Egitromb Tabletten beschichtet 75 mg N28
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Wirkstoffe
Clopidogrel
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Pillen
Zusammensetzung
Clopidogrel-Hydrogensulfat 97,86 mg, was einem Gehalt von 75 mg Clopidogrel Excipients entspricht: Cellulose Kiesels mikrokristallinem - 198,2 mg (mikrokristalline Cellulose - 194.236 mg Hochdisperses Siliciumdioxid - 3.964 mg) giproloza (niedrig substituierte (L-HPC B1)) - 12 mg hydriertes Rizinusöl - 12 mg. Die Zusammensetzung der Schale: Opadry White Y-I-7000 - 10 mg (Hypromellose - 6,25 mg, Titandioxid - 3,125 mg, Macrogol 400 - 0,625 mg).
Pharmakologische Wirkung
Medikament gegen plättchenhemmende Wirkung. Spezifischer und aktiver Inhibitor der Blutplättchenaggregation. Reduziert selektiv die Bindung von Adenosindiphosphat (ADP) an Plättchenrezeptoren und die Aktivierung von GPI Ib / IIIa-Rezeptoren durch die Wirkung von ADP, wodurch die Plättchenaggregation geschwächt wird. Reduziert die durch andere Agonisten verursachte Blutplättchenaggregation, verhindert deren Aktivierung durch freigesetztes ADP und beeinflusst die Aktivität der Phosphodiesterase (PDE) nicht. Bindet sich irreversibel an ADP-Rezeptoren von Blutplättchen, die während des gesamten Lebenszyklus (etwa 7 Tage) gegen ADP-Stimulation immun bleiben. Die Hemmung der Blutplättchenaggregation wird 2 Stunden nach Verabreichung (40% ige Hemmung) der Anfangsdosis beobachtet. Die maximale Wirkung (60% Unterdrückung der Aggregation) tritt nach 4-7 Tagen kontinuierlicher Verabreichung bei einer Dosis von 50-100 mg / Tag auf. Der Anti-Thrombozyten-Effekt bleibt während der gesamten Lebensdauer der Thrombozyten (7-10 Tage) bestehen. Bei Vorliegen einer atherosklerotischen Läsion verhindert das Gefäß die Entwicklung einer Atherothrombose, unabhängig von der Lokalisation des vaskulären Prozesses (zerebrovaskuläre, kardiovaskuläre oder periphere Läsionen).
Pharmakokinetik
Clopidogrel wird nach wiederholter Verabreichung mit 75 mg / Tag rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit ist hoch. Die Clopidogrel-Konzentration im Plasma ist jedoch niedrig und erreicht nach 2 h nicht die Messgrenze (0,025 mcg / l). Verteilung Bindung an Plasmaproteine - 98-94%. Metabolismus In der Leber metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist ein inaktives Carbonsäurederivat, dessen Tmax nach wiederholter Einnahme in einer Dosis von 75 mg nach 1 Stunde erreicht wird (Cmax - etwa 3 mg / l). Rückzug Entzogen von den Nieren - 50% und durch den Darm mit Kot - 46% (innerhalb von 120 Stunden nach der Verabreichung). T1 / 2 des Hauptmetaboliten nach einmaliger Gabe und wiederholter Verabreichung - 8 Stunden, Konzentration der von den Nieren freigesetzten Metaboliten - 50%.Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Die Konzentration des Hauptmetaboliten im Plasma nach der Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 75 mg / Tag ist bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC 5–15 ml / min) niedriger als bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (CC von 30 bis 30) 60 ml / min) und gesunde Personen.
Hinweise
- Prävention atherothrombotischer Komplikationen bei erwachsenen Patienten mit Myokardinfarkt (mit Verschreibung von mehreren Tagen bis 35 Tagen), ischämischem Schlaganfall (mit Verschreibung von 7 Tagen bis 6 Monaten) oder okklusiver peripherer Arterienerkrankung; - Prävention atherothrombotischer Komplikationen bei erwachsenen Patienten mit akutem Koronarsyndrom mit Anhebung des ST-Segments mit der Möglichkeit der Durchführung einer thrombolytischen Therapie (in Kombination mit Acetylsalicylsäure); - Prävention atherothrombotischer Komplikationen bei erwachsenen Patienten mit akutem Koronarsyndrom ohne ST-Segment-Erhöhung (instabile Angina pectoris, Myokardinfarkt ohne Q-Welle), einschließlich bei Patienten mit Stenting (in Kombination mit Acetylsalicylsäure); - Prävention atherothrombotischer und thromboembolischer Komplikationen, einschließlich Schlaganfall, bei Vorhofflimmern bei erwachsenen Patienten, die mindestens einen Risikofaktor für die Entwicklung vaskulärer Komplikationen haben, die indirekte Antikoagulanzien nicht einnehmen können, und ein geringes Blutungsrisiko (in Kombination mit Acetylsalicylsäure) aufweisen.
