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有効成分
クロピドグレル
リリースフォーム
丸薬
構成
クロピドグレル75 mgの賦形剤の含有量に相当するクロピドグレル硫酸水素97.86 MG、 - 198.2 MG（微結晶性セルロース - 194236 mgのコロイド状無水シリカ - 3.964 mg）のgiproloza（低置換度（L-HPCのB1））セルロースケイ微結晶 - 12mg、水素化ひまし油-12mg。シェル組成：オパドライ・ホワイトY-I-7000 - 10mgの（ヒプロメロース - 6.25 mgの二酸化チタン - 3.125 mgのマクロゴール400から0.625 mg）を得ました。
薬理効果
抗血小板薬。血小板凝集の特異的で活性な阻害剤。選択的に血小板凝集を弱め、血小板およびADPによるGPIポンド/ IIIa族受容体の活性化に対するアデノシン二リン酸の結合（ADP）受容体を減少させます。他のアゴニストによって引き起こされる血小板凝集を減少させ、放出されたADPによるそれらの活性化を妨げ、ホスホジエステラーゼ（PDE）の活性に影響しない。不可逆的に血小板のADPレセプターに結合し、これはライフサイクル（約7日間）を通してADPの刺激に対して免疫を受けないままである。最初の用量の投与2時間後（40％阻害）に血小板凝集の阻害が観察される。最大効果（凝集の60％阻害）は50-100 mg /日の用量で連続使用の4~7日以内に発症します。抗血小板効果は血小板の寿命を通して持続する（7〜10日間）。血管のアテローム性動脈硬化病変の存在下では、血管プロセス（脳血管、心血管または末梢病変）の局在にかかわらず、アテローム血栓症の発症を予防する。
薬物動態
吸引クロピドグレルは急速に繰り返されるが、75 mg /日を受けた後に消化管から吸収されます。バイオアベイラビリティは高い。しかしクロピドグレル血漿濃度が低く、2時間後に測定限界（0.025 mg / Lで）に達していません。血漿タンパク質への結合分布 - 98から94パーセント。代謝肝臓で代謝される。主要な代謝産物 - Tmaxは75mgの経口投与量を繰り返した後、カルボン酸の不活性な誘導体は、1時間（ - 約3mg / LのC max）以内に達成されます。腎臓から排泄される排泄 - 50％、および腸を介して糞便に - 46％（投与後120時間以内）。単一及び反復投与後の主な代謝産物のT1 / 2 - 8時間濃度割り当て腎臓代謝産物 - 50％。特殊な臨床状況での薬物動態75 mg /日の用量で薬物を摂取した後の血漿中の主要代謝産物の濃度は、中等度腎機能不全患者（CC〜30 ml / min）と比較して重度の腎機能不全60ml /分）および健康な個体。
適応症
- 心筋梗塞（数日から35日間の処方）、虚血性脳卒中（処方7日〜6ヶ月）または閉塞性末梢動脈疾患の成人患者におけるアテローム血栓性合併症の予防; - 血栓溶解療法（アセチルサリチル酸と組み合わせて）を行う可能性を有するSTセグメント上昇を伴う急性冠動脈症候群の成人患者におけるアテローム血栓性合併症の予防; - STセグメント上昇なしの急性冠動脈症候群（Q波なしの不安定狭心症、心筋梗塞）を有する成人患者におけるアテローム血栓性合併症の予防。 （アセチルサリチル酸と組み合わせて）ステント留置を受けている患者において;間接的な抗凝固剤が服用することができず、（アセチルサリチル酸と併用して）出血のリスクが低い血管合併症の発症のための少なくとも1つの危険因子を有する成人患者の心房細動における卒中を含むアテローム血栓性および血栓塞栓性合併症の予防。
禁忌
- 肝不全 - 活動性出血（消化性潰瘍または頭蓋内出血）; - 妊娠; - 授乳期間（母乳育児）; - 18歳までの年齢（有効性と安全性は実証されていない）。 - 薬物の活性成分または補助成分に対する過敏症。出血（外傷、外科手術を含む）、アセチルサリチル酸、NSAID（COX-2の阻害剤を含む）、ワルファリン、ヘパリンの同時投与のリスクを高める病理学的状態における中等度の肝不全、慢性腎不全、および糖タンパク質IIb / IIIaの阻害剤、CYP2C19アイソザイムの低活性（これらの患者において、推奨用量でクロピドグレルを使用する場合、クロピドグレルの活性の低い代謝産物が産生され、抗アゴニストはあまり顕著ではない正確な行動これに関連して、急性冠動脈症候群または経皮的冠動脈インターベンションに推奨される用量でクロピドグレルを使用する場合、イソ酵素CYP2C19の正常な活性を有する患者よりも高い頻度で心血管合併症が起こりうる。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のEgitrombの使用に関する臨床データは入手できませんので、妊娠中はクロピドグレルを処方しないでください。クロピドグレルの母乳への割り当てに関する情報は入手できないため、授乳中の薬物の使用は禁忌である。
