Comprimés Egitromb enrobés 75 mg N28
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Clopidogrel
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Clopidogrel hydrogénosulfate 97,86 mg, ce qui correspond à une teneur de clopidogrel 75 mg Excipients: microcristalline silicique de cellulose - 198,2 mg (cellulose microcristalline - silice anhydre 194.236 mg colloïdal - 3,964 mg) giproloza (faiblement substituée (L-HPC B1)) - 12 mg, huile de ricin hydrogénée - 12 mg. Composition de la coque: blanc opadry Y-I-7000 - 10 mg (hypromellose - 6,25 mg, dioxyde de titane - 3,125 mg, macrogol 400 - 0,625 mg).
Effet pharmacologique
Médicament antiplaquettaire. Inhibiteur spécifique et actif de l'agrégation plaquettaire. Réduit sélectivement la liaison de l'adénosine diphosphate (ADP) aux récepteurs plaquettaires et l'activation des récepteurs GPI Ib / IIIa par l'action de l'ADP, affaiblissant ainsi l'agrégation plaquettaire. Réduit l'agrégation plaquettaire provoquée par d'autres agonistes, empêchant leur activation par l'ADP libéré, n'affecte pas l'activité de la phosphodiestérase (PDE). Se lie de manière irréversible aux récepteurs ADP des plaquettes, qui restent immunisés contre la stimulation de l’ADP tout au long du cycle de vie (environ 7 jours). L'inhibition de l'agrégation plaquettaire est observée 2 heures après l'administration (inhibition de 40%) de la dose initiale. L'effet maximal (suppression de l'agrégation de 60%) se développe après 4 à 7 jours d'administration continue à une dose de 50 à 100 mg / jour. L'effet antiplaquettaire persiste pendant toute la vie des plaquettes (7 à 10 jours). En présence d'une lésion athérosclérotique du vaisseau empêche le développement de l'athérothrombose, quelle que soit la localisation du processus vasculaire (lésions cérébrovasculaires, cardiovasculaires ou périphériques).
Pharmacocinétique
Le clopidogrel est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal après une administration répétée à 75 mg / jour. La biodisponibilité est élevée. Cependant, la concentration plasmatique de clopidogrel est faible et, au bout de 2 h, n’atteint pas la limite de mesure (0,025 mcg / l). Distribution Liaison aux protéines plasmatiques - 98-94%. Métabolisme Métabolisé dans le foie. Le métabolite principal est un dérivé d'acide carboxylique inactif, dont le T max après une ingestion répétée à une dose de 75 mg est atteint après 1 heure (Cmax - environ 3 mg / l). Retrait Retiré par les reins - 50% et par l'intestin avec les selles - 46% (dans les 120 heures suivant l'administration). T1 / 2 du métabolite principal après une dose unique et une administration répétée - 8 heures Les concentrations de métabolites sécrétées par les reins - 50%.Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières Après la prise du médicament, la concentration plasmatique du principal métabolite à une dose de 75 mg / jour est plus faible chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC de 5 à 15 ml / min) par rapport aux patients présentant une insuffisance rénale modérée (de 30 à 60 ml / min) et des individus en bonne santé.
Des indications
- Prévention des complications athérothrombotiques chez les patients adultes atteints d'infarctus du myocarde (avec une prescription de plusieurs jours à 35 jours), d'un AVC ischémique (avec une prescription de 7 jours à 6 mois) ou d'une maladie artérielle périphérique occlusive; - prévention des complications athérothrombotiques chez les patients adultes atteints du syndrome coronarien aigu avec élévation du segment ST avec possibilité de traitement thrombolytique (en association avec de l'acide acétylsalicylique); - prévention des complications athérothrombotiques chez les patients adultes atteints du syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (angor instable, infarctus du myocarde sans onde Q), y compris chez les patients sous stenting (en association avec de l'acide acétylsalicylique); - prévention des complications athérothrombotiques et thromboemboliques, y compris les accidents vasculaires cérébraux, de la fibrillation auriculaire chez les patients adultes présentant au moins un facteur de risque de développement de complications vasculaires ne pouvant pas prendre d'anticoagulants indirects et présentant un faible risque de saignement (en association avec l'acide acétylsalicylique).
