حل Byeta للحقن تحت الجلد أدخل 250mkg / ml 2.4ml N1
Condition: New product
1000 Items
More info
المكونات النشطة
الافراج عن النموذج
التأثير الدوائي
Exenatide (exendin-4) هو ناهض مستقبلات من polypeptide يشبه الجلوكاغون و 39 - حمض أميني بينبتيد. الزوائد ، مثل الببتيد -1 مثل الببتيد (GLP-1) ، زيادة إفراز الأنسولين المعتمد على الغلوكوز ، تحسين وظيفة الخلية، ، قمع إفراز الغلوكاغون بشكل غير كاف ، وإبطاء إفراغ المعدة بعد دخولها مجرى الدم من الأمعاء.
Exenatide هو محاكلة incretin قوية ، والتي تسبب زيادة في إفراز الأنسولين تعتمد على الجلوكوز ولها تأثيرات سكر الدم الأخرى الكامنة في incretin ، والذي يسمح لتحسين السيطرة نسبة السكر في الدم في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2.
يتوافق تسلسل الأحماض الأمينية ل exenatide جزئياً مع تسلسل GLP-1 البشري ، نتيجة لربطه وتنشيط مستقبلات GLP-1 في البشر ، مما يؤدي إلى زيادة توليف الجلوكوز وإفراز الأنسولين من β خلايا البنكرياس بمشاركة AMP الحلقية و / أو أي إشارة داخل الخلايا طرق. Exenatide يحفز إفراز الأنسولين من الخلايا β في وجود تركيزات عالية من الجلوكوز.
من حيث البنية الكيميائية والعمل الدوائي ، يختلف exenatide عن الأنسولين ، مشتقات السلفونيل يوريا ، مشتقات D-phenylalanine و meglitinides ، biguanides ، thiazolidinediones ومثبطات alpha-glucosidase.
Exenatide يحسن السيطرة على نسبة السكر في الدم في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 بسبب الآليات التالية.
إفراز الأنسولين المعتمد على الجلوكوز: في حالات ارتفاع السكر في الدم ، يعزز عقار الإينيدايتيد إفراز الأنسولين المعتمد على الغلوكوز من خلايا البنكرياس β. يتوقف إفراز الأنسولين هذا مع انخفاض تركيز الجلوكوز في الدم ويقترب من طبيعته ، وبالتالي يقلل من خطر نقص السكر في الدم.
المرحلة الأولى من استجابة الأنسولين: إفراز الأنسولين خلال الدقائق العشرة الأولى ، والمعروف باسم "المرحلة الأولى من استجابة الأنسولين" ، هو غائب على وجه التحديد في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2. بالإضافة إلى ذلك ، فإن فقدان المرحلة الأولى من استجابة الأنسولين هو خلل مبكر في خلايا β في النوع الثاني من داء السكري.
يعيد إعطاء exenatide أو يعزز بشكل ملحوظ كل من المرحلتين الأولى والثانية من استجابة الأنسولين لدى مرضى السكري من النوع 2.
إفراز الجلوكاجون: في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 مع ارتفاع السكر في الدم ، ويؤدي إعطاء إكستاتيدي إلى إفراز الإفراط في الجلوكاجون. ومع ذلك ، لا تتداخل exenatide مع استجابة الجلوكاجون العادية لنقص السكر في الدم.
استهلاك الغذاء: يؤدي دخول مادة الإينيدايت إلى انخفاض في الشهية وانخفاض في كمية الطعام. يمنع حركية المعدة ، مما يؤدي إلى تباطؤ في تفريغها.
إفراغ المعدة: ثبت أن مقدمة exenatide تثبط حركية المعدة ، مما يؤدي إلى تباطؤ في إفراغها. في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 ، يؤدي العلاج باستخدام exenatide بالاشتراك مع الميتفورمين ، و thiazolidinedione و / أو sulfonylurea إلى انخفاض نسبة الجلوكوز في الدم الصائم ، وجلوكوز الدم بعد الأكل ، و HbA1c ، وبالتالي تحسين التحكم في نسبة السكر في الدم لدى هؤلاء المرضى.
