Zawiesina biseptolowa 240 mg / 5 ml 80 ml
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Ko-trimoksazol [Sulfametoksazol + Trimetoprim]
Formularz zwolnienia
Zawieszenie
Skład
W 5 ml aktywnych składników oczyszczone.
Efekt farmakologiczny
Ko-trimoksazol jest złożonym lekiem przeciwdrobnoustrojowym składającym się z sulfametoksazolu i trimetoprimu w stosunku 5: 1. Sulfametoksazol o podobnej budowie do kwasu para-aminobenzoesowego (PABA) przeszkadza w syntezie kwasu dihydrofoliowego w komórkach bakteryjnych, zapobiegając inkorporacji PABA do jego cząsteczki. Trimetoprim wzmaga działanie sulfametoksazolu, przerywając redukcję kwasu dihydrofoliowego do kwasu tetrahydrofoliowego - aktywnej postaci kwasu foliowego, która jest odpowiedzialna za metabolizm białek i podział komórek drobnoustrojów Oba składniki zaburzają w ten sposób tworzenie kwasu foliowego, który jest niezbędny do syntezy związków purynowych, a następnie kwasów nukleinowych przez mikroorganizmy (RNA i DNA). To zakłóca tworzenie białek i prowadzi do śmierci bakterii. In vitro jest środkiem bakteriobójczym o szerokim spektrum działania, jednak wrażliwość może zależeć od położenia geograficznego: Zazwyczaj wrażliwe patogeny (minimalne stężenie hamujące (MIC) mniejsze niż 80 mg / l dla sulfametoksazolu): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (beta-laktamazy i beta-beta) szczepy tworzące laktamazon), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (w tym szczepy enterotoksogenne), Citrobacter spp. (w tym Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (w tym Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (w tym Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (w tym Shigella flexneri, sonet Shigella). Yersinia spp. (w tym Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burcholderia (Pseudomonas) pseudomallei.Jednak Brucella może również pomóc przy pomocy imienia osoby w romansie, w kraju, Pseudomonas, Pseudomallei. Cyclospora cayetanensis Częściowo wrażliwe patogeny (MIC 80-160 mg / l dla sulfametoksazolu): koagulazo-ujemne szczepy Staphylococcus spp. (w tym szczepy Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę i metycylinę). Streptococcus pneumoniae (szczepy wrażliwe na penicylinę i penicylinę), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (w tym Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonellais, Saphan empirycznie, konieczne jest wzięcie pod uwagę lokalnych cech lekooporności potencjalnych czynników wywołujących konkretną chorobę zakaźną.W przypadku zakażeń, które mogą być spowodowane częściowo przez wrażliwe mikroorganizmy, zaleca się przetestowanie pod kątem wrażliwości w celu wyeliminowania oporności patogenu.
Farmakokinetyka
Po przyjęciu doustnym wchłanianie jest szybkie i prawie całkowite - 90%. Po pojedynczej dawce 160 mg trimetoprimu + 800 mg Cmax sulfametoksazolu trimetoprimu - 1,5-3 μg / ml i sulfametoksazolu - 40-80 μg / ml. Wartość Сmax w osoczu osiąga się w ciągu 1-4 godzin; terapeutyczny poziom stężenia utrzymuje się przez 7 godzin po podaniu pojedynczej dawki. W przypadku wielokrotnego podawania w odstępie 12 godzin minimalne stężenia równowagi ustabilizują się w granicach 1,3-2,8 μg / ml dla trimetoprimu i 32-63 μg / ml dla sulfametoksazolu. Css leku osiąga się w ciągu 2-3 dni i jest dobrze rozprowadzany w organizmie. Vd trimetoprimu wynosi około 130 litrów, sulfametoksazol ma około 20 litrów. Przenika przez barierę krew-mózg, barierę łożyskową i do mleka matki. W płucach i moczu tworzy stężenia przekraczające zawartość w osoczu. Trimetoprim jest nieco lepszy niż sulfametoksazol przenika do niezapalnej tkanki gruczołu krokowego, płynu nasiennego, wydzieliny pochwowej, śliny, zdrowej i zapalnej tkanki płucnej, żółci, podczas gdy płyn mózgowo-rdzeniowy i wodnisty humor przenikają w ten sam sposób. Duże ilości trimetoprimu i nieco mniejszych ilości sulfametoksazolu pochodzą z krwioobiegu do śródmiąższowych i innych pozajelitowych płynów ustrojowych, podczas gdy stężenia trimetoprimu i sulfametoksazolu przekraczają BMD dla większości patogenów. Wiązanie z białkami osocza - 66% w sulfametoksazolu, w trimetoprym - 45%. Metabolizowany w wątrobie. Niektóre metabolity mają aktywność przeciwdrobnoustrojową. Sulfametoksazol jest metabolizowany głównie przez N4-acetylację i, w mniejszym stopniu, przez koniugację z kwasem glukuronowym. Wydalany przez nerki w postaci metabolitów (80% przez 72 godziny) i niezmieniony (20% sulfametoksazolu, 50% trimetoprimu); niewielka ilość przez jelita. Obie substancje, jak również ich metabolity, są wydalane przez nerki, zarówno przez filtrację kłębuszkową, jak i wydzielanie kanalikowe, w wyniku czego stężenie obu substancji czynnych w moczu jest znacznie wyższe niż we krwi T1 / 2 sulfametoksazolu wynosi 9-11 godzin, trimetoprim wynosi 10- 12 h, u dzieci, znacznie mniej i zależy od wieku: do 1 roku - 7-8 h, 1-10 lat - 5-6 h. U pacjentów w podeszłym wieku i (lub) z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny (CK) 15 -20 ml / min) T1 / 2 wzrasta, co wymaga dostosowania dawki.
