Biseptol השעיה 240 מ"ג / 5 מ"ל 80 מ"ל
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim]
טופס שחרור
השעיה
הרכב
ב 5 מ"ל של חומרים פעילים מטוהרים.
השפעה פרמקולוגית
Co-trimoxazole - בשילוב סוכן מיקרוביאלית המורכב sulfamethoxazole וסרימתופרים ביחס של 5: 1.Sulfametoksazol הדומים במבנה שלהם חומצה פארא-aminobenzoic (PABA), נותן סינתזה חומצה dihydrofolic בתאי חיידקים על ידי עיכוב ההתאגדות של PABA במולקולה שלו. Trimethoprim sulfamethoxazole משפר את האפקט, לשבש התאוששות חומצה dihydrofolic לתוך tetrahydrofolic - הצורה הפעילה של חומצה פולית כי הוא אחראי מטבוליזם החלבון, וחלוקת רכיב kletki.Oba חיידקים ובכך לשבש את היווצרות של חומצה פולית הנדרשים סינתזה של תרכובות purine ידי מיקרואורגניזמים, ולאחר מכן חומצות גרעין (RNA ו- DNA). זה משבש את היווצרותם של חלבונים ומוביל למוות של חיידקים. כהכנה ובקטרצידית במבחנה היא קשת רחבה, אך הרגישות תלויה פתוגנים mestopolozheniya.Obychno גיאוגרפי רגיש (ריכוז מעכבות מינימום (MIC) של פחות מ 80 מ"ג / ליטר של sulfamethoxazole): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, אינפלואנזה המופילוס (laktamazoobrazuyuschie בטא בטא זנים -laktamazoneobrazuyuschie), המופילוס parainfluenzae, Escherichia coli (כולל זנים enterotoksogennye), spp Citrobacter. (כולל Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (כולל Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, aerogenes Enterobacter, Hafnia alvei, spp Serratia. (כולל Serratia marcescens, Serratia licfaciens), Proteus mirabilis, פרוטאוס vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (כולל Shigella flexneri. Shigella סונטה). Yersinia spp. (כולל Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, אדוארדסיאלה טארדה, אלקליגנים פקליס, בורקיטריה (פסאודומונס) cepacia, Burcholderia (Pseudomonas) pseudomallei, אבל ברוסלה יכול גם לעזור לך בעזרת שם של אדם בפרשה, בתוך הארץ, Pseudomonas, Pseudomallei. Cyclospora cayetanensis.Chastichno פתוגנים הרגיש (MIC 80-160 מ"ג / ליטר של sulfamethoxazole): זני coagulase של spp סטפילוקוקוס. (כולל methicillin רגיש ו methicillin זנים עמידים של סטפילוקוקוס aureus). סטרפטוקוקוס דלקת ריאות (רגישות פניצילין ופניצילין עמידים), האמפילוס דוקרי, פרובידנסיה ספ. (כולל Providencia rettgeri), סלמונלה typhi. סלמונלה, ספאן אמפירית, יש צורך לקחת בחשבון מוזרויות מקומיות של עמידות התרופה של פתוגנים אפשריים של מחלה זיהומית ספציפית.עבור זיהומים שעלולים להיגרם בחלקם על ידי מיקרואורגניזמים רגישים, מומלץ לבדוק רגישות כדי למנוע את ההתנגדות של הפתוגן.
