Biseptol-Suspension 240 mg / 5 ml 80 ml
Condition: New product
1000 Items
Bewertung:
Schreiben Sie die erste Bewertung!
More info
Wirkstoffe
Co-trimoxazol [Sulfamethoxazol + Trimethoprim]
Formular freigeben
Aussetzung
Zusammensetzung
Bei 5 ml Wirkstoffen gereinigt
Pharmakologische Wirkung
Co-Trimoxazol ist ein kombiniertes antimikrobielles Arzneimittel, das aus Sulfamethoxazol und Trimethoprim im Verhältnis 5: 1 besteht. Sulfamethoxazol ähnelt in seiner Struktur der Paraaminobenzoesäure (PABA) und stört die Synthese von Dihydrofolsäure in Bakterienzellen, wodurch der Einbau von PABA in sein Molekül verhindert wird. Trimethoprim verstärkt die Wirkung von Sulfamethoxazol, indem es die Reduktion von Dihydrofolsäure zu Tetrahydrofolsäure - einer aktiven Form von Folsäure, die für den Proteinmetabolismus und die mikrobielle Zellteilung verantwortlich ist - stört. Beide Komponenten unterbrechen somit die Bildung von Folsäure, die für die Synthese von Purinverbindungen erforderlich ist, und dann für Nukleinsäuren durch Mikroorganismen (RNA und DNA). Dies unterbricht die Bildung von Proteinen und führt zum Tod von Bakterien. In vitro ist ein bakterizides Mittel mit breitem Spektrum, die Empfindlichkeit kann jedoch von der geographischen Lage abhängen: Typisch empfindliche Pathogene (minimale Hemmkonzentration (MHK) von weniger als 80 mg / l für Sulfamethoxazol): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (beta-Lactamase-bildend und beta) -lactamazonbildende Stämme), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (einschließlich enterotoxogener Stämme), Citrobacter spp. (einschließlich Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (einschließlich Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (einschließlich Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (einschließlich Shigella flexneri. Shigella Sonett). Yersinia spp. (einschließlich Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burcholderia (Pseudomonas) pseudomallei, jedoch kann Ihnen Brucella auch bei der Hilfe eines Inhabers helfen. Cyclospora cayetanensis: Teilsensible Erreger (MIC 80-160 mg / l für Sulfamethoxazol): Koagulase-negative Stämme von Staphylococcus spp. (einschließlich Methicillin-empfindlicher und Methicillin-resistenter Staphylococcus aureus-Stämme). Streptococcus pneumoniae (Penicillin-empfindliche und Penicillin-resistente Stämme), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (einschließlich Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonellais, Saphan empirisch ist es notwendig, lokale Besonderheiten der Arzneimittelresistenz möglicher Erreger einer bestimmten Infektionskrankheit zu berücksichtigen.Bei Infektionen, die teilweise durch empfindliche Mikroorganismen verursacht werden können, wird empfohlen, die Empfindlichkeit zu testen, um die Resistenz des Erregers zu beseitigen.