Contre-indications
- insuffisance hépatique sévère; - saignement actif (ulcère peptique ou hémorragie intracrânienne); - grossesse - période de lactation (allaitement); - âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité ne sont pas prouvées); - hypersensibilité à la substance active ou à l’un des composants auxiliaires du médicament. Le médicament doit être utilisé avec prudence dans les cas d'insuffisance hépatique modérée, d'insuffisance rénale chronique, d'affections pathologiques augmentant le risque de saignement (traumatisme, chirurgie), d'administration simultanée d'acide acétylsalicylique, d'AINS (y compris d'inhibiteurs de la COX-2), de warfarine et d'héparine. et inhibiteurs de la glycoprotéine IIb / IIIa, de la faible activité de l'isoenzyme CYP2C19 (chez ces patients, lors de l'utilisation du clopidogrel aux doses recommandées, un métabolite moins actif du clopidogrel est produit et son antiagr est moins prononcé Action exacteÀ cet égard, lorsqu’on utilise le clopidogrel aux doses recommandées pour le syndrome coronarien aigu ou une intervention coronarienne percutanée, une incidence plus élevée de complications cardiovasculaires est possible que chez les patients présentant une activité normale de l’isoenzyme CYP2C19).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les données cliniques sur l'utilisation du médicament Egitromb pendant la grossesse ne sont pas disponibles, donc ne prescrivez pas de clopidogrel pendant la grossesse. Les informations sur l'allocation de clopidogrel avec le lait maternel n'étant pas disponibles, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement est contre-indiquée.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale, quel que soit le repas. Egitromb est prescrit à 75 mg 1 fois / jour aux adultes et aux personnes âgées. Le traitement doit commencer entre plusieurs jours et 35 jours chez les patients après un infarctus du myocarde et entre 7 jours et 6 mois chez les patients après un AVC ischémique. Dans le syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (sténocardie instable, infarctus du myocarde sans onde Q), Egitromb doit commencer par une dose unique de charge de 300 mg, puis continuer à recevoir 75 mg une fois par jour en association avec de l'acide acétylsalicylique - 325 mg / jour). Étant donné que l’acide acétylsalicylique à des doses plus élevées est associé à un risque accru de saignement, il est recommandé de le prescrire à des doses ne dépassant pas 100 mg. Les données des essais cliniques indiquent la possibilité d'utiliser Egitromb pendant 12 mois au maximum. L'effet maximal du traitement est noté par l'utilisation de 3 mois. En cas d'infarctus aigu du myocarde avec élévation du segment ST, Egithrombus doit être pris à raison de 75 mg 1 heure / jour. Le traitement doit commencer par une dose de charge et être associé à la prise d'acide acétylsalicylique et d'agents thrombolytiques ou sans agent thrombolytique. L’efficacité du traitement pendant plus de 4 semaines n’a pas été étudiée. En cas de fibrillation auriculaire, Egitromb doit être pris 1 fois / jour à une dose de 75 mg. En association avec le médicament, Egitromb doit commencer, puis continuer à prendre de l'acide acétylsalicylique (75-100 mg / jour). Saut de la dose suivante Si moins de 12 heures se sont écoulées après l’omission de la dose suivante, vous devez prendre immédiatement la dose oubliée du médicament, la dose suivante doit être prise à l’heure habituelle.Si vous oubliez de prendre la dose suivante plus de 12 heures après le saut, vous devez prendre la dose suivante à l'heure habituelle (vous ne devez pas prendre de double dose). Groupes de patients particuliers Patients présentant une activité de l'isoenzyme CYP2C19 réduite déterminée génétiquement La faible activité de l'isoenzyme CYP2C19 est associée à une diminution de l'effet antiplaquettaire du clopidogrel. L'utilisation du médicament à des doses plus élevées (600 mg - dose d'attaque, puis 150 mg - 1 fois / jour) chez les patients à faible activité de l'isoenzyme CYP2C19 augmente l'effet antiplaquettaire du clopidogrel. Cependant, à l'heure actuelle, les études cliniques prenant en compte les résultats cliniques n'ont pas permis d'établir le schéma posologique optimal du clopidogrel pour ces patients. Les patients âgés ne nécessitent pas d'ajustement de la posologie. Il n’existe aucune expérience d’utilisation du médicament chez les enfants. L’expérience acquise avec Egitromba chez les patients présentant une insuffisance rénale est limitée. L’expérience acquise dans l’utilisation du médicament chez des patients souffrant d’affections hépatiques de gravité modérée (pouvant entraîner des manifestations de diathèse hémorragique) est limitée.
