More info
Aktywne składniki
Nebiwolol
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Tabela 1: nebiwololu (chlorowodorek) 5 substancje mg.Vspomogatelnye :. Laktoza jednowodna - 85,96 mg Krospowidon (typ A), - 6,89 mg Poloxamer 188 - 6,9 mg Povidone K-30 - 3,5 mg mikrokrystaliczna celuloza - 119 mg , stearynian magnezu - 2,3 mg.
Efekt farmakologiczny
Cardioselective lipofilowy beta1-adrenergiczny bloker trzeciej generacji o właściwościach rozszerzających naczynia krwionośne. Ma działanie hipotensyjne, przeciwdławicowe i antyarytmiczne. Zmniejsza podwyższone ciśnienie krwi w spoczynku, z wysiłkiem fizycznym i stresem. konkurencyjne receptory i selektywnie blokuje synaptycznych i postsynaptyczne β1-adrenergicznych, co czyni je niedostępnymi katecholamin modulują uwalnianie tlenku śródbłonkowy czynnik rozszerzający naczynia krwionośne azotu (NO) .Nebivolol oznacza racemat złożony z dwóch enancjomerów: SRRR-nebiwololu (D-nebiwolol) i RSSS-nebiwolol (L-nebiwolol), który łączy dwie czynności farmakologiczne: - d-nebiwolol jest wysoce selektywne i konkurencyjne bloker β1-adrenergicznego (powinowactwo do adrenergicznych β1 293 razy większe niż p2-adrenoretse ptor) - L-nebiwolol jest łagodny efekt rozszerzania naczyń przez modulowanie uwalniania czynnika rozkurczowego (NO) z śródbłonka efektu sosudov.Gipotenzivny rozwija się obróbce 2-5 dni, stabilnym efektem obserwowanym po 1 miesiącu. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest utrzymywana podczas długotrwałego działania lechenii.Gipotenzivnoe jest również ze względu na spadek aktywności układu renina-angiotensyna (nie bezpośrednio korelowały ze zmianami w aktywności reniny w osoczu) .Primenenie Nebiwolol poprawia systemu i wewnątrzsercowych hemodynamiczne. Nebiwolol spowalnia rytm serca i ciśnienia krwi w spoczynku i w trakcie ćwiczeń, zmniejszając lewy ciśnienie końcowo-rozkurczowe komory obniża układowy opór naczyniowy, poprawia rozkurczowe działanie serca (ciśnienie napełniania zmniejsza) frakcja vybrosa.Snizhaya zwiększa zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen (spowolnienie serca, zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego) , zmniejsza liczbę i nasilenie ataków dusznicy bolesnej i zwiększa tolerancję wysiłku. Działanie antyarytmiczne wynika z tłumienia patologicznego automatyzmu serca (w tym w patologii Chaga) i AV przewodzenia obniżeniu.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po przyjęciu leku nebiwolol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Posiłek nie wpływa na wchłanianie, dlatego nebiwolol można przyjmować niezależnie od posiłku. Biodostępność wynosi średnio 12% u pacjentów z szybkim metabolizmem i jest prawie kompletna u pacjentów z wolniejszym metabolizmem. Skuteczność nebiwololu nie zależy od tempa metabolizmu Rozkład klirensu osocza u większości pacjentów (z szybkim metabolizmem) osiąga się w ciągu 24 godzin, a w przypadku hydroksymetabolitów - w ciągu kilku dni. Stężenie w osoczu 1-30 μg / l jest proporcjonalne do dawki Wiązanie z białkami osocza (głównie albuminą) wynosi 98,1% dla D-nebiwololu i 97,9% dla L-nebiwololu Metabolizm Nebiwolol jest w dużym stopniu metabolizowany, częściowo z utworzeniem aktywnych hydroksymetabolitów. Przemiana metaboliczna nebiwololu przez aromatyczną hydroksylację jest genetycznie określona przez oksydacyjny polimorfizm i zależy od izoenzymu CYP2D6. Wydalanie W ciągu tygodnia po podaniu 38% (ilość niezmienionej substancji czynnej jest mniejsza niż 0,5%) dawka jest eliminowana przez nerki, a 48% przez jelita. U pacjentów z szybkim metabolizmem, enancjomery T1 / 2 nebiwololu z osocza krwi wynoszą średnio 10 h. U pacjentów z powolnym metabolizmem wartości te wzrastają 3-5-krotnie U pacjentów z szybkim metabolizmem wartości hydroksymetabolitów T1 / 2 obu enancjomerów z osocza krwi są średnio, 24 godziny, u pacjentów z powolnym metabolizmem wartości te wzrastają około 2 razy, a wiek i płeć pacjentów nie wpływają na farmakokinetykę nebiwololu.