Wskazania
Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na leki: - infekcje dróg oddechowych: przewlekłe zapalenie oskrzeli (zaostrzenie), pneumocystis zapalenie płuc (leczenie i profilaktyka) u dorosłych i dzieci, - narządy ENT: zapalenie ucha środkowego (u dzieci), - infekcje dróg moczowych narządy: infekcje dróg moczowych, łagodny trzustka, - infekcje żołądkowo-jelitowe: dur brzuszny, gorączka paratyfuzowa, shigeloza (wywołana przez wrażliwe szczepy Shigella flexneri i Shigella sonnei); Zakończenie uzupełniania płynów i elektrolitów), - inne infekcje bakteryjne (możliwe połączenie z antybiotykami): nokardioza, bruceloza (ostra), promienica, zapalenie szpiku (ostre i przewlekłe), blastomykoza południowoamerykańska, toksoplazmoza (jako część złożonej terapii).
Przeciwwskazania
- niewydolność wątroby i / lub nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 15 ml / min), - niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość z niedoborem B12, agranulocytoza, leukopenia, - niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, - jednoczesne podawanie z dofetylidem, - okres laktacji, - dzieci wiek do 2 miesięcy lub do 6 tygodni po urodzeniu przez matkę z zakażeniem HIV, - nadwrażliwość na sulfonamidy, trimetoprim i / lub inne składniki leku Z ostrożnością: dysfunkcja tarczycy, ciężkie reakcje alergiczne w wywiadzie, oskrzelowe astma, niedobór kwasu foliowego, porfiria, ciąża.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
W czasie ciąży lek należy przepisać tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z jego stosowania przekracza potencjalne ryzyko dla płodu, ponieważ zarówno trimetoprym, jak i sulfametoksazol przenikają przez barierę łożyskową, a tym samym mogą wpływać na metabolizm kwasu foliowego. Konieczne jest unikanie stosowania leku ze względu na możliwe ryzyko rozwoju żółtaczki jądrowej u noworodków Ze względu na to, że trimetoprim i sulfametoksazol przenikają do mleka kobiecego, stosowanie kumaryny ktatsii protivopokazano.Beremennym kobiet otrzymujących lek, zaleca się, aby przypisać do 5 mg kwasu foliowego dziennie.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz po diecie z odpowiednią ilością płynu Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 960 mg co 12 godzin; w ciężkich zakażeniach, 1440 mg co 12 godzin; z infekcjami dróg moczowych - 10-14 dni, z zaostrzeniem przewlekłego zapalenia oskrzeli - 14 dni, z biegunką podróżnych i shigelozą - 5 dni.Minimalna dawka i dawka w przypadku długotrwałego leczenia (ponad 14 dni) - 480 mg co 12 godzin Dzieci: od 2 miesięcy (lub 6 tygodni od urodzenia od matek zakażonych wirusem HIV) do 5 miesięcy - 120 mg, od 6 miesięcy do 5 lata - 240 mg, od 6 do 12 lat - 480 mg co 12 godzin, co odpowiada w przybliżeniu dawce 36 mg / kg na dobę Przebieg leczenia infekcji dróg moczowych i ostrego zapalenia ucha środkowego wynosi 10 dni, a shigelloza wynosi 5 dni. W ciężkich zakażeniach dawki dla dzieci można zwiększyć o 50% W ostrych zakażeniach minimalny czas leczenia wynosi 5 dni; po ustąpieniu objawów terapia jest kontynuowana przez 2 dni. Jeśli nie ma poprawy klinicznej po 7 dniach leczenia, stan pacjenta powinien zostać ponownie oceniony pod kątem możliwej korekty leczenia Miękki chancre - 960 mg co 12 godzin; jeśli po 7 dniach gojenia się skóry element nie występuje, możliwe jest przedłużenie terapii o kolejne 7 dni. Jednak brak działania może wskazywać na oporność na patogeny U kobiet z ostrymi, nieskomplikowanymi infekcjami dróg moczowych zalecana jest pojedyncza dawka 1920-2880 mg, prawdopodobnie wieczorem po posiłkach lub przed snem. 6 godzin w 14-21 dni W celu zapobiegania zapaleniu płuc wywołanemu przez Pneumocystis carinii, dorośli i dzieci powyżej 12 lat - 960 mg / dobę. Dla dzieci w wieku poniżej 12 lat - 450 mg / m2 co 12 godzin, przez 3 kolejne dni w tygodniu. Całkowita dzienna dawka nie powinna przekraczać 1920 mg. Można zastosować następujące wytyczne: na 0,26 m2 powierzchni ciała - odpowiednio 120 mg, na 0,53 m2 - 240 mg, na 1,06 m2 - 480 mg. W przypadku innych zakażeń bakteryjnych dawkę dostosowuje się indywidualnie w zależności od wieku, masy ciała, czynności nerek i nasilenia. choroby, na przykład w nocardiozie dorosłych - 2880-3840 mg / dobę przez co najmniej 3 miesiące (czasami do 18 miesięcy). Przebieg leczenia ostrej brucelozy trwa 3-4 tygodnie, z duriem brzusznym i paratyfatyczną 1-3 miesiące.
