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有効成分
エソメプラゾール
リリースフォーム
カプセル
構成
有効成分：エソメプラゾールマグネシウム40mg。賦形剤：シュガー・クルツカ（ショ糖とデンプンシロップを含む） - 71.16mg;ポビドンK30-15mg;ラウリル硫酸ナトリウム1.8mg。シェルペレット：Opadry II白色85F28751（ポリビニルアルコール-1.8752mg;二酸化チタン（E171）11.72mg;マクロゴール3000-9.4mg;タルク-6.938mg）; 46.88mg;マグネシウムヒドロキシカーボネート（重炭酸マグネシウム）-6mg;メタクリル酸およびアクリル酸エチル共重合体（1：1）。分散液30％* - 254.98mg;タルク23.85mg;マクロゴール6000~765mg;二酸化チタン（E171）-7.65mg;ポリソルベート80~3.44mg。空のゼラチンカプセルの場合：鉄染料赤酸化物（E172）-0.114mg;二酸化チタン（E171）0.458mg;ゼラチン** - 45.028mg。蓋：鉄染料赤酸化物（E172） - 0.076mg;二酸化チタン（E171）-0.055mg;ゼラチン** - 30.019mg。 *分散液Eudragit L30Dは、乳化剤としてメタクリル酸、共重合体エチルアクリレートおよび水、ラウリル硫酸ナトリウム（分散液中の固形分を基準にして0.7％）およびポリソルベート80（分散液中の固形分を基準にして2.3％ *平均14.5％の水分を含んでいます（乾燥中の重量減少）
薬理効果
プロトンポンプ阻害剤
薬物動態
吸収および分布エソメプラゾールは、酸性環境では不安定であり、したがって、薬剤のペレットを含有する腸溶性カプセルの形態で経口的に摂取され、殻も胃液の作用に耐性がある。インビボでは、エソメプラゾールのごく一部がR異性体に変換される。エソメプラゾールは急速に吸収され、摂取後約1〜2時間で血漿中のCmaxに達する。絶対的バイオアベイラビリティーは40mgの単回投与後64％であり、1日1回エソメプラゾールの1日摂取量で89％に増加する。エソメプラゾールの生物学的利用能は、20mgの用量で、それぞれ50％および68％である。健康なボランティアでのVssは約0.22 l / kgである。血漿タンパク質とのコミュニケーション - 97％。食物摂取が減速し、有意な臨床的意義はないエソメプラゾールの吸収が減少する。代謝および排泄エソメプラゾールは、肝臓内のシトクロムP450アイソザイムシステムの関与により完全に代謝される。それらの大部分は、多型イソ酵素CYP2C19の関与により代謝され、これはヒドロキシ代謝産物および脱メチル化代謝産物の形成に関与する。残りのエソメプラゾールはCYP3A4アイソザイムによって代謝され、これは血漿中の主な代謝産物であるエソメプラゾールのスルホンの形成を担う。単回投与後の全血漿クリアランスは、反復投与後約17および9リットル/時間である。 T1 / 2は1.3時間であり、1日1回の長期使用である。 AUCは繰り返し使用すると増加する。反復使用によるAUCの用量依存的増加は、肝臓を最初に通過する間の代謝の減少、おそらくエソメプラゾールおよび/またはそのスルファ含有代謝産物によるCYP2C19アイソザイムの阻害によって引き起こされるクリアランスの減少のために非線形である。 1日1回の用量で、エソメプラゾールは、投与間隔の間に血漿から完全に排除される。エソメプラゾールは蓄積しない。エソメプラゾールの主要な代謝産物は、胃の塩酸の分泌に影響しない。経口投与されたエソメプラゾール用量のほぼ80％が代謝物として腎臓から排出され、残りは腸から排出される。変化していないエソメプラゾールの1％未満が尿中に見られる。特定の群の患者における薬物動態集団のおよそ（2.9±1.5）％において、CYP2C19アイソザイムの活性は低下する。これらの患者において、エソメプラゾールの代謝は、主にCYP3A4アイソザイムによって行われる。 1日1回40mgの用量でエソメプラゾールを反復投与した後、平均AUC値は、CYP2C19活性が低下した患者より約2倍高い。血漿Cmaxの平均値は約60％増加する。高齢の患者（71〜80歳）では、エソメプラゾールの代謝が大きく変化しない。 