More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
إيسوميبرازول
الافراج عن النموذج
كبسولات
هيكل
المادة الفعالة: Esomeprazole Magnesium 40 mg. سواغ: سكر كروبكا (يحتوي على شراب السكروز والنشا) - 71.16 ملغ؛ بوفيدون K30 - 15 ملغ ؛ لوريل كبريتات الصوديوم - 1.8 ملغ. حبيبات القشرة: Opadry II أبيض 85F28751 (كحول بولي فينيل - 18.752 ملغ ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 11.72 مجم ؛ ماكروغول 3000 - 9.47 ملغ ؛ التلك - 6.938 مجم) - 46.88 ملغ ؛ hydroxycarbonate المغنيسيوم (كربونات المغنيسيوم الثقيلة) - 6 ملغ ؛ حمض الميثاكريليك وكوبوليمر إيثيل أكريليت (1: 1) ؛ تشتت 30 ٪ * - 254.98 ملغ ؛ التلك - 23.85 ملغ ؛ ماكروغول 6000 - 7.65 ملغ ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 7.65 ملغ ؛ بوليسوربات 80 - 3.44 ملغ. حالة كبسولات الجيلاتين الفارغة: أكسيد الحديد الصبغة الحمراء (E172) - 0.114 ملغ ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 0.458 ملغ ؛ الجيلاتين ** - 45.028 ملغ. غطاء: أكسيد الحديد الصبغة الحمراء (E172) - 0.076 ملغ ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 0.055 ملغ ؛ الجيلاتين ** - 30.019 ملغ. * مشتت يحتوي Eudragit L30D ، بالإضافة إلى حمض الميثاكريليك ، أكريلات البوليمر إيثيل والماء ، وأيضا كبريتات لوريل الصوديوم (0.7 ٪ على أساس الصلبة في التشتت) و Polysorbate 80 (2.3 ٪ على أساس الصلبة في التشتت) كمستحلبات * * يحتوي على معدل 14.5٪ من الماء (خسارة في الوزن أثناء التجفيف)
التأثير الدوائي
مثبط مضخة البروتون
الدوائية
الامتصاص والتوزيع لا يعتبر Esomeprazole مستقرًا في البيئة الحمضية ، لذلك يؤخذ عن طريق الفم في شكل كبسولات معوية تحتوي على كريات من الدواء ، والتي يكون غلافها مقاومًا أيضًا لعمل عصير المعدة. في الجسم الحي ، يتم تحويل جزء صغير من esomeprazole إلى R ايزومير. يمتص Esomeprazole بسرعة ، يصل إلى Cmax في بلازما الدم بعد حوالي 1-2 ساعات من الابتلاع. التوافر البيولوجي المطلق هو 64 ٪ بعد جرعة واحدة من 40 ملغ ويزيد إلى 89 ٪ على خلفية تناول اليومي من esomeprazole 1 مرة في اليوم الواحد. التوافر الحيوي لإيسوميبرازول بجرعة 20 ملغ هو 50 و 68 ٪ ، على التوالي. Vss في متطوعين أصحاء ما يقرب من 0.22 لتر / كغ. التواصل مع بروتينات البلازما - 97 ٪. يبطئ تناول الطعام ويقلل من امتصاص الايسوميبرازول ، الذي ليس له أهمية سريرية كبيرة. التمثيل الغذائي والقضاء يتم استقلاب Esomeprazole بالكامل بمشاركة نظام الإنزيم السيتوكروم P450 في الكبد. يتم استقلاب معظمها بمشاركة من الأنزيمات متعددة الأشكال CYP2C19 ، المسؤولة عن تشكيل المستقلبات الهيدروكسية و demethylated.يتم استقلاب ما تبقى من esomeprazole بواسطة CYP3A4 isoenzyme ، والتي هي المسؤولة عن تشكيل sulfone esomeprazole ، المستقلب الرئيسي في بلازما الدم. يبلغ إجمالي إزالة البلازما بعد جرعة واحدة حوالي 17 و 9 لتر / ساعة بعد الإعطاء المتكرر. T1 / 2 هو 1.3 ساعة مع استخدام المخدرات على المدى الطويل 1 مرة في اليوم الواحد. يزيد AUC مع الاستخدام المتكرر. إن الزيادة المعتمدة على الجرعة في AUC مع الاستخدام المتكرر غير خطية بسبب انخفاض في التمثيل الغذائي خلال الممر الأول من خلال الكبد ، وانخفاض في التخليص ، ربما بسبب تثبيط أنزيم CYP2C19 بواسطة esomeprazole و / أو مستقلبه المحتوي على السلفا. مع جرعة يومية واحدة ، يتم القضاء تماما على esomeprazole من بلازما الدم خلال الفترة الفاصلة بين الجرعات. Esomeprazole لا تتراكم. الأيضات الرئيسية من ايسوميبرازول لا تؤثر على إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة. يتم إفراز حوالي 80٪ من جرعة الإيزوميبرازول الفموية عن طريق الكلى كمستقلبات ، والباقي من خلال الأمعاء. تم العثور على أقل من 1 ٪ من esomeprazole دون تغيير في البول. الحرائك الدوائية في مجموعات معينة من المرضى تقريبًا في (2.9 ± 1.5)٪ من السكان ، يتم تقليل نشاط CYP2C19 isoenzyme. في هؤلاء المرضى ، يتم تنفيذ عملية التمثيل الغذائي من esomeprazole في الغالب من قبل Ioenzyme CYP3A4. بعد إعطاء متكرر من esomeprazole بجرعة 40 ملغ 1 مرة في اليوم الواحد ، فإن متوسط قيمة AUC هو حوالي 2 مرات أعلى من المرضى الذين يعانون من انخفاض نشاط CYP2C19. متوسط قيمة البلازما Cmax يزيد بنحو 60 ٪. في المرضى المسنين (71-80 سنة) ، لا تتغير عملية الأيض في إسوميبرازول بشكل ملحوظ. بعد جرعة واحدة من 40 ملغ من إسوميبرازول ، فإن متوسط قيمة AUC في النساء أعلى بنسبة 30 ٪ منه لدى الرجال. في وقت لاحق ، مع تناول يومي منظم من esomeprazole 1 مرة في اليوم ، لوحظ عدم وجود فروق في الدوائية في المرضى من كلا الجنسين. هذه الميزات لا تؤثر على جرعة وطريقة استخدام الدواء. قد يكون ضعف استقلاب Esomeprazole في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو معتدل. يتم تخفيض معدل الأيض في وظيفة الكبد ضعف شديد ، والذي يرافقه زيادة مزدوجة في الجامعة الأمريكية بالقاهرة. ولذلك ، فإن الجرعة اليومية القصوى من esomeprazole في هؤلاء المرضى هو 20 ملغ. لم يتم إجراء الدراسة في المرضى الذين يعانون من انخفاض وظائف الكلى.وبما أنه ليس esomeprazole نفسه ولكن يتم القضاء على نواتج الأيض من خلال الكلى ، لا يتغير استقلاب esomeprazole في هؤلاء المرضى. بعد تعاطي 20 و 40 ملغ من إسوميبرازول ، كانت مستويات AUC ووقت الوصول إلى Cmax لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 12-18 سنة والبالغين هي نفسها.
شهادة
مرض الجزر المعدي المريئي (GERD): - علاج التهاب المريء التآكلي الارتجاعي. - علاج صيانة طويل الأمد بعد الشفاء من التهاب المريء التآكلي الارتجاعي لمنع الانتكاس ؛ - علاج أعراض ارتجاع المريء. قرحة هضمية وقرحة الاثني عشر. في الجمع بين العلاج المضاد للجراثيم للقضاء على Helicobacter pylori: - قرحة الاثني عشر المرتبطة Helicobacter pylori؛ - منع تكرار القرحة الهضمية المرتبطة ببكتيريا Helicobacter pylori ؛ المرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لفترة طويلة: - شفاء قرحة المعدة المرتبطة بأخذ مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ؛ - الوقاية من قرحة المعدة والاثني عشر المرتبطة بتناول الأدوية المضادة للالتهاب في المرضى المعرضين للخطر ؛ منع على المدى الطويل من تكرار النزيف المتكرر من القرحة الهضمية (بعد استخدام i / v من الأدوية التي تقلل من إفراز الغدد في المعدة) ؛ متلازمة زولينجر إليسون وحالات أخرى تتميز بزيادة إفراز المعدة ، بما في ذلك فرط إفراز مجهول السبب.
