Tabletki Egitromb powlekane 75 mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Klopidogrel
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Wodorosiarczan klopidogrelu 97,86 mg, co odpowiada zawartości 75 mg Clopidogrel pomocnicze: Celuloza mikrokrystaliczna krzemowy - 198,2 mg (celuloza mikrokrystaliczna - 194.236 mg koloidalna krzemionka bezwodna - 3,964 mg) giproloza (o niskim stopniu podstawienia (L-HPC B1)) - 12 mg, uwodorniony olej rycynowy - 12 mg. Skład powłoki: Opadry White Y-I-7000 - 10 mg (Hypromeloza - 6,25 mg ditlenek tytanu - 3,125 mg makrogol 400 - 0,625 mg).
Efekt farmakologiczny
Lek przeciwpłytkowy. Specyficzny i aktywny inhibitor agregacji płytek krwi. Selektywnie redukuje się wiązanie dwufosforanu adenozyny (ADP), receptor o płytek i aktywację receptorów GPI funtów / IIIa przez ADP, a tym samym osłabienie agregację płytek. Zmniejsza agregację płytek spowodowaną przez innych agonistów, zapobiegając ich aktywacji przez uwolniony ADP, nie wpływa na aktywność fosfodiesterazy (PDE). Nieodwracalnie wiąże się z receptorami ADP płytek krwi, które pozostają odporne na stymulację ADP przez cały cykl życia (około 7 dni). Hamowanie agregacji płytek krwi obserwuje się po 2 godzinach od podania (40% hamowania) w dawce początkowej. Maksymalny efekt (60% hamowanie agregacji) rozwija się w ciągu 4-7 dni ciągłej w dawce 50-100 mg / dzień. Efekt przeciwpłytkowe trwa przez cały okres życia płytek krwi (7-10 dni). W obecności naczynia miażdżycowych zapobiega rozwojowi miażdżycy naczyń krwionośnych, niezależnie od sposobu lokalizacji (mózgowych, uszkodzenia sercowo-naczyniowe lub obwodowego).
Farmakokinetyka
Ssania Klopidogrel jest szybko absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego po wielokrotnym otrzymujących 75 mg / dzień. Biodostępność jest wysoka. Jednakże stężenie klopidogrelu jest niska, a po 2 godzinach nie osiągnie granicę pomiarową (0,025 mg / l). Dystrybucja Wiązanie z białkami osocza - 98-94%. Metabolizm Metabolizowany w wątrobie. Głównym metabolitem - nieaktywny pochodna kwasu karboksylowego, która po Tmax powtarzane dawki 75 mg uzyskuje się w ciągu 1 godziny (Cmax - około 3 mg / l). Wydalanie wydalane przez nerki - 50%, a przez jelito do kału - 46% (w ciągu 120 godzin po podaniu leku). T1 / 2 głównego metabolitu po pojedynczym i powtarzanym podawaniu - 8 h Stężenie przydzielone nerki metabolity. - 50%.Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Stężenie głównego metabolitu w osoczu po przyjęciu leku w dawce 75 mg / dobę jest niższe u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC 5-15 ml / min) w porównaniu z pacjentami z umiarkowaną niewydolnością nerek (CC od 30 do 60 ml / min) i osób zdrowych.
Wskazania
- Zapobieganie powikłaniom miażdżycowym u dorosłych pacjentów z zawałem mięśnia sercowego (z zaleceniem od kilku dni do 35 dni), udarem niedokrwiennym (z zaleceniem od 7 dni do 6 miesięcy) lub okluzyjną chorobą tętnic obwodowych; - zapobieganie miażdżycy powikłań u dorosłych pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym z uniesieniem odcinka ST, z możliwością leczenie trombolityczne (w kombinacji z kwasem acetylosalicylowym); - zapobieganie miażdżycy powikłań u dorosłych pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym bez wyciągu odcinka ST (niestabilna dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego bez zębów Q), łącznie u pacjentów poddawanych stentowaniu (w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym); - zapobieganie powikłaniom zakrzepowo-zatorowym i zakrzepowo-zatorowym, w tym udarowi, w migotaniu przedsionków u dorosłych pacjentów, u których występuje co najmniej jeden czynnik ryzyka rozwoju powikłań naczyniowych, których pośrednie antykoagulanty nie mogą podjąć i które mają niskie ryzyko krwawienia (w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym).
