Binelol-Tabletten 5 mg N28
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Wirkstoffe
Nebivolol
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Pillen
Zusammensetzung
Tabelle 1: Nebivolol (in Form von Hydrochlorid) 5 mg Adjuvanzien: Lactose-Monohydrat - 85,96 mg, Crospovidon (Typ A) - 6,89 mg, Poloxamer 188 - 6,9 mg, Povidon K-30 - 3,5 mg, mikrokristalline Cellulose - 119 mg Magnesiumstearat - 2,3 mg.
Pharmakologische Wirkung
Kardioselektiver lipophiler beta1-adrenerger Blocker der dritten Generation mit vasodilatierenden Eigenschaften. Es hat eine blutdrucksenkende, antianginale und antiarrhythmische Wirkung. Reduziert den Blutdruck im Ruhezustand bei körperlicher Anstrengung und Stress. Durch Wettkampf und Durchsatz blockieren wir die synaptischen und postsynaptischen β1-Adrenorezeptoren, wodurch sie für Katecholamine unzugänglich sind, die Freisetzung des endothelialen Vasodilatationsfaktors Stickstoffmonoxid (NO). Nebivolol ist ein aus zwei Enantiomeren bestehendes Racemat: SRR-nebivol-β-α-t-a-chl. (L-Nebivolol) kombiniert zwei pharmakologische Wirkungen: - D-Nebivolol ist ein kompetitiver und hochselektiver Blocker von β1-Adrenorezeptoren (die Affinität für β1-adrenerge Rezeptoren ist 293-fach höher als für β2-Adrenorektikum) - L-Nebivolol hat einen milden vasodilatatorischen Effekt aufgrund der Modulation der Freisetzung des Relaxationsfaktors (NO) aus dem vaskulären Endothelium.Der hypotensive Effekt entwickelt sich am 2. bis 5. Behandlungstag, ein stabiler Effekt wird nach 1 Monat beobachtet. Die antihypertensive Wirkung bleibt bei Langzeitbehandlung bestehen, die hypotensive Wirkung ist auch auf eine Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Systems zurückzuführen (sie korreliert nicht direkt mit Veränderungen der Aktivität von Renin im Blutplasma.) Die Verwendung von Nebivolol verbessert die systemische und intrakardiale Hämodynamik. Nebivolol senkt die Herzfrequenz und den Blutdruck in Ruhe und bei körperlicher Anstrengung, senkt den enddiastolischen Druck im linken Ventrikel, senkt den OPSS, verbessert die diastolische Funktion des Herzens (verringert den Fülldruck), erhöht die Ejektionsfraktion. reduziert die Anzahl und den Schweregrad von Angina-Attacken und erhöht die Belastungstoleranz. Der antiarrhythmische Effekt beruht auf der Unterdrückung des pathologischen Automatismus des Herzens (auch im pathologischen) chaga) und AV-Leitung zu verlangsamen.
Pharmakokinetik
ResorptionNebivolol wird nach der Einnahme rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Mahlzeit beeinflusst die Absorption nicht, daher kann Nebivolol unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Die Bioverfügbarkeit beträgt bei Patienten mit schnellem Metabolismus im Durchschnitt 12% und ist bei Patienten mit langsamerem Metabolismus nahezu vollständig. Die Wirksamkeit von Nebivolol hängt nicht von der Metabolisierungsrate ab: Die Verteilung der Plasma-Clearance (bei schnellem Metabolismus) wird bei den meisten Patienten innerhalb von 24 Stunden und bei Hydroxymetaboliten innerhalb weniger Tage erreicht. Plasmakonzentrationen von 1-30 mcg / l sind proportional zur Dosis.Die Bindung an Plasmaproteine (hauptsächlich Albumin) beträgt 98,1% für D-Nebivolol und 97,9% für L-Nebivolol. Metabolismus Nebivolol wird teilweise unter Bildung von aktiven Hydroxymetaboliten metabolisiert. Die metabolische Rate von Nebivolol durch aromatische Hydroxylierung wird genetisch durch oxidativen Polymorphismus bestimmt und hängt vom CYP2D6-Isoenzym ab. Ausscheidung Innerhalb einer Woche nach Verabreichung von 38% (die Menge an unverändertem Wirkstoff beträgt weniger als 0,5%) wird die Dosis durch die Nieren und 48% durch den Darm entfernt. Bei Patienten mit schnellem Metabolismus erhöhen T1 / 2-Enantiomere von Nebivolol aus Blutplasma durchschnittlich 10 Stunden, bei Patienten mit langsamem Metabolismus steigen diese Werte um das 3-5-fache. Bei Patienten mit schnellem Metabolismus betragen die Werte für T1 / 2-Hydroxymetaboliten beider Enantiomere aus Blutplasma Bei Patienten mit langsamem Metabolismus steigen diese Werte im Durchschnitt 24 Stunden um etwa das 2-fache. Das Alter und das Geschlecht der Patienten beeinflussen die Pharmakokinetik von Nebivolol nicht.