موانع
فرط الحساسية لالسوميبرازول ، والبنزيميدازول المستبدل ، أو مكونات المخدرات. الإدارة المتزامنة مع atazanavir و nelfinavir؛ التعصب الوراثي للفركتوز. متلازمة سوء الامتصاص الجلوكوز- الجالاكتوز أو نقص السكروز - الأيزومالتوز ؛ الأطفال حتى سن 12 سنة (لا توجد بيانات عن الفعالية والسلامة) وأكثر من 12 سنة - لمؤشرات أخرى ، باستثناء مرض الجزر المعدي المريئي (GERD). مع الحرص: الفشل الكلوي الثقيل (تجربة الاستخدام محدودة).
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لا يمكن استخدام عقار Emaner أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق الخطر المحتمل على الجنين ، بيانات غير كافية عن استخدام esomeprazole في النساء الحوامل. في الدراسات الوبائية خلال استخدام خليط راسيمي من أوميبرازول ، تم الكشف عن أي آثار للسمية السامة أو ضعف نمو الجنين.في الدراسات مع esomeprazole في الحيوانات ، تم الكشف عن أي أثر سلبي مباشر أو غير مباشر على تطور الجنين أو الجنين ؛ أيضا ، لم يتم الكشف عن أي أثر سلبي مباشر أو غير مباشر على مسار الحمل والولادة وفترة ما بعد الولادة. في الوقت الحاضر ، من غير المعروف ما إذا كان الأيسوميبرازول يفرز في حليب الثدي ؛ لذلك ، لا ينبغي استخدام Emaner أثناء الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
في الداخل ، بدون مضغ ، اغتسل بكمية صغيرة من السائل. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من صعوبة في البلع ، صب محتويات الكبسولات في نصف كوب من المياه غير الغازية ، حركها وشربها على الفور أو في غضون 30 دقيقة. ثم إعادة ملء الزجاج بالماء بمقدار النصف ، وشطف جدران الزجاج والشراب. لا تخلط الدواء مع السوائل الأخرى ، لأن هذا قد يؤدي إلى تفكك قذيفة الاحتواء بيليه. لا ينبغي أن يمضغ الكريات أو سحقها. يجب على المرضى الذين لا يستطيعون البلع بأنفسهم حل محتويات الكبسولات في المياه غير الغازية وحقن إسوميبرازول من خلال أنبوب أنفي معدي. من الضروري التحقق من امتثال المحقنة للحقن والمسبار. يتم توفير تعليمات حول إعداد وإدارة الدواء من خلال أنبوب أنفي معدي في القسم الفرعي "جرعات الدواء من خلال أنبوب أنفي معدي". البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 سنة ارتجاع المريء: - الارتجاع المريئي الارتجاعي (العلاج): 40 ملغ 1 مرة في اليوم لمدة 4 أسابيع. إذا لم يحدث بعد العلاج الأول ، شفاء التهاب المريء أو استمرار الأعراض ، ينصح بدورة علاج إضافية لمدة 4 أسابيع مع esomeprazole. - علاج صيانة طويل الأمد بعد الشفاء من التهاب المريء التآكلي الارتجاعي لمنع الانتكاس: 20 ملغ 1 مرة في اليوم. - علاج أعراض ارتجاع المريء: 20 ملغ مرة واحدة يومياً - للمرضى دون التهاب المريء. إذا بعد 4 أسابيع. العلاج لا يمكن تحقيق السيطرة على الأعراض ، فمن الضروري إعادة فحص المريض. بعد إزالة الأعراض ، يمكنك الاستمرار في تناول عقار Emaner عند الطلب ، أي تأخذ 20 ملغ من المخدرات 1 مرة يوميا إذا ظهرت الأعراض. لا يوصى بالمرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المعرضة لخطر الإصابة بتقرحات المعدة أو الإثني عشر عند الطلب.