טבליות Egitromb מצופה 75 מ"ג N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
קלופידוגרל
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Clopidogrel hydrogensulphate 97.86 מ"ג, אשר תואמים את התוכן של Excipients מ"ג 75 קלופידוגרל: מיקרו הסיליצית תאית - 198.2 מ"ג (תאית מיקרו - 194,236 סיליקה נטול קולואיד מ"ג - 3.964 מ"ג) giproloza (-להחליף נמוך (B1 L-HPC)) - 12 מ"ג, שמן קיק מוקשה - 12 מ"ג. הרכב פגז: Opadry לבן Y-I-7000 - 10 מ"ג (Hypromellose - טיטניום דיאוקסיד 6.25 מ"ג - 3.125 מ"ג Macrogol 400 - 0.625 מ"ג).
השפעה פרמקולוגית
תרופה נגד טסיות. מעכב ספציפי ופעיל של צבירה טסיות. סלקטיבי מפחית עקדת דיפוספט אדנוזין (ADP) הקולטן על טסיות והפעלת קולטני GPI Ib / IIIa ידי ADP, ובכך להחליש את הצטברות טסיות. זה מפחית את הצטברות טסיות המושרה על ידי אגוניסטים אחרים על ידי מניעת הפעלה של ADP שפורסם אינו משפיע על פעילות phosphodiesterase (PDE). באופן בלתי הפיך נקשר קולטני ADT של טסיות, אשר נשארים חסינים מפני גירוי ADP לאורך כל מחזור החיים (כ -7 ימים). עיכוב צימות טסיות דם הוא ציין 2 שעות לאחר הממשל (עיכוב 40%) של המינון הראשוני. האפקט המקסימאלי (60% עיכוב אגרגציה) מפתחת בתוך 4-7 ימים של שימוש רצוף במינון של 50-100 מ"ג / יום. אפקט אנטי טסיות נמשך כל תקופת החיים של טסיות (7-10 ימים). בנוכחות של נגע טרשת עורקים של כלי מונע את התפתחותה של טרשת עורקים ללא קשר לוקליזציה של תהליך כלי הדם (cerebovascular, Cardiovascular או נגעים היקפיים).
פרמקוקינטיקה
יניקה Clopidogrel נספג במהירות במערכת העיכול לאחר קבלת חזר 75 מ"ג / יום. הזמינות הביולוגית גבוהה. עם זאת קלופידוגרל פלזמת הריכוז נמוך ואחרי 2 h אינו מגיע לגבול המדידה (0.025 מ"ג / ליטר). הפצה מחייב חלבונים פלזמה - 98-94%. מטבוליזם מטבוליזם בכבד. המטבוליט העיקרי - נגזרת פעיל של חומצה קרבוקסילית אשר, לאחר Tmax חזר מינון של 75 מ"ג מושגת בתוך 1 h (CMAX - כ 3 מ"ג / ליטר). הפרשה מופרש על ידי הכליות - 50%, ואת דרך המעי לצואה - 46% (בתוך 120 שעות לאחר מתן). T1 / 2 של המטבוליט העיקרי לאחר מתן יחיד חוזר - 8 מטבוליטים כליות h שהוקצה ריכוז -. 50%.פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים ריכוז המטבוליט העיקרי בפלסמה לאחר נטילת התרופה במינון של 75 מ"ג ליום נמוך יותר בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC 5-15 מ"ל / דק ') בהשוואה לחולים עם אי ספיקת כליות בינונית 60 מ"ל / דקה) ואנשים בריאים.
אינדיקציות
- מניעת סיבוכים אפרו-ארומטיים בחולים מבוגרים עם אוטם שריר הלב (עם מרשם ממספר ימים עד 35 ימים), שבץ איסכמי (עם מרשם מ -7 ימים ל -6 חודשים) או מחלת עורקים היקפית. - מניעת סיבוכים ארומתרומטיים בחולים מבוגרים עם תסמונת כלילית חריפה עם ST- קטע קטע עם אפשרות לבצע טיפול thrombolytic (בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית); - מניעת סיבוכים ארומתרומטיים אצל מטופלים מבוגרים עם תסמונת כלילית חריפה ללא הפרעות ST- קטע (אנגינה לא יציבה, אוטם שריר הלב ללא גל Q), כולל בחולים שעברו סטנט (בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית); - מניעת סיבוכים של טרשת עורקים וטרומבואמבולית, כולל שבץ מוחי, בפרפור פרוזדורים אצל מטופלים מבוגרים, שיש להם לפחות גורם סיכון אחד להתפתחות סיבוכים וסקולריים, אשר נוגדי-קרישה לא-עקיפים אינם יכולים לקחת, והם בעלי סיכון נמוך לדימום (בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית).