Efekty uboczne
Układ nerwowy: bóle głowy, zawroty głowy, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, zapalenie nerwów obwodowych, drgawki, ataksja, szum w uszach, depresja, omamy, apatia, nerwowość .. Na układ oddechowy: nacieki płucne: nacieki eozynofilowe, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych (kaszel, duszność) Na części układu pokarmowego: nudności, wymioty, utrata apetytu, biegunka, zapalenie żołądka, ból brzucha, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, cholestaza, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby (w tymcholestaza W układzie moczowym: śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek, krwiomocz, podwyższony poziom mocznika we krwi, nadmierna aktywność aminowa, toksyczny nefropik uczulenie z powodu huri i bezmoczu, krystalurii W przypadku układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, bóle mięśni, rabdomioliza (głównie u pacjentów z AIDS) Reakcje alergiczne: gorączka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, nadwrażliwość na światło, wysypka skórna, pokrzywka, wielopostaciowość wysiękowy rumień (w tym zespół Stevensa-Johnsona), martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, przekrwienie spojówek, twardówka, reakcje anafilaktyczne / rzekomoanafilaktyczne, choroba posurowicza, obrzęk zapalenie naczyń krwionośnych (plamica Schoenleina-Henocha), guzkowate zapalenie osierdzia, zespół toczniopodobny, inne: hiperkaliemia (głównie u chorych na AIDS po terapii PCR), hiponatremia, hipoglikemia, osłabienie, zmęczenie, bezsenność, kandydoza.
Przedawkowanie
Objawy: nudności, wymioty, kolka jelitowa, zawroty głowy, ból głowy, senność, depresja, omdlenia, dezorientacja, gorączka, krwiomocz, krystaluria; z długotrwałym przedawkowaniem - małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość megaloblastyczna, żółtaczka Leczenie: płukanie żołądka, wymuszona diureza, zakwaszenie moczu zwiększa wydalanie trimetoprymu, folinian wapnia (eliminuje działanie trimetoprimu na szpik kostny), w razie potrzeby - hemodializa.
Interakcje z innymi lekami
Aktywność przeciwzakrzepową pośrednich antykoagulantów (dostosowanie dawki antykoagulacyjnej), a także działanie leków hipoglikemizujących i metotreksatu (rywalizuje o wiązanie białek i transport nerek metotreksatu, zwiększając stężenie wolnego metotreksatu). ), zwiększając jego działanie i działanie toksyczne przy równoczesnym stosowaniu ko-trimoksazolu z pirymetaminą w dawkach przekraczających 25 mg / tydzień,zwiększone ryzyko megaloblastyczna anemii.Diuretiki (tiazydy często u osób w podeszłym wieku) zwiększa ryzyko trombotsitopenii.Mozhet wzrost stężenia digoksyny w surowicy, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, wymaga monitorowania stężenia digoksyny syvorotke.Effektivnost trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w połączeniu z odbioru kotrimoksazol może być Pacjenci otrzymujący ko-trimoksazol i cyklosporynę po przeszczepie nerki mogą odczuwać odwracalne pogorszenie czynności nerek objawiające się Poziom RĄK środki kreatinina.Lekarstvennye hamujące szpiku kostnego hemopoesis, zwiększając ryzyko mielosupressii.Pri łączne stosowanie kotrimoksazol indometacynę, możliwe jest zwiększenie stężenia sulfametoksazol w krovi.Opisan jedną toksyczną majaczenia po jednoczesnym odbiorem i kotrimoksazol amantadina.Pri jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE , zwłaszcza u starszych pacjentów, może rozwinąć giperkaliemii.Trimetoprim hamowanie układu transportowego nerek, zwiększa AUC dofetilidu 103% i SMA x dofetilide o 93%. Ze zwiększającymi się stężeniami, dofetilid może powodować komorowe zaburzenia rytmu z wydłużonym odstępem QT, w tym arytmię piruetyczną. Jednoczesne mianowanie dofetilidu i trimetoprimu jest przeciwwskazane.