פרמקוקינטיקה
כאשר נלקח פה, הקליטה היא מהירה כמעט מלאה - 90%. לאחר מנה אחת של 160 מ"ג trimethoprim + 800 מ"ג של sulfamethoxazole Cmax של trimethoprim - 1.5-3 מיקרוגרם / מ"ל, ו sulfamethoxazole - 40-80 מיקרוגרם / מ"ל. Cmax פלזמה מושגת 1-4 שעות; הריכוז הטיפולי של הריכוז נשמר למשך 7 שעות לאחר מנה אחת. כאשר נלקח שוב ושוב עם מרווח של 12 שעות, שיווי משקל שיווי משקל מינימלי לייצב בתוך 1.3-2.8 מיקרוגרם / מ"ל עבור trimethoprim ו 32-63 מיקרוגרם / מ"ל עבור sulfamethoxazole. Css של התרופה מושגת בתוך 2-3 ימים.הוא מחולק היטב בגוף. VD של trimethoprim הוא כ 130 ליטר, sulfamethoxazole הוא כ 20 ליטר. הוא חודר למחסום הדם במוח, למחסום השליה ולחלב אם. הריאות והשתן יוצר ריכוזים העולים על התוכן בפלסמה. Trimethoprim הוא מעט יותר טוב מאשר sulfamethoxazole חודר את הרקמות הלא דלקתיות של בלוטת הערמונית, נוזל הזרע, הפרשות בנרתיק, רוק, ברקמת ריאה בריאה דלקתית, מרה, בעוד נוזל השדרה ואת ההומור מימית של העין לחדור באותו אופן. כמויות גדולות של trimethoprim ו כמויות קטנות יותר של sulfamethoxazole לבוא מן הדם כדי interstitial ועוד נוזלים בגוף extravasal, בעוד הריכוזים של trimethoprim ו sulfamethoxazole יעלה BMD עבור רוב הפתוגנים. חלבון פלסמה מחייב - 66% ב sulfamethoxazole, ב trimethoprim - 45%. מטבוליזם בכבד. מטבוליטים מסוימים יש פעילות מיקרוביאלית. Sulfamethoxazole הוא metabolized בעיקר על ידי N4-acetylation ו, במידה פחותה, על ידי הצמידה עם חומצה glucuronic. מופרשים על ידי הכליות כמו מטבוליטים (80% במשך 72 שעות) ללא שינוי (20% sulfamethoxazole, 50% trimethoprim); כמות קטנה דרך המעיים. שני החומרים, כמו גם המטבוליטים שלהם, מופרשים על ידי הכליות, הן על ידי סינון גלומרולרי הפרשת הצינור, וכתוצאה מכך ריכוז של שני חומרים פעילים בשתן הוא הרבה יותר גבוה מאשר בדם, T1 / 2 של sulfamethoxazole הוא 9-11 שעות, trimethoprim הוא 10- 12 שעות, אצל ילדים, פחות משמעותית ותלוי בגיל: עד שנה אחת - 7-8 שעות, 1-10 שנים - 5-6 שעות בחולים מבוגרים ו / או בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (קריאטינין) -20 מ"ל / דקה) מגביר T1 / 2, אשר דורש התאמת מינון.
אינדיקציות
מחלות זיהומיות ודלקתיות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים הפגיעים לתרופה: - דלקות בדרכי הנשימה: ברונכיטיס כרונית (החמרה), דלקת ריאות (טיפול ומניעה) אצל מבוגרים וילדים: - גידולי ENT: דלקת בדרכי השתן (אצל ילדים) - זיהומים בדרכי השתן איברים במערכת העיכול, דלקת בדרכי השתן: זיהומים במערכת העיכול: קדחת טיפוס, קדחת פרטיפאידית, שיגלוזיס (הנגרמת על ידי זנים רגישים של שיגלה פלקנרי ושיגלה סוני); השלמת נוזלים וחידוש אלקטרוליטים); - זיהומים חיידקיים אחרים (שילוב אפשרי עם אנטיביוטיקה): נוקארדיוזיס, ברוצלוזיס (אקוטית), אקטינומיקוזיס, אוסטאומליטיס (חריפה וכרונית), דלקת בלוסטומיקוזית של דרום אמריקה, טוקסופלזמוזיס (כחלק מטיפול מורכב).
התוויות נגד
- אי ספיקת כבד ו / או אי ספיקת כליות (פחות מ -15 מ"ל / דקה); - אנמיה אפלסטית, אנמיה חסרת B12, אגרנולוציטוזיס, לאוקופניה; - מחסור בדלדרוגן של גלוקוז 6-פוספט; - טיפול בו-זמני עם דופטיליד; גיל עד חודשיים או עד 6 שבועות בלידה מאם עם זיהום HIV - רגישות יתר לסולפונאמידות, trimethoprim ו / או לרכיבים אחרים של התרופה.זהירות: חוסר תפקוד בלוטת התריס, תגובות אלרגיות קשות באנמנסיס, הסימפונות אסטמה, חסר חומצה פולית, פורפיריה, הריון.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
בהריון, יש לרשום את התרופה רק אם התועלת הצפויה מהשימוש בה עולה על הסיכון האפשרי לעובר, שכן הן trimethoprim והן sulfamethoxazole חודרות למחסום השליה ולכן הן יכולות להשפיע על חילוף החומרים של חומצה פולית. יש להימנע מהשימוש בתרופה בשל הסיכון האפשרי לפתח צהבת גרעינית אצל תינוקות, בשל העובדה כי trimethoprim ו sulfamethoxazole חודר לתוך חלב אם, השימוש co-trimaxoxol בתקופה l ktatsii נשים protivopokazano.Beremennym קבלת התרופה, מומלץ להקצות 5 מ"ג חומצה פולית ליום.
