Biseptol suspensión 240mg / 5ml 80ml
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Ingredientes activos
Co-trimoxazol [Sulfametoxazol + Trimetoprim]
Formulario de liberación
Suspensión
Composicion
A 5 ml de ingredientes activos. purificado
Efecto farmacologico
Co-trimoxazol es un fármaco antimicrobiano combinado que consiste en sulfametoxazol y trimetoprima en una proporción de 5: 1. El sulfametoxazol, de estructura similar al ácido paraaminobenzoico (PABA), interfiere con la síntesis de ácido dihidrofólico en células bacterianas, impidiendo la incorporación de PABA en su molécula. La trimetoprima potencia la acción del sulfametoxazol al interrumpir la reducción del ácido dihidrofólico al ácido tetrahidrofólico, una forma activa del ácido fólico, que es responsable del metabolismo de las proteínas y la división celular microbiana. Ambos componentes interrumpen la formación del ácido fólico, que es necesario para la síntesis de compuestos de purina y luego ácidos nucleicos por microorganismos (ARN y ADN). Esto interrumpe la formación de proteínas y conduce a la muerte de las bacterias. In vitro es un agente bactericida de amplio espectro, sin embargo, la sensibilidad puede depender de la ubicación geográfica. Patógenos típicamente sensibles (concentración inhibitoria mínima (CIM) inferior a 80 mg / l para sulfametoxazol): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (beta-lactamasa formadora y beta - cepas formadoras de lactamazona), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (incluidas las cepas enterotoxogénicas), Citrobacter spp. (incluyendo Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (incluyendo Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (incluyendo Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (Incluyendo Shigella flexneri. Soneto Shigella). Yersinia spp. (incluso Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burcholderia (Pseudomonas) pseudomallei. Sin embargo, Brucella también puede ayudarlo con la ayuda de un nombre de una persona en un país o país. Cyclospora cayetanensis. Patógenos parcialmente sensibles (MIC 80-160 mg / l para sulfametoxazol): cepas coagulasa negativas de Staphylococcus spp. (incluidas las cepas de Staphylococcus aureus sensibles a la meticilina y resistentes a la meticilina). Streptococcus pneumoniae (cepas sensibles a la penicilina y resistentes a la penicilina), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (incluyendo Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonellais, Saphan empíricamente, es necesario tener en cuenta las peculiaridades locales de la farmacorresistencia de posibles patógenos de una enfermedad infecciosa específica.Para infecciones que pueden ser causadas en parte por microorganismos susceptibles, se recomienda probar la sensibilidad para eliminar la resistencia del patógeno.
Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral, la absorción es rápida y casi completa: 90%. Después de una dosis única de 160 mg de trimetoprim + 800 mg de sulfametoxazol Cmax de trimetoprim - 1.5-3 μg / ml, y sulfametoxazol - 40-80 μg / ml. Сmax en plasma se alcanza en 1-4 horas; El nivel terapéutico de concentración se mantiene durante 7 horas después de una dosis única. Cuando se toma repetidamente con un intervalo de 12 horas, las concentraciones mínimas de equilibrio se estabilizan entre 1.3-2.8 mcg / ml para trimetoprima y 32-63 mcg / ml para sulfametoxazol. Css de la droga se logra dentro de 2-3 días. Está bien distribuida en el cuerpo. Vd de trimetoprima es de aproximadamente 130 litros, el sulfametoxazol es de aproximadamente 20 litros. Penetra en la barrera hematoencefálica, la barrera placentaria y en la leche materna. En los pulmones y la orina crea concentraciones que superan el contenido en plasma. Trimetoprima es ligeramente mejor que el sulfametoxazol que penetra en el tejido no inflamatorio de la próstata, el fluido seminal, las secreciones vaginales, la saliva, el tejido pulmonar sano e inflamado, la bilis, mientras que el fluido espinal y el humor acuoso del ojo penetran de la misma manera. Grandes cantidades de trimetoprima y cantidades ligeramente menores de sulfametoxazol provienen del torrente sanguíneo a los fluidos intersticiales y otros fluidos corporales extravasales, mientras que las concentraciones de trimetoprima y sulfametoxazol exceden la DMO para la mayoría de los patógenos. Unión a proteínas plasmáticas - 66% en sulfametoxazol, en trimetoprima - 45%. Metabolizado en el hígado. Algunos metabolitos tienen actividad antimicrobiana. El sulfametoxazol se metaboliza principalmente por acetilación de N4 y, en menor medida, por conjugación con ácido glucurónico. Excretado por los riñones como metabolitos (80% durante 72 horas) y sin cambios (20% de sulfametoxazol, 50% de trimetoprim); Una pequeña cantidad a través de los intestinos. Ambas sustancias, así como sus metabolitos, son excretados por los riñones, tanto por filtración glomerular como por secreción tubular, por lo que la concentración de ambas sustancias activas en la orina es mucho mayor que en la sangre.T1 / 2 de sulfametoxazol es 9-11 h, trimetoprim es 10- 12 h, en niños, significativamente menos y depende de la edad: hasta 1 año - 7-8 h, 1-10 años - 5-6 h En pacientes ancianos y / o pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina (CK) 15 -20 ml / min) Aumentos de T1 / 2, lo que requiere un ajuste de la dosis.