Instrukcje specjalne
Kotrimoksazol powinny być stosowane tylko w przypadkach, gdy korzyść z takiego leczenia skojarzonego nad innymi risk.Poskolku antybakteryjny monoterapii niż potencjał wrażliwości bakterii na antybiotyki zmiany vitro w różnych obszarach geograficznych i w czasie, lokalne cechy wrażliwości bakterii do rozważenia przy wyborze leku. Przy długich cyklach leczenia konieczne są regularne badania krwi, ponieważ istnieje prawdopodobieństwo hematologii i Zmiany (najczęściej bezobjawowe). Zmiany te mogą być odwracalne oznaczenia kwasu foliowego (3-6 mg / dzień), która nie wpływa znacząco niekorzystnie na aktywność przeciwbakteryjną preparata.Osobaya należy zachować ostrożność, która objawia się w leczeniu pacjentów starszych lub pacjentów z podejrzeniem początkowego braku kwasu foliowego folatov.Naznachenie wskazany również podczas długotrwałego leczenie wysoką dozah.Pri znaczne zmniejszenie liczby wszystkich krwinek przygotowania powinien również otmenit.Netselesoobrazno trakcie leczenia używać produktów, które zawierają duże ilości PABA, - zielone części roślin (kalafior,szpinak, rośliny strączkowe), marchewki, pomidory Podczas długich kursów (szczególnie w przypadku niewydolności nerek) należy regularnie wykonywać analizę moczu i monitorować czynność nerek Aby zapobiec wystąpieniu krystalurii zaleca się utrzymywanie wystarczającej ilości moczu Prawdopodobieństwo wystąpienia toksycznych i alergicznych powikłań sulfonamidów znacznie wzrośnie, zmniejszając funkcja filtracji nerkowej. Przy pierwszym pojawieniu się wysypki skórnej lub jakiejkolwiek innej ciężkiej reakcji niepożądanej, lek należy anulować W przypadku nagłego pojawienia się lub nasilenia kaszlu lub duszności należy ponownie zbadać pacjenta i przerwać leczenie Należy unikać nadmiernego promieniowania słonecznego i ultrafioletowego Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest znacznie wyższe u pacjentów Nie zaleca się stosowania w przypadku chorób wywołanych przez beta-hemolizujące paciorkowce grupy A, ze względu na powszechną oporność szczepów. o przypadkach pancytopenii przyjmowano co-trimoxazol, Trimetoprym ma niskie powinowactwo do ludzkiej reduktazy dehydrofolianu, ale może zwiększać toksyczność metotreksatu, szczególnie w obecności innych czynników ryzyka, takich jak wiek, hipoalbuminemia, upośledzona czynność nerek, zahamowanie czynności szpiku kostnego. Takie reakcje uboczne są bardziej prawdopodobne, jeśli metotreksat jest przepisywany w dużych dawkach. W celu zapobiegania mielosupresji zaleca się podawanie takich kwasów foliowych lub folinianu wapnia, Trimethoprim zakłóca metabolizm fenyloalaniny, ale nie ma to wpływu na pacjentów z fenyloketonurią w odpowiednich warunkach żywieniowych.Pacjenci, których metabolizm charakteryzuje się "powolnym acetylowaniem" powinni być dłużsi tak krótko jak to możliwe, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i starczym .Trakimoksazol, a w szczególności trimetoprim w jego składzie, może wpływać na wyniki definiteness stężenie metotreksatu w surowicy przeprowadzono przez kompetycyjne wiązanie z białkami z wykorzystaniem bakterii reduktazy dihydrofolianowej jako ligandu. Jednak przy oznaczaniu metotreksatu metodą radioimmunologiczną interferencja nie występuje, Trimetoprym i sulfametoksazol mogą wpływać na wyniki reakcji Jaffe (oznaczanie kreatyniny w reakcji z kwasem pikrynowym w środowisku alkalicznym),jednocześnie, w zakresie wartości normalnych, wyniki są zawyżone o około 10% Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne Biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia znaczących skutków ubocznych, podczas okresu leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i prędkości reakcje psychomotoryczne.
Recepta
Tak