Egitromb comprimidos recubiertos 75 mg N28
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Ingredientes activos
Clopidogrel
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
El clopidogrel hidrogenosulfato 97,86 mg, que corresponde a un contenido de clopidogrel 75 mg Excipientes: celulosa microcristalina silícico - 198,2 mg (celulosa microcristalina - 194,236 mg Sílice coloidal anhidro - 3.964 mg) giproloza (de baja sustitución (L-HPC B1)) - 12 mg, aceite de ricino hidrogenado - 12 mg. La composición de la cáscara: blanco opadry Y-I-7000 - 10 mg (hipromelosa - 6.25 mg, dióxido de titanio - 3.125 mg, macrogol 400 - 0.625 mg).
Efecto farmacologico
Fármaco antiplaquetario. Inhibidor específico y activo de la agregación plaquetaria. Reduce selectivamente la unión del difosfato de adenosina (ADP) a los receptores plaquetarios y la activación de los receptores GPI Ib / IIIa por la acción de ADP, lo que debilita la agregación plaquetaria. Reduce la agregación plaquetaria causada por otros agonistas, previniendo su activación por ADP liberado, no afecta la actividad de la fosfodiesterasa (PDE). Se une de forma irreversible a los receptores de ADP de las plaquetas, que permanecen inmunes a la estimulación de ADP durante todo el ciclo de vida (aproximadamente 7 días). La inhibición de la agregación plaquetaria se observa 2 horas después de la administración (40% de inhibición) de la dosis inicial. El efecto máximo (60% de supresión de la agregación) se desarrolla después de 4-7 días de administración continua a una dosis de 50-100 mg / día. El efecto antiplaquetario persiste a lo largo de la vida de las plaquetas (7-10 días). En presencia de lesión aterosclerótica del vaso previene el desarrollo de aterotrombosis, independientemente de la localización del proceso vascular (lesiones cerebrovasculares, cardiovasculares o periféricas).
Farmacocinética
El clopidogrel se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración repetida a 75 mg / día. La biodisponibilidad es alta. Sin embargo, la concentración de clopidogrel en plasma es baja y después de 2 h no alcanza el límite de medición (0,025 μg / l). Distribución de unión a proteínas plasmáticas - 98-94%. Metabolismo metabolizado en el hígado. El metabolito principal es un derivado de ácido carboxílico inactivo, cuyo Tmax después de la ingestión repetida en una dosis de 75 mg se alcanza después de 1 hora (Cmax - aproximadamente 3 mg / l). Retirada Retirada por los riñones: 50% ya través del intestino con heces: 46% (dentro de las 120 horas posteriores a la administración). T1 / 2 del metabolito principal después de una dosis única y administración repetida - 8 horas. Concentraciones de metabolitos secretados por los riñones - 50%.Farmacocinética en situaciones clínicas especiales. La concentración del metabolito principal en plasma después de tomar el medicamento a una dosis de 75 mg / día es menor en pacientes con insuficiencia renal grave (CC 5–15 ml / min) en comparación con pacientes con insuficiencia renal moderada (CC de 30 a 60 ml / min) e individuos sanos.
Indicaciones
- Prevención de complicaciones aterotrombóticas en pacientes adultos con infarto de miocardio (con prescripción de varios días a 35 días), accidente cerebrovascular isquémico (con prescripción de 7 días a 6 meses) o enfermedad arterial periférica oclusiva; - prevención de complicaciones aterotrombóticas en pacientes adultos con síndrome coronario agudo con elevación del segmento ST con la posibilidad de realizar terapia trombolítica (en combinación con ácido acetilsalicílico); - prevención de complicaciones aterotrombóticas en pacientes adultos con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (angina inestable, infarto de miocardio sin onda Q), incluida en pacientes sometidos a colocación de stent (en combinación con ácido acetilsalicílico); - prevención de complicaciones aterotrombóticas y tromboembólicas, incluido el accidente cerebrovascular, en la fibrilación auricular en pacientes adultos con al menos un factor de riesgo para el desarrollo de complicaciones vasculares que no pueden tomar anticoagulantes indirectos y tienen un bajo riesgo de sangrado (en combinación con ácido acetilsalicílico).