40mgのエソメプラゾールの単回投与後、女性の平均AUC値は男性よりも約30％高い。その後、1日1回体系的に毎日エソメプラゾールを摂取すると、両性の患者に薬物動態の差は観察されなかった。これらの特徴は、薬物の用量および使用方法に影響しない。エソメプラゾール代謝は、軽度または中等度の肝障害を有する人々において障害され得る。重度の肝機能障害で代謝率が低下し、AUCの2倍の増加が伴う。したがって、これらの患者の一日最大用量のエソメプラゾールは20mgです。腎機能低下患者の試験は実施されなかった。エソメプラゾール自体ではなくその代謝産物が腎臓を通じて排泄されるので、これらの患者におけるエソメプラゾールの代謝は変化しない。エソメプラゾール20mgおよび40mgの反復投与後、12〜18歳の小児および成人のAUCレベルおよびCmaxに達する時間は同じであった。
適応症
胃食道逆流症（GERD）： - びらん性逆流性食道炎の治療; - 再発を予防するためにびらん性逆流食道炎の治癒後の長期維持治療; - GERDの対症療法;消化性潰瘍および十二指腸潰瘍;ヘリコバクター・ピロリの撲滅のための抗菌薬併用： - ヘリコバクター・ピロリに伴う十二指腸潰瘍; - ヘリコバクターピロリに関連する消化性潰瘍の再発予防; NSAIDsを長期間摂取する患者： - NSAIDを服用することに関連する胃潰瘍の治癒; - リスクのある患者におけるNSAIDの摂取に関連する胃および十二指腸潰瘍の予防;消化性潰瘍からの繰り返し出血の再発の長期予防（胃腺の分泌を低下させる薬物のi / v使用後）;ゾリンジャーエリソン症候群および胃液分泌の増加を特徴とする他の状態特発性過分泌
禁忌
エソメプラゾール、置換ベンゾイミダゾール、または薬剤成分に対する過敏症;アタザナビルおよびネルフィナビルによる同時投与;フルクトースに対する遺伝的不耐性;グルコースガラクトース吸収不良症候群またはショ糖 - イソマルトース欠乏症;胃食道逆流症（GERD）以外の12歳までの子供（有効性と安全性に関するデータなし）および12歳以上の子供。注意：重度の腎不全（使用経験は限られている）。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のEmaner薬の使用は、母親への期待される利益が胎児への可能性のあるリスクを超える場合にのみ可能である。妊婦におけるエソメプラゾールの使用に関する不十分なデータ。オメプラゾールのラセミ混合物の使用中の疫学研究では、胎児毒性効果または胎児発達障害は検出されなかった。動物におけるエソメプラゾールの研究では、胚または胎児の発達に直接的または間接的な負の効果は検出されなかった。また、妊娠、出産および新生児の産後期に直接的または間接的な負の影響は認められなかった。現在、エソメプラゾールが母乳中に排泄されているかどうかは分かっていないため、母乳授乳中にEmanerを使用すべきではない。
投与量および投与
内部、噛むことなく、少量の液体で洗ってください。嚥下困難な患者の場合は、非炭酸水の半分にカプセルの内容物を注ぎ、直ちにまたは30分以内に飲んでください。次に、ガラスを水で半分まで再充填し、ガラスの壁をすすぎ、飲む。薬物を他の液体と混合しないでください。これは、ペレット格納容器の溶解をもたらす可能性がある。ペレットを噛んだり粉砕したりしてはいけません。自分で飲み込むことができない患者は、非炭酸水中のカプセルの内容物を溶解し、経鼻胃管を通してエソメプラゾールを注入する必要があります。注射用シリンジとプローブのコンプライアンスを確認する必要があります。経鼻胃管を介した薬物の調製および投与に関する指示は、「経鼻胃管を通じた薬物の投与」の項に記載されている。成人と12歳以上の10代の若年者GERD： - びらん性逆流性食道炎（治療）：40mgを1日1回、4週間。治療の最初のコースの後に食道炎の治癒が起こらないか症状が持続する場合は、エソメプラゾールによる追加の4週間の治療が推奨される。 - 再発を防ぐためのびらん性逆流食道炎の治癒後の長期維持治療：20mg 1日1回。 - GERDの症状的処置：食道炎のない患者の場合、1日1回20mg。 4週間後。治療は症状のコントロールを達成できなかったので、患者を再検査する必要がある。症状が消失した後は、Emanerをオンデマンドで服用し続けることができます。症状があらわれた場合は、1日1回20mgを服用してください。