投与量および投与
食事にかかわらず、経口服用されています。成人および高齢者の場合、エジプトンは1日1回75mgを処方される。治療は、心筋梗塞後の患者では数日から35日間、虚血性脳卒中後の患者では7日から6ヶ月の期間で開始されるべきである。 STセグメント上昇のない急性冠動脈症候群（不安定な心筋梗塞、Q波のない心筋梗塞）では、エジプトロームを300mgの単回投与量で開始し、アセチルサリチル酸との併用で75mgを1日1回投与し続けるべきである - 325mg /日）。高用量でアセチルサリチル酸を使用すると出血のリスクが高くなるため、100mg以下の用量で処方することが推奨されます。臨床試験のデータは、最大12ヶ月間Egitrombを使用する可能性を示しており、治療の最大効果は3ヶ月間の使用で指摘されています。 STセグメント上昇を伴う急性心筋梗塞では、Egithrombusを1日1回75mgの用量で服用すべきである。治療は負荷用量から開始し、アセチルサリチル酸および血栓溶解剤の摂取または血栓溶解剤を併用しないで行うべきである。 4週間以上の治療の有効性は研究されていない。心房細動の場合、エジプトロムは75mgの用量で1日1回服用するべきである。この薬と組み合わせて、エジトロンは開始し、アセチルサリチル酸（75-100mg /日）の服用を続けるべきである。次の用量をスキップする次の用量をスキップしてから12時間未満が経過した場合は、直ちにその薬剤の不足分を服用し、次の用量は通常の時間に服用しなければならない。次の線量をスキップしてから12時間以上経過している場合は、通常の時間に次の線量を取る必要があります（二重線量をとるべきではありません）。特別な患者群遺伝学的に決定されたイソ酵素CYP2C19の活性の低下した患者CYP2C19アイソザイムの低活性は、クロピドグレルの抗血小板効果の低下と関連している。アイソザイムCYP2C19の低活性の患者において、より高い用量（600mg-負荷用量、次いで150mg-1時間/日）での薬物の使用は、クロピドグレルの抗血小板効果を増加させる。しかしながら、現在、臨床転帰を考慮した臨床研究は、そのような患者のためのクロピドグレルのための最適な投薬計画を確立していない。高齢患者は用量調整を必要としない。子供に薬を使用した経験はありません。腎機能障害を有する患者におけるエジトロンバの経験は限られている。中程度の重症度（出血性徴候の兆候が現れることがある）の肝疾患患者における薬物の使用経験は限られている。
副作用
出血が最も一般的な反応であり、最も頻繁に出血は薬物を服用した最初の月に起こる。クロピドグレルをアセチルサリチル酸またはクロピドグレルと同時にアセチルサリチル酸およびヘパリンと服用している患者では、重度の出血の症例が報告されている。有害反応の頻度の決定：しばしば（> 1/100、1/10未満）。まれに（> 1/1000、1/100未満）;まれに（> 1/10 000、1/1000未満）;ごくまれに（1/10 000未満）。各頻度クラス内で、望ましくない影響が重症度が減少する順に提示される。血液凝固系の部分で：頻繁に - 血腫。造血系の部分では、頻度の低い - 出血時間の増加および血小板数の減少、白血球減少、好中球減少症、好酸球増加症; （血小板数≦30×109 / l）、顆粒球減少症、顆粒球減少症、再生不良性貧血/汎血球減少症、貧血を含むが、これらに限定されない。中枢神経系と末梢神経系の側面から：まれに - 頭痛、めまい、感覚異常;めったに、全身のめまい。非常にまれに - 混乱、幻覚、味覚障害。消化器系では、しばしば - 胃腸出血、下痢、腹痛、消化不良。まれに - 出血性脳卒中、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、悪心、嘔吐、便秘、腸の膨張;ごくまれに - 膵炎、大腸炎（潰瘍性大腸炎またはリンパ球性大腸炎を含む）、口内炎、急性肝不全、肝炎、肝機能障害の障害。心臓血管系以来：非常にまれに - 脈管炎、動脈低血圧。皮膚の部分で：まれにかゆみがあります。非常にまれに - 水疱性皮膚炎（多形性紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、毒性表皮壊死）、紅斑性発疹、湿疹、扁平苔癬。アレルギー反応：まれに皮膚発疹;非常にまれに - 蕁麻疹、血管浮腫、血清病、アナフィラキシー様反応。呼吸器系では非常にまれに - 気管支痙攣、間質性肺炎。筋骨格系の部分では、ごくまれに - 関節痛、関節炎、筋肉痛。泌尿器系から：非常にまれに - 血清クレアチニン、糸球体腎炎の内容の増加。その他：非常にまれに - 発熱。