المرضى البالغين مع قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر في جزء من تركيبة العلاج بالمضادات الحيوية للقضاء على هيليكوباكتر بيلوري: - قرحة الاثني عشر المرتبطة هيليكوباكتر بيلوري والوقاية من الانتكاس القرحة الهضمية المرتبطة هيليكوباكتر بيلوري (في بيلوري العلاج استئصال هيليكوباكتر مجتمعة ما يلي: Emanera 20 ملغ ، أموكسيسيلين 1 غرام وكلاريثروميسين 500 ملغ). تؤخذ جميع الأدوية 2 مرات في اليوم ، 7-14 أيام. المرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لفترة طويلة: - شفاء قرحة المعدة المرتبطة بتناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: 20 مجم أو 40 ميلي غرام مرة واحدة في اليوم لمدة 4-8 أسابيع. - الوقاية من قرحة المعدة والاثني عشر المرتبطة بأخذ مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في المرضى المعرضين للخطر: Emanera 20 مجم أو 40 مجم مرة في اليوم. الوقاية المطولة من تكرار النزيف المتكرر من القرحة الهضمية (بعد تناول الأدوية الوريدية التي تخفض إفراز الغدد في المعدة): Emanera 40 mg 1 مرة في اليوم لمدة 4 أسابيع. بعد بدء في / في منع النزيف المتكررة. متلازمة زولينجر إليسون وحالات أخرى تتميز بزيادة إفراز المعدة ، بما في ذلك فرط إفراز مجهول السبب: الجرعة الأولية من المخدرات Emaner 40 ملغ 2 مرات في اليوم. يتم اختيار جرعة الدواء ومدة العلاج كل على حدة اعتمادا على الصورة السريرية للمرض. يتم التحكم في المرض في معظم المرضى عن طريق تناول الدواء بجرعة 80 إلى 160 ملغ / يوم. إذا لزم الأمر ، فإن استخدام Emaner المخدرات أكثر من 80 ملغ / يوم ، يتم تقسيم الجرعة اليومية إلى جرعتين. ضعف وظائف الكلى. المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الجرعة الكلوية غير مطلوب. تجربة مع استخدام esomeprazole في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد محدودة ؛ في هذا الصدد ، في تعيين الدواء في مثل هؤلاء المرضى يجب أن نكون حذرين. ضعف الكبد. المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو معتدل ليسوا مطالبين بتغيير الجرعة. في حالة فشل الكبد الحاد ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 20 ملغ. المرضى المسنين. المرضى كبار السن تعديل الجرعة غير مطلوب. حقن الدواء من خلال أنبوب أنفي معدي عند وصف الدواء من خلال أنبوب أنفي معدي ، من الضروري: 1. فتح الكبسولة وصب محتويات الكبسولة في حقنة خاصة.أضف 25 مل من ماء الشرب وحوالي 5 مل من الهواء إلى المحقنة. قد تتطلب بعض المسابير تخفيف للمنتج في 50 مل من مياه الشرب من أجل منع الكريات الواردة في الكبسولة من انسداد المجس. 2. بعد إضافة الماء ، هز الحقنة على الفور للحصول على تعليق. 3. تأكد من أن الحافة غير مسدودة (تضغط قليلاً على المكبس ، مع وضع المحقنة في موضعها مع الحافة العلوية). .4 أدﺧﻞ ﻃﺮف اﻟﻤﺤﻘﻨﺔ ﻓﻲ اﻟﻤﺠﺲ واﺳﺘﻤﺮ ﻓﻲ اﻟﺘﺜﺒﻴﺖ ﻋﻠﻴﻪ. 5. هز حقنة ونصيحه رأسا على عقب. الحقن فورا 5-10 مل من المخدرات المذابة في التحقيق. بعد إدخال المحلول ، أعد المحقنة إلى موضعها السابق وهزها (يجب إبقاء المحقنة طرفًا لتجنب انسداد الحافة). 6. مرة أخرى ، خفض طرف حقنة أسفل وحقن آخر 5-10 مل من الحل في التحقيق. كرر الإجراء حتى تكون المحقنة فارغة. 7. في حالة الجزء المتبقي من التحضير في شكل رواسب في المحقنة: املأ المحقنة بـ 25 مل من الماء و 5 مل من الهواء وكرر الإجراءات الموصوفة في الفقرتين 5 و 6. بالنسبة لبعض المسابير ، قد تكون هناك حاجة إلى 50 مل من مياه الشرب لهذا الغرض.