Indicaciones
Enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos susceptibles al fármaco: - infecciones del tracto respiratorio: bronquitis crónica (exacerbación), neumonía por neumocistis (tratamiento y prevención) en adultos y niños, - órganos ENT: otitis media (en niños), - infecciones urinarias órganos: infecciones del tracto urinario, chancro blando; - infecciones gastrointestinales: fiebre tifoidea, fiebre paratifoidea, shigelosis (causada por cepas sensibles de Shigella flexneri y Shigella sonnei); - diarrea del viajero causada por cepas enterotóxicas de Escherichia coli, cólera (además) Finalización de la reposición de líquidos y electrolitos. Otras infecciones bacterianas (posible combinación con antibióticos): nocardiosis, brucelosis (aguda), actinomicosis, osteomielitis (aguda y crónica), blastomicosis sudamericana, toxoplasmosis (como parte de una terapia compleja).
Contraindicaciones
- insuficiencia hepática y / o renal (aclaramiento de creatinina a menos de 15 ml / min); - anemia aplásica, anemia por deficiencia de B12, agranulocitosis, leucopenia; - deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; - administración simultánea con dofetilida; - período de lactancia; - niños edad hasta 2 meses o hasta 6 semanas al nacer de una madre infectada con VIH; - hipersensibilidad a las sulfonamidas, trimetoprim y / oa otros componentes del medicamento. Con precaución: disfunción tiroidea, reacciones alérgicas graves en la anamnesis, bronquios Asma, deficiencia de ácido fólico, porfiria, embarazo.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
En el embarazo, el medicamento debe prescribirse solo si el beneficio esperado de su uso supera el posible riesgo para el feto, ya que tanto el trimetoprim como el sulfametoxazol penetran la barrera placentaria y, por lo tanto, pueden afectar el metabolismo del ácido fólico. Es necesario evitar el uso del medicamento debido al posible riesgo de desarrollar ictericia nuclear en los recién nacidos. Debido al hecho de que el trimetoprim y el sulfametoxazol penetran en la leche materna, el uso de co-trimaxoxol en el período l mujeres ktatsii protivopokazano.Beremennym que recibieron el fármaco, se recomienda asignar a 5 mg de ácido fólico por día.
Posología y administración.
