More info
有効成分
ネビボロール
リリースフォーム
丸薬
構成
1錠：ネビボロール（塩酸塩の形態）5mgアジュバント：ラクトース一水和物85.96mg、クロスポビドン（A型）6.89mg、ポロキサマー188-6.9mg、ポビドンK-30-3.5mg、微晶質セルロース119mg 、ステアリン酸マグネシウム - 2.3mg。
薬理効果
血管形成特性を有する第3世代の心臓選択的な親油性のβ1-アドレナリン遮断薬。それは低血圧、抗狭心症および抗不整脈作用を有する。身体的な労力とストレスで安静時の血圧の上昇を抑えます。 2つのエナンチオマーからなるラセミ体であるSRRR-ネビボール-β-α-α-α-β-β-ラセミ化合物からなるラセミ体である。 - D-ネビボロールは、β1-アドレナリン受容体の競合的かつ高度に選択的な遮断薬である（β1-アドレナリン受容体に対する親和性は、β2-アドレナリン受容体に対する293倍高い） ; - L-ネビボロールは、血管内皮からの弛緩因子（NO）の放出の変調により軽度の血管拡張効果を有し、降圧効果は治療の2〜5日目に発生し、1ヶ月後に安定した効果が観察される。降圧効果は、レニン・アンジオテンシン系の活性低下（血漿中のレニン活性の変化とは直接的には相関しない）によるものであり、ネビボロールの使用は、全身および心臓内の血行動態を改善する。ネビボロールは、安静時および身体運動中の心拍数および血圧を低下させ、左心室の拡張期末圧を低下させ、OPSSを低下させ、心臓拡張期機能を改善し（充填圧力を低下させる）、駆出率を増加させる。狭心症発作の数および重症度を減少させ、運動耐容性を増加させる。抗不整脈効果は、心臓の病理学的自動化の抑制（病的状態チャーガ）及びAV伝導遅く。
薬物動態
吸収摂取後、ネビボロールは消化管から速やかに吸収されます。食事は吸収に影響しないので、食事に関係なくネビボロールをとることができます。バイオアベイラビリティは、速い代謝を有する患者で平均して12％であり、遅い代謝を有する患者ではほぼ完全である。ネビボロールの有効性は代謝速度に左右されません。ほとんどの患者（急速な代謝を伴う）における血漿クリアランスの分布は24時間以内に達成され、ヒドロキシ代謝産物については数日以内に達成されます。血漿タンパク質（主にアルブミン）への結合は、D-ネビボロールについては98.1％、L-ネビボロールについては97.9％である。代謝ネビボロールは代謝が活発で、部分的には活性型代謝産物が形成される。排泄：38％の投与後1週間以内に（変化していない活性物質の量が0.5％未満である）、腎臓で48％、腸で48％が排除される。速い代謝を有する患者では、ネビボロールのT1 / 2エナンチオマーが血漿平均10時間であり、代謝が遅い患者ではこれらの値が3〜5倍増加する。平均24時間、遅い代謝を有する患者では、これらの値は約2倍に増加する。患者の年齢および性別は、ネビボロールの薬物動態に影響しない。
適応症
- 動脈性高血圧; - 虚血性心疾患：激しい狭心症の発作の予防 - 慢性心不全（併用療法の一部として）。
禁忌
- 重度の肝機能障害; - 急性心不全; - 代償不全期の慢性心不全（変力作用を有する薬物の静脈内投与を必要とする）; - 心原性ショック; - Sinoauricular封鎖を含む洞結節性衰弱症候群; - AV遮断II （人工心臓ペースメーカーなし）、気管支喘息および気管支喘息、未治療の褐色細胞腫、うつ病、代謝性アシドーシス、重度の徐脈（心拍数50拍/分未満）、重度の動脈低血圧（間欠性跛行、レイノー症候群）; - 重症筋無力症; - 18歳までの年齢; - ラクトース不耐性、高コレステロール血症、高コレステロール血症、糖尿病、甲状腺機能亢進症、アレルギーの既往歴、乾癬、AVブロックI度、狭心症などに注意を払って処方する必要があります65歳以上の患者におけるPrinzmetala、慢性閉塞性肺疾患。
安全上の注意
推奨用量を超えないでください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中、母親への潜在的利益が胎児へのリスク（新生児の徐脈、低血圧、低血糖および呼吸麻痺の可能性があるため）を超える厳しい適応の下でのみ処方される。治療は、48〜72時間前に中断しなければならない。これが不可能な場合は、出産後48-72時間以内に新生児の厳重な監視を行う必要があります。動物に関する研究では、ネビボロールが母乳中に排泄されることが示されています。授乳中の薬剤の使用が必要な場合は、母乳育児を中止する必要があります。
投与量および投与
高血圧や冠状動脈性心疾患の治療のための1日の平均投与量は1日1回2.5〜5mgで、食事とは無関係にビーネロールを同時に服用しなければなりません。腎不全患者および65歳以上の患者では、初回投与量は2.5mg /日であり、必要に応じて1日投与量を10mg（1段階投与）に増やすことができる。慢性心不全は、個々の最適維持用量を達成するために用量を徐々に増加させることから始めるべきである。治療開始時の用量の選択は、毎週の間隔を維持しながら以下のスキームに従って実施されるべきである。その用量の患者の耐容性にyvayas： - 1回mg /日〜10用量は、1.25 mgの1時間/日は、その後、最初に2.5-5 mgまで増加し、することができます。
副作用