התוויות נגד
- כישלון כבד כבד; - דימום פעיל (כיב פפטי או דימום תוך גולגולתי); - הריון; - תקופת הנקה (הנקה); - גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוכחו); - רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל רכיב עזר של התרופה. יש להשתמש בזהירות בתרופה באי ספיקת כבד בינונית, אי ספיקת כליות כרונית, בתנאים פתולוגיים המגבירים את הסיכון לדימום (כולל טראומה, ניתוח), טיפול בו-זמני בחומצה אצטילסליצילית, NSAIDs (כולל מעכבי COX-2), קומדין, הפרין מעכבי גליקופרוטין IIb / IIIa, פעילות נמוכה של האיזואנזים CYP2C19 (בחולים אלו, כאשר משתמשים ב- clopidogrel במינונים המומלצים, מטבוליטים פעילים פחות של Clopidogrel מיוצרים והאנטיאגר שלה פחות בולט פעולה מדויקתבהקשר זה, כאשר משתמשים ב- clopidogrel במינונים המומלצים לתסמונת כלילית חריפה או התערבות כלילית עורית, שכיחות גבוהה יותר של סיבוכים קרדיווסקולריים אפשרית מאשר בחולים עם פעילות נורמלית של איזונזים CYP2C19).
השתמש במהלך ההריון וההנקה
נתונים קליניים על השימוש בתרופה Egitromb במהלך ההריון אינם זמינים, ולכן לא מרשמים clopidogrel במהלך ההריון. מידע על הקצאת clopidogrel עם חלב אם אינו זמין, ולכן, השימוש של התרופה במהלך ההנקה הוא התווית.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת בעל פה, ללא קשר הארוחה. עבור מבוגרים וקשישים, Egitromb הוא prescribed 75 מ"ג 1 יום / יום. הטיפול צריך להתחיל במונחים של מספר ימים עד 35 ימים בחולים לאחר אוטם שריר הלב ו 7 ימים עד 6 חודשים בחולים לאחר שבץ איסכמי. בתסמונת כלילית חריפה ללא הגדלת קטע ST (סטנוקרדיה לא יציבה, אוטם שריר הלב ללא גל Q), יש להתחיל עם Egitromb במינון טעינה יחיד של 300 מ"ג, ולאחר מכן להמשיך ולקבל 75 מ"ג פעם ביום בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית (75) - 325 מ"ג ליום). מאז השימוש בחומצה אצטילסליצילית במינונים גבוהים יותר קשורה בסיכון מוגבר לדימום, מומלץ לרשום אותו במינון שאינו עולה על 100 מ"ג. נתונים ממחקרים קליניים מצביעים על האפשרות להשתמש ב- Egitromb עד 12 חודשים, וההשפעה המקסימלית של הטיפול נצפית על ידי 3 חודשים של שימוש. באוטם שריר הלב חריף עם קטע קטע ST, Egithrombus יש לקחת במינון של 75 מ"ג 1 / יום. הטיפול צריך להתחיל עם מינון הטעינה ולהיות משולב עם צריכת חומצה אצטילסליצילית וחומרים thrombolytic או ללא סוכנים thrombolytic. יעילות הטיפול במשך יותר מ 4 שבועות לא נחקרה. כאשר פרפור פרוזדורים Egitromb צריך לקחת 1 פעם ביום במינון של 75 מ"ג. בשילוב עם התרופה Egitromb צריך להתחיל ולאחר מכן להמשיך לקחת חומצה אצטילסליצילית (75-100 מ"ג / יום). דילוג על המינון הבא אם פחות מ 12 שעות חלפו לאחר דילוג על המנה הבאה, יש לקחת מיד את המנה החמיצה של התרופה, את המינון הבא יש לקחת בזמן הרגיל.אם זה היה יותר מ 12 שעות לאחר דילוג על המנה הבאה, אתה צריך לקחת את המנה הבאה בזמן הרגיל (אתה לא צריך לקחת מנה כפולה). קבוצות מטופלים מיוחדות חולים עם פעילות מופחתת שנקבעה גנטית בפעילות האיזואנזים CYP2C19 נמוכה של האיזואנזים CYP2C19 קשורה לירידה באפקט האנטי-טסיות של Clopidogrel. השימוש בתרופה במינונים גבוהים יותר (600 מ"ג - טעינת מינון, אז 150 מ"ג - פעם אחת ביום) בחולים עם פעילות נמוכה של האיזואנזים CYP2C19 מגביר את השפעת האנטי-טסיות של Clopidogrel. עם זאת, כיום, מחקרים קליניים אשר לוקחים בחשבון את התוצאות הקליניות לא הקימו את משטר המינון האופטימלי עבור clopidogrel עבור חולים כאלה. חולים מבוגרים אינם דורשים התאמה של המינון. אין ניסיון להשתמש בתרופה בילדים. ניסיון עם Egitromba בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי מוגבל. נסיון בשימוש בתרופה בחולים עם מחלות כבד בחומרה בינונית (שבו מתרחשות תופעות של דימוזה דימומית) מוגבל.