Hinweise
- arterielle Hypertonie; - ischämische Herzkrankheit: Vorbeugung gegen Schlaganfälle - chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie).
Gegenanzeigen
- schwere Leberfunktionsstörung; - akute Herzinsuffizienz; - chronische Herzinsuffizienz im Dekompensationsstadium (die intravenöse Verabreichung von Arzneimitteln mit inotroper Wirkung erfordert); - kardiogener Schock; - Sinusknoten-Schwäche-Syndrom einschließlich sinoaurikuläre Blockade; - AV-Blockade II Grad III (ohne künstlichen Schrittmacher); - Bronchospasmus und Asthma bronchiale; - unbehandeltes Phäochromozytom; - Depression; - metabolische Azidose; - schwere Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge / Minute); - schwere arterielle Hypotonie (systolisch) Höllenblutdruck weniger als 90 mm Hg); - schwere Ausrottungserkrankungen der peripheren Gefäße (intermittierende Claudicatio, Raynaud-Syndrom); - Myasthenie; - Alter bis zu 18 Jahre; - Laktoseintoleranz.Laktasemangel oder Glucose / Galactose-Malabsorption-Syndrom, Überempfindlichkeit gegen Nebivolol oder einen der Bestandteile des Arzneimittels Das Arzneimittel sollte mit Vorsicht bei Nierenversagen, Diabetes, Hyperthyreose, Allergien, Psoriasis, AV-Block I, Angina pectoris verschrieben werden Prinzmetala, chronisch obstruktive Lungenerkrankung, bei Patienten über 65 Jahre.
Sicherheitsvorkehrungen
Überschreiten Sie nicht die empfohlenen Dosen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
In der Schwangerschaft wird das Medikament nur unter strengen Indikationen verschrieben, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus übersteigt (aufgrund der möglichen Entwicklung von Bradykardie, Hypotonie, Hypoglykämie und Atemlähmung beim Neugeborenen). Die Behandlung muss 48 bis 72 Stunden vor der Lieferung unterbrochen werden. In Fällen, in denen dies nicht möglich ist, muss das Neugeborene innerhalb von 48 bis 72 Stunden nach der Entbindung streng überwacht werden.Studien an Tieren haben gezeigt, dass Nebivolol in die Muttermilch übergeht. Wenn die Einnahme des Arzneimittels während der Stillzeit erforderlich ist, sollte das Stillen gestoppt werden.
Dosierung und Verabreichung
Binelol sollte unabhängig von der Mahlzeit zur gleichen Tageszeit oral eingenommen werden, ohne zu viel zu trinken und zu trinken.Die durchschnittliche Tagesdosis für die Behandlung von Bluthochdruck und koronarer Herzkrankheit beträgt 2,5 bis 5 mg 1 Mal / Tag. Es ist möglich, das Medikament in einer Monotherapie oder als Kombinationstherapie zu verwenden: Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sowie bei Patienten über 65 Jahren beträgt die Anfangsdosis 2,5 mg / Tag, bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 10 mg erhöht werden (in einer Stufe) Die chronische Herzinsuffizienz sollte mit einer allmählichen Erhöhung der Dosis beginnen, um eine individuell optimale Erhaltungsdosis zu erreichen. Die Auswahl der Dosis zu Beginn der Behandlung sollte gemäß dem folgenden Schema erfolgen, wobei die wöchentlichen Intervalle und die Dauer der Behandlung eingehalten werden zuerst, und dann zu 2,5-5 mg erhöht wird Dosis 1,25 mg 1-mal / Tag kann - von 1 bis 10 mg einmal / Tag: yvayas auf der Patientenverträglichkeit dieser Dosis.
