Biseptol suspension 240mg / 5ml 80ml
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
Co-trimoxazole [سلفاميثوكسازول + تريميثوبريم]
الافراج عن النموذج
تعليق
هيكل
في 5 مل من المكونات النشطة مسح.
التأثير الدوائي
Co-trimoxazole هو دواء مضاد للميكروبات مشترك يتكون من سلفاميثوكسازول وتراي ميثوبريم في نسبة 5: 1. Sulfamethoxazole ، مماثل في هيكل إلى حمض شبه aminobenzoic (PABA) ، يتداخل مع تخليق حمض ثنائي هيدروفوليك في الخلايا البكتيرية ، مما يمنع دمج PABA في جزيئه. يعزز تريميثوبريم عمل سلفاميثوكسازول عن طريق تعطيل تخفيض حمض ثنائي هيدروفوليك إلى حمض رباعي هيدروفوليك - وهو شكل نشط من حمض الفوليك ، وهو المسؤول عن التمثيل الغذائي للبروتين وتقسيم الخلايا الجرثومية .وبذلك يعطل كلا المكونين تكوين حمض الفوليك ، وهو ضروري لتوليف مركبات البيورين ثم الأحماض النووية بواسطة الكائنات الدقيقة (الحمض النووي الريبي والحمض النووي). هذا يعطل تشكيل البروتينات ويؤدي إلى موت البكتيريا. استعدادا للجراثيم في المختبر هو طيف واسع، ولكن قد تعتمد حساسية على مسببات الأمراض mestopolozheniya.Obychno الجغرافي الحساس (التركيز المثبط الأدنى (MIC) أقل من 80 ملغم / لتر من السلفاميثوكسازول): الموراكسيلة (البرانهاميلة) نزلي، المستدمية النزلية (بيتا وبيتا laktamazoobrazuyuschie سلالات -laktamazoneobrazuyuschie)، المستدمية نظيرة، كولاي (بما في ذلك سلالات enterotoksogennye)، الليمونية النيابة. (بما في ذلك Citrobacter freundii) ، Klebsiella spp. (بما في ذلك Klebsiella pneumoniae، Klebsiella oxytoca)، Enterobacter cloaceae، Enterobacter aerogenes، Hafnia alvei، Serratia spp. (بما في ذلك Serratia marcescens، Serratia liquefaciens)، Proteus mirabilis، Proteus vulgaris، Morganella morganii. شيغيلا spp. (بما في ذلك Shigella flexneri. Shigella sonnet). يرسينيا النيابة. (بما في ذلك يرسينيا إنتروكولتيكا) ، ضمة الكوليرا ، إدواردسيلا تاردا ، ألكاليجينيس فايكالس ، بيركولديريا (Pseudomonas) cepacia ، بوركورديريا (Pseudomonas) pseudomallei ، ومع ذلك ، يمكن أن يساعدك البروسيلا أيضا بمساعدة اسم شخص في علاقة غرامية ، داخل البلد ، Pseudomonas ، Pseudomallei. مضادات جراثيم حساسة جزئيا (MIC 80-160 mg / l for sulfamethoxazole): سلالات تجلط الدم المسبب لمخاطب Staphylococcus spp. (بما في ذلك السلالات المقاومة للميثيسيلين والمقاومة للميثيسيلين من المكورات العنقودية الذهبية Staphylococcus aureus). العقدية الرئوية (السلالات الحساسة للبنسلين والبنسلين المقاومة) ، المستدمية الدوكريية ، Providencia spp. (بما في ذلك Providencia rettgeri) ، Salmonella typhi. سالمونيليز ، سافان تجريبيا ، من الضروري أن تأخذ في الاعتبار الخصوصيات المحلية لمقاومة الأدوية من العوامل المسببة المحتملة لمرض معين.بالنسبة للعداوى التي قد تكون ناجمة جزئياً عن الكائنات الحية الدقيقة سريعة التأثر ، يوصى باختبار الحساسية من أجل القضاء على مقاومة العامل الممرض.