Gegenanzeigen
- Leberversagen schwerwiegend; - aktive Blutung (Magengeschwür oder intrakranielle Blutung); - Schwangerschaft - Stillzeit (Stillen); - Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit sind nicht belegt); - Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels. Das Medikament sollte bei mäßigem Leberversagen, chronischem Nierenversagen, bei pathologischen Zuständen, die das Blutungsrisiko erhöhen (einschließlich Traumata, Operationen), gleichzeitiger Verabreichung von Acetylsalicylsäure, NSAIDs (einschließlich Inhibitoren von COX-2), Warfarin, Heparin mit Vorsicht angewendet werden und Inhibitoren des Glycoproteins IIb / IIIa, geringe Aktivität des CYP2C19-Isoenzyms (bei diesen Patienten wird bei Verwendung von Clopidogrel in empfohlenen Dosierungen ein weniger aktiver Metabolit von Clopidogrel produziert und sein Antiagr ist weniger ausgeprägt Genaue AktionIn diesem Zusammenhang ist bei der Verwendung von Clopidogrel in empfohlenen Dosen für ein akutes Koronarsyndrom oder eine perkutane Koronarintervention eine höhere Inzidenz kardiovaskulärer Komplikationen möglich als bei Patienten mit normaler Aktivität eines Isoenzyms CYP2C19).
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Klinische Daten zur Einnahme des Medikaments Egitromb während der Schwangerschaft liegen nicht vor. Verschreiben Sie daher Clopidogrel nicht während der Schwangerschaft. Informationen über die Zuteilung von Clopidogrel mit Muttermilch sind nicht verfügbar, daher ist die Anwendung des Arzneimittels während der Stillzeit kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung
Die Droge wird unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen. Für Erwachsene und ältere Patienten wird Egitromb 75 mg einmal täglich verschrieben. Die Behandlung sollte bei Patienten nach einem Herzinfarkt von mehreren Tagen bis zu 35 Tagen und bei Patienten nach einem ischämischen Schlaganfall zwischen 7 Tagen und 6 Monaten beginnen. Bei akutem Koronarsyndrom ohne Erhöhung des ST-Segments (instabile Stenokardie, Myokardinfarkt ohne Q-Welle) sollte Egitromb mit einer Einzeldosis von 300 mg begonnen werden und anschließend einmal täglich 75 mg in Kombination mit Acetylsalicylsäure (75 mg) erhalten - 325 mg / Tag). Da die Anwendung von Acetylsalicylsäure in höheren Dosen mit einem erhöhten Blutungsrisiko verbunden ist, wird empfohlen, sie in Dosen von nicht mehr als 100 mg zu verschreiben. Daten aus klinischen Studien weisen auf die Möglichkeit einer Anwendung von Egitromb für bis zu 12 Monate hin, und die maximale Wirkung der Therapie wird nach 3 Monaten Anwendung festgestellt. Bei akutem Myokardinfarkt mit Erhöhung des ST-Segments sollte Egithrombus in einer Dosis von 75 mg einmal täglich eingenommen werden. Die Behandlung sollte mit einer Ladedosis beginnen und mit der Einnahme von Acetylsalicylsäure und Thrombolytika oder ohne Thrombolytika kombiniert werden. Die Wirksamkeit der Therapie für mehr als 4 Wochen wurde nicht untersucht. Bei Vorhofflimmern sollte Egitromb 1 Mal / Tag in einer Dosis von 75 mg eingenommen werden. In Kombination mit dem Medikament sollte Egitromb beginnen und dann die Einnahme von Acetylsalicylsäure (75-100 mg / Tag) fortsetzen. Überspringen der nächsten Dosis Wenn nach dem Überspringen der nächsten Dosis weniger als 12 Stunden vergangen sind, sollten Sie sofort die vergessene Dosis des Arzneimittels einnehmen. Die nächste Dosis sollte zur üblichen Zeit eingenommen werden.Wenn mehr als 12 Stunden nach dem Auslassen der nächsten Dosis vergangen sind, müssen Sie die nächste Dosis zur üblichen Zeit einnehmen (Sie sollten keine doppelte Dosis einnehmen). Spezielle Patientengruppen Patienten mit genetisch herabgesetzter reduzierter Aktivität des Isoenzyms CYP2C19 Eine niedrige Aktivität des CYP2C19-Isoenzyms ist mit einer Abnahme der plättchenhemmenden Wirkung von Clopidogrel verbunden. Die Einnahme des Arzneimittels in höheren Dosen (600 mg - Ladedosis, dann 150 mg - 1 Mal / Tag) bei Patienten mit niedriger Aktivität des Isoenzyms CYP2C19 erhöht die plättchenhemmende Wirkung von Clopidogrel. Gegenwärtig haben klinische Studien, die die klinischen Ergebnisse berücksichtigen, jedoch nicht das optimale Dosierungsschema für Clopidogrel für solche Patienten festgelegt. Ältere Patienten benötigen keine Dosisanpassung. Es gibt keine Erfahrung mit dem Medikament bei Kindern. Die Erfahrungen mit Egitromba bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sind begrenzt. Die Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit mittelschweren Lebererkrankungen (bei denen Manifestationen der hämorrhagischen Diathese auftreten können) sind begrenzt.