胃または十二指腸の潰瘍を発症するリスクのあるNSAIDを服用している患者は、必要に応じて治療することをお勧めしません。組み合わせ抗生物質療法の一部における胃潰瘍および十二指腸潰瘍の成人患者は、ヘリコバクターピロリを根絶する： - ヘリコバクター・ピロリおよびヘリコバクター合わせ根絶治療ピロリにおけるヘリコバクター・ピロリ（関連付けられた消化性潰瘍の再発の防止に関連した十二指腸潰瘍を含む：Emaneraをアモキシシリン1g、クラリスロマイシン500mg）を投与した。すべての薬は1日2回、7〜14日服用しています。 NSAIDsを長期間服用している患者： - NSAIDを服用している胃潰瘍の治癒：4-8週間、1日1回20mgまたは40mg。 - リスクのある患者にNSAIDを服用することに関連する胃および十二指腸潰瘍の予防：エマネラ20mgまたは40mgを1日1回。消化性潰瘍からの繰り返し出血の再発の長期予防（胃腺の分泌を低下させる薬物の静脈内投与後）：エマネラ40mgを1日1回4週間投与する。再発性の出血を予防した。ゾリンジャーエリソン症候群および胃液分泌の増加を特徴とする他の状態特発性過剰分泌：1日2回、エマナー40mgの初期投与量。薬物の投与量および治療期間は、疾患の臨床像に応じて個別に選択される。ほとんどの患者の疾患は、80〜160mg /日の用量で薬物を服用することによって制御される。必要ならば、80mg /日以上の薬剤エマナーの使用は、毎日の投与量を2回に分けて投与する。腎機能障害。腎機能障害の用量変化のある患者は、必要ではない。重度の腎機能不全の患者におけるエソメプラゾールの使用経験は限られている。この点で、そのような患者の薬の任命には注意が必要です。肝機能障害。軽度または中等度の肝障害を有する患者は、用量を変更する必要はない。重度の肝不全では、最大1日量は20mgを超えてはならない。高齢者の患者。高齢患者の用量調整は必要ない。経鼻胃管を介した薬剤の注入経鼻胃管を通して薬剤を処方する場合は、次のことが必要です。1.カプセルを開き、カプセルの内容物を特別なシリンジに注ぎます。25mlの飲料水と約5mlの空気を注射器に加える。いくつかのプローブは、カプセルに含まれるペレットがプローブを詰まらせないように、飲料水50ml中で製品を希釈する必要があります。 2.水を加えた後、直ちにシリンジを振って懸濁液を得る。 3.先端が詰まっていないことを確認します（ピストンをわずかに押し下げて、シリンジを先端で所定の位置に保持します）。 4.シリンジの先端をプローブに挿入し、引き上げます。 5.注射器を振って、逆さまにしてください。直ちに、溶解した薬物5〜10mlをプローブに注入する。溶液が導入されたら、シリンジを元の位置に戻し、振とうします（シリンジはチップを詰まらせないように先端を保持してください）。 6.再び、シリンジの先端を下げて、5〜10mlの溶液をプローブに注入します。シリンジが空になるまでこの手順を繰り返します。 7.シリンジ内の沈降物の形態の製剤の残留部分の場合シリンジに25mlの水と5mlの空気を充填し、パラグラフ5と6に記載された手順を繰り返す。いくつかのプローブでは、50mlの飲料水が必要である。
副作用
神経系から：頻繁に頭痛;まれに - 不眠、めまい、感覚異常、眠気。まれに - うつ病、興奮、混乱。非常にまれに - 幻覚、積極的な行動。呼吸器系の部分ではまれに - 気管支痙攣。消化器系ではしばしば - 腹痛、便秘、下痢、鼓腸、吐き気、嘔吐。まれに - 口腔粘膜の乾燥、肝臓酵素の活性の増加、まれに - 口内炎、胃腸カンジダ症、肝炎（黄疸ありまたはなし）。非常にまれに - 肝不全、肝疾患歴のある患者の肝性脳症。泌尿器系の部分で：ごくまれに - 間質性腎炎。生殖器系：非常にまれに - 女性化乳房。筋骨格系の部分ではめったにない - 関節痛、筋肉痛。非常にまれに - 筋肉の衰弱。皮膚の部分で：まれに - 皮膚炎、皮膚の発疹、そう痒症、蕁麻疹。まれに - 脱毛症、光感受性;非常にまれに - 多紅斑症、スティーブンス・ジョンソン症候群、有毒な表皮壊死。血液形成器官の側から：まれに - 白血球減少症、血小板減少症;非常にまれに - 無顆粒球症、汎血球減少症。感覚から：まれに - ぼやけた視界;まれに - 味の変化。アレルギー反応：まれに過敏反応（例えば、発熱、血管浮腫、アナフィラキシー反応/アナフィラキシーショック）。実験室データ：まれに低ナトリウム血症;非常にまれに - 低マグネシウム血症、重度の低マグネシウム血症による低カルシウム血症、重度の低マグネシウム血症による低カリウム血症。その他：頻度の低い - 末梢浮腫;まれに発汗する;非常にまれに - 衰弱（倦怠感）。