آثار جانبية
من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الصداع. نادرا - الأرق ، والدوخة ، تنمل الحس ، والنعاس. نادرا - الاكتئاب ، والإثارة ، والارتباك. نادرا جدا - الهلوسة ، والسلوك العدواني. على جزء من الجهاز التنفسي: نادرا - تشنج قصبي. على جزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - ألم في البطن ، والإمساك ، والإسهال ، وانتفاخ البطن ، والغثيان ، والتقيؤ. نادرا - جفاف الغشاء المخاطي للفم ، وزيادة نشاط انزيمات الكبد. نادرا - التهاب الفم ، داء المبيضات المعدية المعوية ، التهاب الكبد (مع أو بدون اليرقان) ؛ نادرا جدا - الفشل الكبدي ، اعتلال الدماغ الكبدي في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الكبد. على جزء من الجهاز البولي: نادرا جدا - التهاب الكلية الخلالي. الجهاز التناسلي: نادرا جدا - التثدي. على جزء من الجهاز العضلي الهيكلي: نادرا - ألم مفصلي ، ألم عضلي ؛ نادرا جدا - ضعف العضلات. على جزء من الجلد: نادرا - التهاب الجلد ، طفح جلدي ، حكة ، الشرى. نادرا - حاصة ، حساسية للضوء. نادرا جدا - حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة السمي.من جانب أعضاء تشكيل الدم: نادرا - نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات. نادرا جدا - ندرة المحببات ، قلة الكريات الشاملة. من الحواس: نادرا - عدم وضوح الرؤية. نادرا - تغيير في الذوق. تفاعلات الحساسية: تفاعلات فرط الحساسية نادرا (على سبيل المثال ، حمى ، وذمة وعائية ، تفاعل تأقية / صدمة تأقية). بيانات المختبر: نادرا - نقص صوديوم الدم. نادرا جدا - نقص مغنيزيوم الدم ، نقص كلس الدم بسبب نقص مغنيزيوم الدم الشديد ، نقص بوتاسيوم الدم بسبب نقص مغنيزيوم الدم الشديد. أخرى: نادرة - وذمة محيطية ؛ نادرا - التعرق. نادرا جدا - ضعف (الضيق).
جرعة مفرطة
حتى الآن ، لا وصف حالات الجرعة الزائدة من المخدرات Emaner. ويرافق تناول إسوميبرازول بجرعة 280 ملغ ضعف عام وأعراض الجهاز الهضمي. لم يرافق تناول واحد من 80 ملغ من esomeprazole من قبل أي أعراض. لا يوجد ترياق محدد. يرتبط Esomeprazole بنشاط مع بروتينات البلازما ، لذلك غسيل الكلى غير فعال. العلاج: في حالة الجرعة الزائدة ، يجب إجراء علاج الأعراض
التفاعل مع أدوية أخرى
تعتمد الأدوية التي يعتمد امتصاصها على مستوى الأس الهيدروجيني. انخفاض إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة أثناء فترة العلاج مع إيسوميبرازول وغيرها من مثبطات مضخة البروتون يمكن أن تحدث تغييرا في امتصاص الأدوية، وامتصاص الذي يعتمد على حموضة المتوسطة. مثل مضادات الحموضة والأدوية الأخرى التي تقلل من حموضة المعدة ، قد يقلل إسوميبرازول من امتصاص الكيتوكونازول ، إيتراكونازول و erlotinib ، ويزيد من امتصاص الأدوية مثل الديجوكسين. إن تناول الأوميبرازول في وقت واحد بجرعة 20 ملغ 1 مرة في اليوم الواحد يزيد من التوافر الحيوي للديجوكسين بنسبة 10٪ (زيادة التوافر البيولوجي للديجوكسين بنسبة تصل إلى 30٪ في 2 من 10 مرضى). ومن المعروف عن تفاعل أوميبرازول مع بعض الأدوية المضادة للفيروسات الرجعية. الآلية والدلالة السريرية لهذه التفاعلات ليست معروفة دائمًا. الحد من حموضة عصير المعدة أثناء العلاج بالأوميبرازول قد يؤثر على امتصاص الأدوية المضادة للفيروسات الرجعية. التفاعل على مستوى isoenzyme CYP2C19 ممكن أيضا. خلال العلاج بالأوميبرازول ، لوحظ انخفاض في تركيز مصل بعض الأدوية المضادة للفيروسات الرجعية (atazanavir و nelfinavir).