Wskazania
- nadciśnienie tętnicze; - choroba niedokrwienna serca: zapobieganie udarom dławicy piersiowej - przewlekła niewydolność serca (w ramach terapii skojarzonej).
Przeciwwskazania
- ciężka niewydolność wątroby, - ostra niewydolność serca, - przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji (wymagające dożylnego podania leków o działaniu inotropowym), - wstrząs kardiogenny, - zespół osłabienia węzła zatokowego, w tym blokada nerkowo-korzeniowa, - blokada przedsionkowo-komorowa II i III stopień (bez sztucznego rozrusznika), - skurcz oskrzeli i astma oskrzelowa, - nieleczony guz chromochłonny, - depresja, - kwasica metaboliczna, - ciężka bradykardia (częstość akcji serca mniejsza niż 50 uderzeń / min), - ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi w piekle poniżej 90 mm Hg), - ciężkie choroby zatokowe naczyń obwodowych (chromanie przestankowe, zespół Raynauda), - miastenię, - wiek do 18 lat, - nietolerancję laktozy,niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy / galaktozy, nadwrażliwość na nebiwolol lub jeden ze składników leku Lek należy przepisywać z ostrożnością w niewydolności nerek, cukrzycy, nadczynności tarczycy, historii alergii, łuszczycy, bloku AV stopnia I, dławicy piersiowej Prinzmetala, przewlekła obturacyjna choroba płuc, u pacjentów w wieku powyżej 65 lat.
Środki ostrożności
Nie przekraczaj zalecanych dawek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
W ciąży lek jest przepisywany tylko pod ścisłym wskazaniem, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu (z powodu możliwego rozwoju bradykardii, niedociśnienia, hipoglikemii i paraliżu oddechowego u noworodków). Leczenie należy przerwać 48-72 godziny przed porodem. W przypadkach, w których nie jest to możliwe, należy zapewnić ścisłe monitorowanie noworodka w ciągu 48-72 godzin po porodzie Badania na zwierzętach wykazały, że nebiwolol przenika do mleka kobiecego. Jeśli konieczne jest stosowanie leku w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Binelol należy przyjmować doustnie o tej samej porze dnia, niezależnie od posiłku, bez żucia i picia dużej ilości płynów.Średnia dzienna dawka w leczeniu nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca wynosi 2,5-5 mg 1 raz / dobę. Lek można stosować w monoterapii lub w ramach leczenia skojarzonego, u pacjentów z niewydolnością nerek, jak również u pacjentów w wieku powyżej 65 lat, początkowa dawka wynosi 2,5 mg na dobę, w razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 10 mg (w jednym etapie). przewlekła niewydolność serca powinna rozpoczynać się od stopniowego zwiększania dawki w celu uzyskania indywidualnej optymalnej dawki podtrzymującej, Wybór dawki na początku leczenia powinien być przeprowadzony zgodnie z poniższym schematem, z zachowaniem tygodniowych odstępów i yvayas na pacjenta tolerancję tej dawki Dawka 1,25 mg jeden raz / dzień może być zwiększona do 2,5-5 mg na początku, a następnie - od 1 do 10 mg / dzień.