الدوائية
عندما تؤخذ عن طريق الفم ، يكون الامتصاص سريعا وكاملا تقريبا - 90 ٪. بعد جرعة واحدة من 160 ملغ من تريميثوبريم + 800 ملغ من سلفاميثوكسازول Cmax من ميثوبريم - 1.5-3 ميكروغرام / مل ، و sulfamethoxazole - 40-80 ميكروغرام / مل. يتم تحقيق Сmax في البلازما في 1-4 ساعات. يتم الحفاظ على المستوى العلاجي للتركيز لمدة 7 ساعات بعد جرعة واحدة. عندما تؤخذ مرارا وتكرارا مع فترة 12 ساعة ، تستقر تركيزات التوازن الأدنى ضمن 1.3-2.8 ميكروغرام / مل لتريميثوبريم و 32-63 ميكروغرام / مل ل sulfamethoxazole. ويتحقق Css من المخدرات في غضون 2-3 أيام ، وهي موزعة بشكل جيد في الجسم. VD من ترايميتوبريم هو حوالي 130 لتر ، سلفاميثوكسازول حوالي 20 لترا. تخترق الحاجز الدموي الدماغي ، حاجز المشيمة ولبن الثدي. في الرئتين والبول يخلق تركيزات تتجاوز المحتوى في البلازما. يعتبر تريميثوبريم أفضل قليلاً من سلفاميثوكسازول الذي يخترق الأنسجة غير الالتهابية في غدة البروستات ، والسائل المنوي ، والإفرازات المهبلية ، واللعاب ، وأنسجة الرئة السليمة والملتهبة ، والصفراء ، بينما يخترق السائل الشوكي والمزاج المائي للعين بنفس الطريقة. تأتي كميات كبيرة من تراي ميثوبريم وكميات صغيرة من سلفاميثوكسازول من مجرى الدم إلى سوائل الجسم الخلالي وغيره ، بينما تتخطى تركيزات تراي ميثوبريم وسلفاميثوكسازول BMD لمعظم مسببات الأمراض. بروتين البلازما ملزم - 66 ٪ في سلفاميثوكسازول ، في تريميثوبريم - 45 ٪. استقلاب في الكبد. بعض الأيضات لها نشاط مضاد للميكروبات. يتم استقلاب سلفاميثوكسازول في المقام الأول عن طريق أستلة N4 ، وإلى حد أقل ، عن طريق الاقتران مع حمض الجلوكورونيك. تفرز من الكلى كما الأيض (80 ٪ لمدة 72 ساعة) وبدون تغيير (20 ٪ سلفاميثوكسازول ، 50 ٪ ميثوبريم) ؛ كمية صغيرة من خلال الأمعاء. يتم إفراز كلتا المادتين ، وكذلك المستقلبات ، عن طريق الكلى ، سواء عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي ، نتيجة لذلك يكون تركيز كل من المواد الفعالة في البول أعلى بكثير مما هو في الدم ، T1 / 2 من سلفاميثوكسازول هو 9-11 h ، و trimethhoprim هو 10- 12 ساعة ، في الأطفال ، أقل بكثير ويعتمد على العمر: حتى 1 سنة - 7-8 ساعة ، 1-10 سنوات - 5-6 ساعة. في المرضى المسنين و / أو المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (إزالة الكرياتينين (CK) 15 -20 مل / دقيقة) يزيد T1 / 2 ، الأمر الذي يتطلب تعديل الجرعة.
شهادة
الأمراض المعدية والالتهابات التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة عرضة للدواء: - التهابات الجهاز التنفسي: التهاب القصبات المزمن (تفاقم) ، والالتهاب الرئوي الرئوي (العلاج والوقاية) في البالغين والأطفال ؛ - أجهزة الأنف والحنجرة: التهاب الأذن الوسطى (في الأطفال) ؛ - التهابات المسالك البولية الأعضاء: التهابات المسالك البولية ، القرحة الناعمة ؛ - التهابات الجهاز الهضمي: حمى التيفوئيد ، حمى نظيرة التيفية ، داء الشيغيلات (بسبب السلالات الحساسة من الشيجيلا flexneri و Shigella sonnei) ؛ الانتهاء من تجديد السوائل والكهارل) ؛ - العدوى البكتيرية الأخرى (ممكن الجمع مع المضادات الحيوية): nocardiosis ، brucellosis (الحادة) ، داء الشعيات ، التهاب العظم والنقي (الحادة والمزمنة) ، داء الصدرية في أمريكا الجنوبية ، داء المقوسات (كجزء من العلاج المركب).