Contraindicaciones
- Insuficiencia hepática grave. - sangrado activo (úlcera péptica o hemorragia intracraneal); - embarazo; - período de lactancia (lactancia materna); - Edad hasta 18 años (eficacia y seguridad no probadas). - hipersensibilidad al principio activo o cualquier componente auxiliar del fármaco. El medicamento debe usarse con precaución en insuficiencia hepática moderada, insuficiencia renal crónica, en condiciones patológicas que aumentan el riesgo de hemorragia (incluso traumatismo, cirugía), administración simultánea de ácido acetilsalicílico, AINE (incluidos los inhibidores de COX-2), warfarina, heparina e inhibidores de la glucoproteína IIb / IIIa, baja actividad de la isoenzima CYP2C19 (en estos pacientes, cuando se usa clopidogrel en las dosis recomendadas, se produce un metabolito menos activo de clopidogrel y su antiagrado es menos pronunciado Acción exactaA este respecto, cuando se usa clopidogrel en dosis recomendadas para el síndrome coronario agudo o la intervención coronaria percutánea, es posible una mayor incidencia de complicaciones cardiovasculares que en pacientes con actividad normal de una isoenzima CYP2C19).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se dispone de datos clínicos sobre el uso del medicamento Egitromb durante el embarazo, por lo que no debe prescribir clopidogrel durante el embarazo. La información sobre la asignación de clopidogrel con la leche materna no está disponible, por lo tanto, el uso del medicamento durante la lactancia está contraindicado.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida. Para pacientes adultos y ancianos, Egitromb se prescribe 75 mg 1 vez / día. El tratamiento debe comenzar en términos de varios días a 35 días en pacientes después de un infarto de miocardio y de 7 días a 6 meses en pacientes después de un accidente cerebrovascular isquémico. En el síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (estenocardia inestable, infarto de miocardio sin onda Q), Egitromb debe iniciarse con una dosis de carga única de 300 mg, y luego continuar recibiendo 75 mg una vez al día en combinación con ácido acetilsalicílico (75 - 325 mg / día). Dado que el uso de ácido acetilsalicílico en dosis más altas se asocia con un mayor riesgo de sangrado, se recomienda prescribirlo en dosis no superiores a 100 mg. Los datos de los ensayos clínicos indican la posibilidad de usar Egitromb durante hasta 12 meses, y el efecto máximo de la terapia se observa a los 3 meses de uso. En el infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST, Egithrombus debe tomarse en una dosis de 75 mg 1 vez / día. El tratamiento debe comenzar con una dosis de carga y combinarse con la ingesta de ácido acetilsalicílico y agentes trombolíticos o sin agentes trombolíticos. La efectividad de la terapia por más de 4 semanas no ha sido estudiada. Cuando se debe tomar Egitromb de fibrilación auricular 1 vez / día en una dosis de 75 mg. En combinación con el medicamento, Egitromb debe comenzar y luego continuar tomando ácido acetilsalicílico (75-100 mg / día). Omisión de la siguiente dosis Si han transcurrido menos de 12 horas después de omitir la siguiente dosis, debe tomar inmediatamente la dosis olvidada del medicamento, la siguiente dosis debe tomarse a la hora habitual.Si han pasado más de 12 horas después de saltear la siguiente dosis, debe tomar la siguiente dosis a la hora habitual (no debe tomar una dosis doble). Grupos especiales de pacientes Pacientes con actividad reducida genéticamente determinada de la isoenzima CYP2C19 La baja actividad de la isoenzima CYP2C19 se asocia con una disminución del efecto antiplaquetario de clopidogrel. El uso del medicamento en dosis más altas (600 mg - dosis de carga, luego 150 mg - 1 vez / día) en pacientes con baja actividad de la isoenzima CYP2C19 aumenta el efecto antiplaquetario de clopidogrel. Sin embargo, en la actualidad, los estudios clínicos que toman en cuenta los resultados clínicos no han establecido el régimen de dosificación óptimo para el clopidogrel para tales pacientes. Los pacientes ancianos no requieren ajuste de dosis. No hay experiencia en el uso de la droga en niños. La experiencia con Egitromba en pacientes con insuficiencia renal es limitada. La experiencia con el uso del medicamento en pacientes con enfermedades hepáticas de gravedad moderada (en las que pueden aparecer manifestaciones de diátesis hemorrágica) es limitada.
