Biseptol en suspension 240 mg / 5 ml 80 ml
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Co-trimoxazole [Sulfaméthoxazole + Triméthoprime]
Formulaire de décharge
Suspension
La composition
A 5 ml d'ingrédients actifs purifié.
Effet pharmacologique
Le co-trimoxazole est un médicament antimicrobien combiné composé de sulfaméthoxazole et de triméthoprime dans un rapport de 5: 1. Le sulfaméthoxazole, de structure similaire à l'acide para-aminobenzoïque (PABA), interfère avec la synthèse d'acide dihydrofolique dans les cellules bactériennes, empêchant ainsi l'incorporation de PABA dans sa molécule. Le triméthoprime renforce l'action du sulfaméthoxazole en perturbant la réduction de l'acide dihydrofolique en acide tétrahydrofolique, une forme active de l'acide folique, responsable du métabolisme des protéines et de la division cellulaire microbienne, ce qui perturbe la formation d'acide folique, nécessaire à la synthèse des composés de la purine, puis des acides nucléiques par les microorganismes. (ARN et ADN). Cela perturbe la formation de protéines et conduit à la mort de bactéries. In vitro est un agent bactéricide à large spectre, cependant, la sensibilité peut dépendre de la localisation géographique. Pathogènes typiquement sensibles (concentration minimale inhibitrice (CMI) inférieure à 80 mg / l pour le sulfaméthoxazole): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (bêta-lactamase et formant (souches formant la lactamazone), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (y compris les souches entérotoxogènes), Citrobacter spp. (y compris Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (notamment Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (notamment Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (y compris Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (y compris Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burcholderia (Pseudomonas) pseudomallei. Cependant, Brucella peut également vous aider avec l'aide du nom d'une personne se trouvant dans une affaire à Pseudomalle, dans le pays. Cyclospora cayetanensis - Agents pathogènes partiellement sensibles (CMI 80-160 mg / l pour le sulfaméthoxazole): souches de Staphylococcus spp. Négatives pour la coagulase. (y compris les souches de Staphylococcus aureus sensibles à la méthicilline et résistantes à la méthicilline). Streptococcus pneumoniae (souches sensibles et résistantes à la pénicilline), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (y compris Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonellais, Saphan empiriquement, il est nécessaire de prendre en compte les particularités locales de la résistance aux médicaments d'agents pathogènes possibles d'une maladie infectieuse spécifique.Pour les infections pouvant être causées en partie par des micro-organismes sensibles, il est recommandé de tester la sensibilité afin d'éliminer la résistance de l'agent pathogène.
Pharmacocinétique
Lorsqu'il est pris par voie orale, l'absorption est rapide et presque complète - 90%. Après une dose unique de 160 mg de triméthoprime + 800 mg de sulfaméthoxazole, Cmax de triméthoprime - 1,5-3 mcg / ml et de sulfaméthoxazole - 40-80 mcg / ml. La concentration plasmatique maximale est atteinte en 1 à 4 heures; niveau de concentration thérapeutique est maintenu pendant 7 heures après une dose unique. Lorsqu'elles sont prises à plusieurs reprises avec un intervalle de 12 heures, les concentrations minimales à l'équilibre se stabilisent entre 1,3 et 2,8 mcg / ml pour le triméthoprime et entre 32 et 63 mcg / ml pour le sulfaméthoxazole. Css du médicament est atteint dans les 2-3 jours.Il est bien distribué dans le corps. Le triméthoprime a une contenance d’environ 130 litres et le sulfaméthoxazole, environ 20 litres. Il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, la barrière placentaire et dans le lait maternel. Dans les poumons et l'urine crée des concentrations dépassant le contenu du plasma. Le triméthoprime est légèrement meilleur que le sulfaméthoxazole pénètre dans le tissu non inflammatoire de la prostate, le liquide séminal, les sécrétions vaginales, la salive, le tissu pulmonaire sain et enflammé, la bile, tandis que le liquide céphalorachidien et l'humeur aqueuse de l'œil pénètrent de la même manière. De grandes quantités de triméthoprime et des quantités légèrement inférieures de sulfaméthoxazole proviennent de la circulation sanguine vers les fluides corporels interstitiels et autres liquides extravasaux, tandis que les concentrations de triméthoprime et de sulfaméthoxazole dépassent la DMO pour la plupart des pathogènes. Liaison aux protéines plasmatiques - 66% dans le sulfaméthoxazole, dans le triméthoprime - 45%. Métabolisé dans le foie. Certains métabolites ont une activité antimicrobienne. Le sulfaméthoxazole est principalement métabolisé par acétylation de N4 et, dans une moindre mesure, par conjugaison avec de l'acide glucuronique. Excrété par les reins sous forme de métabolites (80% pendant 72 heures) et inchangé (20% de sulfaméthoxazole, 50% de triméthoprime); une petite quantité à travers les intestins. Les deux substances, ainsi que leurs métabolites, sont excrétés par les reins, à la fois par filtration glomérulaire et par sécrétion tubulaire, de sorte que la concentration de ces deux substances actives dans l'urine est beaucoup plus élevée que dans le sang. T1 / 2 de sulfaméthoxazole est de 9 à 11 h et le triméthoprime est de 10- 12 heures, chez les enfants, significativement moins et dépendant de l'âge: jusqu'à 1 an - 7-8 h, 1 à 10 ans - 5 à 6 h Chez les patients âgés et / ou les insuffisants rénaux (clairance de la créatinine (CK) 15 -20 ml / min) T1 / 2 augmente, ce qui nécessite un ajustement de la dose.
