotensión, hipoglucemia y parálisis respiratoria en el recién nacido). El tratamiento debe ser interrumpido 48-72 horas antes del parto. En los casos en que esto no sea posible, es necesario garantizar un control estricto del recién nacido dentro de las 48 a 72 horas posteriores al parto. Los estudios en animales han demostrado que el nebivolol se excreta en la leche materna. Si es necesario el uso del medicamento durante la lactancia, debe interrumpirse la lactancia.
Posología y administración.
Binelol debe tomarse por vía oral a la misma hora del día, independientemente de la comida, sin masticar ni beber mucho líquido.La dosis promedio diaria para el tratamiento de la hipertensión y la enfermedad coronaria es de 2,5-5 mg 1 vez / día. Es posible utilizar el fármaco en monoterapia o como parte de un tratamiento combinado. En pacientes con insuficiencia renal, así como en pacientes mayores de 65 años, la dosis inicial es de 2,5 mg / día. Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar a 10 mg (en un solo paso). la insuficiencia cardíaca crónica debe comenzar con un aumento gradual de la dosis para lograr una dosis de mantenimiento óptima individual. La selección de una dosis al inicio del tratamiento debe realizarse de acuerdo con el siguiente esquema, manteniendo intervalos semanales y yvayas en la tolerabilidad del paciente de esa dosis: Dosis 1.25 mg 1 vez / día se pueden aumentar a 2,5-5 mg al principio, y a continuación, - 1 a 10 mg una vez / día.
Efectos secundarios
Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareo, fatiga, debilidad,parestesias (del 1% al 10%); muy raramente: depresión, disminución de la capacidad de concentración, somnolencia, insomnio, pesadillas, alucinaciones, psicosis, convulsiones, por parte del sistema digestivo: náuseas, estreñimiento, flatulencia, diarrea, sequedad de boca (> 1%). sistema vascular: bradicardia, insuficiencia cardíaca aguda, bloqueo AV, hipotensión ortostática, exacerbación de la claudicación intermitente, dificultad para respirar; muy raramente: arritmias cardíacas, síndrome de Raynaud, edema periférico, cardialgia, reacciones alérgicas: prurito, erupción eritematosa. Psoriasis, alteraciones visuales, sequedad ocular.
Sobredosis
Síntomas: disminución de la presión arterial, náuseas, vómitos, cianosis, bradicardia sinusal, bloqueo AV, broncoespasmo, shock cardiogénico, pérdida de consciencia, coma, paro cardíaco. Tratamiento: lavado gástrico, toma de carbón activado. En el caso de una disminución pronunciada de la presión arterial, es necesario darle al paciente una posición horizontal con las piernas levantadas, si es necesario, con / en la introducción de líquidos y vasopresores; Como seguimiento, es posible la administración de 1-10 mg de glucagón. En caso de bradicardia, se inyectan por vía intravenosa 0,5-2 mg de atropina, en ausencia de un efecto positivo, es posible un marcapasos transvenoso o intracardíaco. En caso de bloqueo AV (grados II y III), se recomienda la inyección intravenosa de beta-adrenomiméticos, si son ineficaces, se debe considerar la posibilidad de configurar un marcapasos artificial. En la insuficiencia cardíaca, el tratamiento comienza con la introducción de glucósidos cardíacos y diuréticos; en ausencia de efecto, se recomienda introducir dopamina, dobutamina o vasodilatadores. Cuando se prescribe broncoespasmo en / en beta2-adrenomiméticos. Para latidos prematuros ventriculares, no se debe administrar lidocaína (agentes antiarrítmicos de clase I A). Cuando convulsiones - en / en diazepam.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de betabloqueantes con bloqueadores de los canales de calcio lentos (BMCC) (verapamilo y diltiazem), se mejora el efecto negativo sobre la contractilidad miocárdica y la conducción AV. Está contraindicado en / en la introducción de verapamilo mientras se toma nebivolol. En combinación con antihipertensivos,puede producirse una hipotensión arterial pronunciada (nitroglicerina o BCCA) (se debe tener especial precaución cuando se combina con prazosina). Cuando se usa simultáneamente con agentes antiarrítmicos de clase I y con amiodarona, es posible aumentar el efecto inotrópico negativo y alargar el tiempo de arousal en la aurícula. reveló un