موانع
- الفشل الكبدي و / أو الفشل الكلوي (تخليق الكرياتينين أقل من 15 مل / دقيقة) ؛ - فقر الدم اللاتنسجي ، فقر الدم الناقص B12 ، ندرة المحببات ، نقص الكريات البيض ؛ - نقص نازعة الجلوكوز 6 فوسفات ؛ - الإدارة المتزامنة مع dofetilide ؛ - فترة الرضاعة ؛ - الأطفال عمر يصل إلى شهرين أو ما يصل إلى 6 أسابيع عند الولادة من أم مصابة بعدوى فيروس العوز المناعي البشري ؛ - فرط الحساسية للسلفوناميدات ، تريميثوبريم و / أو مكونات أخرى للدواء مع الحذر: اختلال وظيفي في الغدة الدرقية ، الحساسية الشديدة في الدم ، القصبات الهوائية الربو ، نقص حمض الفوليك ، البورفيريا ، الحمل.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
في الحمل ، يجب أن يوصف الدواء فقط إذا كانت الفائدة المتوقعة من استخدامه تتجاوز الخطر المحتمل على الجنين ، حيث يخترق كل من تريميثوبريم وسولفاميتوكسازول حاجز المشيمة ، وبالتالي يمكن أن يؤثر على استقلاب حمض الفوليك. من الضروري تجنب استخدام هذا الدواء بسبب احتمال حدوث اليرقان النووي في الأطفال حديثي الولادة ، وذلك بسبب حقيقة أن تيميثوبريم وسولفاميثوكسازول يخترقان حليب الثدي ، واستخدام co-trimaxoxol في الفترة l ktatsii protivopokazano.Beremennym النساء اللاتي يحصلن على الدواء، فمن المستحسن أن يسند إلى 5 ملغ من حمض الفوليك يوميا.
الجرعة والإعطاء
في الداخل ، بعد اتباع نظام غذائي بكمية كافية من السائل ، البالغين والأطفال فوق 12 سنة: 960 مجم كل 12 ساعة ؛ في الالتهابات الشديدة ، 1440 ملغ كل 12 ساعة ؛ مع التهابات المسالك البولية - 10-14 يوما ، مع تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن - 14 يوما ، مع الإسهال المسافرين و shigellosis - 5 أيام.الحد الأدنى للجرعة والجرعة للعلاج طويل الأمد (أكثر من 14 يومًا) - 480 مجم كل 12 ساعة الأطفال: من شهرين (أو 6 أسابيع عند الولادة من الأمهات المصابات بعدوى فيروس العوز المناعي البشري) إلى 5 أشهر - 120 مجم ، من 6 أشهر إلى 5 - 240 ملغ ، من 6 إلى 12 سنة - 480 ملجم كل 12 ساعة ، وهو ما يقابل تقريبا جرعة 36 ملغ / كغ في اليوم ، وطبقة علاج عدوى الجهاز البولي والتهاب الأذن الوسطى الحاد 10 أيام ، وداء الشيغيلات 5 أيام. في حالات العدوى الشديدة ، يمكن زيادة جرعات الأطفال بنسبة 50٪ ، وفي حالات العدوى الحادة ، يكون الحد الأدنى لمدة العلاج 5 أيام ؛ بعد اختفاء الأعراض ، يستمر العلاج لمدة يومين. إذا لم يكن هناك أي تحسن سريري بعد 7 أيام من العلاج ، يجب إعادة تقييم حالة المريض من أجل التصحيح المحتمل للعلاج ، قرحا ناعما - 960 مجم كل 12 ساعة. إذا لم يحدث بعد 7 أيام من الشفاء من عنصر الجلد ، فمن الممكن تمديد العلاج لمدة 7 أيام أخرى. ومع ذلك ، فإن نقص التأثير قد يشير إلى مقاومة مسببات الأمراض.بالنسبة للنساء المصابات بالتهابات المسالك البولية الحادة غير المعقدة ، يوصى بتناول جرعة وحيدة من 1920- 2880 مجم ، ربما في المساء بعد تناول الوجبات أو قبل النوم.