Efectos secundarios
La hemorragia es la reacción más común, con mayor frecuencia ocurre durante el primer mes de tomar el medicamento. Se han notificado casos de hemorragia grave en pacientes que toman clopidogrel simultáneamente con ácido acetilsalicílico o clopidogrel con ácido acetilsalicílico y heparina. Determinación de la frecuencia de las reacciones adversas: a menudo (> 1/100, menos de 1/10); con poca frecuencia (> 1/1000, menos de 1/100); raramente (> 1/10 000, menos de 1/1000); muy raramente (menos de 1/10 000). Dentro de cada clase de frecuencia, los efectos no deseados se presentan en orden decreciente de severidad. En la parte del sistema de coagulación de la sangre: a menudo - hematoma. Por parte del sistema hemopoyético: con poca frecuencia - un aumento en el tiempo de sangrado y una disminución en el número de plaquetas, leucopenia, neutropenia, eosinofilia; muy raramente - púrpura trombocitopénica trombótica (TTP) (1/200 000 pacientes que toman el medicamento), trombocitopenia grave (recuento de plaquetas ≤30 × 109 / l), agranulocitosis, granulocitopenia, anemia aplásica / pancitopenia, anemia. Desde el lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: con poca frecuencia: dolor de cabeza, mareos, parestesia; En raras ocasiones, vértigo sistémico; muy raramente - confusión, alucinaciones, trastornos del gusto.Por parte del sistema digestivo: a menudo - hemorragia gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, dispepsia; con poca frecuencia - accidente cerebrovascular hemorrágico, úlcera de estómago, úlcera duodenal, gastritis, náuseas, vómitos, estreñimiento, distensión intestinal; muy raramente: pancreatitis, colitis (incluyendo colitis ulcerativa o linfocítica), estomatitis, insuficiencia hepática aguda, hepatitis, pruebas de función hepática alterada. Desde el sistema cardiovascular: muy raramente - vasculitis, hipotensión arterial. En la parte de la piel: con poca frecuencia - picazón; muy raramente - dermatitis bullosa (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica), erupción eritematosa, eccema, liquen plano. Reacciones alérgicas: raramente - erupción cutánea; muy raramente - urticaria, angioedema, enfermedad del suero, reacciones anafilactoides. Por parte del sistema respiratorio: muy raramente - broncoespasmo, neumonitis intersticial. Por parte del sistema musculoesquelético: muy raramente - artralgia, artritis, mialgia. Desde el sistema urinario: muy raramente, un aumento en el contenido de creatinina sérica, glomerulonefritis. Otros: muy raramente - fiebre.
Sobredosis
Síntomas: es posible prolongar el tiempo de sangrado, lo que puede llevar a complicaciones hemorrágicas. Tratamiento: si necesita reducir rápidamente el tiempo de sangrado prolongado, las transfusiones de plaquetas pueden eliminar los efectos del clopidogrel. No se detectaron antídotos de la actividad farmacológica del clopidogrel.
Interacción con otras drogas.