Efekty uboczne
Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, osłabienie,parestezje (od 1% do 10%); bardzo rzadko - depresja, zmniejszona zdolność koncentracji, senność, bezsenność, koszmary senne, halucynacje, psychoza, drgawki.Z części układu trawiennego: nudności, zaparcia, wzdęcia, biegunka, suchość w jamie ustnej (> 1%). układ naczyniowy: bradykardia, ostra niewydolność serca, blokada przedsionkowo-komorowa, niedociśnienie ortostatyczne, zaostrzenie chromania przestankowego, duszność; bardzo rzadko - zaburzenia rytmu serca, zespół Raynauda, obrzęki obwodowe, zgryz piszczelowy, reakcje alergiczne: świąd, wysypka rumieniowa. Inne: skurcz oskrzeli (w tym bez występowania obturacyjnych chorób płuc w przeszłości), fotodermatoza, nadmierne pocenie się, nieżyt nosa, ostre zaostrzenie łuszczyca, zaburzenia widzenia, suche oczy.
Przedawkowanie
Objawy: obniżone ciśnienie krwi, nudności, wymioty, sinica, bradykardia zatokowa, blokada przedsionkowo-komorowa, skurcz oskrzeli, wstrząs kardiogenny, utrata przytomności, śpiączka, zatrzymanie akcji serca Leczenie: płukanie żołądka, zażywanie węgla aktywowanego. W przypadku wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi konieczne jest zapewnienie pacjentowi pozycji poziomej z podniesionymi nogami, jeśli to konieczne, przy wprowadzaniu płynu i wazopresorów; jako kontynuację możliwe jest podawanie 1-10 mg glukagonu. W przypadku bradykardii dożylnie wstrzykuje się 0,5-2 mg atropiny, przy braku działania pozytywnego możliwe jest zastosowanie rozrusznika dożylnego lub dosercowego. W przypadku blokady przedsionkowo-komorowej (II i III stopnia) zaleca się wstrzyknięcie IV beta-adrenomimetyków, jeśli są one nieskuteczne, należy rozważyć ustawienie sztucznego stymulatora. W niewydolności serca leczenie rozpoczyna się od wprowadzenia glikozydów nasercowych i diuretyków, przy braku działania zaleca się wprowadzenie dopaminy, dobutaminy lub leków rozszerzających naczynia. Kiedy skurcz oskrzeli przepisywany w / w beta-adrenomimetykach. W przypadku przedwczesnych rytmów komorowych nie należy podawać lidokainy (leki przeciwarytmiczne klasy I A). Kiedy drgawki - w / w diazepam.
Interakcje z innymi lekami
Przy równoczesnym stosowaniu beta-blokerów z powolnymi blokerami kanału wapniowego (BMCC) (werapamil i diltiazem), zwiększa się ujemny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego i przewodzenie AV. Jest przeciwwskazany przy wprowadzaniu werapamilu podczas przyjmowania nebiwololu, w połączeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi.może pojawić się znaczne niedociśnienie tętnicze (nitrogliceryna lub BCCA) (w połączeniu z prazosyną konieczna jest szczególna ostrożność) Stosując jednocześnie ze środkami antyarytmicznymi klasy I i amiodaronem można zwiększyć ujemny efekt inotropowy i wydłużyć czas pobudzenia w przedsionkach. wykazał zwiększenie wpływu na spowolnienie przewodzenia AV. Jednoczesne stosowanie nebiwololu i leków do znieczulenia ogólnego może wiązanie hamowanie odruchu tachykardię i zwiększać ryzyko wystąpienia tętniczej gipotenzii.Klinicheski znaczącej nebiwololu interakcji i NLPZ nie zostały ustalone. Kwas acetylosalicylowy jako środek przeciwpłytkowy można stosować jednocześnie z nebiwololem Jednoczesne stosowanie tricyklicznych leków przeciwdepresyjnych, barbituranów i pochodnych fenotiazyny może nasilać hipotensyjne działanie nebiwololu. nebivolol zwalnia, gdy stosuje się go jednocześnie, nebiwolol nie jest o tym Nie wpływał on na parametry farmakokinetyczne digoksyny, przy jednoczesnym stosowaniu cymetydyny zwiększa się stężenie nebiwololu w osoczu (brak danych na temat wpływu farmakologicznego leku) Jednoczesne stosowanie ranitydyny nie wpłynęło na parametry farmakokinetyczne nebiwololu. osocze krwi nieznacznie wzrosło, ale nie ma znaczenia klinicznego .. Jednoczesne podawanie etanolu, furosemidu hydrochlorotiazyd lub żaden wpływ na farmakokinetykę nebivolola.Ne ustalone nebiwololu klinicznie istotne interakcje i varfarina.Pri równoczesne zastosowanie środków sympatykomimetycznych hamują aktywność nebiwololu.