بالنسبة للالتهاب الرئوي الناجم عن Pneumocystis carinii ، 30 مجم / كجم 4 مرات في اليوم مع فاصل زمني 6 ساعات في أيام 14-21. للوقاية من الالتهاب الرئوي الناجم عن Pneumocystis carinii ، البالغين والأطفال فوق 12 سنة - 960 ملغ / يوم. للأطفال أقل من 12 عامًا - 450 مجم / م 2 كل 12 ساعة ، لمدة 3 أيام متتالية كل أسبوع. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية 1920 مجم. يمكنك استخدام الإرشادات التالية: على مساحة 0.26 م 2 من سطح الجسم - 120 مجم ، على التوالي ، على 0.53 م 2 - 240 مجم ، على 1.06 م 2 - 480 ملغ ، وبالنسبة للعدوى البكتيرية الأخرى ، يتم ضبط الجرعة بشكل فردي حسب العمر ووزن الجسم ووظيفة الكلى وشدتها. الأمراض ، على سبيل المثال ، في nocardiosis البالغين - 2880-3840 ملغ / يوم لمدة لا تقل عن 3 أشهر (في بعض الأحيان تصل إلى 18 شهرا). مسار العلاج من داء البروسيلات الحاد هو 3-4 أسابيع ، مع حمى التيفوئيد والحمى نظيرة التيفية 1-3 أشهر.
آثار جانبية
الجهاز العصبي: الصداع ، الدوخة ، التهاب السحايا العقيم ، التهاب العصب المحيطي ، التشنجات ، الرنح ، الطنين ، الكآبة ، الهلوسة ، اللامبالاة ، العصبية ، على الجهاز التنفسي: ارتشاح رئوي: ارتشاح اليوزيني ، التهاب الأسفنج الأرجي (سعال ، ضيق التنفس) على جزء من الجهاز الهضمي: الغثيان ، القيء ، فقدان الشهية ، الإسهال ، التهاب المعدة ، ألم البطن ، التهاب اللسان ، التهاب الفم ، ركود صفراوي ، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية ، التهاب الكبد (بما في ذلكالركود الصفراوي) gepatonekroz، وتختفي الصفراء متلازمة قناة (duktopeniya)، فرط بيليروبين الدم، والتهاب القولون الغشائي الكاذب، جنبا pankreatit.So حاد في الدم: نقص الكريات البيض، قلة العدلات، وفقر الدم، نقص بروثرومبين الدم، ندرة المحببات، وفقر الدم (الضخم الأرومات، الانحلالي / أو عدم التنسج المناعة الذاتية)، ميتهيموغلوبينية الدم، فرط الحمضات في الجهاز البولي: التهاب الكلية الخلالي ، الفشل الكلوي ، بيلة دموية ، ارتفاع اليوريا في الدم ، فرط كولينيدين ، سامة نايفية مع عسر الهضم وبلور البول ،.للنظام العضلي الهيكلي: ألم مفصلي ، ألم عضلي ، انحلال الربيدات (بشكل رئيسي في مرضى الإيدز) ردود الفعل التحسسية: حمى ، وذمة وعائية ، حكة ، حساسية للضوء ، طفح جلدي ، شرى ، متعدد الأشكال حمامي نضحي (بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون) ، انحلال البشرة السمي (متلازمة Lyell) ، التهاب الجلد التقشري ، التهاب عضلة القلب التحسسي ، احتقان الملتحمة ، الصلبة ، تفاعلات تأقية / تأقانية ، داء المصل ، هدب التهاب الأوعية الفوضوية (شونلين هينوخ فرفرية) ، التهاب الشرايين العقدي ، متلازمة شبيهة بالذئبة ، أخرى: فرط بوتاسيوم الدم (بشكل رئيسي في مرضى الإيدز المصابين بالتهاب رئوي متكيس رئوي) ، نقص صوديوم الدم ، نقص السكر في الدم ، ضعف ، تعب ، أرق ، داء المبيضات.