過剰摂取
症状：出血時間の延長が可能であり、出血の合併症を引き起こす可能性があります。治療法：出血時間をすばやく短縮する必要がある場合、血小板輸血はクロピドグレルの影響を排除することができます。クロピドグレルの薬理学的活性の解毒剤は検出されなかった。
他の薬との相互作用
アセチルサリチル酸、ヘパリン、血栓溶解剤、間接抗凝固剤、NSAID（COX-2阻害剤を含む）の抗血小板効果を高め、胃腸管からの出血のリスクを高めるので、これらの薬物の同時使用には注意が必要です。クロピドグレルと糖タンパク質IIb / IIIa阻害剤を同時に使用する場合、注意が必要です。患者は、傷害または手術による出血の増加のリスクが高い。クロピドグレルとワルファリンの併用は勧められません。これは出血を増加させる可能性がある。クロピドグレルとアテノロール、ニフェジピン、またはアテノロールとニフェジピンとを併用した場合、臨床的に有意な薬力学的相互作用は認められなかった。さらに、クロピドグレルの薬力学的活性は、フェノバルビタール、シメチジンまたはエストロゲンの同時使用では有意に変化しなかった。ジゴキシンまたはテオフィリンの薬物動態は、クロピドグレルの同時投与で変化しなかった。制酸薬はクロピドグレルの吸収に影響しません。ヒト肝臓ミクロソームの研究は、カルボン酸に関するクロピドグレルの代謝産物がCYP2C9アイソザイムの活性を阻害し得ることを示した。これは、CYP2C9アイソザイムの関与により代謝されるフェニトイン、トルブタミド、およびNSAIDのような薬物の血漿濃度を増加させる可能性がある。クロピドグレルとフェニトインとトルブタミドの併用は安全です。以来クロピドグレルは、CYP2C19系を用いてその活性代謝産物の形成前に代謝されるが、この系を阻害する薬物の使用は、クロピドグレルの活性代謝産物の濃度を低下させる可能性がある。イソ酵素CYP2C19（例えば、オメプラゾール）の強力または中等度の阻害剤とクロピドグレルとの同時使用は避けるべきである。プロトンポンプ阻害剤をクロピドグレルと同時に使用する必要がある場合、薬物は、パントプラゾールなどのCYP2C19アイソザイムの阻害を最小限に抑えて処方する必要があります。
特別な指示
この薬剤は、外傷、外科手術、出血の可能性のある患者（特に胃腸管および眼内）、ならびにアセチルサリチル酸、NSAIDを投与されている患者（t。）において出血のリスクが高い患者には注意が必要である。 COX-2の阻害剤を含む）、ヘパリンまたは糖タンパク質IIb / IIIa阻害剤を含む。患者は、出血の徴候を検出するために注意深く監視する必要があります。特に、薬物の使用の最初の数週間の間に、および/または心臓または外科手術における侵襲的処置の後に、投与され得る。クロピドグレルとワルファリンの併用は勧められません。出血を増加させることがある。治療期間中、止血システムの指標（APTT、血小板数、機能的血小板活性の試験）を監視する必要がある。肝臓の機能的活性を定期的に調べる。外科的介入の場合、抗血小板効果が望ましくない場合、処置は手術の7日前に中止するべきである。患者は、（アセチルサリチル酸の有無にかかわらず）薬物の使用に起因するクロピドグレルを止めることが出血に多くの時間を要するので、異常な出血について医師に知らせるべきであることを患者に警告すべきである。患者は手術を受け、新薬を服用する前に、薬剤の服用を医師に知らせるべきである。クロピドグレルの投与後、血栓性血小板減少性紫斑病は非常にまれに、時には短期間の使用後に検出された。この状態は、神経学的徴候、腎機能障害または発熱と組み合わせた血小板減少症および細小血管炎溶血性貧血を特徴とする。血栓性血小板減少性紫斑病は、潜在的に致命的な状態であり、血漿交換を使用する。データがないため、クロピドグレルは急性（7日未満）の虚血性脳卒中には推奨できません。腎機能障害患者におけるクロピドグレルの経験は限られているため、このカテゴリーのクロピドグレル患者は注意深く処方されるべきである。重度の肝機能障害については、出血性素因のリスクを考慮する必要があります。中等度の肝機能障害のある患者に薬物を使用した経験は限られているため、このカテゴリーの患者には注意してクロピドグレルを処方する必要があります。車両および制御機構の運転能力への影響この薬物は、車両および機構を駆動する能力に影響を与えず、またはわずかに影響を与えない。
処方箋
はい