Nebenwirkungen
Vom zentralen und peripheren Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schwäche,Parästhesien (von 1% bis 10%); sehr selten - Depression, verminderte Konzentrationsfähigkeit, Benommenheit, Schlaflosigkeit, Albträume, Halluzinationen, Psychosen, Krämpfe, seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Verstopfung, Blähungen, Durchfall, trockener Mund (> 1%). vaskuläres System: Bradykardie, akute Herzinsuffizienz, AV-Blockade, orthostatische Hypotonie, Verschlimmerung der Claudicatio intermittens, Atemnot; sehr selten - Herzrhythmusstörungen, Raynaud-Syndrom, peripheres Ödem, Kardialgie, allergische Reaktionen: Pruritus, erythematöser Ausschlag. Psoriasis, Sehstörungen, trockene Augen.
Überdosis
Symptome: Blutdruckabfall, Übelkeit, Erbrechen, Zyanose, Sinusbradykardie, AV-Blockade, Bronchospasmus, kardiogener Schock, Bewusstseinsverlust, Koma, Herzstillstand Behandlung: Magenspülung, Einnahme von Aktivkohle Im Falle eines ausgeprägten Blutdruckabfalls ist es notwendig, dem Patienten eine horizontale Position mit angehobenen Beinen zu geben, gegebenenfalls mit Flüssigkeitszufuhr und Vasopressoren; Als Follow-up ist die Verabreichung von 1-10 mg Glucagon möglich. Bei Bradykardie werden 0,5-2 mg Atropin intravenös injiziert, bei Abwesenheit eines positiven Effekts ist ein transvenöser oder intrakardialer Schrittmacher möglich. Im Falle einer AV-Blockade (Grad II und III) wird die intravenöse Injektion von Beta-Adrenomimetika empfohlen. Wenn sie unwirksam sind, sollte die Einrichtung eines künstlichen Schrittmachers in Betracht gezogen werden. Bei Herzinsuffizienz beginnt die Behandlung mit der Einführung von Herzglykosiden und Diuretika. In Abwesenheit einer Wirkung ist es ratsam, Dopamin, Dobutamin oder Vasodilatatoren einzuführen. Wenn Bronchospasmus in / in Beta2-Adrenomimetika verschrieben wird. Bei ventrikulären vorzeitigen Schlägen sollte Lidocain (Antiarrhythmika der Klasse I A nicht verabreicht werden). Wenn Krämpfe - in / in Diazepam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Verwendung von Betablockern mit langsamen Kalziumkanalblockern (BMCC) (Verapamil und Diltiazem) wird der negative Effekt auf die Kontraktionsfähigkeit des Myokards und die AV-Überleitung verstärkt. Es ist kontraindiziert bei / bei der Einführung von Verapamil während der Einnahme von Nebivolol. In Kombination mit AntihypertensivaEs kann sich eine ausgeprägte arterielle Hypotonie entwickeln (Nitroglycerin oder BCCA) (besondere Vorsicht ist bei Kombination mit Prazosin erforderlich.) Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antiarrhythmika der Klasse I und mit Amiodaron ist es möglich, die negative inotrope Wirkung zu erhöhen und die Erregungszeit im Vorhof zu verlängern. zeigte eine Zunahme der Wirkung auf die Verlangsamung der AV-Überleitung, gleichzeitige Anwendung von Nebivolol und Medikamenten für die allgemeine Anästhesie Bindungshemmung der reflektorische Tachykardie und das Risiko der arteriellen gipotenzii.Klinicheski signifikanter Wechselwirkung Nebivolol erhöhen und NSAIDs ist nicht nachgewiesen. Acetylsalicylsäure als Antithrombozytenmittel kann gleichzeitig mit Nebivolol verwendet werden Die gleichzeitige Anwendung von trizyklischen Antidepressiva, Barbituraten und Phenothiazinderivaten kann die hypotensive Wirkung von Nebivolol verstärken. Nebivolol verlangsamt sich: Bei gleichzeitiger Anwendung geht es bei Nebivolol nicht darum Er beeinflusste die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin nicht: Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cimetidin steigt die Plasmakonzentration von Nebivolol (es gibt keine Daten zur Wirkung auf die pharmakologischen Wirkungen des Arzneimittels) Die gleichzeitige Anwendung von Ranitidin beeinflusste die pharmakokinetischen Parameter von Nebivolol nicht. Blutplasma stieg leicht an, hat aber keine klinische Bedeutung. Gleichzeitige Verabreichung von Ethanol, Furosemid Hydrochlorothiazid oder keine Wirkung auf die Pharmakokinetik nebivolola.Ne etablierten klinisch signifikante Wechselwirkung Nebivolol und varfarina.Pri gleichzeitige Anwendung von Sympathomimetika hemmen die Aktivität von Nebivolol.