Pharmakokinetik
Bei oraler Einnahme ist die Absorption schnell und nahezu vollständig - 90%. Nach einer Einzeldosis von 160 mg Trimethoprim + 800 mg Sulfamethoxazol erhielten Cmax Trimethoprim - 1,5-3 mcg / ml und Sulfamethoxazol - 40-80 mcg / ml. Сmax im Plasma wird in 1-4 Stunden erreicht; Das therapeutische Konzentrationsniveau wird nach einer Einzeldosis 7 Stunden beibehalten. Bei wiederholter Einnahme im Abstand von 12 Stunden stabilisieren sich die minimalen Gleichgewichtskonzentrationen für Trimethoprim zwischen 1,3 und 2,8 mcg / ml und für Sulfamethoxazol zwischen 32 und 63 mcg / ml. Das Medikament wird innerhalb von 2-3 Tagen erreicht und ist gut im Körper verteilt. Vd von Trimethoprim beträgt etwa 130 Liter, Sulfamethoxazol etwa 20 Liter. Es dringt in die Blut-Hirn-Schranke, in die Plazentaschranke und in die Muttermilch ein. In der Lunge und im Urin entstehen Konzentrationen, die den Gehalt im Plasma übersteigen. Trimethoprim ist etwas besser als Sulfamethoxazol dringt in das nicht-entzündliche Gewebe der Prostata, die Samenflüssigkeit, den Vaginalsekret, den Speichel, das gesunde und entzündete Lungengewebe, die Galle ein, während die Rückenmarksflüssigkeit und die wässrige Flüssigkeit des Auges auf dieselbe Weise eindringen. Große Mengen an Trimethoprim und etwas geringere Mengen an Sulfamethoxazol kommen aus dem Blutstrom zu interstitiellen und anderen extravasalen Körperflüssigkeiten, während die Konzentrationen an Trimethoprim und Sulfamethoxazol bei den meisten Pathogenen die BMD übersteigen. Plasmaproteinbindung - 66% in Sulfamethoxazol, in Trimethoprim - 45%. In der Leber metabolisiert. Einige Metaboliten haben antimikrobielle Aktivität. Sulfamethoxazol wird hauptsächlich durch N4-Acetylierung und in geringerem Maße durch Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Von den Nieren als Metaboliten ausgeschieden (80% für 72 Stunden) und unverändert (20% Sulfamethoxazol, 50% Trimethoprim); eine kleine Menge durch den Darm. Beide Substanzen sowie ihre Metaboliten werden durch die Nieren sowohl durch glomeruläre Filtration als auch durch die tubuläre Sekretion ausgeschieden, wodurch die Konzentration beider Wirkstoffe im Urin viel höher ist als im Blut. T1 / 2 von Sulfamethoxazol beträgt 9 bis 11 Stunden, Trimethoprim 10 bis 10. 12 Stunden, bei Kindern, deutlich weniger und altersabhängig: bis zu 1 Jahr - 7-8 Stunden, 1-10 Jahre - 5-6 Stunden Bei älteren Patienten und / oder Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance (CK) 15) -20 ml / min) T1 / 2 steigt an, was eine Dosisanpassung erforderlich macht.
Hinweise
Infektiöse und entzündliche Erkrankungen, die durch für das Medikament empfindliche Mikroorganismen verursacht werden: - Infektionen der Atemwege: chronische Bronchitis (Exazerbation), Pneumocystis-Pneumonie (Behandlung und Prävention) bei Erwachsenen und Kindern; - HNO-Organe: Mittelohrentzündung (bei Kindern); - Harnwegsinfektionen Organe: Infektionen der Harnwege, weicher Chancre; - Magen-Darm-Infektionen: Typhus, Paratyphus, Shigellose (verursacht durch empfindliche Stämme von Shigella flexneri und Shigella sonnei); Vollendung der Flüssigkeits- und Elektrolytnachfüllung) - andere bakterielle Infektionen (mögliche Kombination mit Antibiotika): Nocardiose, Brucellose (akut), Actinomykose, Osteomyelitis (akut und chronisch), südamerikanische Blastomykose, Toxoplasmose (als Bestandteil einer komplexen Therapie).
Gegenanzeigen
- Leber- und / oder Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 15 ml / min) - Aplastische Anämie, B12-defiziente Anämie, Agranulozytose, Leukopenie - Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel - gleichzeitige Verabreichung mit Dofetilid - Kinder Alter von bis zu 2 Monaten oder bis zu 6 Wochen bei der Geburt einer Mutter mit HIV-Infektion, - Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide, Trimethoprim und / oder andere Bestandteile des Arzneimittels Mit Vorsicht: Schilddrüsenfunktionsstörung, schwere allergische Reaktionen in der Anamnese, Bronchial Asthma, Folsäuremangel, Porphyrie, Schwangerschaft.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
In der Schwangerschaft sollte das Medikament nur verschrieben werden, wenn der erwartete Nutzen aus seiner Anwendung das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt, da sowohl Trimethoprim als auch Sulfamethoxazol die Plazentaschranke durchdringen und somit den Folsäuremetabolismus beeinflussen können Die Einnahme des Arzneimittels ist wegen des möglichen Risikos der Entwicklung eines Nuklearikterus bei Neugeborenen zu vermeiden, da Trimethoprim und Sulfamethoxazol in die Muttermilch dringen, die Verwendung von Co-Trimaxoxol im Zeitraum 1 ktatsii protivopokazano.Beremennym Frauen, die das Medikament, es wird empfohlen, 5 mg Folsäure pro Tag zu vergeben.