لذلك ، لا ينصح الاستخدام المتزامن. انخفض الاستخدام المتزامن لأوميبرازول (40 ملغ مرة واحدة يوميا) مع اتازنفير 300 ملغ / ريتونافير 100 ملغ) على متطوعين أصحاء، يرافقه وضوحا التعرض انخفاض اتازنفير (AUC، Cmax وCmin بنحو 75٪) في بلازما الدم. زيادة جرعة أتازانافير إلى 400 ملغ لم تعوض عن تأثيرات الأوميبرازول على التوافر البيولوجي للأتازانافير. مع الاستخدام المتزامن للأوميبرازول مع saquinavir ، يزيد تركيز المصل من saquinavir. وبالنظر إلى الخصائص الصيدلانية والحركية الدوائية المماثلة للأوميبرازول وإيزوميبرازول ، لا ينصح بالاستخدام المتزامن لـ إسوميبرازول بالعقاقير المضادة للفيروسات الرجعية مثل أتازانافير ونلفينافير. CYP2C19 استقلاب المخدرات. Esomeprazole يثبط CYP2C19 ، و isoenzyme الرئيسي لاستقلاب esomeprazole. وبالتالي ، مع الاستخدام المتزامن لـ esomeprazole مع الأدوية التي ينطوي استقلابها على CYP2C19 isoenzyme ، مثل الديازيبام ، citalopram ، imipramine ، كلوميبرامين ، الفينيتوئين ، إلخ. ، قد يزيد تركيز البلازما لهذه الأدوية ، وبناءً عليه ، قد يكون تخفيض الجرعة مطلوبًا . هذا ضروري بشكل خاص للنظر عند وصف الدواء Emaner في طريقة الضرورة. لذلك ، مع الاستخدام المتزامن مع 30 ملغ من إسوميبرازول ، يتم تقليل إزالة الديازيبام (الركيزة من CYP2C19 isoenzyme) بنسبة 45 ٪. الاستخدام المتزامن لـ إسوميبرازول بجرعة 40 ملغ يؤدي إلى زيادة في تركيز الفينيتوين في بلازما الدم لدى مرضى الصرع بنسبة 13٪. من المستحسن السيطرة على تركيز الفينيتوين في بلازما الدم في بداية العلاج مع esomeprazole وفي حالة الإلغاء. مع استخدام أوميبرازول بجرعة 40 ملغ ، يزيد Cmax و AUC من voriconazole (الركيزة CYP2C19 isoenzyme) بنسبة 15 و 41٪ على التوالي. وقت التخثر مع أخذ الوارفارين والإيسوميبرازول في وقت واحد بجرعة 40 ملغ تبقى ضمن الحدود المقبولة. ومع ذلك ، فقد تم الإبلاغ عن عدة حالات زيادة كبيرة سريريا في مؤشر INR. يوصى بالتحكم في INR في بداية ونهاية الاستخدام المتزامن لـ esomeprazole و warfarin أو مشتقات الكومارين الأخرى. أدى استخدام أوميبرازول بجرعة 40 ملغ إلى زيادة في Cmax و AUC من Cilostazol بنسبة 18 و 26 ٪ على التوالي. لواحدة من الأيضات النشطة من سيلوستازول ، كانت الزيادة 29 و 69 ٪ على التوالي.الاستخدام المتزامن لـ إسوميبرازول بجرعة 40 ملغ مع سيسبرايد يؤدي إلى زيادة في قيم المعلمات الحركية الدوائية لسيسيرايد في متطوعين أصحاء: AUC - بنسبة 32 ٪ و T1 / 2 - بنسبة 31 ٪ ، ومع ذلك ، Cmax لا يتغير بشكل كبير. لم تطيل طفيف للفاصل QT على ECG ، والذي لوحظ مع حيد cisapride ، مع إضافة esomeprazole. لاحظ بعض المرضى زيادة في تركيز الميثوتريكسيت في المصل على خلفية الاستخدام المتزامن مع مثبطات مضخة البروتون. عند استخدام جرعات عالية من الميثوتريكسيت ، ينبغي النظر في إمكانية الانسحاب المؤقت من ايسوميبرازول. Esomeprazole لا يسبب تغييرات هامة سريريا في الحرائك الدوائية من أموكسيسيلين والكينيدين. الاستخدام المتزامن على المدى القصير من esomeprazole و naproxen أو rofecoxib لم تظهر أي تفاعلات دوائية هامة سريريا. في دراسة سريرية ، تم دراسة التفاعل مع استخدام كلوبيدوجريل (جرعة ملغ 300 ملغ ، ثم 75 ملغ / يوم) مع أوميبرازول (80 ملغ) في وقت واحد ، في نفس الوقت لمدة 5 أيام. تم تخفيض نشاط المستقلب ثيول (المستقلب النشط) من