الدوائية
مص
بعد إدارة s / c في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 ، يمتص exenatide بسرعة ويصل إلى متوسط C أقصى بعد 2.1 ساعة.متوسط C max هو 211 pg / ml ، AUCo-inf 1036 pg × h / ml بعد جرعة s / c من 10 ميكروغرام exenatide. عندما تتعرض ل exenatide ، زيادة AUC بما يتناسب مع زيادة الجرعة من 5 ميكروغرام إلى 10 ميكروغرام ، في حين لا توجد زيادة متناسبة في Cmax. وقد لوحظ نفس التأثير عندما s / c إدخال exenatide في البطن والفخذ أو الكتف.
توزيع
VD exenatide بعد حقن s / c هو 28.3 لتر.
التمثيل الغذائي وإفراز
يفرز Exenatide في الغالب عن طريق الترشيح الكبيبي يليه التفكك البروتيني. إزالة Exenatide هو 9.1 لتر / ساعة. إن T1 / 2 النهائي هو 2.4 ساعة ، وهذه الخصائص الدوائية لل exenatide لا تعتمد على الجرعة.
يتم تحديد التركيزات المقاسة من exenatide لحوالي 10 ساعات بعد الجرعة.
مجموعات المرضى الخاصة
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل أو معتدل (CC 30-80 مل / دقيقة) ، لا يختلف تخليق exenatide بشكل ملحوظ من إزالة في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى العادية ؛ لذلك ، لا يلزم تعديل جرعة الدواء.ومع ذلك ، في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة على غسيل الكلى ، يتم تقليل متوسط إزالة إلى 0.9 لتر / ساعة (مقارنة مع 9.1 لتر / ساعة في المرضى الأصحاء).
المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد
بما أن exenatide يفرز بشكل رئيسي من الكليتين ، فمن المعتقد أن وظيفة الكبد غير الطبيعية لا تغير تركيز exenatide في الدم.
كبار السن
العمر لا يؤثر على الخصائص الدوائية من exenatide. لذلك ، لا يطلب من المرضى كبار السن لإجراء تعديل الجرعة.
الأطفال
لم يتم دراسة الدوائية من exenatide في الأطفال.
المراهقون (12 إلى 16 سنة)
في دراسة الدوائية التي تشمل مرضى السكري من النوع 2 في الفئة العمرية من 12 إلى 16 سنة ، كان إمداد exenatide بجرعة 5 ميكروغرام مصحوبا بمعلمات حركية دوائية مشابهة لتلك التي لوحظت في السكان البالغين.
بول
لا توجد فروق ذات دلالة إحصائية في الحرائك الدوائية من exenatide بين الرجال والنساء.
سباق
العرق لا يوجد لديه تأثير كبير على الحرائك الدوائية exenatide. تعديل الجرعة على أساس الأصل العرقي غير مطلوب.
مرضى السمنة
لا توجد علاقة ملحوظة بين BMI والحرائك الدوائية Exenatide.
ليس مطلوبا تعديل الجرعة على أساس مؤشر كتلة الجسم.
شهادة
وحيد
- داء السكري من النوع 2 كعلاج وحيد بالإضافة إلى اتباع نظام غذائي وممارسة التمارين الرياضية لتحقيق السيطرة الكافية على نسبة السكر في الدم.
العلاج المختلط
- داء السكري من النوع 2 كعلاج إضافي للميتفورمين ، مشتق من السلفونيل يوريا ، ثيا زوليدين ديون ، مزيج من الميتفورمين ومشتق السلفونيل يوريا ، أو الميتفورمين والثيرازونينديون في حالة الفشل في تحقيق السيطرة الكافية على نسبة السكر في الدم ؛
- داء السكري من النوع 2 كعلاج إضافي لمزيج من الأنسولين القاعدي ومستحضرات الميتفورمين لتحسين التحكم في نسبة السكر في الدم.
موانع
- فرط الحساسية ل exenatide أو سواغ التي هي جزء من المخدرات ؛
- داء السكري من النوع الأول أو وجود الحماض الكيتوني السكري ؛
- درجة شديدة من الفشل الكلوي (CC <30 مل / دقيقة) ؛
- وجود أمراض هضمية حادة مع شلل جزئي في المعدة ؛
- الحمل
- فترة الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛
- عمر الأطفال حتى سن 18 سنة (لم يتم التأكد من سلامة وفعالية الدواء عند الأطفال) ؛
- التهاب البنكرياس الحاد.
مع الحرص: التهاب البنكرياس في التاريخ.