Instrukcje specjalne
Rezygnacja z beta-blokerów powinna być przeprowadzana stopniowo przez 10 dni (do 2 tygodni u pacjentów z chorobą wieńcową) Kontrolowanie ciśnienia krwi i częstości akcji serca na początku leczenia powinno być codzienne. U pacjentów w podeszłym wieku konieczne jest monitorowanie czynności nerek (1 raz w 4-5. W przypadku stenokardii dawka leku powinna zapewniać tętno w spoczynku w granicach 55-60 uderzeń / min, przy obciążeniu nie większym niż 110 uderzeń / min. Beta-blokery mogą powodować bradykardię, dlatego należy zmniejszyć dawkę,jeśli częstość akcji serca jest mniejsza niż 50-55 uderzeń / min Podejmując decyzję o podaniu leku Binelol pacjentom z łuszczycą, należy starannie zrelacjonować korzyści płynące z zastosowania leku i możliwe ryzyko zaostrzenia się łuszczycy. Pacjenci stosujący soczewki kontaktowe powinni rozważyć blokery adrenergiczne mogą zmniejszać wytwarzanie łez Podczas przeprowadzania zabiegów chirurgicznych należy ostrzec anestezjologa, że pacjent przyjmuje leki blokujące receptory beta-adrenergiczne Nebiwolol nie wpływa na poziom glukozy pacjenci z cukrzycą. Należy jednak zachować ostrożność podczas leczenia tych pacjentów, ponieważ Binelol może maskować pewne objawy hipoglikemii (na przykład tachykardię) spowodowane przez stosowanie środków hipoglikemizujących U pacjentów z cukrzycą monitorowanie stężenia glukozy w osoczu należy wykonywać 1 raz w ciągu 4-5 miesięcy. Beta-adrenolityki należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, ponieważ skurcz oskrzeli może się nasilić Beta-adrenolityki mogą zwiększać wrażliwość na alergie. nas i nasilenie reakcji anafilaktycznych Skuteczność beta-blokerów u pacjentów palących jest mniejsza niż u osób niepalących, wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Badania wykazały, że nebiwolol nie wpływa na szybkość reakcji psychomotorycznych. Piloci pilotów o łagodnym stopniu nadciśnienia tętniczego (zatwierdzonego do wykonywania lotów) przepisują lek w początkowej dawce 2,5 mg. W przyszłości (nie wcześniej niż 2 tygodnie) z dobrą tolerancją leczenia i niedostateczną kontrolą ciśnienia krwi możliwe jest zwiększenie dawki o 2,5 mg. Zalecana dawka wynosi 5 mg / dobę. U niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane, najczęściej zawroty głowy z powodu niskiego ciśnienia krwi. Jeśli wystąpią takie objawy, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani wykonywać potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających szczególnej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych. Działania te występują najczęściej natychmiast po rozpoczęciu leczenia lub po zwiększeniu dawki.
Recepta
Tak