Dosierung und Verabreichung
Innen, nach einer Diät mit ausreichender Flüssigkeitsmenge Erwachsene und Kinder über 12 Jahre: 960 mg alle 12 Stunden; bei schweren Infektionen 1440 mg alle 12 Stunden; bei Harnwegsinfektionen - 10-14 Tage, bei Verschlimmerung der chronischen Bronchitis - 14 Tage, bei Reisediarrhoe und Shigellose - 5 Tage.Mindestdosis und -dosis für Langzeitbehandlung (mehr als 14 Tage) - 480 mg alle 12 Stunden Kinder: von 2 Monaten (oder 6 Wochen bei der Geburt von Müttern mit HIV-Infektion) bis 5 Monate - 120 mg, von 6 Monaten bis 5 Jahre - 240 mg, von 6 bis 12 Jahre - 480 mg alle 12 Stunden, was in etwa der Dosis von 36 mg / kg pro Tag entspricht Die Behandlung von Harnwegsinfektionen und akuter Mittelohrentzündung beträgt 10 Tage und die Shigellose 5 Tage. Bei schweren Infektionen können die Dosen bei Kindern um 50% erhöht werden, bei akuten Infektionen beträgt die Mindestbehandlungsdauer 5 Tage; Nachdem die Symptome verschwunden sind, wird die Therapie für 2 Tage fortgesetzt. Wenn nach 7 Tagen keine klinische Besserung eintritt, sollte der Zustand des Patienten hinsichtlich einer möglichen Korrektur der Behandlung erneut untersucht werden. - Weicher Chancre - 960 mg alle 12 Stunden; Wenn nach 7 Tagen keine Heilung des Hautelements erfolgt, kann die Therapie um weitere 7 Tage verlängert werden. Die mangelnde Wirkung kann jedoch auf eine Resistenz der Erreger hindeuten: Bei Frauen mit akuten unkomplizierten Harnwegsinfektionen wird eine einmalige Dosis von 1920–2880 mg empfohlen, möglicherweise abends nach den Mahlzeiten oder vor dem Zubettgehen 6 Stunden in 14-21 Tagen Zur Vorbeugung gegen Pneumocystis carinii, Erwachsene und Kinder über 12 Jahre - 960 mg / Tag. Für Kinder unter 12 Jahren: 450 mg / m2 alle 12 Stunden, 3 Tage hintereinander jede Woche. Die tägliche Gesamtdosis sollte 1920 mg nicht überschreiten. Sie können die folgenden Richtlinien verwenden: auf 0,26 m2 Körperoberfläche - 120 mg bzw. auf 0,53 m2 - 240 mg, auf 1,06 m2 - 480 mg Bei anderen bakteriellen Infektionen wird die Dosis abhängig von Alter, Körpergewicht, Nierenfunktion und Schweregrad individuell angepasst. Krankheiten, zum Beispiel bei Erwachsenen Nocardiosis - 2880-3840 mg / Tag für mindestens 3 Monate (manchmal bis zu 18 Monate). Bei akuter Brucellose dauert die Behandlung 3-4 Wochen, bei Typhus und Paratyphus 1 - 3 Monate.