احتياطات السلامة
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
تطبيق لانتهاكات وظيفة الكلى
في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل أو معتدل (CC 30-80 مل / دقيقة) ، لا يختلف تخليق exenatide بشكل ملحوظ من إزالة في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى العادية ؛ لذلك ، لا يلزم تعديل جرعة الدواء.
هو بطلان هذا الدواء في الفشل الكلوي الحاد (CC <30 مل / دقيقة).
استخدم في الأطفال
استخدام موانع المخدرات في الأطفال والمراهقين دون سن 18 عاما.
استخدامها في المرضى المسنين
يتم حقن عقار Byetha® sf في منطقة الفخذ أو البطن أو الكتف.
الجرعة الأولية هي 5 ميكروغرام ، تدار مرتين في اليوم في أي وقت خلال فترة 60 دقيقة قبل الصباح والوجبات المسائية. لا تدير الدواء بعد وجبة الطعام. في حالة فقدان الحقن ، يستمر العلاج دون تغيير الجرعة.
بعد شهر واحد من بدء العلاج ، يمكن زيادة جرعة Byetha® إلى 10 ميكرو جرام مرتين في اليوم.
عند تعيين مشترك لعقار Byetha® مع الميتفورمين ، thiazolidinedione أو مع مزيج من هذه الأدوية ، قد لا تتغير الجرعة الأولية من الميتفورمين و / أو thiazolidinedione. في حالة وجود مزيج من عقار Byeta® مع مشتقات السلفونيل يوريا ، قد يكون من الضروري تقليل جرعة مشتق السلفونيل يوريا من أجل تقليل خطر نقص السكر في الدم.
في حالة وجود مزيج من عقار Byeta® مع إعداد الأنسولين ، قد يكون من الضروري تقليل جرعة الأنسولين من أجل تقليل خطر نقص السكر في الدم.
آثار جانبية
وحيد
يتم سرد ردود الفعل السلبية التي تحدث في كثير من الأحيان في الحالات المعزولة وفقا للتدرج التالي: في كثير من الأحيان (≥10 ٪) ، في كثير من الأحيان (≥1 ٪ ، <10 ٪) ، بشكل غير متكرر (> 0.1 ٪ ، <1 ٪) ، ونادرا ما ( > 0.01٪ ، أقل من 0.1٪ ، نادرًا جدًا (<0.01٪).
في كثير من الأحيان - رد فعل الجلد في موقع الحقن (الحكة).
غالبا - الغثيان والقيء والإسهال وعسر الهضم وفقدان الشهية والدوخة.
نادرا - تفاعلات الجلد في موقع الحقن (الطفح ، الاحمرار).
عند استخدام عقار Byetha® كعلاج وحيد ، كان حدوث حالات نقص السكر في الدم 5 ٪ مقارنة مع 1 ٪ وهمي.
كانت معظم نوبات نقص السكر في الدم خفيفة أو معتدلة في الشدة.
العلاج المختلط
يتم سرد ردود الفعل السلبية التي تحدث في كثير من الأحيان في الحالات المعزولة وفقا للتدرج التالي: في كثير من الأحيان (≥10 ٪) ، في كثير من الأحيان (≥1 ٪ ، <10 ٪) ، بشكل غير متكرر (> 0.1 ٪ ، <1 ٪) ، ونادرا ما ( > 0.01٪ ، أقل من 0.1٪ ، نادرًا جدًا (<0.01٪).
في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء والإسهال ونقص السكر في الدم (بالاشتراك مع مشتق السلفونيل يوريا) ، رد فعل الجلد في موقع الحقن (الحكة).
غالبا - عسر الهضم ، ويرتجف ، والدوخة ، والصداع ، وفقدان الشهية ، والضعف ، الجزر المعدي المريئي.
نادرا - آلام في البطن ، والانتفاخ ، والتجشؤ ، والإمساك ، وانتهاك الذوق ، وانتفاخ البطن.
نادرا - النعاس ، تفاعلات الجلد في موقع الحقن (الطفح ، الاحمرار) ، الجفاف (في معظم الحالات المرتبطة بالغثيان ، التقيؤ و / أو الإسهال) ، الوذمة الوعائية ، التهاب البنكرياس الحاد ، اختلال وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد ، تفاقم الفشل الكلوي المزمن زيادة تركيز الكرياتينين في المصل.
نادرا جدا - تفاعل الحساسية.
تم الإبلاغ عن عدد قليل من حالات زيادة وقت التخثر مع الاستخدام المتزامن للوارفارين و exenatide ، وهو نادرًا ما يصاحبه نزيف.