جرعة مفرطة
الأعراض: الغثيان والقيء والمغص المعوي ، والدوخة ، والصداع ، والنعاس ، والاكتئاب ، والإغماء ، والارتباك ، والحمى ، بيلة دموية ، بللوريا. مع جرعة زائدة طويلة - نقص الصفيحات ، نقص الكريات البيض ، فقر الدم الضخم الأرومات ، اليرقان.العلاج: غسل المعدة ، إدرار البول القسري ، تحمض البول يزيد من إفراز تريميثوبريم ، فولينات الكالسيوم (يلغي تأثير تريميثوبريم على نخاع العظام) ، إذا لزم الأمر - غسيل الكلى.
التفاعل مع أدوية أخرى
النشاط المضاد للتخثر من مضادات التخثر غير المباشرة (تعديل الجرعة المضاد للتخثر) ، بالإضافة إلى عمل أدوية نقص سكر الدم والميثوتريكسات (تنافس على ربط البروتين والنقل الكلوي للميثوتريكسات ، مما يزيد من تركيز الميثوتريكسات الحر). ) ، وتعزيز تأثيره وتأثيره السام ، مع الاستخدام المتزامن لـ co-trimoxazole مع البيريميثامين بجرعات تزيد عن 25 مجم / أسبوع ،يزيد من خطر فقر الدم الضخم الأرومات ، مدرات البول (في أغلب الأحيان الثيازيدات والمرضى المسنين) تزيد من خطر نقص الصفيحات ، ويمكن أن تزيد من تركيزات المصل من الديجوكسين ، خاصة في المرضى المسنين ، فمن الضروري مراقبة تركيزات المصل من الديجوكسين. قد يتعرض المرضى الذين يتلقون الكوتريموكسازول والسيكلوسبورين بعد زرع الكلى لتدهور قابل للانعكاس في وظائف الكلى ، كما يتجلى مستوى الكرياتينين: الأدوية التي تثبط تكون الدم العظمية ، تزيد من خطر كبت نقي العظم.عندما يتم استخدام co-trimoxazole مع الإندوميتاسين ، يمكن زيادة تركيز سلفاميثوكسازول في الدم ، ويتم وصف حالة واحدة من الهذيان السام بعد co-trimoxazole و amantadine في وقت واحد. ، وخاصة في المرضى المسنين ، قد تتطور فرط بوتاسيوم الدم. تريميثوبريم ، عن طريق تثبيط نظام نقل الكلى ، يزيد من AUC من dofetilide بنسبة 103 ٪ و Сma س dofetilide بنسبة 93 ٪. مع زيادة التركيزات ، يمكن أن يسبب dofetilide عدم انتظام ضربات القلب البطيني مع فترة QT لفترات طويلة ، بما في ذلك عدم انتظام ضربات القلب. هو بطلان تعيين في وقت واحد من dofetilide و trimethoprim.