Besondere Anweisungen
Die Absage von Betablockern sollte schrittweise über 10 Tage erfolgen (bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit bis zu 2 Wochen). Die Kontrolle des Blutdrucks und der Herzfrequenz zu Beginn des Arzneimittels sollte täglich erfolgen. Bei älteren Patienten ist eine Überwachung der Nierenfunktion erforderlich (1-mal bei 4-5 Im Falle von Stenokardien sollte die Dosis des Arzneimittels die Herzfrequenz im Ruhezustand innerhalb von 55 bis 60 Schlägen / min mit einer Belastung von nicht mehr als 110 Schlägen / min ergeben. Betablocker können Bradykardie verursachen, daher sollte die Dosis reduziert werden,Wenn die Herzfrequenz weniger als 50-55 Schläge / Min. beträgt Bei der Entscheidung für die Anwendung von Binelol bei Patienten mit Psoriasis sollten Sie den wahrscheinlichen Nutzen der Verwendung des Arzneimittels und das mögliche Risiko einer Verschlimmerung der Psoriasis sorgfältig in Beziehung setzen Adrenerge-Blocker können die Bildung von Tränen reduzieren.Während eines chirurgischen Eingriffs sollte ein Anästhesist darauf hingewiesen werden, dass der Patient Beta-adrenerge Blocker einnimmt. Nebivolol beeinflusst den Glukosespiegel nicht Patienten mit Diabetes. Bei der Behandlung dieser Patienten ist jedoch Vorsicht geboten, da Binelol bestimmte Symptome einer Hypoglykämie (z. B. Tachykardie), die durch die Verwendung von Hypoglykämien verursacht wird, maskieren kann. Bei Diabetikern sollte die Blutzuckermessung 1-mal in 4-5 Monaten durchgeführt werden. Bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung sollten Betablocker mit Vorsicht angewendet werden, da der Bronchospasmus zunehmen kann. Betablocker können die Allergieempfindlichkeit erhöhen. und die Schwere der anaphylaktischen Reaktionen Die Wirksamkeit von Betablockern bei Rauchern ist geringer als bei Nichtrauchern. Die Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen haben Untersuchungen gezeigt, dass Nebivolol die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen nicht beeinflusst. Piloten von Piloten mit einem leichten Grad an arterieller Hypertonie (zugelassen für Flugarbeiten) werden das Medikament in einer Anfangsdosis von 2,5 mg verordnet. In der Zukunft (frühestens 2 Wochen) mit guter Verträglichkeit der Behandlung und unzureichender Kontrolle des Blutdrucks ist es möglich, die Dosis um 2,5 mg zu erhöhen. Die empfohlene Dosis beträgt 5 mg / Tag. Bei einigen Patienten können Nebenwirkungen, meistens Schwindel, aufgrund eines zu niedrigen Blutdrucks auftreten. Wenn solche Auswirkungen auftreten, sollte der Patient weder Fahrzeuge fahren noch potenziell gefährliche Aktivitäten ausüben, die besondere Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern. Diese Effekte treten meist unmittelbar nach Behandlungsbeginn oder mit zunehmender Dosis auf.
Verschreibung
Ja