Przeciwwskazania
- Ciężka niewydolność wątroby; - czynne krwawienie (wrzód trawienny lub krwotok śródczaszkowy); - ciąża; - okres laktacji (karmienie piersią); - wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały udowodnione); - nadwrażliwość na substancję czynną lub jakikolwiek pomocniczy składnik leku. Lek należy stosować ostrożnie przy umiarkowanej niewydolności wątroby, przewlekłej niewydolności nerek, w stanach patologicznych zwiększających ryzyko krwawienia (w tym uraz, operacja), jednoczesnego podawania kwasu acetylosalicylowego, NLPZ (w tym inhibitorów COX-2), warfaryny, heparyny i inhibitory glikoproteiny Ilb / IIIa, niska aktywność izoenzymu CYP2C19 (u tych pacjentów, podczas stosowania klopidogrelu w zalecanych dawkach, wytwarzany jest mniej czynny metabolit klopidogrelu, a jego działanie przeciwrakowe jest mniej nasilone; Dokładne działaniew związku z klopidogrelu w zalecanych dawkach, ostrego zespołu wieńcowego lub przezskórnej interwencji wieńcowej może być większa częstotliwość występowania chorób układu sercowo-naczyniowego w porównaniu z pacjentami z prawidłowym aktywności izoenzymu CYP2C19).
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Dane kliniczne dotyczące stosowania leku Egitromb w czasie ciąży nie są dostępne, dlatego nie należy przepisywać klopidogrelu podczas ciąży. Informacje na temat alokacji klopidogrelu do mleka matki nie są dostępne, dlatego stosowanie leku podczas laktacji jest przeciwwskazane.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku. W przypadku dorosłych i pacjentów w podeszłym wieku, Egitromb jest przepisywany 75 mg 1 raz na dobę. Leczenie należy rozpocząć od kilku dni do 35 dni u pacjentów po zawale mięśnia sercowego i od 7 dni do 6 miesięcy u pacjentów po udarze niedokrwiennym. W ostrym zespołem wieńcowym bez odrywania segmentu ST (niestabilna dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego bez zębów Q) odbieranie Egitromb lek powinien być uruchamiany z jednej dawki nasycającej 300 mg, a następnie kontynuować przy 75 mg jeden raz / dziennie w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym (w dawce 75 - 325 mg / dzień). Ponieważ stosowanie kwasu acetylosalicylowego w wyższych dawkach wiąże się ze zwiększonym ryzykiem krwawienia, zalecane jest przepisanie go w dawkach nie większych niż 100 mg. Dane z badań klinicznych wskazują na możliwość stosowania Egitromb przez okres do 12 miesięcy, a maksymalny efekt terapii odnotowano po 3 miesiącach stosowania. W ostrym zawale mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, Egithrombus należy przyjmować w dawce 75 mg 1 raz na dobę. Leczenie należy rozpocząć od dawki nasycającej i połączyć z przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego i leków trombolitycznych lub bez leków trombolitycznych. Skuteczność terapii przez ponad 4 tygodnie nie była badana. W przypadku migotania przedsionków preparat Egitromb należy przyjmować 1 raz na dobę w dawce 75 mg. W połączeniu z lekiem Egitromb powinien rozpocząć, a następnie kontynuować przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego (75-100 mg / dobę). Pomijanie następnej dawki Jeśli minęło mniej niż 12 godzin po pominięciu kolejnej dawki, należy natychmiast przyjąć pominiętą dawkę leku, następną dawkę należy przyjąć o zwykłej porze.Jeśli minęło więcej niż 12 godzin od pominięcia kolejnej dawki, należy przyjąć kolejną dawkę o zwykłej porze (nie należy przyjmować podwójnej dawki). Specjalne grupy pacjentów Pacjenci z genetycznie zmniejszoną aktywnością izoenzymu CYP2C19 Niska aktywność izoenzymu CYP2C19 jest związana ze zmniejszeniem działania przeciwpłytkowego klopidogrelu. Stosowanie leku w większych dawkach (600 mg - dawka nasycająca, następnie 150 mg - 1 raz / dobę) u pacjentów z niską aktywnością izoenzymu CYP2C19 zwiększa działanie przeciwpłytkowe klopidogrelu. Jednak obecnie badania kliniczne, które uwzględniają wyniki kliniczne, nie wykazały optymalnego schematu dawkowania klopidogrelu dla takich pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki. Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci. Doświadczenie w stosowaniu leku Egitromba u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jest ograniczone. Doświadczenie związane ze stosowaniem leku u pacjentów z umiarkowanymi nasileniami wątroby (w których może wystąpić objaw skaz krwotocznych) jest ograniczone.