מינון ומינהל
בפנים, לאחר דיאטה עם כמות מספקת של נוזלים, מבוגרים וילדים מעל 12 שנים: 960 מ"ג כל 12 שעות; בזיהומים קשים, 1440 מ"ג כל 12 שעות; עם דלקות בדרכי השתן - 10-14 ימים, עם החמרה של ברונכיטיס כרונית - 14 ימים, עם שלשול של מטיילים שיגלוזה - 5 ימים.המינון והמנה המינימליים לטיפול ארוך טווח (יותר מ -14 יום) - 480 מ"ג כל 12 שעות ילדים: מ -2 חודשים (או 6 שבועות בלידה מאמהות עם איידס) ל -5 חודשים - 120 מ"ג, מ -6 חודשים ל -5 שנים - 240 מ"ג, בין 6 ל -12 שנים - 480 מ"ג כל 12 שעות, אשר מקביל בערך למינון של 36 מ"ג לק"ג ביום.הטיפול בזיהומים בדרכי השתן ודלקת אוטיטיס חריפה הוא 10 ימים, ושיגלוזיס הוא 5 ימים. בזיהומים חמורים, מינון לילדים יכול להיות מוגבר ב -50 %. בזיהומים חריפים, משך הטיפול המינימלי הוא 5 ימים; לאחר שהסימפטומים נעלמים, הטיפול נמשך יומיים. אם אין שיפור קליני לאחר 7 ימים של טיפול, יש להעריך מחדש את מצבו של המטופל מחדש עבור תיקון אפשרי של הטיפול.רך רך - 960 מ"ג כל 12 שעות; אם לאחר 7 ימים של ריפוי של אלמנט העור אינו מתרחש, ניתן להאריך את הטיפול במשך 7 ימים נוספים. עם זאת, היעדר אפקט עשוי להצביע על עמידות פתוגן, עבור נשים עם דלקת חריפה בדרכי השתן חריפה, מומלץ מנה אחת של 1920-2880 מ"ג, אולי בערב לאחר הארוחות או לפני השינה.על דלקת ריאות שנגרמה על ידי Pneumocystis carinii, 30 מ"ג / ק"ג 4 פעמים ביום עם מרווח 6 שעות 14-21 ימים למניעת דלקת ריאות שנגרמה על ידי Pneumocystis carinii, מבוגרים וילדים מעל גיל 12 - 960 מ"ג / יום. עבור ילדים מתחת לגיל 12 - 450 מ"ג / מ 'כל 12 שעות, במשך 3 ימים ברציפות בכל שבוע. המינון היומי הכולל לא יעלה על 1920 מ"ג. ניתן להשתמש בהנחיות הבאות: על 0.26 M2 של משטח הגוף - 120 מ"ג, בהתאמה, על 0.53 m2 - 240 מ"ג, על 1.06 m2 - 480 מ"ג עבור זיהומים חיידקיים אחרים, המינון מותאם בנפרד על פי גיל, משקל גוף, תפקוד כליות וחומרה. מחלות, למשל, ב נוקרדיוזיס מבוגר - 2880-3840 מ"ג ליום לפחות 3 חודשים (לפעמים עד 18 חודשים). מהלך הטיפול עבור brucellosis חריפה הוא 3-4 שבועות, עם טיפוס וטיפוס וחולשה paratyphoid 1-3 חודשים.