aumento en el efecto sobre la desaceleración de la conducción AV. El uso simultáneo de nebivolol y fármacos para anestesia general puede inhibición de la taquicardia refleja la unión y aumentar el riesgo de arterial gipotenzii.Klinicheski significativa nebivolol interacción y no se han establecido los AINE. El ácido acetilsalicílico como agente antiplaquetario puede usarse simultáneamente con nebivolol. El uso simultáneo de antidepresivos tricíclicos, barbitúricos y derivados de fenotiazina puede aumentar el efecto hipotensor del nebivolol. El nebivolol se ralentiza. Cuando se usa simultáneamente, el nebivolol no se trata de No influyó en los parámetros farmacocinéticos de la digoxina. Cuando se usa simultáneamente con cimetidina, la concentración plasmática de nebivolol aumenta (no hay datos sobre el efecto farmacológico del fármaco). El uso simultáneo de ranitidina no afectó los parámetros farmacocinéticos del nebivolol. El plasma sanguíneo aumentó ligeramente, pero no tiene importancia clínica. Administración simultánea de etanol, furosemida hidroclorotiazida o ningún efecto sobre la farmacocinética nebivolola.Ne establecido nebivolol interacción clínicamente significativa y varfarina.Pri aplicación simultánea de agentes simpaticomiméticos inhiben la actividad de nebivolol.
Instrucciones especiales
La cancelación de los betabloqueadores se debe llevar a cabo gradualmente durante 10 días (hasta 2 semanas en pacientes con enfermedad coronaria). El control de la presión arterial y la frecuencia cardíaca al inicio del medicamento debe ser diario. En pacientes ancianos, es necesario controlar la función renal (1 vez en 4-5 meses). En caso de estenocardia, la dosis del fármaco debe proporcionar la frecuencia cardíaca en reposo dentro de 55-60 latidos / min, con una carga de no más de 110 latidos / min. Los bloqueadores beta pueden causar bradicardia, por lo que la dosis debe reducirse,Si la frecuencia cardíaca es inferior a 50-55 latidos / min Al decidir sobre la administración de Binelol a pacientes con psoriasis, debe relacionar cuidadosamente los beneficios percibidos del uso del medicamento y el posible riesgo de exacerbación de la psoriasis. Los pacientes que usen lentes de contacto deben tener en cuenta que durante el uso de beta los bloqueadores adrenérgicos pueden reducir la producción de lágrimas. Al realizar intervenciones quirúrgicas, se debe advertir a un anestesiólogo de que el paciente está tomando bloqueadores betaadrenérgicos. Nebivolol no afecta el nivel de glucosa Pacientes con diabetes. Sin embargo, se debe tener precaución al tratar a estos pacientes, ya que Binelol puede enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia (por ejemplo, taquicardia) causada por el uso de agentes hipoglucemiantes. En pacientes diabéticos, el control de la glucosa en plasma se debe realizar 1 vez en 4-5 meses. Los bloqueadores beta deben usarse con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, ya que puede aumentar el broncoespasmo, ya que los bloqueadores beta pueden aumentar la sensibilidad a las alergias. La severidad de las reacciones anafilácticas. La efectividad de los bloqueadores beta en los pacientes fumadores es menor que en los pacientes no fumadores. El impacto en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control. La investigación ha demostrado que el nebivolol no afecta la velocidad de las reacciones psicomotoras. A los pilotos de pilotos con un grado leve de hipertensión arterial (aprobado para el trabajo de vuelo) se les prescribe el medicamento en una dosis inicial de 2.5 mg. En el futuro (no antes de 2 semanas) con una buena tolerabilidad del tratamiento y un control insuficiente de la presión arterial, es posible aumentar la dosis en 2,5 mg. La dosis recomendada es de 5 mg / día. Algunos pacientes pueden experimentar efectos secundarios, con mayor frecuencia mareos, debido a la presión arterial baja. Si se producen tales efectos, el paciente no debe conducir vehículos o participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren atención especial y velocidad de las reacciones psicomotoras. Estos efectos ocurren con mayor frecuencia inmediatamente después del inicio del tratamiento o con dosis crecientes.
Prescripción
Si