كلوبيدوجريل بنسبة 46 ٪ (1 يوم من العلاج) و 42 ٪ (اليوم الخامس من العلاج) ، في حين أخذ كلوبيدوجريل وأوميبرازول في نفس الوقت. عندما تم أخذ كلوبيدوجريل وأوميبرازول في نفس الوقت ، تم تخفيض قمع متوسط تجمع الصفائح الدموية (IPA) بنسبة 47 ٪ (خلال 24 ساعة من العلاج) و 30 ٪ (اليوم الخامس من العلاج). وفقا لنتائج دراسة أخرى: omeprazole ، عند استخدامها مع كلوبيدوجريل ، وليس في وقت واحد ، في أوقات مختلفة ، ليس له أي تأثير كابح على CoP2C19 isoenzyme. وقد سجلت الدراسات بيانات متضاربة حول المظاهر السريرية للتفاعل مع كلوبيدوقرل على الأحداث الرئيسية في القلب والأوعية الدموية. مع الاستخدام المتزامن مع tacrolimus ، يمكن زيادة تركيزات تاكروليماس المصل. تأثير الأدوية على الدوائية من esomeprazole وتشارك ايزومرات CYP2C19 و CYP3A4 في عملية التمثيل الغذائي في esomeprazole. مع الاستخدام المتزامن ل esomeprazole مع كلاريثروميسين (500 ملغ مرتين في اليوم) (مثبط للأنزيم CYP3A4) ، فإن قيمة AUC من esomeprazole يزيد بمقدار 2 مرات. قد يترافق الاستخدام المتزامن لـ esomeprazole ومثبطات الإنزيمات المشتركة CYP2C19 و CYP3A4 ، على سبيل المثال ، voriconazole ، بزيادة في الـ AUC لـ esomeprazole بأكثر من مرتين. عادة في مثل هذه الحالات ، لا يتطلب أي تغيير في جرعة من ايسوميبرازول.في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد أو ، إذا لزم الأمر ، والعلاج على المدى الطويل ، ينبغي حل مسألة الحد من جرعة esomeprazole. يمكن للأدوية التي تحفز CYP2C19 و CYP3A4 isoenzymes ، مثل rifampicin والأدوية Hypericum perforatum ، عندما تستخدم في وقت واحد مع esomeprazole يؤدي إلى انخفاض في تركيز esomeprazole في بلازما الدم عن طريق تسريع عملية التمثيل الغذائي في esomeprazole.
تعليمات خاصة
إذا ظهرت أعراض قلقة (مثل فقدان الوزن العفوي الكبير ، القيء المتكرر ، عسر البلع ، التقيؤ مع الدم أو ميلينا) ، بالإضافة إلى قرح المعدة أو المشتبه به ، من الضروري استبعاد ورم خبيث ، لأن استخدام Emanera يمكن أن يقلل من شدة الأعراض والتأخير. جعل التشخيص. يجب أن يكون المرضى الذين يتناولون Emaner لفترة طويلة (خاصة لأكثر من عام) تحت إشراف طبي منتظم. يجب إبلاغ المرضى الذين يتناولون العقار عند الطلب بضرورة مراجعة الطبيب عند تغير الأعراض. نظرا للتقلبات في تركيز esomeprazole في بلازما الدم عند استخدام المخدرات في الوضع عند الطلب ، ينبغي النظر في التفاعلات مع أدوية أخرى (انظر "التفاعل"). عند استخدام esomeprazole للقضاء على Helicobacter pylori ، ينبغي النظر في إمكانية التفاعل بين مكونات العلاج الثلاثي. كلاريثرومايسين هو مثبط قوي من CYP3A4 ، لذلك ، ينبغي النظر في موانع وتفاعل الدواء من clarithromycin عند وصف العلاج الثلاثي للمرضى الذين يتعاطون في وقت واحد المخدرات التي يتم استقلابها من قبل CYP3A4 ، مثل cisapride. يحتوي عقار Emaner على السكروز ، لذلك هو بطلان استخدامه في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الفركتوز الوراثي ، متلازمة سوء الامتصاص الجلوكوز الجالاكتوز أو نقص السكروز isomaltase. التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات المعقدة الأخرى. لا يؤثر عقار Emanera على إدارة المركبات ويعمل مع الأجهزة التقنية الأخرى ، الأمر الذي يتطلب تركيزًا عالٍ من الانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية
وصفة طبية عطلة
نعم