Effets secondaires
Le saignement est la réaction la plus fréquente, le plus souvent au cours du premier mois suivant la prise du médicament. Des cas d'hémorragie grave ont été rapportés chez des patients prenant du clopidogrel simultanément avec de l'acide acétylsalicylique ou du clopidogrel avec de l'acide acétylsalicylique et de l'héparine. Détermination de la fréquence des effets indésirables: souvent (> 1/100, moins de 1/10); rarement (> 1/1000, moins de 1/100); rarement (> 1/10 000, moins de 1/1000); très rarement (moins de 1/10 000). Dans chaque classe de fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité. Du côté du système de coagulation du sang: souvent - hématome. Du côté du système hémopoïétique: rarement - augmentation du temps de saignement et diminution du nombre de plaquettes, leucopénie, neutropénie, éosinophilie; très rarement - purpura thrombocytopénique thrombotique (TTP) (1/200 000 patients prenant le médicament), thrombocytopénie grave (nombre de plaquettes ≤ 30 × 109 / l), agranulocytose, granulocytopénie, anémie aplastique / pancytopénie, anémie. Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: rarement - maux de tête, vertiges, paresthésie; rarement, vertige systémique; très rarement - confusion, hallucinations, troubles du goût.Au niveau du système digestif: souvent - saignements gastro-intestinaux, diarrhée, douleurs abdominales, dyspepsie; rarement - accident vasculaire cérébral hémorragique, ulcère d'estomac, ulcère duodénal, gastrite, nausée, vomissement, constipation, distension intestinale; très rarement - pancréatite, colite (y compris la colite ulcéreuse ou lymphocytique), stomatite, insuffisance hépatique aiguë, hépatite, tests de la fonction hépatique altérée. Depuis le système cardiovasculaire: très rarement - vascularite, hypotension artérielle. Sur la partie de la peau: rarement - démangeaisons; très rarement - dermatite bulleuse (érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique), éruption érythémateuse, eczéma, lichen plan. Réactions allergiques: rarement - éruption cutanée; très rarement - urticaire, œdème de Quincke, maladie du sérum, réactions anaphylactoïdes. Du côté du système respiratoire: très rarement - bronchospasme, pneumonie interstitielle. Du côté du système musculo-squelettique: très rarement - arthralgie, arthrite, myalgie. Du système urinaire: très rarement - une augmentation du contenu de la créatinine sérique, la glomérulonéphrite. Autre: très rarement - fièvre.
Surdose
Symptômes: une prolongation du temps de saignement est possible, ce qui peut entraîner des complications hémorragiques. Traitement: si vous devez réduire rapidement le temps de saignement prolongé, les transfusions de plaquettes peuvent éliminer les effets du clopidogrel. Aucun antidote de l'activité pharmacologique du clopidogrel n'a été détecté.