Nebenwirkungen
Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, aseptische Meningitis, periphere Neuritis, Krämpfe, Ataxie, Tinnitus, Depressionen, Halluzinationen, Apathie, Nervosität. Am Atmungssystem: Lungeninfiltrate: eosinophile Infiltration, allergische Alveolitis (Husten, Atemnot) Seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Durchfall, Gastritis, Bauchschmerzen, Glossitis, Stomatitis, Cholestase, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Hepatitis (einschließlichCholestase Im Harnsystem: interstitielle Nephritis, Nierenfunktionsstörung, Hämaturie, erhöhter Blutharnstoff, Hyperkreatininämie, toxische Nephropie Zuneigung mit Hurie und Anurie, Kristallurie Für das Bewegungsapparat: Arthralgie, Myalgie, Rhabdomyolyse (hauptsächlich bei AIDS-Patienten) Allergische Reaktionen: Fieber, Angioödem, Pruritus, Photosensibilisierung, Hautausschlag, Urtikaria, Multiforme exsudatives Erythem (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), exfoliative Dermatitis, allergische Myokarditis, Hyperhyphose der Konjunktiva, Sklera, anaphylaktische / anaphylaktische Reaktionen, Serumkrankheit, Saum orragische Vaskulitis (Schönlein-Henoch-Purpura), Periarteritis nodosa, Lupus-ähnliches Syndrom Andere: Hyperkaliämie (hauptsächlich bei AIDS-Patienten mit Pneumocystic-Pneumonie), Hyponatriämie, Hypoglykämie, Schwäche, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Candidiasis.
Überdosis
Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Darmkoliken, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Depression, Ohnmacht, Verwirrtheit, Fieber, Hämaturie, Kristallurie; bei längerer Überdosierung - Thrombozytopenie, Leukopenie, megaloblastische Anämie, Gelbsucht Behandlung: Magenspülung, erzwungene Diurese, Ansäuerung des Urins erhöht die Ausscheidung von Trimethoprim, Calciumfolinat (beseitigt gegebenenfalls die Wirkung von Trimethoprim auf Knochenmark) - Hämodialyse
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die gerinnungshemmende Wirkung von indirekten Antikoagulanzien (Antikoagulans-Dosisanpassung) sowie die Wirkung von Hypoglykämika und Methotrexat (konkurriert um Proteinbindung und renalen Transport von Methotrexat, wodurch die Konzentration an freiem Methotrexat erhöht wird). ) bei gleichzeitiger Anwendung von Co-Trimoxazol mit Pyrimethamin in Dosen von mehr als 25 mg / Woche,erhöht das Risiko für megaloblastische Anämie Diuretika (häufiger Thiazide und bei älteren Patienten) erhöhen das Thrombozytopenie-Risiko, sie können die Serumkonzentrationen von Digoxin erhöhen, insbesondere bei älteren Patienten, und es ist notwendig, die Serumkonzentrationen von Digoxin zu überwachen Patienten, die nach einer Nierentransplantation Co-Trimoxazol und Ciclosporin erhalten, können eine reversible Verschlechterung der Nierenfunktion erfahren, wie sie sich manifestiert Kreatininspiegel: Arzneimittel, die die Hämatopoese im Knochenmark hemmen, erhöhen das Risiko einer Myelosuppression. Wenn Co-Trimoxazol zusammen mit Indomethacin angewendet wird, kann die Konzentration von Sulfamethoxazol im Blut erhöht werden. Ein Fall von toxischem Delir nach Co-Trimoxazol und Amantadin wird gleichzeitig beschrieben. Insbesondere bei älteren Patienten kann sich eine Hyperkaliämie entwickeln: Durch die Hemmung des Nierentransportsystems erhöht Trimethoprim die AUC von Dofetilid um 103% und Сma x Dofetilid um 93%. Mit steigenden Konzentrationen kann Dofetilid ventrikuläre Arrhythmien mit verlängertem QT-Intervall, einschließlich Pirouettenarrhythmien, verursachen. Die gleichzeitige Ernennung von Dofetilid und Trimethoprim ist kontraindiziert.