تعليمات خاصة
لا ينبغي وصف Co-trimoxazole إلا في الحالات التي تفوق فيها فائدة هذا العلاج المركب على العقاقير المضادة للبكتيريا الأخطار المحتملة ، فمنذ حساسية البكتيريا للأدوية المضادة للبكتيريا في التغيرات في الزجاج في مناطق جغرافية مختلفة وبمرور الوقت ، يجب مراعاة الخصائص المحلية للحساسية البكتيرية عند اختيار الدواء. مع دورات طويلة من العلاج ، اختبارات الدم العادية ضرورية ، حيث أن هناك احتمال وجود أمراض الدم و التغييرات (في معظم الأحيان دون أعراض). قد تكون هذه التغييرات عكسية مع تعيين حمض الفوليك (3-6 ملغ / يوم) ، والذي لا ينتهك بشكل كبير النشاط المضاد للميكروبات للدواء ، ويجب توخي الحذر بشكل خاص في علاج المرضى المسنين أو المرضى الذين يشكون من نقص حمض الفوليك الأولي ، كما أن تعيين حمض الفوليك مناسب أيضًا لفترات طويلة. العلاج بجرعات كبيرة ، مع انخفاض كبير في عدد خلايا الدم ، يجب إيقاف الدواء ، كما أنه من غير المناسب استخدام المنتجات الغذائية التي تحتوي على كميات كبيرة من PABA أثناء العلاج ، - الأجزاء الخضراء من النباتات (القرنبيط ،خلال الدورات الطويلة (خاصة في حالة الفشل الكلوي) ، يجب إجراء تحليل البول بشكل منتظم ومراقبة وظائف الكلى لمنع حدوث البلورات ، يوصى بالحفاظ على كمية كافية من البول ، ويزيد احتمال حدوث مضاعفات سامة وحساسة للسلفوناميدات بشكل كبير مع تقليل وظيفة الترشيح الكلوي. في أول ظهور لطفح جلدي أو أي رد فعل سلبي آخر ، يجب إلغاء الدواء ، وفي حالة ظهور مفاجئ أو زيادة في السعال أو ضيق في التنفس ، يجب إعادة فحص المريض ووقف المعالجة ، ويجب تجنب الإفراط في استخدام الأشعة الشمسية والأشعة فوق البنفسجية. لا يُنصح باستخدامه في الأمراض التي تسببها مجموعة العقديات الهيمائية بيتا ، بسبب المقاومة واسعة الانتشار للسلالات. وقد تم الإبلاغ عن حالات قلة الكريات الشاملة في تناول الكوتيمتيازازول ، ولدى تريميثوبريم انجذاب منخفض لاختزال إنزيم ديهيدروفولات الإنسان ، ولكنه يمكن أن يزيد من سمية الميثوتريكسيت ، وخاصة في وجود عوامل خطر أخرى مثل السن ونقص ألبومين الدم ، واختلال وظائف الكلى ، ونخاع العظم. تكون ردود الفعل الجانبية هذه أكثر احتمالا لوصف الميثوتريكسات بجرعات كبيرة. للوقاية من كبت نقي العظم ، يوصى بمنح هؤلاء المرضى حمض الفوليك أو فولينات الكالسيوم ، ويعطل تراي ميثوبريم استقلاب فينيل ألانين ، ولكن هذا لا يؤثر على المرضى الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون تحت الظروف الغذائية المناسبة.ويجب أن يكون المرضى الذين يتميز استقلابهم بـ "أستلة بطيئة" أطول أقصر ما يمكن ، وخاصة في المرضى من كبار السن وسن الشيخوخة. Co-trimoxazole ، وعلى وجه الخصوص ، trimethoprim في تكوينه قد يؤثر على النتائج حول تركيز ميثوتريكسات الوضوح في مصل الدم التي أجراها ملزمة قادرة على المنافسة مع البروتينات باستخدام dihydrofolate اختزال البكتيرية كما يجند. ومع ذلك ، عند تحديد ميثوتريكسات بواسطة طريقة مناعي موضعي ، لا يحدث التداخل ، فقد يؤثر تريميثوبريم والسلفاميثوكسازول على نتائج تفاعل Jaffe (تحديد الكرياتينين بالتفاعل مع حمض البكريك في وسط قلوي) ،في نفس الوقت ، في نطاق القيم الطبيعية ، يتم المبالغة في النتائج بنسبة 10٪ تقريبًا. التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم مع الأخذ في الاعتبار إمكانية حدوث آثار جانبية كبيرة ، خلال فترة العلاج ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والانخراط في أنشطة تنطوي على خطورة محتملة تتطلب زيادة التركيز وسرعة ردود الفعل النفسي الحركي.
وصفة طبية عطلة
نعم