Des indications
Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles au médicament: - infections des voies respiratoires: bronchite chronique (exacerbation), pneumocystose (traitement et prévention) chez l'adulte et l'enfant - organes ORL: otite moyenne (chez l'enfant) - infections urinaires organes: infections des voies urinaires, chancre mou; - infections gastro-intestinales: fièvre typhoïde, fièvre paratyphoïde, shigellose (provoquée par des souches sensibles de Shigella flexneri et de Shigella sonnei); Achèvement de la reconstitution liquidienne et électrolytique) - autres infections bactériennes (association possible avec des antibiotiques): nocardiose, brucellose (aiguë), actinomycose, ostéomyélite (aiguë et chronique), blastomycose sud-américaine, toxoplasmose (dans le cadre d'une thérapie complexe).
Contre-indications
- insuffisance hépatique et / ou rénale (clairance de la créatinine inférieure à 15 ml / min); - anémie aplasique, anémie déficiente en vitamine B12, agranulocytose, leucopénie; - déficience en glucose-6-phosphate déshydrogénase; âge jusqu'à 2 mois ou jusqu'à 6 semaines à la naissance d'une mère infectée par le VIH; - hypersensibilité aux sulfamides, au triméthoprime et / ou à d'autres composants du médicament.Avec prudence: dysfonctionnement de la thyroïde, réactions allergiques graves à l'anamnèse, broncho asthme, déficit en acide folique, porphyrie, grossesse.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, le médicament ne doit être prescrit que si les bénéfices attendus de son utilisation dépassent les risques potentiels pour le fœtus, car le triméthoprime et le sulfaméthoxazole pénètrent tous les deux dans la barrière placentaire et peuvent donc affecter le métabolisme de l'acide folique. Il est nécessaire d'éviter l'utilisation du médicament en raison du risque possible de développer une jaunisse nucléaire chez le nouveau-né.En raison du fait que le triméthoprime et le sulfaméthoxazole pénètrent dans le lait maternel, l'utilisation de co-trimaxoxol les femmes ktatsii protivopokazano.Beremennym recevant le médicament, il est recommandé d'attribuer à 5 mg d'acide folique par jour.