Efekty uboczne
Krwawienie jest najczęstszą reakcją, najczęściej występuje w pierwszym miesiącu stosowania leku. Zgłaszano przypadki ciężkiego krwawienia u pacjentów przyjmujących klopidogrel jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym lub klopidogrelem z kwasem acetylosalicylowym i heparyną. Określanie częstości występowania działań niepożądanych: często (> 1/100, mniej niż 1/10); rzadko (> 1/1000, mniej niż 1/100); rzadko (> 1/10 000, mniej niż 1/1000); bardzo rzadko (mniej niż 1/10 000). W obrębie każdej klasy częstotliwości niepożądane efekty są przedstawione w kolejności malejącego nasilenia. Ze strony układu krzepnięcia krwi: często - krwiak. Ze strony układu krwiotwórczego: sporadycznie - wydłużenie czasu krwawienia i zmniejszenie liczby płytek krwi, leukopenia, neutropenia, eozynofilia; bardzo rzadko - zakrzepowa plama małopłytkowa (TTP) (1/200 000 pacjentów przyjmujących lek), ciężka trombocytopenia (liczba płytek krwi ≤30 × 109 / l), agranulocytoza, granulocytopenia, niedokrwistość aplastyczna / pancytopenia, niedokrwistość. Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: rzadko - bóle głowy, zawroty głowy, parestezje; rzadko, układowe zawroty głowy; bardzo rzadko - dezorientacja, halucynacje, zaburzenia smaku.Ze strony układu trawiennego: często - krwawienie z przewodu pokarmowego, biegunka, bóle brzucha, niestrawność; rzadko - udar krwotoczny, wrzód żołądka, wrzód dwunastnicy, zapalenie żołądka, nudności, wymioty, zaparcia, rozdęcie jelit; bardzo rzadko - zapalenie trzustki, zapalenie jelita grubego (w tym wrzodziejące lub limfocytowe zapalenie jelita grubego), zapalenie jamy ustnej, ostra niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby. Od układu sercowo-naczyniowego: bardzo rzadko - zapalenie naczyń, niedociśnienie tętnicze. Na części skóry: rzadko - swędzenie; bardzo rzadko - pęcherzowe zapalenie skóry (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka), rumieniowata wysypka, egzema, liszaj płaski. Reakcje alergiczne: rzadko - wysypka skórna; bardzo rzadko - pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, choroba posurowicza, reakcje anafilaktoidalne. Ze strony układu oddechowego: bardzo rzadko - skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie płuc. Na części układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo rzadko - bóle stawów, zapalenie stawów, bóle mięśni. Z układu moczowego: bardzo rzadko - zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zapalenie kłębuszków nerkowych. Inne: bardzo rzadko - gorączka.
Przedawkowanie
Objawy: możliwe jest przedłużenie czasu krwawienia, co może prowadzić do powikłań krwotocznych. Leczenie: jeśli chcesz szybko zmniejszyć wydłużony czas krwawienia, transfuzje płytek krwi mogą wyeliminować działanie klopidogrelu. Nie wykryto antidotum farmakologicznej aktywności klopidogrelu.