لأن يزداد تواتر نقص السكر في الدم مع الإدارة المشتركة لـ Byetta® مع مشتق السلفونيل يوريا ؛ فمن الضروري توفير تخفيض في جرعة مشتق السلفونيل يوريا مع زيادة خطر نقص السكر في الدم. كانت معظم نوبات نقص السكر في الدم في الشدة خفيفة أو معتدلة وتوقفت عن طريق تناول الكربوهيدرات عن طريق الفم.
بشكل عام ، كانت الآثار الجانبية الشديدة معتدلة أو معتدلة ولم تؤد إلى إلغاء العلاج. كان الغثيان الأكثر شيوعًا من الشدة الضعيفة أو المعتدلة مرتبطًا بالجرعة وانخفض بمرور الوقت دون التداخل مع النشاط اليومي.
رسائل عفوية (بعد التسويق)
من جانب الجهاز المناعي: نادرا جدا - رد فعل الحساسية.
سوء التغذية والأيض: الجفاف ، وعادة ما يرتبط مع الغثيان والقيء و / أو الإسهال ، وفقدان الوزن.
من الجهاز العصبي: عسر الكلام ، والنعاس.
من الجهاز الهضمي: التجشؤ ، والإمساك ، وانتفاخ البطن ؛ نادرا (بما في ذلك ، في حالات نادرة جدا - ناكر أو نزفية) - التهاب البنكرياس الحاد.
من الجهاز البولي:تغيير في وظائف الكلى ، بما في ذلك. الفشل الكلوي الحاد ، تفاقم الفشل الكلوي المزمن ، ضعف وظائف الكلى ، وزيادة تركيز الكرياتينين في الدم.
من الجلد والأنسجة تحت الجلدية: الطفح الجلدي في المخاطية ، طفح جلدي حطاطي ، حكة ، شرى ، وذمة وعائية ، داء الثعلبة.
التشوهات التي تم تحديدها في الدراسات المختبرية: زيادة INR (عندما يقترن الوارفارين) ، في بعض الحالات المرتبطة مع تطور النزيف. في بعض الحالات المرتبطة بتطور النزيف.
جرعة مفرطة
في حالة الجرعة الزائدة (الجرعة هي 10 مرات أعلى من الجرعة القصوى الموصى بها) ، لوحظ ما يلي.الأعراض: الغثيان الشديد والقيء ، فضلا عن انخفاض سريع في تركيز الجلوكوز في الدم (نقص السكر في الدم).
العلاج: أعراض ، بما في ذلك في / مقدمة من حل سكر العنب في حالة نقص السكر في الدم الشديد.
التفاعل مع أدوية أخرى
يجب استخدام الدواء Byetha® بحذر لدى المرضى الذين يتناولون الأدوية التي تتطلب امتصاص سريع من الجهاز الهضمي ، لأن قد يسبب Byetta® تأخير في إفراغ المعدة.
يجب أن ينصح المرضى بتناول الأدوية التي تؤخذ عن طريق الفم ، والتي يعتمد تأثيرها على تركيز العتبة (على سبيل المثال ، المضادات الحيوية) ، على ألا تقل عن ساعة واحدة قبل إعطاء exenatide. إذا كان يجب تناول هذه الأدوية بالطعام ، فينبغي تناولها خلال تلك الوجبات عندما لا يتم تناول Byetha®.
الديجوكسين
مع تعاطي مادة الديجوكسين في وقت واحد (0.25 ملغ مرة واحدة في اليوم) مع عقار Byetha® ، يقل Cmax من الديجوكسين بنسبة 17٪ ، ويزداد Tmax بمقدار 2.5 ساعة ، ومع ذلك ، لا تتغير AUC في حالة التوازن.
فاستاتين
على خلفية إدارة الدواء Byeta® AUC و Cmax من لوفاستاتين ، انخفض بنسبة 40 ٪ و 28 ٪ على التوالي ، وزيادة Tmax بنحو 4 ساعات.لم يرافق الإدارة المشتركة ل Byeta® مع مثبطات اختزال HMG-CoA تغيرات في تكوين دهون الدم (HDL-cholesterol ، LDL-cholesterol ، الكوليسترول الكلي و TG).
يسينوبريل
في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني المعتدل أو المعتدل ، استقرت بواسطة lisinopril (5-20 ملغ / يوم) ، لم يغير Byetta® AUC و Cmax من lisinopril عند التوازن. في حالة التوازن ، ازداد معدل الليسينوبريل بمقدار ساعتين ، ولم تحدث أي تغيرات في متوسط قيم ضغط الدم الانقباضي اليومي والانبساطي الانبساطي.
الوارفارين
وقد لوحظ أنه مع إدخال الوارفارين بعد 35 دقيقة من تناول الدواء ، ازدادت Byetta®Tmax بنحو ساعتين ، ولم يكن هناك تغيير هام سريريًا في Cmax أو AUC.
أدوية أخرى لخفض السكر في الدم
لم يتم دراسة استخدام عقار Bytata® مع مشتقات D-phenylalanine أو meglitinides أو مثبطات alpha-glucosidase.
تعليمات خاصة
لا ينبغي أن تدار المخدرات Byetha® بعد وجبات الطعام. لا ينصح في / أو في / م مقدمة الدواء.
لا ينبغي استخدام بايات® إذا تم اكتشاف الجسيمات في المحلول أو إذا كان المحلول غائما أو ملوثا.
بسبب القدرة المناعية المحتملة للأدوية المحتوية على البروتينات والببتيدات ، أثناء العلاج بعقار Byetha® ، يمكن إنتاج الأجسام المضادة إلى exenatide. في غالبية المرضى الذين لوحظ إنتاج مثل هذه الأجسام المضادة ، انخفض عيارهم كما استمر العلاج وظلت منخفضة لمدة 82 أسبوعا. لا يؤثر وجود الأجسام المضادة على وتيرة وأنواع الآثار الجانبية المبلغ عنها.
يجب إخبار المرضى أن العلاج باستخدام البيتيتا يمكن أن يؤدي إلى انخفاض في الشهية و / أو وزن الجسم ، وأنه بسبب هذه التأثيرات لا توجد حاجة لتغيير نظام الجرعات.
في الدراسات قبل السريرية في الفئران والجرذان ، تم العثور على أي تأثير مسرطنة من exenatide. عندما تم تطبيق جرعة في الجرذان ، 128 مرة من الجرعة في البشر ، لوحظ زيادة عددية في أورام الغدة الدرقية من الخلايا C دون أي علامات من الخباثة ، والذي كان مرتبطا مع زيادة في متوسط العمر المتوقع للحيوانات التجريبية التي تتلقى exenatide.
تم الإبلاغ عن حالات نادرة من اختلال وظائف الكلى ، بما في ذلك ارتفاع مستويات الكرياتينين في الدم ، وتطور الفشل الكلوي ، وتفاقم الفشل الكلوي المزمن والحاد. في بعض الأحيان كان غسيل الكلى المطلوبة. وقد لوحظت بعض هذه الظواهر في المرضى الذين تلقوا واحدة أو أكثر من العقاقير الدوائية التي تؤثر على وظيفة الكلى / استقلاب الماء و / أو على خلفية الأحداث الضائرة الأخرى التي تسهم في ضعف الماء ، مثل الغثيان والقيء و / أو الإسهال.وشملت العقاقير ذات الصلة مثبطات ACE ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، أدوية مدر للبول. في تعيين علاج الأعراض وإلغاء الدواء ، ويفترض أن سبب التغيرات المرضية ، تم استرجاع وظيفة الكلى. عند إجراء الدراسات قبل السريرية والسريرية من exenatide ، تم العثور على أي دليل على السمية الكلوية المباشرة.
تم الإبلاغ عن حالات نادرة من التهاب البنكرياس الحاد مع إدارة عقار Byetta®. يجب أن يتم إبلاغ المرضى بالأعراض المميزة لالتهاب البنكرياس الحاد: ألم شديد في البطن. عند وصف العلاج أعراض ، لوحظ حل التهاب البنكرياس الحاد.
يجب على المرضى قبل البدء في العلاج مع Byetha® أن يتعرفوا على "دليل استخدام أقلام الحقن" الملحقة بالمستحضر.
شروط التخزين
يجب أن يبقى الدواء بعيدا عن متناول الأطفال ، محمي من الضوء ، لا يتم تجميده ، عند درجة حرارة من 2 إلى 8 درجات مئوية. مدة الصلاحية - 3 سنوات.
يجب تخزين الدواء المستخدم في قلم عند درجة حرارة لا تتجاوز 25 درجة مئوية لمدة لا تزيد عن 30 يومًا.