中枢および末梢神経系から：頭痛、めまい、疲労、衰弱、感覚異常（1％〜10％）;非常にまれに - うつ病、集中力低下、眠気、不眠、悪夢、幻覚、精神病、痙攣消化器系：吐き気、便秘、鼓腸、下痢、口渇（> 1％）。血管系：徐脈、急性心不全、AV-遮断、起立性低血圧、断続的跛行の悪化、息切れ;ごくまれに - 心不整脈、レイノー症候群、末梢浮腫、心筋梗塞。アレルギー反応：掻痒、紅斑性発疹。乾癬、視覚障害、ドライアイ。
過剰摂取
症状：血圧の低下、吐き気、嘔吐、チアノーゼ、洞静脈瘤、AV遮断、気管支痙攣、心原性ショック、意識喪失、昏睡、心停止、治療：胃洗浄、活性炭の摂取。血圧が著しく低下した場合には、必要に応じて、流体および昇圧剤の導入時に、患者に盛り上がった脚の水平位置を与えることが必要である。追跡調査として、1〜10mgのグルカゴンの投与が可能である。徐脈の場合、0.5~2mgのアトロピンを静脈内に注射し、陽性効果がない場合、経静脈または心臓内ペースメーカーが可能である。 AV遮断（IIおよびIII度）の場合は、β-アドレノミミックスのIV注入を推奨しますが、効果がない場合は、人工心臓ペースメーカーの設置を検討する必要があります。心不全では、治療は強心配糖体および利尿剤の導入から始まり、効果がない場合には、ドーパミン、ドブタミンまたは血管拡張剤を導入することが推奨される。気管支痙攣がβ2-アドレナミン作動薬で/中に処方される場合。心室早発拍動の場合、リドカイン（クラスI Aの抗不整脈薬は投与すべきではない）。痙攣 - ジアゼパム内/インジケート。
他の薬との相互作用
低速カルシウムチャネル遮断薬（BMCC）（ベラパミルおよびジルチアゼム）を併用したβ遮断薬を併用することにより、心筋収縮およびAV伝導に対する負の効果が増強される。これは、ネビボロールを服用している間、ベラパミルの導入に/禁忌である。抗高血圧薬と組み合わせて、（ニトログリセリンまたはBCCA）が発症する可能性があります（プラゾシンと併用する場合は特別な注意が必要です）。クラスI抗不整脈剤およびアミオダロンと同時に使用すると、陰性変力作用を増強し、心房の覚醒時間を長くすることができます。 AV伝導の遅延に対する効果の増加を明らかにした。全身麻酔のためのネビボロールと薬物の同時使用は、反射性頻脈の結合阻害とgipotenzii.Klinicheski有意な相互作用のネビボロールおよびNSAIDは確立されていない動脈のリスクを高めます。抗血小板剤としてのアセチルサリチル酸は、ネビボロールと同時に使用することができます。三環系抗うつ薬、バルビツール酸塩、フェノチアジン誘導体を同時に使用すると、ネビボロールの降圧効果が増強されます。同時に使用される場合、ネビボロールはシメチジンと同時に使用すると、ネビボロールの血漿濃度が上昇する（薬物の薬理作用に影響するデータはない）。ラニチジンの同時使用は、ネビボロールの薬物動態パラメーターに影響しなかった。血漿はわずかに増加したが、臨床的意義はない。エタノール、フロセミドヒドロクロロチアジドまたは薬物動態nebivolola.Ne確立し、臨床的に有意な相互作用のネビボロールおよび交感神経興奮薬のvarfarina.Pri同時適用に影響を与えずにはネビボロールの活性を阻害します。
特別な指示
ベータブロッカーの中止は、10日間（冠状動脈疾患患者では2週間まで）で徐々に行うべきであり、冒頭の血圧および心拍数のコントロールは毎日行うべきであり、高齢患者では腎機能のモニタリングが必要である心筋梗塞の場合、心拍数は心拍数55〜60拍/分、110拍/分以下でなければならない。ベータ遮断薬は徐脈を引き起こす可能性があるため、心拍数が50~55拍/分未満の場合Binelolの乾癬患者への投与を決定する際には、薬物を使用することの知覚される利益と乾癬の悪化の可能性のあるリスクとを注意深く関連させる必要があります。外科的介入を行う場合、麻酔医は、患者がβアドレナリン遮断薬を服用していることを警告する必要があります。ネビボロールは、グルコースのレベルに影響を与えません糖尿病の患者。しかし、ビネロールは血糖降下薬の使用により引き起こされる低血糖症（例えば頻脈）の特定の症状を隠す可能性があるため、これらの患者の治療に注意を払うべきであり、糖尿病患者では血糖モニタリングを4〜5ヶ月で1回行うべきである。ベータブロッカーは、気管支痙攣が増加する可能性があるため、慢性閉塞性肺疾患の患者には注意が必要です。ベータブロッカーはアレルギーに対する感受性を高めることができます。喫煙者のベータブロッカーの有効性は禁煙患者に比べて低い車と制御機構を駆動する能力への影響ネビボロールは精神運動反応の速度に影響しないことが研究によって示されている。軽度の動脈性高血圧（飛行作業のために承認された）を有するパイロットのパイロットは、2.5mgの初期用量で薬を処方される。治療の忍容性が良好で血圧のコントロールが不十分な（2週間以上前）将来、2.5mgの用量を増加させることが可能である。推奨用量は5mg /日です。一部の患者は、低血圧のために副作用、たいていはめまいを経験することがあります。このような影響が生じた場合、患者は車両を運転したり、精神運動反応の特別な注意とスピードを必要とする潜在的に危険な活動に参加してはいけません。これらの影響は、治療の開始直後または投与量の増加に伴って最も頻繁に起こる。
処方箋
はい