Nebenwirkungen
Blutungen sind die häufigste Reaktion, meistens tritt sie im ersten Monat der Einnahme des Medikaments auf. Bei Patienten, die Clopidogrel gleichzeitig mit Acetylsalicylsäure oder Clopidogrel mit Acetylsalicylsäure und Heparin einnahmen, wurden Fälle von schweren Blutungen berichtet. Bestimmung der Häufigkeit von Nebenwirkungen: häufig (> 1/100, weniger als 1/10); selten (> 1/1000, weniger als 1/100); selten (> 1/10 000, weniger als 1/1000); sehr selten (weniger als 1/10 000). Innerhalb jeder Frequenzklasse werden unerwünschte Effekte in absteigender Reihenfolge dargestellt. Auf dem Teil des Blutgerinnungssystems: häufig - Hämatom. Seitens des hämopoetischen Systems: selten - Erhöhung der Blutungszeit und Abnahme der Anzahl der Blutplättchen, Leukopenie, Neutropenie, Eosinophilie; sehr selten - thrombotische thrombozytopenische Purpura (TTP) (1/200 000 Patienten, die das Arzneimittel einnehmen), schwere Thrombozytopenie (Thrombozytenzahl ≤ 30 × 109 / l), Agranulozytose, Granulozytopenie, aplastische Anämie / Panzytopenie, Anämie. Von der Seite des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems: selten - Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien; selten systemischer Schwindel; sehr selten - Verwirrung, Halluzinationen, Geschmacksstörungen.Auf der Seite des Verdauungssystems: oft - Magen-Darm-Blutungen, Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspepsie; selten - hämorrhagischer Schlaganfall, Magengeschwür, Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Verdauung im Darm; sehr selten - Pankreatitis, Colitis (einschließlich Colitis ulcerosa oder lymphozytäre Colitis), Stomatitis, akutes Leberversagen, Hepatitis, Leberfunktionsstörungen. Seit dem Herz-Kreislauf-System: sehr selten - Vaskulitis, arterielle Hypotonie. Auf der Haut: selten - Juckreiz; sehr selten - bullöse Dermatitis (Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse), erythematöser Ausschlag, Ekzem, Lichen planus. Allergische Reaktionen: selten - Hautausschlag; sehr selten - Urtikaria, Angioödem, Serumkrankheit, anaphylaktoide Reaktionen. Seitens der Atemwege: sehr selten - Bronchospasmus, interstitielle Pneumonitis. Seitens des Bewegungsapparates: sehr selten - Arthralgie, Arthritis, Myalgie. Aus dem Harnsystem: sehr selten - eine Erhöhung des Serumkreatiningehalts, Glomerulonephritis. Sonstiges: sehr selten - Fieber.