Mejora el efecto antiplaquetario del ácido acetilsalicílico, heparina, trombolíticos, anticoagulantes indirectos, AINE (incluidos los inhibidores de la COX-2), aumenta el riesgo de sangrado del tracto gastrointestinal, por lo que el uso simultáneo de estos medicamentos requiere precaución Con el uso simultáneo de clopidogrel con inhibidores de la glucoproteína IIb / IIIa, se debe tener precaución, ya que Los pacientes tienen un mayor riesgo de mayor sangrado debido a una lesión o cirugía. No se recomienda el uso simultáneo de clopidogrel y warfarina, porque Esto puede aumentar el sangrado. No se encontró interacción farmacodinámica clínicamente significativa en casos de uso simultáneo de clopidogrel con atenolol, nifedipina o una combinación de atenolol con nifedipina. Además, la actividad farmacodinámica de clopidogrel no cambió significativamente con el uso simultáneo de fenobarbital, cimetidina o estrógeno.La farmacocinética de digoxina o teofilina no cambió con la administración simultánea de clopidogrel. Los fármacos antiácidos no afectan la absorción de clopidogrel. Un estudio de microsomas hepáticos humanos ha demostrado que un metabolito de clopidogrel relacionado con los ácidos carboxílicos puede inhibir la actividad de la isoenzima CYP2C9. Esto puede aumentar las concentraciones plasmáticas de medicamentos como la fenitoína, tolbutamida y AINE que se metabolizan con la participación de la isoenzima CYP2C9. El uso de fenitoína y tolbutamida junto con clopidogrel es seguro. Desde que El clopidogrel se metaboliza antes de la formación de su metabolito activo utilizando el sistema CYP2C19, el uso de medicamentos que inhiben este sistema puede conducir a una disminución en la concentración del metabolito activo de clopidogrel. Se debe evitar el uso simultáneo de inhibidores fuertes o moderados de la isoenzima CYP2C19 (por ejemplo, omeprazol) con clopidogrel. Si los inhibidores de la bomba de protones se deben usar simultáneamente con clopidogrel, se debe prescribir un medicamento con la menor inhibición de una isoenzima CYP2C19, como el pantoprazol.
Instrucciones especiales
El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con mayor riesgo de sangrado en caso de lesión, intervención quirúrgica, en pacientes con lesiones propensas a sangrado (especialmente gastrointestinal e intraocular), así como en pacientes que reciben ácido acetilsalicílico, AINE (en t. incluyendo inhibidores de COX-2), heparina o inhibidores de la glucoproteína IIb / IIIa. Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar cualquier signo de sangrado, incl. Latente, especialmente durante las primeras semanas de uso del medicamento y / o después de procedimientos invasivos en el corazón o en operaciones quirúrgicas. No se recomienda el uso simultáneo de clopidogrel y warfarina, porque Puede aumentar el sangrado. Durante el período de tratamiento, es necesario monitorear los indicadores del sistema hemostático (APTT, recuento de plaquetas, pruebas de actividad plaquetaria funcional); Examinar regularmente la actividad funcional del hígado. En el caso de intervenciones quirúrgicas, si el efecto antiplaquetario no es deseable, el tratamiento debe interrumpirse 7 días antes de la operación. Se debe advertir a los pacientes que, dado que dejar de tomar el clopidogrel debido al uso del medicamento (con o sin ácido acetilsalicílico) requiere más tiempo para sangrar, deben informar al médico sobre cualquier sangrado inusual.Los pacientes también deben informar al médico acerca de tomar el medicamento si van a someterse a una cirugía y antes de tomar cualquier medicamento nuevo. Después de la administración de clopidogrel, la púrpura trombocitopénica trombótica se detectó muy raramente, a veces después del uso a corto plazo. Esta afección se caracteriza por trombocitopenia y anemia hemolítica microangiopática en combinación con signos neurológicos, insuficiencia renal o fiebre. La púrpura trombocitopénica trombótica es una afección potencialmente mortal que requiere tratamiento inmediato, que incluye utilizando plasmaféresis. Debido a la falta de datos, el clopidogrel no puede recomendarse para los accidentes cerebrovasculares agudos (menos de 7 días). La experiencia con clopidogrel en pacientes con insuficiencia renal es limitada, por lo tanto, esta categoría de pacientes con clopidogrel se debe prescribir con precaución. Para las violaciones graves de la función hepática, se debe considerar el riesgo de diátesis hemorrágica. La experiencia con el uso del fármaco en pacientes con disfunción hepática moderada es limitada, por lo que esta categoría de pacientes debe recibir clopidogrel con precaución. Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control El medicamento no afecta o afecta ligeramente la capacidad para conducir vehículos y mecanismos.
Prescripción
Si