תופעות לוואי
דימום הוא התגובה הנפוצה ביותר, לרוב זה קורה במהלך החודש הראשון של נטילת התרופה. מקרים של דימום חמור דווחו בחולים הנוטלים Clopidogrel בו זמנית עם חומצה אצטילסליצילית או קלופידוגרל עם חומצה אצטילסליצילית והפרין. קביעת תדירות של תופעות לוואי: לעתים קרובות (> 1/100, פחות מ 1/10); לעתים רחוקות (> 1/1000, פחות מ -1/100); לעתים רחוקות (> 1/10 000, פחות מ 1/1000); לעתים רחוקות מאוד (פחות מ 1/10 000). בתוך כל שכבת תדר מוצגות השפעות לא רצויות לפי סדר החומרה. על החלק של מערכת קרישה הדם: לעתים קרובות - hematoma. מצד המערכת ההמופואיטית: לעתים רחוקות - עלייה בזמן הדימום וירידה במספר הטסיות, לוקופניה, נויטרופניה, אאוזינופיליה; לעתים רחוקות מאוד - תרומבוציטים טרומבוציטופניים (TTP) (1/200,000 חולים נוטלים את התרופה), טרומבוציטופניה חמורה (ספירת טסיות ≤30 × 109 / l), agranulocytosis, גרנולוציטופניה, אנמיה אפלסטית / pancytopenia, אנמיה. מן הצד של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: לעתים רחוקות - כאב ראש, סחרחורות, paresthesia; לעתים רחוקות, סחרחורת מערכתית; לעתים רחוקות מאוד - בלבול, הזיות, הפרעות טעם.מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות - דימום במערכת העיכול, שלשולים, כאבי בטן, הפרעות בעיכול; לעתים רחוקות - שבץ דימומי, כיב בקיבה, כיב תריסריון, דלקת קיבה, בחילה, הקאות, עצירות, התפשטות מעיים; לעתים רחוקות מאוד - דלקת הלבלב, קוליטיס (כולל ulcerative או lymphocytic קוליטיס), stomatitis, אי ספיקת כבד חריפה, הפטיטיס, פגום בדיקות תפקודי כבד. מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים רחוקות מאוד - דלקת כלי הדם, לחץ דם עורקי. על העור: לעתים רחוקות - גירוד; לעיתים רחוקות מאוד - דרמטיטיס בולוס (אסתמה רב-תכליתית, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אפידרמיס רעיל), פריחה אדמתית, אקזמה, פלנוס ליצני. תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות - פריחה בעור; לעיתים רחוקות מאוד - אורטיקריה, אנגיואדמה, מחלת סרום, תגובות אנפילקטואדיות. על החלק של מערכת הנשימה: לעתים רחוקות מאוד - ברונכוספזם, דלקת ריאות pnumonitis interstitial. על החלק של מערכת השלד והשרירים: לעתים רחוקות מאוד - ארתרלגיה, דלקת פרקים, מיאלגיה. ממערכת השתן: לעתים רחוקות מאוד - עלייה בתכולת קריאטינין בסרום, גלומרולונפריטיס. אחר: לעתים רחוקות מאוד - חום.