תופעות לוואי
הפרעות במערכת העצבים: כאבי ראש, סחרחורת, דלקת קרום המוח, דלקת, דלקת, הזיות, אפתיה, עצבנות, דלקת קרום המוח, דלקת קרום המוח, דלקת קרום המוח, נפיחות במערכת העיכול: חדירת ריאות: חדירות אאוזינופיליות, אלוויאוליטיס אלרגי (שיעול, קוצר נשימה) על מערכת העיכול: בחילות, הקאות, אובדן תיאבון, שלשולים, גסטריטיס, כאבי בטן, glossitis, stomatitis, cholestasis, פעילות מוגברת של transaminases hepatic, הפטיטיס (כוללcholestasis במערכת השתן: דלקת מפרקים אינטרסטיציאלית, תפקוד כלייתי, hematuria, דם גבוה אוריאה, hypercreatininemia, nephropic רעילים חיבה עם חוריה ואנוריה, קריסטאלוריה: מערכת שריר-שלד: ארתרלגיה, מיאלגיה, רבדומיוליזה (בעיקר בחולי איידס) תגובות אלרגיות: חום, אנגיואדמה, גירוד, רגישות לאור, פריחה בעור, אורטיקריה, multiforme אסתמה (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון), אפידרמיס רעיל נפיחות (תסמונת ליאל), דרמטיטיס exfoliative, מיוקרדיטיס אלרגית, hyperemia חנקתי, סקלרה, אנפילקטי / אנפילקטואידית תגובות, מחלה בסרום, שולי דלקת ריאות (דלקת ריאות), היפוכטריה, היפוגליקמיה, חולשה, עייפות, נדודי שינה, קנדידיאזיס.
מנת יתר
תסמינים: בחילות, הקאות, כאבי בטן, סחרחורות, כאבי ראש, נמנום, דיכאון, התעלפות, בלבול, חום, המטוריה, קריסטלוריה; עם יתר מינון יתר - טרומבוציטופניה, לוקופניה, אנמיה מגלובלאסטית, צהבת טיפול: שטיפת קיבה, דיכאון בכפייה, החמצה של שתן מגבירה את הפרשת trimethoprim, סידן folinate (מבטלת את ההשפעה של trimethoprim על מח העצם), במידת הצורך - המודיאליזה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
הפעילות נוגדת הקרישה של נוגדי קרישה עקיפים (כוונון נוגד קרישה), כמו גם פעולה של תרופות היפוגליקמיות ו methotrexate (מתחרה על מחייב חלבון התחבורה הכלית של methotrexate, להגדיל את הריכוז של methotrexate חופשי). ), שיפור השפעתו ואפקט רעיל.עם שימוש בו זמנית של co-trimoxazole עם pyrimethamine במינונים מעל 25 מ"ג / שבוע,הסיכון anemii.Diuretiki megaloblastic מוגברת (thiazides ולעתים קרובות בחולים קשישים) להגביר את הסיכון של ריכוזי דיגוקסין בסרום עלייה trombotsitopenii.Mozhet, במיוחד בחולים קשישים, דורש ריכוז דיגוקסין ניטור syvorotke.Effektivnost של תרופות טריציקליות בקבלה בשילוב עם-trimoxazole שיתוף יכול להיות שיתוף trimoxazole ו ציקלוספורין snizhena.U חולים שקיבלו הבאים השתלת כליה, הידרדרות הפיך בתפקוד הכלייתי, המתבטא povy ניתן לצפות סוכני kreatinina.Lekarstvennye יד רמת מעכבות מח עצם hemopoiesis, הגדלת היישום המשותף mielosupressii.Pri הסיכון של שיתוף trimoxazole עם אינדומטצין ניתן להגדיל את הריכוז של sulfamethoxazole ב krovi.Opisan אחד במקרה של הזיות רעילות לאחר קבלת פן סימולטני ושיתוף trimoxazole amantadina.Pri שימוש בו זמני של מעכבי ACE , במיוחד אצל חולי קשישים, עלול לפתח giperkaliemii.Trimetoprim מעכב את מערכת התחבורה של הכליות, מגדיל את AUC dofetilide 103% ו- SMA x dofetilide על ידי 93%. עם ריכוזים גוברים, dofetilide יכול לגרום הפרעות קצב חדרית עם מרווח QT ממושך, כולל הפרעות pirouette. מינוי בו זמנית של dofetilide ו trimethoprim הוא התווית.