En el interior, después de una dieta con una cantidad suficiente de líquido. Adultos y niños mayores de 12 años: 960 mg cada 12 horas; en infecciones severas, 1440 mg cada 12 horas; con infecciones del tracto urinario - 10-14 días, con exacerbación de la bronquitis crónica - 14 días, con diarrea del viajero y shigelosis - 5 días.La dosis mínima y la dosis para el tratamiento a largo plazo (más de 14 días) - 480 mg cada 12 horas. Niños: de 2 meses (o 6 semanas al nacer de madres con infección por VIH) a 5 meses - 120 mg, de 6 meses a 5 años - 240 mg, de 6 a 12 años - 480 mg cada 12 horas, que corresponde aproximadamente a la dosis de 36 mg / kg por día. El curso de tratamiento para las infecciones del tracto urinario y la otitis media aguda es de 10 días y la shigelosis es de 5 días. En infecciones graves, las dosis para niños pueden aumentarse en un 50%. En infecciones agudas, la duración mínima del tratamiento es de 5 días; Después de que los síntomas desaparecen, la terapia continúa durante 2 días. Si no hay mejoría clínica después de 7 días de tratamiento, se debe volver a evaluar el estado del paciente para una posible corrección del tratamiento. Chancre blando - 960 mg cada 12 horas; Si después de 7 días de curación del elemento de la piel no ocurre, es posible extender la terapia por otros 7 días. Sin embargo, la falta de efecto puede indicar resistencia a los patógenos. Para las mujeres con infecciones urinarias agudas no complicadas, se recomienda una dosis única de 1920–2880 mg, posiblemente en la noche después de las comidas o antes de acostarse. Para la neumonía causada por Pneumocystis carinii, 30 mg / kg 4 veces / día con un intervalo 6 horas en 14-21 días. Para la prevención de la neumonía causada por Pneumocystis carinii, adultos y niños mayores de 12 años: 960 mg / día. Para niños menores de 12 años: 450 mg / m2 cada 12 horas, durante 3 días seguidos cada semana. La dosis diaria total no debe exceder de 1920 mg. Puede usar las siguientes pautas: en 0,26 m2 de superficie corporal - 120 mg, respectivamente, en 0,53 m2 - 240 mg, en 1,06 m2 - 480 mg. Para otras infecciones bacterianas, la dosis se ajusta individualmente según la edad, el peso corporal, la función renal y la gravedad. enfermedades, por ejemplo, en la nocardiosis en adultos - 2880-3840 mg / día durante al menos 3 meses (a veces hasta 18 meses). El curso del tratamiento para la brucelosis aguda es de 3 a 4 semanas, con fiebre tifoidea y paratifo por 1 a 3 meses.
Efectos secundarios
Trastornos del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, meningitis aséptica, neuritis periférica, convulsiones, ataxia, tinnitus, depresión, alucinaciones, apatía, nerviosismo En el sistema respiratorio: infiltrados pulmonares: infiltración eosinofílica, alveolitis alérgica (tos, dificultad respiratoria) En la parte del aparato digestivo: náuseas, vómitos, pérdida de apetito, diarrea, gastritis, dolor abdominal, glositis, estomatitis, colestasis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hepatitis (incluyendocolestasis .En el sistema urinario: nefritis intersticial, disfunción renal, hematuria, urea sanguínea elevada, hipercreatininemia, nefropatía tóxica. afección con huria y anuria, cristaluria. Para el sistema musculoesquelético: artralgia, mialgia, rabdomiolisis (principalmente en pacientes con SIDA). Reacciones alérgicas: fiebre, angioedema, prurito, fotosensibilización, erupción cutánea, urticaria, multiforme eritema exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), dermatitis exfoliativa, miocarditis alérgica, hiperemia conjuntival, esclerótica, reacciones anafilácticas / anafilactoides, enfermedad del suero, hem vasculitis orrágica (púrpura de Schoenlein-Henoch), periarteritis nodosa, síndrome similar al lupus. Otros: hiperpotasemia (principalmente en pacientes con SIDA con neumonía neumocística), hiponatremia, hipoglucemia, debilidad, fatiga, insomnio, candidiasis.
Sobredosis
Síntomas: náuseas, vómitos, cólicos intestinales, mareos, dolor de cabeza, somnolencia, depresión, desmayos, confusión, fiebre, hematuria, cristaluria; con sobredosis prolongada: trombocitopenia, leucopenia, anemia megaloblástica, ictericia. Tratamiento: lavado gástrico, diuresis forzada, acidificación de la orina que aumenta la excreción de trimetoprim, folinato cálcico (elimina el efecto del trimetoprim en la médula ósea), si es necesario - hemodiálisis.
Interacción con otras drogas.
La actividad anticoagulante de los anticoagulantes indirectos (ajuste de la dosis de anticoagulante), así como la acción de los fármacos hipoglucemiantes y el metotrexato (compite por la unión a proteínas y el transporte renal de metotrexato, aumentando la concentración de metotrexato libre). ), potenciando su efecto y efecto tóxico. Con el uso simultáneo de cotrimoxazol con pirimetamina en dosis superiores a 25 mg / semana,aumenta el riesgo de anemia megaloblástica. Los diuréticos (con mayor frecuencia las tiazidas y en pacientes ancianos) aumentan el riesgo de trombocitopenia. Puede aumentar las concentraciones séricas de digoxina, especialmente en pacientes ancianos, es necesario controlar las concentraciones séricas de digoxina. La eficacia de los antidepresivos tricíclicos cuando se combina con cotrimoxazol puede ser Los pacientes que reciben cotrimoxazol y ciclosporina después del trasplante renal pueden experimentar un deterioro reversible en la función renal, como se manifiesta por Nivel de creatinina. Fármacos que inhiben la hematopoyesis de la médula ósea, aumentan el riesgo de mielosupresión. Cuando se toma cotrimoxazol junto con indometacina, se puede aumentar la concentración de sulfametoxazol en la sangre. , especialmente en pacientes de edad avanzada, se puede desarrollar hiperpotasemia. La trimetoprima, al inhibir el sistema de transporte renal, aumenta el AUC de dofetilida en un 103% y x dofetilida en un 93%. Con concentraciones crecientes, la dofetilida puede causar arritmias ventriculares con un intervalo QT prolongado, incluyendo arritmias piruetas. La cita simultánea de dofetilida y trimetoprima está contraindicada.