Besondere Anweisungen
Co-Trimoxazol sollte nur in Fällen verschrieben werden, in denen der Vorteil einer solchen Kombinationstherapie gegenüber anderen antibakteriellen Arzneimitteln das mögliche Risiko überwiegt: Da sich die Empfindlichkeit von Bakterien gegenüber antibakteriellen Arzneimitteln in vitro in verschiedenen geographischen Bereichen und im Laufe der Zeit ändert, sollten die lokalen Merkmale der bakteriellen Empfindlichkeit bei der Auswahl eines Arzneimittels berücksichtigt werden. Bei langen Behandlungen sind regelmäßige Blutuntersuchungen erforderlich, da hämatologische und hämatologische Störungen auftreten können Änderungen (meistens asymptomatisch). Diese Änderungen können mit der Ernennung von Folsäure (3–6 mg / Tag) reversibel sein, was die antimikrobielle Wirkung des Arzneimittels nicht signifikant verletzt. Bei der Behandlung älterer Patienten oder bei Patienten mit Verdacht auf einen anfänglichen Folatmangel ist besondere Vorsicht geboten. Eine langfristige Einnahme von Folsäure ist ebenfalls angebracht Behandlung in hohen Dosen. Mit einer signifikanten Abnahme der Anzahl von Blutzellen sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Es ist auch nicht angebracht, Lebensmittelprodukte zu verwenden, die große Mengen an PABA während der Behandlung enthalten. - grüne Pflanzenteile (Blumenkohl,Spinat, Hülsenfrüchte), Karotten, Tomaten In langen Gängen (insbesondere bei Nierenversagen) sollte die Urinanalyse regelmäßig durchgeführt und die Nierenfunktion überwacht werden. Um Kristallurie zu vermeiden, wird empfohlen, eine ausreichende Menge an Urin aufrechtzuerhalten. Die Wahrscheinlichkeit toxischer und allergischer Komplikationen von Sulfonamiden steigt signifikant und verringert sich Nierenfiltrationsfunktion. Beim ersten Auftreten eines Hautausschlags oder einer anderen schwerwiegenden Nebenwirkung sollte das Medikament abgesetzt werden.Im Falle eines plötzlichen Auftretens oder einer Zunahme von Husten oder Kurzatmigkeit sollte der Patient erneut untersucht und die Behandlung abgebrochen werden. Übermäßige Sonnen- und Ultraviolettstrahlung sollte vermieden werden AIDS: Aufgrund der weit verbreiteten Resistenz der Stämme wird die Anwendung bei Erkrankungen, die durch beta-hämolytische Streptococcus-Gruppe A verursacht werden, nicht empfohlen Es wurde berichtet, dass Fälle von Panzytopenie Co-Trimoxazol einnehmen, Trimethoprim hat eine geringe Affinität für humane Dehydrofolat-Reduktase, kann jedoch die Toxizität von Methotrexat erhöhen, insbesondere bei anderen Risikofaktoren wie Alter, Hypoalbuminämie, beeinträchtigter Nierenfunktion, Knochenmarkdepression. Solche Nebenreaktionen sind wahrscheinlicher, wenn Methotrexat in hohen Dosen verschrieben wird. Zur Vorbeugung von Myelosuppression wird empfohlen, diesen Patienten Folsäure oder Calciumfolinat zu verabreichen.Trimethoprim unterbricht den Phenylalanin-Metabolismus, aber dies wirkt sich nicht auf Patienten mit Phenylketonurie unter den entsprechenden Diätbedingungen aus So kurz wie möglich, vor allem bei Patienten im Alter und im Alter von Altersgruppen. Co-Trimoxazol und insbesondere Trimethoprim in seiner Zusammensetzung können die Ergebnisse beeinflussen Bestimmtheit Methotrexat-Konzentration im Serum durch kompetitive Bindung mit Proteinen unter Verwendung von bakterieller Dihydrofolat-Reduktase als Ligand durchgeführt. Bei der Bestimmung von Methotrexat durch die Radioimmunmethode treten jedoch keine Interferenzen auf. Trimethoprim und Sulfamethoxazol können die Ergebnisse der Jaffe-Reaktion beeinflussen (Bestimmung von Kreatinin durch Reaktion mit Pikrinsäure in alkalischem Medium).Gleichzeitig werden im Bereich der Normalwerte die Ergebnisse um etwa 10% überschätzt Auswirkungen auf die Fahrzeugfähigkeit und Steuerungsmechanismen In Anbetracht der Möglichkeit erheblicher Nebenwirkungen muss während des Behandlungszeitraums beim Fahren von Fahrzeugen und bei potenziell gefährlichen Aktivitäten, die erhöhte Konzentration und Schnelligkeit erfordern, besondere Vorsicht geboten werden psychomotorische Reaktionen.
Verschreibung
Ja