Posologie et administration
À l’intérieur, après un régime avec une quantité suffisante de liquide Adultes et enfants de plus de 12 ans: 960 mg toutes les 12 heures; dans les infections sévères, 1440 mg toutes les 12 heures; avec infections des voies urinaires - 10-14 jours, avec exacerbation de bronchite chronique - 14 jours, avec diarrhée du voyageur et shigellose - 5 jours.La dose minimale et la dose pour le traitement à long terme (plus de 14 jours) - 480 mg toutes les 12 heures Enfants: de 2 mois (ou 6 semaines à la naissance pour les mères infectées par le VIH) à 5 mois - 120 mg, de 6 mois à 5 ans années - 240 mg, de 6 à 12 ans - 480 mg toutes les 12 heures, ce qui correspond approximativement à la dose de 36 mg / kg par jour.Le traitement pour les infections des voies urinaires et l'otite moyenne aiguë est de 10 jours et la shigellose est de 5 jours. Dans les infections graves, les doses pour les enfants peuvent être augmentées de 50%, tandis que dans les infections aiguës, la durée minimale de traitement est de 5 jours. après la disparition des symptômes, le traitement est poursuivi pendant 2 jours. En l'absence d'amélioration clinique après 7 jours de traitement, l'état du patient doit être réévalué en vue d'une correction éventuelle du traitement Chancre mou - 960 mg toutes les 12 heures; si après 7 jours de guérison de l’élément cutané ne se produit pas, il est possible de prolonger le traitement pour 7 autres jours. Une faible dose de 1920–2880 mg est recommandée, éventuellement le soir après les repas ou avant le coucher.Pour la pneumonie causée par Pneumocystis carinii, 30 mg / kg 4 fois / jour avec un intervalle 6 heures entre 14 et 21 jours pour la prévention de la pneumonie à Pneumocystis carinii, chez l'adulte et l'enfant de plus de 12 ans - 960 mg / jour. Pour les enfants de moins de 12 ans - 450 mg / m2 toutes les 12 heures, pendant 3 jours consécutifs chaque semaine. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 1920 mg. Vous pouvez utiliser les recommandations suivantes: sur 0,26 m2 de surface corporelle - 120 mg, respectivement, sur 0,53 m2 - 240 mg, sur 1,06 m2 - 480 mg.Pour les autres infections bactériennes, la dose est ajustée individuellement en fonction de l’âge, du poids corporel, de la fonction rénale et de la sévérité. maladies, par exemple, dans la nocardiose chez l'adulte - 2880-3840 mg / jour pendant au moins 3 mois (parfois jusqu'à 18 mois). Le traitement pour la brucellose aiguë est de 3 à 4 semaines, avec fièvre typhoïde et paratyphoïde pendant 1 à 3 mois.
Effets secondaires
Troubles du système nerveux: maux de tête, vertiges, méningite aseptique, névrite périphérique, convulsions, ataxie, acouphènes, dépression, hallucinations, apathie, nervosité Sur le système respiratoire: infiltrats pulmonaires: infiltration éosinophilique, alvéolite (toux, essoufflement) Du côté du système digestif: nausée, vomissement, perte d’appétit, diarrhée, gastrite, douleurs abdominales, glossite, stomatite, cholestase, augmentation de l’activité des transaminases hépatiques, hépatitecholestase .Dans le système urinaire: néphrite interstitielle, dysfonctionnement rénal, hématurie, urée sanguine élevée, hypercréininémie, néphropie toxique affection avec huria et anurie, cristallurie, pour le système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie, rhabdomyolyse (principalement chez les patients atteints du sida). érythème exsudatif (y compris syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), dermatite exfoliative, myocardite allergique, hyperémie conjonctivale, sclérotique, réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, maladie sérique, hém vascularite orragique (purpura Schoenlein-Henoch), périartérite noueuse, syndrome de type lupique, autres: hyperkaliémie (principalement chez les patients atteints du SIDA atteints de pneumonie à pneumocystes), hyponatrémie, hypoglycémie, faiblesse, fatigue, fatigue, insomnie, candidose.
Surdose
Symptômes: nausée, vomissements, coliques intestinales, vertiges, maux de tête, somnolence, dépression, évanouissements, confusion, fièvre, hématurie, cristallurie; en cas de surdosage prolongé - thrombocytopénie, leucopénie, anémie mégaloblastique, jaunisse Traitement: lavage gastrique, diurèse forcée, acidification de l'urine augmente l'excrétion de triméthoprime, folinate de calcium (élimine l'effet du triméthoprim sur la moelle osseuse), si nécessaire - hémodialyse.
Interaction avec d'autres médicaments
L'activité anticoagulante des anticoagulants indirects (ajustement de la dose d'anticoagulants), ainsi que l'action des hypoglycémiants et du méthotrexate (entre en compétition pour la liaison aux protéines et le transport rénal du méthotrexate, augmentant la concentration de méthotrexate libre). ), en augmentant son effet et son effet toxique. En cas d'utilisation simultanée de cotrimoxazole et de pyriméthamine à des doses supérieures à 25 mg / semaine,augmente le risque d'anémie mégaloblastique. Les diurétiques (plus souvent thiazidiques et chez les patients âgés) augmentent le risque de thrombocytopénie. Il peut augmenter les concentrations sériques de digoxine, en particulier chez les patients âgés, il est nécessaire de surveiller les concentrations sériques de digoxine. L'efficacité des antidépresseurs tricycliques peut être combinée à Les patients recevant du cotrimoxazole et de la cyclosporine après une greffe de rein peuvent présenter une détérioration réversible de la fonction rénale, comme en témoigne: Créatinine: les médicaments qui inhibent l'hématopoïèse de la moelle osseuse augmentent le risque de myélosuppression. Lorsque le co-trimoxazole est associé à l'indométacine, la concentration sanguine de sulfaméthoxazole peut être augmentée, ainsi qu'un cas de délire toxique après co-trimoxazole et amantadine. Une hyperkaliémie peut se développer, en particulier chez les patients âgés. En inhibant le système de transport du rein, le triméthoprime augmente de 103% l'ASC du dofétilide et x dofétilide de 93%. Avec des concentrations croissantes, le dofétilide peut provoquer des arythmies ventriculaires avec un intervalle QT prolongé, y compris des arythmies pirouettes. La nomination simultanée de dofétilide et de triméthoprime est contre-indiquée.