Instrucciones especiales
El co-trimoxazol se debe prescribir solo en los casos en que la ventaja de tal terapia combinada sobre otros fármacos antibacterianos supere el posible riesgo. Dado que la sensibilidad de las bacterias a los antibacterianos cambia in vitro en diferentes áreas geográficas y con el tiempo, las características locales de la sensibilidad bacteriana se deben tener en cuenta al elegir un fármaco. Con largos ciclos de tratamiento, son necesarios análisis de sangre regulares, ya que existe la posibilidad de hematología y Cambios (más a menudo asintomáticos). Estos cambios pueden ser reversibles con la designación de ácido fólico (3-6 mg / día), que no viola significativamente la actividad antimicrobiana del medicamento. Se debe tener especial cuidado en el tratamiento de pacientes ancianos o pacientes con sospecha de deficiencia inicial de folato. La designación del ácido fólico también es apropiada para el largo plazo tratamiento en dosis altas. Con una disminución significativa en el número de células sanguíneas, se debe suspender el medicamento. Tampoco es apropiado utilizar productos alimenticios que contengan grandes cantidades de PABA durante el tratamiento. - partes verdes de las plantas (coliflor,espinacas, legumbres), zanahorias, tomates. Durante los cursos largos (especialmente en caso de insuficiencia renal), se debe realizar un análisis de orina con regularidad y controlar la función renal. Para prevenir la cristaluria, se recomienda mantener una cantidad suficiente de orina. La probabilidad de complicaciones tóxicas y alérgicas de las sulfonamidas aumenta significativamente Función de filtración renal. En la primera aparición de una erupción cutánea o cualquier otra reacción adversa grave, el medicamento debe cancelarse. En caso de aparición repentina o aumento de la tos o falta de aire, se debe volver a examinar al paciente y suspender el tratamiento. Se debe evitar la radiación solar y ultravioleta excesiva. El riesgo de efectos secundarios es significativamente mayor en los pacientes SIDA. No se recomienda su uso para enfermedades causadas por estreptococos betahemolíticos del grupo A, debido a la resistencia generalizada de las cepas. se ha informado de casos de pancitopenia que toman cotrimoxazol, que tiene una baja afinidad por la deshidrofolato reductasa humana, pero puede aumentar la toxicidad del metotrexato, especialmente en presencia de otros factores de riesgo como la edad, hipoalbuminemia, insuficiencia renal y depresión de la médula ósea. Tales reacciones secundarias son más probables si el metotrexato se prescribe en grandes dosis. Para la prevención de la mielosupresión, se recomienda que estos pacientes reciban ácido fólico o folinato cálcico. La trimetoprim interrumpe el metabolismo de la fenil alanina, pero esto no afecta a los pacientes con fenilcetonuria en las condiciones dietéticas adecuadas. Los pacientes cuyo metabolismo se caracteriza por una "acetilación lenta" deben ser más prolongados Lo más corto posible, especialmente en pacientes de edad avanzada y senil. El cotrimoxazol y, en particular, la trimetoprima en su composición pueden afectar los resultados sobre concentración de metotrexato definitud en suero realizada por unión competitiva con proteínas usando la dihidrofolato reductasa bacteriana como un ligando. Sin embargo, al determinar el metotrexato por el método radioinmune, no se producen interferencias. El trimetoprim y el sulfametoxazol pueden afectar los resultados de la reacción de Jaffe (determinación de la creatinina por reacción con ácido pícrico en un medio alcalino).al mismo tiempo, en el rango de valores normales, los resultados se sobreestiman en aproximadamente un 10%. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control Teniendo en cuenta la posibilidad de efectos secundarios significativos, durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor concentración y rapidez. Reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si