Interakcje z innymi lekami
Zwiększa działanie przeciwpłytkowe kwasu acetylosalicylowego, heparyny, leków trombolitycznych, pośrednich antykoagulantów, NLPZ (w tym inhibitorów COX-2), zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków wymaga ostrożności. Przy równoczesnym stosowaniu klopidogrelu z inhibitorami glikoproteiny IIb / IIIa, należy zachować ostrożność, ponieważ Pacjenci mają zwiększone ryzyko zwiększonego krwawienia z powodu urazu lub zabiegu chirurgicznego. Jednoczesne stosowanie klopidogrelu i warfaryny nie jest zalecane, ponieważ może to zwiększyć krwawienie. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji farmakodynamicznych w przypadku równoczesnego stosowania klopidogrelu z atenololem, nifedypiną lub kombinacją atenololu z nifedypiną. Ponadto farmakodynamiczna aktywność klopidogrelu nie zmieniła się znacząco przy równoczesnym stosowaniu fenobarbitalu, cymetydyny lub estrogenu.Farmakokinetyka digoksyny lub teofiliny nie zmieniła się z jednoczesnym podawaniem klopidogrelu. Leki zobojętniające kwas nie wpływają na wchłanianie klopidogrelu. Badanie mikrosomów ludzkiej wątroby wykazało, że metabolit klopidogrelu związany z kwasami karboksylowymi może hamować aktywność izoenzymu CYP2C9. Może to zwiększyć stężenia leków w osoczu, takich jak fenytoina, tolbutamid i NLPZ, które są metabolizowane przy udziale izoenzymu CYP2C9. Stosowanie fenytoiny i tolbutamidu razem z klopidogrelem jest bezpieczne. Od Klopidogrel jest metabolizowany przed utworzeniem aktywnego metabolitu za pomocą układu CYP2C19, stosowanie leków hamujących ten układ może prowadzić do zmniejszenia stężenia aktywnego metabolitu klopidogrelu. Należy unikać jednoczesnego stosowania silnych lub umiarkowanych inhibitorów izoenzymu CYP2C19 (na przykład omeprazolu) z klopidogrelem. Jeśli inhibitory pompy protonowej powinny być stosowane równocześnie z klopidogrelem, lek należy przepisać przy najmniejszym zahamowaniu izoenzymu CYP2C19, takim jak pantoprazol.
Instrukcje specjalne
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z podwyższonym ryzykiem krwawienia w przypadku urazu, interwencji chirurgicznej, u pacjentów ze zmianami ze skłonnością do krwawień (zwłaszcza żołądkowo-jelitowych i wewnątrzgałkowych), a także u pacjentów otrzymujących kwas acetylosalicylowy, NLPZ (w t. w tym inhibitory COX-2), heparyny lub inhibitorów glikoproteiny IIb / IIIa. Pacjenci powinni być dokładnie monitorowani, aby wykryć jakiekolwiek oznaki krwawienia, w tym. utajone, szczególnie podczas pierwszych tygodni stosowania leku i / lub po inwazyjnych zabiegach na sercu lub operacjach chirurgicznych. Jednoczesne stosowanie klopidogrelu i warfaryny nie jest zalecane, ponieważ może zwiększać krwawienie. W okresie leczenia konieczne jest monitorowanie wskaźników układu hemostatycznego (APTT, liczba płytek krwi, testy czynnościowej aktywności płytek krwi); regularnie bada czynnościową czynność wątroby. W przypadku interwencji chirurgicznych, jeśli działanie przeciwpłytkowe jest niepożądane, leczenie należy przerwać na 7 dni przed operacją. Pacjentów należy ostrzec, że ponieważ zatrzymanie stosowania klopidogrelu w wyniku stosowania leku (z kwasem acetylosalicylowym lub bez niego) wymaga więcej czasu na krwawienie, należy poinformować lekarza o wszelkich nietypowych krwawieniach.Pacjenci powinni również poinformować lekarza o zażyciu leku, jeśli mają przejść operację i przed przyjęciem nowego leku. Po podaniu klopidogrelu zakrzepową plamę małopłytkową wykryto bardzo rzadko, czasami po krótkotrwałym użyciu. Stan ten charakteryzuje się małopłytkowością i niedokrwistością hemolityczną w przebiegu mikroangiopatii w połączeniu z objawami neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek lub gorączką. Zakrzepowa plamica małopłytkowa jest potencjalnie śmiertelnym stanem, który wymaga natychmiastowego leczenia, w tym za pomocą plazmaferezy. Ze względu na brak danych klopidogrel nie może być zalecany w ostrych (mniej niż 7 dni) udarach niedokrwiennych. Doświadczenie dotyczące stosowania klopidogrelu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jest ograniczone, dlatego należy zachować ostrożność przepisując tę kategorię pacjentów leczonych klopidogrelem. W przypadku poważnych naruszeń czynności wątroby należy rozważyć ryzyko wystąpienia skazy krwotocznej. Doświadczenie związane ze stosowaniem leku u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone, dlatego tę kategorię pacjentów należy podawać z zachowaniem ostrożności. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i mechanizmami kontrolującymi Lek nie wpływa lub może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów.
Recepta
Tak