מנת יתר
תסמינים: הארכת זמן דימום אפשרי, אשר יכול להוביל לסיבוכים דימום. טיפול: אם אתה צריך להקטין במהירות את זמן הדימום מאריך, עירוי טסיות יכול למנוע את ההשפעות של clopidogrel. לא התגלו תרופות נוגדות פעילות פרמקולוגית של קלופידוגרל.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
משפר את השפעת האנטי טסיות של חומצה אצטילסליצילית, פרין, תרומבוליטים, נוגדי קרישה עקיפים, NSAIDs (כולל מעכבי COX-2), מגביר את הסיכון לדימום ממערכת העיכול, ולכן השימוש בו-זמנית בתרופות אלה מחייב זהירות. עם שימוש סימולטני של Clopidogrel עם מעכבי גליקופרוטין IIb / IIIa, יש לנקוט זהירות, שכן לחולים יש סיכון מוגבר לדימום מוגבר עקב פציעה או ניתוח. השימוש בו זמנית של Clopidogrel ו warfarin אינו מומלץ, כי זה עלול להגביר את הדימום. לא נמצאה אינטראקציה פרמקודינמית מובהקת מבחינה קלינית במקרים של שימוש סימולטני ב- Clopidogrel עם atenolol, nifedipine, או שילוב של atenolol עם nifedipine. בנוסף, הפעילות הפרמקודינמית של Clopidogrel לא השתנתה באופן משמעותי עם שימוש בו זמנית של phenobarbital, cimetidine או אסטרוגן.הפרמקוקינטיקה של דיגוקסין או תיאופילין לא השתנתה עם ניהול סימולטני של קלופידוגרל. תרופות נוגדות חומצה לא משפיעות על ספיגת clopidogrel. מחקר של microsomes בכבד האדם הוכיח כי מטבוליט של clopidogrel הקשורים חומצות קרבוקסיליות יכול לעכב את הפעילות של האיזואנזים CYP2C9. זה עשוי להגדיל את ריכוזי הפלזמה של תרופות כגון phenytoin, tolbutamide, ו NSAIDs כי הם metabolized בהשתתפות האיזואנזים CYP2C9. השימוש phenytoin ו tolbutamide יחד עם clopidogrel בטוח. מאז Clopidogrel הוא metabolized לפני היווצרות המטבוליטים הפעילים שלה באמצעות מערכת CYP2C19, השימוש בסמים המעכבים את המערכת עלולה להוביל לירידה בריכוז של מטבוליט פעיל של clopidogrel. השימוש בו זמנית של מעכבים חזקים או מתונים של האיזואנזים CYP2C19 (לדוגמה, omeprazole) עם clopidogrel יש להימנע. אם מעכבי משאבת פרוטון יש להשתמש בו זמנית עם clopidogrel, תרופה צריך להיות prescribed עם עיכוב לפחות של איזונזימים CYP2C19, כגון pantoprazole.
הוראות מיוחדות
על התרופה להיות זהירים בחולים עם סיכון מוגבר לדימום בטראומה, ניתוח, בחולים עם פציעות המועדות לדימום (בעיקר גסטרואינטסטינאלי ועיני), וכן בחולים שקיבלו חומצה אצטילסליצילית, NSAIDs (in t. כולל מעכבי COX-2), מעכבי הפרין או הגליקופרוטאין IIb / IIIa. המטופלים צריכים להיות במעקב צמוד כדי לזהות סימנים של דימום, כולל. טמבל, במיוחד במהלך השבועות הראשונים של השימוש בסם ו / או לאחר הליכים פולשניים על הלב או ניתוח פעולות. השימוש בו זמנית של Clopidogrel ו warfarin אינו מומלץ, כי עלול להגביר את הדימום. במהלך תקופת הטיפול, יש צורך לפקח על האינדיקטורים של מערכת המוסטטי (APTT, ספירת טסיות דם, בדיקות של פעילות טסיות); בודקים באופן קבוע את הפעילות התפקודית של הכבד. במקרה של התערבויות כירורגיות, אם אפקט אנטי טסיות הוא לא רצוי, הטיפול צריך להיות עצר שבעה ימים לפני הניתוח. יש להזהיר את המטופלים, כי מאז הפסקת השימוש ב- Clopidogrel כתוצאה משימוש בתרופה (עם או בלי חומצה אצטילסליצילית), נדרש זמן רב יותר לדמם, עליהם להודיע לרופא על כל דימום חריג.חולים צריכים גם להודיע לרופא על נטילת התרופה אם הם לעבור ניתוח לפני נטילת כל תרופה חדשה. לאחר מתן Clopidogrel, טרומבוטיים thrombocytopenic purpura זוהה לעתים נדירות מאוד, לפעמים לאחר שימוש לטווח קצר. מצב זה מאופיין thrombocytopenia ו אנמיה hemolytic microangiopathic בשילוב עם סימנים נוירולוגיים, תפקוד כליות לקוי או חום. טרומבוטי טרומבוציטופני פורפורה הוא מצב קטלני פוטנציאלי הדורש טיפול מיידי, כולל באמצעות plasmapheresis. בשל היעדר נתונים, Clopidogrel לא ניתן להמליץ על שבץ איסכמי חריף (פחות מ -7 ימים). הניסיון עם Clopidogrel בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי הוא מוגבל, ולכן, קטגוריה זו של חולים עם clopidogrel צריך להיות שנקבעו בזהירות. עבור הפרות חמורות של תפקודי הכבד, יש לשקול את הסיכון של diathesis hemorrhagic. הניסיון עם השימוש בתרופה בחולים עם תפקוד לקוי מתון מוגבל, ולכן יש לתת לקלופידוגרל קטגוריה זו של חולים. השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה התרופה אינה משפיעה או משפיעה קלות על היכולת לנהוג ברכב ובמנגנונים.
מרשם
כן