Überdosis
Symptome: Eine Verlängerung der Blutungszeit ist möglich, was zu Blutungskomplikationen führen kann. Behandlung: Wenn Sie die verlängerte Blutungszeit schnell reduzieren müssen, können Blutplättchentransfusionen die Auswirkungen von Clopidogrel beseitigen. Es wurden keine Gegenmittel gegen die pharmakologische Aktivität von Clopidogrel nachgewiesen.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Erhöht die plättchenhemmende Wirkung von Acetylsalicylsäure, Heparin, Thrombolytika, indirekten Antikoagulanzien, NSAIDs (einschließlich COX-2-Inhibitoren), erhöht das Blutungsrisiko im Magen-Darm-Trakt, daher ist bei gleichzeitiger Anwendung dieser Arzneimittel Vorsicht geboten. Bei gleichzeitiger Anwendung von Clopidogrel mit Glycoprotein IIb / IIIa-Inhibitoren ist Vorsicht geboten, da Patienten haben ein erhöhtes Risiko für erhöhte Blutungen aufgrund von Verletzungen oder Operationen. Die gleichzeitige Anwendung von Clopidogrel und Warfarin wird nicht empfohlen, da Dies kann zu Blutungen führen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Clopidogrel mit Atenolol, Nifedipin oder einer Kombination von Atenolol mit Nifedipin wurde keine klinisch signifikante pharmakodynamische Interaktion festgestellt. Darüber hinaus änderte sich die pharmakodynamische Aktivität von Clopidogrel bei gleichzeitiger Anwendung von Phenobarbital, Cimetidin oder Östrogen nicht signifikant.Die Pharmakokinetik von Digoxin oder Theophyllin änderte sich bei gleichzeitiger Verabreichung von Clopidogrel nicht. Antazida wirken sich nicht auf die Absorption von Clopidogrel aus. Eine Studie an menschlichen Lebermikrosomen hat gezeigt, dass ein Metabolit von Clopidogrel in Bezug auf Carbonsäuren die Aktivität des CYP2C9-Isoenzyms hemmen kann. Dies kann die Plasmakonzentration von Arzneimitteln wie Phenytoin, Tolbutamid und NSAR erhöhen, die unter Beteiligung des CYP2C9-Isoenzyms metabolisiert werden. Die Verwendung von Phenytoin und Tolbutamid zusammen mit Clopidogrel ist sicher. Seit Clopidogrel wird vor der Bildung seines aktiven Metaboliten unter Verwendung des CYP2C19-Systems metabolisiert. Die Verwendung von Arzneimitteln, die dieses System hemmen, kann zu einer Abnahme der Konzentration des aktiven Metaboliten von Clopidogrel führen. Die gleichzeitige Anwendung starker oder mäßiger Inhibitoren des Isoenzyms CYP2C19 (z. B. Omeprazol) mit Clopidogrel sollte vermieden werden. Wenn Protonenpumpenhemmer gleichzeitig mit Clopidogrel angewendet werden sollen, sollte ein Arzneimittel mit der geringsten Hemmung eines CYP2C19-Isoenzyms wie Pantoprazol verordnet werden.
Besondere Anweisungen
Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko bei Traumata, chirurgischen Eingriffen, Patienten mit verletzungsanfälligen Verletzungen (insbesondere gastrointestinalen und intraokularen) sowie bei Patienten, die Acetylsalicylsäure (NSAID einschließlich Inhibitoren von COX-2), Heparin- oder Glycoprotein IIb / IIIa-Inhibitoren. Die Patienten sollten sorgfältig überwacht werden, um Anzeichen von Blutungen zu erkennen. latent, vor allem in den ersten Wochen der Einnahme des Arzneimittels und / oder nach invasiven Eingriffen am Herzen oder operativen Eingriffen. Die gleichzeitige Anwendung von Clopidogrel und Warfarin wird nicht empfohlen, da kann die Blutung erhöhen. Während des Behandlungszeitraums müssen die Indikatoren des Hämostasesystems (APTT, Thrombozytenzahl, Tests der funktionellen Thrombozytenaktivität) überwacht werden; regelmäßig die funktionelle aktivität der leber untersuchen. Bei chirurgischen Eingriffen sollte die Behandlung 7 Tage vor der Operation abgebrochen werden, wenn der Antithrombozyteneffekt unerwünscht ist. Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass das Stoppen des Clopidogrel infolge der Einnahme des Arzneimittels (mit oder ohne Acetylsalicylsäure) mehr Zeit zum Bluten erfordert, und er sollte den Arzt über ungewöhnliche Blutungen informieren.Patienten sollten den Arzt auch über die Einnahme des Arzneimittels informieren, wenn sie sich einer Operation unterziehen müssen, und bevor sie ein neues Arzneimittel einnehmen. Thrombotische thrombozytopenische Purpura wurde nach Verabreichung von Clopidogrel sehr selten nachgewiesen, manchmal nach kurzer Einnahme. Diese Erkrankung ist gekennzeichnet durch Thrombozytopenie und mikroangiopathische hämolytische Anämie in Kombination mit neurologischen Symptomen, eingeschränkter Nierenfunktion oder Fieber. Thrombotische thrombozytopenische Purpura ist eine potenziell tödliche Erkrankung, die eine sofortige Behandlung erfordert, einschließlich unter Verwendung von Plasmapherese. Aufgrund fehlender Daten kann Clopidogrel nicht für akute (weniger als 7 Tage) ischämische Schlaganfälle empfohlen werden. Die Erfahrungen mit Clopidogrel bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sind begrenzt, daher sollte diese Kategorie von Patienten mit Clopidogrel mit Vorsicht verschrieben werden. Bei schweren Leberfunktionsstörungen sollte das Risiko einer hämorrhagischen Diathese in Betracht gezogen werden. Die Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung sind begrenzt, daher sollte dieser Kategorie von Patienten Clopidogrel mit Vorsicht verschrieben werden. Einfluss auf die Fähigkeit, Kraftfahrzeuge und Kontrollmechanismen zu lenken Das Medikament beeinflusst die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und Mechanismen nicht oder nur geringfügig.
Verschreibung
Ja