Interaction avec d'autres médicaments
Améliore l'effet antiplaquettaire de l'acide acétylsalicylique, de l'héparine, des thrombolytiques, des anticoagulants indirects, des AINS (y compris les inhibiteurs de la COX-2), augmente le risque de saignement du tractus gastro-intestinal. Par conséquent, l'utilisation simultanée de ces médicaments doit être prudente. En cas d'utilisation simultanée de clopidogrel et d'inhibiteurs de la glycoprotéine IIb / IIIa, il convient d'être prudent car Les patients ont un risque accru de saignement accru en raison d'une blessure ou d'une intervention chirurgicale. L’utilisation simultanée de clopidogrel et de warfarine n’est pas recommandée, car cela peut augmenter le saignement. Aucune interaction pharmacodynamique cliniquement significative n'a été observée dans les cas d'utilisation simultanée de clopidogrel avec l'aténolol, la nifédipine ou d'une association aténolol avec la nifédipine. En outre, l'activité pharmacodynamique du clopidogrel n'a pas changé de manière significative avec l'utilisation simultanée de phénobarbital, de cimétidine ou d'œstrogènes.La pharmacocinétique de la digoxine ou de la théophylline n'a pas changé avec l'administration simultanée de clopidogrel. Les antiacides n’affectent pas l’absorption du clopidogrel. Une étude de microsomes hépatiques humains a montré qu'un métabolite du clopidogrel associé aux acides carboxyliques peut inhiber l'activité de l'isoenzyme CYP2C9. Cela pourrait augmenter les concentrations plasmatiques de médicaments tels que la phénytoïne, le tolbutamide et les AINS métabolisés avec la participation de l'isoenzyme CYP2C9. L'utilisation de phénytoïne et de tolbutamide avec du clopidogrel est sans danger. Depuis Le clopidogrel étant métabolisé avant la formation de son métabolite actif à l'aide du système CYP2C19, l'utilisation de médicaments inhibant ce système peut entraîner une diminution de la concentration du métabolite actif du clopidogrel. L'utilisation simultanée d'inhibiteurs puissants ou modérés de l'isoenzyme CYP2C19 (par exemple, l'oméprazole) avec le clopidogrel doit être évitée. Si les inhibiteurs de la pompe à protons doivent être utilisés simultanément avec le clopidogrel, un médicament doit être prescrit avec le moins d'inhibition d'une isoenzyme du CYP2C19, telle que le pantoprazole.
Instructions spéciales
Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un risque accru de saignements lors de traumatismes, lors d'opérations chirurgicales, chez les patients présentant des lésions sujettes aux saignements (notamment gastro-intestinaux et intraoculaires), ainsi que chez les patients recevant de l'acide acétylsalicylique, des AINS (in t. y compris les inhibiteurs de la COX-2), les inhibiteurs de l’héparine ou de la glycoprotéine IIb / IIIa. Les patients doivent faire l’objet d’une surveillance étroite afin de détecter tout signe de saignement. latente, en particulier au cours des premières semaines d'utilisation du médicament et / ou après des procédures invasives du cœur ou des opérations chirurgicales. L’utilisation simultanée de clopidogrel et de warfarine n’est pas recommandée, car peut augmenter le saignement. Au cours de la période de traitement, il est nécessaire de surveiller les indicateurs du système hémostatique (APTT, nombre de plaquettes, tests de l'activité plaquettaire fonctionnelle); examiner régulièrement l'activité fonctionnelle du foie. En cas d'interventions chirurgicales, si l'effet antiplaquettaire est indésirable, le traitement doit être arrêté 7 jours avant l'opération. Les patients doivent être avertis que, puisque l'arrêt du clopidogrel résultant de l'utilisation du médicament (avec ou sans acide acétylsalicylique) nécessite plus de temps pour saigner, ils doivent informer le médecin de tout saignement inhabituel.Les patients doivent également informer le médecin de la prise du médicament s'ils doivent subir une intervention chirurgicale et avant de prendre un nouveau médicament. Après l'administration de clopidogrel, un purpura thrombocytopénique thrombotique a été détecté très rarement, parfois après une utilisation à court terme. Cette affection est caractérisée par une thrombocytopénie et une anémie hémolytique microangiopathique, associées à des signes neurologiques, à une insuffisance de la fonction rénale ou à une fièvre. Le purpura thrombocytopénique thrombotique est une affection potentiellement mortelle nécessitant un traitement immédiat, notamment: en utilisant la plasmaphérèse. En raison du manque de données, le clopidogrel ne peut pas être recommandé pour les AVC ischémiques aigus (moins de 7 jours). L’expérience acquise avec le clopidogrel chez les patients présentant une insuffisance rénale est limitée; par conséquent, cette catégorie de patients atteints de clopidogrel doit être prescrite avec prudence. Pour les atteintes graves de la fonction hépatique, le risque de diathèse hémorragique doit être pris en compte. L’expérience de l’utilisation du médicament chez les patients présentant une dysfonction hépatique modérée est limitée; par conséquent, le clopidogrel doit être prescrit à cette catégorie de patients avec prudence. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et des mécanismes de contrôle Le médicament n'affecte pas ou n'affecte que légèrement l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes.
Oui