Instructions spéciales
Le co-trimoxazole ne doit être prescrit que dans les cas où l'avantage d'un tel traitement d'association par rapport à d'autres médicaments antibactériens l'emporte sur les risques possibles. Dans la mesure où la sensibilité des bactéries aux médicaments antibactériens évolue in vitro dans différentes zones géographiques et au fil du temps, les caractéristiques locales de la sensibilité bactérienne doivent être prises en compte lors du choix d'un médicament. En cas de traitement prolongé, des analyses de sang régulières sont nécessaires car il existe une possibilité de Changements (le plus souvent asymptomatiques). Ces modifications peuvent être réversibles avec la nomination d'acide folique (3-6 mg / jour), qui ne constitue pas une violation significative de l'activité antimicrobienne du médicament.Le traitement des patients âgés ou suspectés d'un déficit initial en folate doit également être pris en considération. La nomination de l'acide folique convient également à long terme. traitement avec des doses élevées. Avec une diminution significative du nombre de cellules sanguines, le médicament doit être arrêté. Il est également inapproprié d’utiliser des produits alimentaires contenant de grandes quantités de PABA pendant le traitement, - parties vertes de plantes (chou-fleur,épinards, légumineuses), carottes, tomates. Lors de traitements prolongés (en particulier en cas d'insuffisance rénale), il est conseillé d'effectuer régulièrement une analyse de l'urine et de surveiller son fonctionnement rénal. Pour éviter toute cristallurie, il est recommandé de conserver une quantité suffisante d'urine. La probabilité que les sulfamides s'accompagne de complications toxiques et allergiques augmente considérablement fonction de filtration rénale. Dès la première apparition d'une éruption cutanée ou de tout autre effet indésirable grave, le médicament doit être annulé, en cas d'apparition soudaine, d'augmentation de toux ou d'essoufflement, il convient de réexaminer le patient et d'éviter tout risque de radiation excessive. SIDA: son utilisation est déconseillée pour les maladies causées par le streptocoque bêta-hémolytique du groupe A, en raison de la résistance étendue de ces souches. Des cas de pancytopénie ont été rapportés avec le cotrimoxazole.Le triméthoprime a une faible affinité pour la déshydrofolate réductase humaine, mais il peut augmenter la toxicité du méthotrexate, en particulier en présence d'autres facteurs de risque tels que l'âge, l'hypoalbuminémie, la fonction rénale altérée, la dépression de la moelle osseuse. Ces réactions secondaires sont plus probables si le méthotrexate est prescrit à fortes doses. Pour la prévention de la myélosuppression, il est recommandé d'administrer de l'acide folique ou du folinate de calcium à ces patients. Le triméthoprime perturbe le métabolisme de la phénylalanine, mais n'affecte pas les patients atteints de phénylcétonurie dans des conditions diététiques appropriées. le plus court possible, en particulier chez les patients âgés et de l'âge sénile.Le co-trimoxazole et, en particulier, le triméthoprime dans sa composition peuvent affecter les résultats définitude concentration de methotrexate dans le sérum réalisée par liaison compétitive avec des protéines à l'aide de la dihydrofolate reductase bactérienne en tant que ligand. Toutefois, lors de la détermination du méthotrexate par la méthode radio-immunitaire, il n’ya pas d’interférence. Le triméthoprime et le sulfaméthoxazole peuvent affecter les résultats de la réaction de Jaffe (détermination de la créatinine par réaction avec l’acide picrique en milieu alcalin),dans le même temps, dans l'intervalle des valeurs normales, les résultats sont surestimés d'environ 10% Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle Compte tenu de la possibilité d'effets secondaires importants, au cours de la période de traitement, vous devez être prudent en conduisant des véhicules et en participant à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une rapidité accrues réactions psychomotrices.
Oui