זהיר
Co-trimoxazole יש להשתמש רק במקרים בהם היתרון של שילוב טיפול כזה מעל risk.Poskolku יחידני אנטיבקטריאלי מלבד הרגישות הפוטנציאל של חיידקים לאנטיביוטיקה בשינויי במבחנה באזורים גיאוגרפיים שונים ולאורך זמן, את המאפיינים המקומיים של רגישות חיידקים שיש לקחת בחשבון בעת בחירת התרופה. עם קורסים ארוכים של טיפול, בדיקות דם סדירות יש צורך, שכן יש סבירות של המטולוגיה ו שינויים (לרוב לא סימפטומטיים). שינויים אלה עשויים להיות הפיכים עם מינוי של חומצה פולית (3-6 מ"ג ליום), אשר אינו מפרה באופן משמעותי את הפעילות האנטי מיקרוביאלית של התרופה, יש לנקוט זהירות מיוחדת בטיפול בחולים קשישים או בחולים עם חשד לחוסר פולט ראשוני, ומינוי של חומצה פולית מתאים גם לטווח ארוך טיפול ההפחתה משמעותית גבוהה dozah.Pri במספר כל הכנת תא הדם צריך גם otmenit.Netselesoobrazno במהלך הטיפול להשתמש מזונות המכילים כמויות גדולות של PABA, - חלקים ירוקים של צמחים (כרובית,תרד, קטניות), גזר ועגבניות במהלך קורסים ארוכים (במיוחד במקרה של אי ספיקת כליות), יש לבצע בדיקות שתן באופן קבוע ולפקח על תפקוד הכליות.כדי למנוע קריסטאלוריה מומלץ לשמור על כמות מספקת של שתן, ההסתברות לסיבוכים רעילים ואלרגיים של סולפונאמידים גדלה באופן משמעותי תוך צמצום - פונקציית סינון הכליות. בהופעתו הראשונה של פריחה בעור או כל תגובה שלילית חמורה אחרת יש לבטל את התרופה, במקרה של הופעה פתאומית או עלייה בשיעול או קוצר נשימה, יש לבדוק את החולה ולהפסיק את הטיפול, יש למנוע קרינת יתר של קרינה אולטרה סגולה, הסיכון לתופעות לוואי גבוה משמעותית בקרב החולים איידס, לא מומלץ להשתמש במחלות הנגרמות על ידי קבוצת סטרפטוקוקוס ביתא המוליטית, בשל ההתנגדות הנרחבת של הזנים. מקרים של panctopenia דווחו לקחת co-trimoxazole.Trimethoprim יש זיקה נמוכה עבור redhyctase dehydrofolate האדם, אבל זה יכול להגביר את הרעילות של methotrexate, במיוחד בנוכחות גורמי סיכון אחרים כגון גיל, hypoalbuminemia, תפקוד כליות לקוי, דיכאון מוח העצם. תופעות לוואי כאלה הן בעלות סיכוי גבוה יותר אם מתוטרקסאט ייקבע במינונים גדולים. לשם מניעת דיכוי מיאל דיכאון, מומלץ לתת לחולים אלו חומצה פולית או סידן folinate. Trimethoprim משבש מטבוליזם של אלנין פניל, אך זה אינו משפיע על חולים עם phenylketonuria בתנאים התזונתיים המתאימים.מטופלים אשר חילוף החומרים שלהם מאופיין על ידי "אצטילציה איטית" צריך להיות ארוך יותר קצר ככל הניתן, במיוחד בחולים של גיל קשישים ו סנילי Co-trimoxazole, בפרט, trimethoprim בהרכבו עשוי להשפיע על התוצאות ריכוז מטוטרקסט definiteness בסרום שערך מחייב תחרותי עם חלבונים באמצעות דיהידרופולאט רדוקטאז החיידקים ליגנד. עם זאת, בעת קביעת methotrexate בשיטה הרדיואקטיבית, הפרעה אינה מתרחשת: Trimethoprim ו- sulfamethoxazole עשויים להשפיע על תוצאות התגובה של Jaffe (קביעת קריאטינין על ידי תגובה עם חומצה picric במדיום אלקליני)יחד עם זאת, בטווח הערכים הנורמלים, יש להעריך את התוצאות בכ - .10% ההשפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנונים בקרה בהתחשב באפשרות של תופעות לוואי משמעותיות, במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט בזהירות בעת נהיגה ברכב ועיסוק בפעילויות שעלולות להיות כרוכות בסיכון גבוה הדורשות ריכוז מוגבר וזריזות תגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן