أقراص Egitromb المغلفة 75mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
كلوبيدوقرل
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
كلوبيدوقرل hydrogensulphate 97.86 ملغ، والتي تتطابق مع مضمون كلوبيدوقرل 75 سواغ ملغ: السليلوز الجريزوفولفين سليكي - 198.2 ملغ (الجريزوفولفين السيلولوز - 194236 ملغ صمغي السيليكا مائي - 3.964 ملغ) giproloza (المنخفض استبداله (L-HPC B1)) - 12 ملغ ، زيت الخروع المهدرج - 12 ملغ. قذيفة التكوين: Opadry الأبيض Y-I-7000 - 10 ملغ (هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز - 6.25 ملغ ثاني أكسيد التيتانيوم - 3.125 ملغ ماكروغول 400-،625 ملغ).
التأثير الدوائي
المخدرات المضادة للصفيحات. مثبط محدد وفعال لتجمع الصفائح الدموية. يقلل بشكل انتقائي الربط من ثنائي فسفات الأدينوزين (ADP) مستقبلات على الصفائح الدموية وتنشيط مستقبلات GPI الأولى ب / الثالث ألف من ADP، وبالتالي إضعاف تراكم الصفائح الدموية. يقلل من تراكم الصفائح الدموية الناجمة عن ناهضات أخرى ، ومنع تنشيط بواسطة ADP صدر ، لا يؤثر على نشاط الفسفوديستراز (PDE). يرتبط بشكل لا رجعة فيه لمستقبلات ADP من الصفائح الدموية ، والتي تبقى محصنة لتحفيز ADP طوال دورة الحياة (حوالي 7 أيام). لوحظ تراكم الصفائح الدموية تثبيط في 2 ساعة بعد تناوله (40٪ تثبيط) من الجرعة الأولى. تأثير الحد الأقصى (60٪ منع تجمع) يتطور في غضون 4-7 أيام من الاستخدام المتواصل بجرعة 50-100 ملغ / يوم. يستمر تأثير مضاد للصفيحات طوال حياة الصفائح الدموية (7-10 أيام). في وجود آفة تصلب الشرايين من الوعاء يمنع تطور تصلب ، بغض النظر عن توطين عملية الأوعية الدموية (الأوعية القلبية الوعائية ، القلب والأوعية الدموية أو الطرفية).
الدوائية
يمتص شفط كلوبيدوقرل بسرعة من الجهاز الهضمي بعد تكرار تلقي 75 ملغ / يوم. التوافر الحيوي مرتفع. لكن تركيز البلازما كلوبيدوقرل منخفضة وبعد 2 ساعة لا يصل إلى حد القياس (0.025 ملغم / لتر). توزيع ملزم لبروتينات البلازما - 98-94 ٪. استقلاب الأيض في الكبد. ويتحقق نشط مشتق من حمض الكربوكسيلية التي، بعد تكرار TMAX جرعة فموية من 75 ملغم في حدود 1 ساعة (Cmax - - حوالي 3 ملغ / لتر) المستقلب الرئيسية. إفراز تفرز عن طريق الكلى - 50٪، وذلك من خلال الأمعاء والبراز - 46٪ (في حدود 120 ساعة بعد تناوله). T1 / 2 من المستقلب الرئيسي بعد إدارة واحدة ومتكررة - 8 ساعات تركيز المخصصة الكلى الأيض - 50٪.الحرائك الدوائية في الحالات السريرية الخاصة إن تركيز المستقلب الرئيسي في البلازما بعد تناول الدواء بجرعة 75 مجم / يوم أقل عند المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (CC 5–15 مل / دقيقة) مقارنة بالمرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل (CC من 30 إلى 60 مل / دقيقة) والأفراد الأصحاء.
شهادة
- الوقاية من مضاعفات تصلب الشرايين في المرضى البالغين الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب (مع وصفة طبية من عدة أيام إلى 35 يومًا) ، السكتة الإقفارية (مع وصفة طبية من 7 أيام إلى 6 أشهر) أو مرض الشريان المحيطي الانسدادي ؛ - منع حدوث مضاعفات تصلب في المرضى البالغين المصابين بمتلازمة الشريان التاجي الحاد مع ارتفاع في جزء ST مع إمكانية إجراء علاج التخثر (بالاشتراك مع حمض أسيتيل ساليسيليك) ؛ - الوقاية من مضاعفات تصلب الشرايين في المرضى البالغين المصابين بمتلازمة الشريان التاجي الحادة دون ارتفاع شريحة ST (الذبحة الصدرية غير المستقرة واحتشاء عضلة القلب بدون موجة Q) ، بما في ذلك في المرضى الذين يخضعون الدعامات (بالاشتراك مع حمض أسيتيل الساليسيليك) ؛ - الوقاية من مضاعفات تصلب الشرايين وتجلط الدم ، بما في ذلك السكتة الدماغية ، في الرجفان الأذيني في المرضى البالغين الذين لديهم عامل خطر واحد على الأقل لتطور المضاعفات الوعائية الذين لا يستطيعون تناول مضادات التخثر غير المباشرة ولديهم خطر منخفض من النزيف (بالاشتراك مع حمض أسيتيل الساليسيليك).
موانع
- فشل كبدي شديد. - نزيف نشط (قرحة هضمية أو نزف داخل الجمجمة) ؛ - الحمل - فترة الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛ - عمر حتى 18 عامًا (لم يتم إثبات الفعالية والسلامة) ؛ - فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي مكون إضافي للدواء. يجب استخدام الدواء بحذر في حالات فشل الكبد المعتدل ، الفشل الكلوي المزمن ، في الحالات المرضية التي تزيد من خطر النزيف (بما في ذلك الصدمة ، الجراحة) ، الإدارة المتزامنة لحمض الأسيتيل الساليسيليك ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (بما في ذلك مثبطات COX-2) ، الوارفارين ، الهيبارين ومثبطات glycoprotein IIb / IIIa ، وانخفاض نشاط CoP2C19 isoenzyme (في هؤلاء المرضى ، عند استخدام كلوبيدوجريل في الجرعات الموصى بها ، يتم إنتاج المستقلب أقل نشاطا من كلوبيدوقرل و antiagr لها أقل وضوحا الإجراء الدقيقفي هذا الصدد ، عند استخدام كلوبيدوجريل في الجرعات الموصى بها لمتلازمة الشريان التاجي الحادة أو التاجية التاجية عن طريق الجلد ، يمكن حدوث مضاعفات أعلى من مضاعفات القلب والأوعية الدموية من المرضى الذين يعانون من النشاط العادي ل Isoenzyme CYP2C19).
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لا تتوفر البيانات السريرية حول استخدام عقار Egitromb أثناء الحمل ، لذلك لا تنص على عقار كلوبيدوجريل أثناء الحمل. لا تتوفر معلومات عن تخصيص كلوبيدوجريل مع حليب الثدي ، وبالتالي ، هو بطلان استخدام الدواء أثناء الرضاعة.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، بغض النظر عن وجبة. للبالغين والمرضى المسنين ، يوصف Egitromb 75 ملغ 1 مرة في اليوم. يجب أن يبدأ العلاج من عدة أيام إلى 35 يومًا في المرضى بعد احتشاء عضلة القلب ومن 7 أيام إلى 6 أشهر في المرضى بعد السكتة الدماغية. في متلازمة الشريان التاجي الحاد دون ارتفاع شريحة ST (عدم انتظام عضلة القلب غير المستقرة واحتشاء عضلة القلب بدون موجة Q) ، يجب أن يبدأ Egitromb بجرعة تحميل واحدة تبلغ 300 مجم ، ثم يستمر في تلقي 75 مجم مرة واحدة في اليوم مع حمض أسيتيل الساليسيليك (75) - 325 ملغ / يوم. بما أن استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك بجرعات أعلى يرتبط بزيادة خطر النزيف ، فمن المستحسن وصفه بجرعات لا تزيد عن 100 ملغ. تشير البيانات المأخوذة من التجارب السريرية إلى إمكانية استخدام Egitromb لمدة تصل إلى 12 شهرًا ، ويتم ملاحظة التأثير الأقصى للعلاج من خلال 3 أشهر من الاستخدام. في احتشاء عضلة القلب الحاد مع ارتفاع شريحة ST ، ينبغي أن تؤخذ Egithrombus بجرعة 75 ملغ 1 مرة في اليوم. يجب أن يبدأ العلاج بجرعة تحميل وأن يتم دمجه مع تناول حمض أسيتيل الساليسيليك وعوامل التخثر أو بدون عوامل التخثر. لم تدرس فعالية العلاج لأكثر من 4 أسابيع. عند الرجفان الأذيني يجب أن تؤخذ Egitromb 1 مرة في اليوم بجرعة 75 ملغ. في تركيبة مع المخدرات يجب أن تبدأ Egitromb ثم مواصلة أخذ حمض الصفصاف (75-100 ملغ / يوم). تخطي الجرعة التالية إذا مرت أقل من 12 ساعة بعد تخطي الجرعة التالية ، يجب أن تأخذ على الفور الجرعة المفقودة من المخدرات ، وينبغي أن تؤخذ الجرعة التالية في الوقت المعتاد.إذا كان أكثر من 12 ساعة بعد تخطي الجرعة التالية ، تحتاج إلى أخذ الجرعة التالية في الوقت المعتاد (لا ينبغي أن تأخذ جرعة مضاعفة). مجموعات المرضى الخاصة المرضى الذين يعانون من انخفاض النشاط المحدد وراثيا من CIP2C19 يرتبط انخفاض نشاط CYP2C19 isoenzyme مع انخفاض في تأثير مضاد للصفيحات من كلوبيدوجريل. استخدام الدواء في الجرعات العالية (600 ملغ - جرعة التحميل ، ثم 150 ملغ - 1 مرة في اليوم) في المرضى الذين يعانون من نشاط منخفض من أنزيم CYP2C19 يزيد من تأثير مضاد للصفيحات لكلوبيدوجريل. ومع ذلك ، في الوقت الحاضر ، الدراسات السريرية التي تأخذ في الاعتبار النتائج السريرية لم تؤسس نظام الجرعة الأمثل ل clopidogrel لمثل هؤلاء المرضى. المرضى كبار السن لا يحتاجون إلى تعديل الجرعة. لا توجد تجربة لاستخدام الدواء في الأطفال. تجربة مع Egitromba في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى محدودة. تجربة استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد من شدة معتدلة (التي قد تحدث مظاهر أهبة النزفية) محدودة.
آثار جانبية
النزيف هو أكثر التفاعلات شيوعا ، وغالبا ما يحدث خلال الشهر الأول من تناول الدواء. وقد تم الإبلاغ عن حالات نزيف حاد في المرضى الذين يتناولون كلوبيدوجريل في وقت واحد مع حمض الصفصاف أو كلوبيدوقرل مع حمض الصفصاف والهيبارين. تحديد وتيرة ردود الفعل السلبية: في كثير من الأحيان (> 1/100 ، أقل من 1/10) ؛ بشكل غير متكرر (> 1/1000 ، أقل من 1/100) ؛ نادرًا (> 1/10000 ، أقل من 1/1000) ؛ نادرا جدا (أقل من 1/10 000). داخل كل فئة تردد ، يتم عرض التأثيرات غير المرغوب فيها من أجل تقليل حدة. على جزء من نظام تخثر الدم: في كثير من الأحيان - ورم دموي. على جزء من نظام المكونة للدم: نادرا - زيادة في وقت النزيف وانخفاض في عدد الصفائح الدموية ، نقص الكريات البيض ، قلة العدلات ، فرط الحمضات. نادرا جدا - فرفرية نقص الصفيحات التخثرية (TTP) (1/200000 المرضى تناول الدواء) ، نقص الصفيحات الحاد (عدد الصفائح ≤30 × 109 / لتر) ، ندرة المحببات ، المحببة ، فقر الدم اللاتنسجي / قلة الكريات الشاملة ، فقر الدم. من جانب الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: نادرا - صداع ، دوار ، تنمل ؛ نادرا ، دوائيا ؛ نادرا جدا - الارتباك ، والهلوسة ، واضطرابات الذوق.على جزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - نزيف الجهاز الهضمي ، والإسهال ، وآلام في البطن ، وعسر الهضم. نادرا - السكتة الدماغية النزفية ، وقرحة المعدة ، وقرحة الاثني عشر ، التهاب المعدة ، والغثيان ، والتقيؤ ، والإمساك ، انتفاخ الأمعاء. نادرا جدا - التهاب البنكرياس ، التهاب القولون (بما في ذلك التهاب القولون التقرحي أو اللمفاوي) ، التهاب الفم والفشل الكبدي الحاد ، والتهاب الكبد ، وضعف اختبارات وظائف الكبد. منذ نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا جدا - التهاب الأوعية الدموية ، انخفاض ضغط الدم الشرياني. على جزء من الجلد: نادرا - حكة. نادرا جدا - التهاب الجلد الفقاعي (حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة السمي) ، طفح حمامي ، الأكزيما ، الحزاز المسطح. الحساسية: نادرا - طفح جلدي. نادرا جدا - الشرى ، وذمة وعائية ، داء المصل ، تفاعلات تأقانية. على جزء من الجهاز التنفسي: نادرا جدا - تشنج قصبي ، التهاب رئوي خلالي. على جزء من الجهاز العضلي الهيكلي: نادرا جدا - ألم مفصلي ، التهاب المفاصل ، ألم عضلي. من الجهاز البولي: نادرا جدا - زيادة في محتوى كرياتينين المصل ، التهاب كبيبات الكلى. البعض: نادرا جدا - حمى.
جرعة مفرطة
الأعراض: إطالة زمن النزف ممكن ، والذي يمكن أن يؤدي إلى مضاعفات النزيف. العلاج: إذا كنت بحاجة إلى تقليل وقت النزيف بسرعة ، يمكن لعمليات نقل الصفيحات إزالة آثار كلوبيدوجريل. تم الكشف عن أي ترياقات من النشاط الدوائي من عقار كلوبيدوجريل.
التفاعل مع أدوية أخرى
يعزز تأثير مضاد للصفيحات من حمض الصفصاف ، الهيبارين ، الجلطات ، مضادات التخثر غير المباشرة ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (بما في ذلك مثبطات COX-2) ، يزيد من خطر النزيف من الجهاز الهضمي ، وبالتالي فإن الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية يتطلب الحذر. مع الاستخدام المتزامن لكلوبيدوجريل مع مثبطات البروتين السكري IIb / IIIa ، يجب توخي الحذر ، يعاني المرضى من زيادة خطر حدوث نزيف متزايد بسبب الإصابة أو الجراحة. لا ينصح بالاستخدام المتزامن لكلوبيدوجريل وارفارين ، لأن هذا قد يزيد النزيف. تم العثور على أي تفاعل ديناميكي ديناميكي سريريا في حالات الاستخدام المتزامن لكلوبيدوجريل مع أتينولول ، نيفيديبين ، أو مزيج من أتينولول مع نيفيديبين. بالإضافة إلى ذلك ، لم يتغير النشاط الدوائي لكلوبيدوجريل بشكل كبير مع الاستخدام المتزامن للفينوباربيتال أو السيميتيدين أو الإستروجين.لم يتغير الدوائية من الديجوكسين أو الثيوفيلين مع الإدارة المتزامنة لكلوبيدوجريل. الأدوية المضادة للحموضة لا تؤثر على امتصاص كلوبيدوقرل. وقد أظهرت دراسة من microsomes الكبد الإنسان أن مستقلب كلوبيدوقرل المتعلقة الأحماض الكربوكسيلية يمكن أن تمنع نشاط CYP2C9 isoenzyme. وهذا قد يزيد من تركيزات البلازما للعقاقير مثل الفينيتوين ، وتولبوتاميد ، ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التي يتم استقلابها بمشاركة CoP2C9 isoenzyme. استخدام الفينيتوين و tolbutamide مع clopidogrel آمن. لأن يتم استقلاب Clopidogrel قبل تشكيل المستقلب النشط باستخدام نظام CYP2C19 ، فإن استخدام العقاقير التي تثبط هذا النظام قد يؤدي إلى انخفاض في تركيز المستقلب النشط لكلوبيدوجريل. ينبغي تجنب الاستخدام المتزامن لمثبطات قوية أو معتدلة من أنزيم الأمين CYP2C19 (على سبيل المثال ، أوميبرازول) مع عقار كلوبيدوجريل. إذا كان ينبغي استخدام مثبطات مضخة البروتون في وقت واحد مع عقار كلوبيدوجرل ، يجب وصف الدواء بأقل تثبيط لأنزيم إيزوزيزيم CYP2C19 ، مثل البانتوبرازول.
تعليمات خاصة
يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من زيادة خطر النزيف في الصدمة ، والجراحة ، في المرضى الذين يعانون من إصابات عرضة للنزيف (وخاصة الجهاز الهضمي وداخل العين) ، وكذلك في المرضى الذين يتلقون حمض الصفصاف ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (في ر. بما في ذلك مثبطات COX-2) ، ومثبطات الهيبارين أو مثبطات الجلوبيولين IIb / IIIa. يجب مراقبة المرضى بعناية للكشف عن أي علامات للنزيف ، بما في ذلك. كامنة ، وخصوصا خلال الأسابيع الأولى من استخدام المخدرات و / أو بعد إجراءات الغازية على القلب أو العمليات الجراحية. لا ينصح بالاستخدام المتزامن لكلوبيدوجريل وارفارين ، لأن قد يزيد النزيف. خلال فترة العلاج ، من الضروري مراقبة مؤشرات نظام مرقئ الدم (APTT ، عدد الصفائح الدموية ، اختبارات نشاط الصفائح الوظيفية) ؛ فحص منتظم للنشاط الوظيفي للكبد. في حالة التدخلات الجراحية ، إذا كان تأثير الصفيحات غير مرغوب فيه ، يجب إيقاف العلاج 7 أيام قبل العملية. يجب تحذير المرضى من أنه بما أن وقف عقار كلوبيدوجرل الناتج عن استخدام الدواء (مع أو بدون حمض أسيتيل الساليسيليك) يتطلب وقتًا أطول للتنزف ، فعليهم إبلاغ الطبيب عن أي نزيف غير عادي.يجب على المرضى أيضا إبلاغ الطبيب عن تناول الدواء إذا خضعوا لعملية جراحية وقبل تناول أي دواء جديد. بعد تناول عقار كلوبيدوجريل ، تم الكشف عن فرفرية نقص الصفيحات الخثارية نادرًا جدًا ، أحيانًا بعد الاستخدام على المدى القصير. تتميز هذه الحالة بنقص الصفيحات وفقر الدم الانحلالي الموضعي العصبي بالإضافة إلى علامات عصبية أو اختلال وظائف الكلى أو الحمى. فرفرية نقص الصفيحات التخثرية هي حالة قاتلة تتطلب علاجًا فوريًا ، بما في ذلك باستخدام plasmapheresis. بسبب نقص البيانات ، لا ينصح باستخدام عقار كلوبيدوجرل لعلاج السكتات الدماغية الحادة (أقل من 7 أيام). إن التجربة مع عقار كلوبيدوجريل في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى محدودة ، لذلك يجب وصف هذه الفئة من المرضى الذين يعانون من عقار كلوبيدوجريل بحذر. بالنسبة للانتهاكات الجسيمة لوظائف الكبد ، يجب الأخذ في الاعتبار خطر الاستهداف النزفي. الخبرة في استخدام المخدرات في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد المعتدل محدودة ، وبالتالي ، ينبغي وصف هذه الفئة من المرضى عقار كلوبيدوجريل بحذر. التأثير على القدرة على قيادة السيارات وآليات التحكم لا يؤثر الدواء أو يؤثر بشكل طفيف على القدرة على قيادة المركبات والآليات.
وصفة طبية عطلة
نعم