過剰摂取
現在まで、Emanerの過剰摂取の症例は記載されていない。 280mgの用量のエソメプラゾールの摂取は、胃腸管の一般的な衰弱および症状を伴う。 80mgのエソメプラゾールを1回摂取しても症状は伴わなかった。特定の解毒剤は存在しません。エソメプラゾールは血漿タンパク質と積極的に関連しているので、血液透析は効果がない。治療：過量の場合、対症療法を行うべきである
他の薬との相互作用
薬物の吸収はpHレベルに依存する。エソメプラゾールおよび他のプロトンポンプ阻害剤による治療中に胃の塩酸の分泌が低下すると、薬剤の吸収が変化し、その吸収は媒体の酸性度に依存する。制酸薬や胃酸を減少させる他の薬剤と同様に、エソメプラゾールはケトコナゾール、イトラコナゾールおよびエルロチニブの吸収を低下させ、ジゴキシンなどの薬剤の吸収を増加させる可能性がある。オメプラゾールを1日に1回20mgの用量で同時投与すると、ジゴキシンはジゴキシンのバイオアベイラビリティを10％増加させる（ジゴキシンのバイオアベイラビリティーは10人中2人で30％まで増加した）。オメプラゾールといくつかの抗レトロウイルス薬との相互作用については知られている。これらの相互作用のメカニズムおよび臨床的意義は、必ずしも知られているわけではない。オメプラゾールによる治療中に胃液の酸性度を低下させることは、抗レトロウイルス薬の吸収に影響を及ぼし得る。アイソザイムCYP2C19レベルでの相互作用も可能である。オメプラゾールによる治療中に、いくつかの抗レトロウイルス薬（アタザナビルおよびネルフィナビル）の血清濃度の低下が観察されている。したがって、同時に使用することはお勧めしません。オメプラザール（1日1回40mg）とアタザナビル300mg /リトナビル100mgを健康なボランティアで同時に使用すると、アタザナビル（AUC、血漿中のCmaxおよびCminが約75％減少）の暴露が著しく減少する。アタザナビルの用量を400mgに増加させても、アタザナビルのバイオアベイラビリティに対するオメプラゾールの効果を補うことはできなかった。オメプラゾールとサキナビルを同時に使用すると、サキナビルの血清濃度が増加する。オメプラゾールおよびエソメプラゾールの同様の薬物動態学的および薬力学的特性を考慮すると、アトマナゾールおよびネルフィナビルのような抗レトロウイルス薬とエソメプラゾールの同時使用は推奨されない。 CYP2C19代謝薬物。エソメプラゾールは、エソメプラゾールの代謝の主要なアイソザイムであるCYP2C19を阻害する。したがって、ジアゼパム、シタロプラム、イミプラミン、クロミプラミン、フェニトインなどのCYP2C19アイソザイムが代謝に関与する薬剤とエソメプラゾールを同時に使用すると、これらの薬物の血漿濃度が上昇し、 。これは、必要なときにEmanerを処方する際に特に考慮する必要があります。したがって、30mgのエソメプラゾールを同時に使用すると、ジアゼパム（CYP2C19アイソザイムの基質）のクリアランスが45％減少します。 40mgの用量でのエソメプラゾールの同時使用は、てんかん患者の血漿中のフェニトイン濃度を13％増加させる。エソメプラゾールによる治療の開始時およびそのキャンセルの場合、血漿中のフェニトインの濃度を制御することが推奨される。オメプラゾールを40mgの用量で使用すると、ボリコナゾール（CYP2C19アイソザイムの基質）のCmaxおよびAUCは、それぞれ15％および41％増加する。 40mgの用量でワーファリンとエソメプラゾールを同時に服用している凝固時間は許容限界内にとどまっている。しかし、INR指数の臨床的に有意な増加のいくつかのケースが報告されている。エソメプラゾールとワルファリンまたは他のクマリン誘導体の同時使用の開始時および終了時にINRを制御することが推奨される。 40mgの用量でオメプラゾールを使用すると、CmaxおよびAUCがそれぞれ18および26％増加した。シロスタゾールの活性代謝物の1つについては、それぞれ29％および69％の増加であった。エサメプラゾールをシサプリドと共に40mg投与すると、健康な志願者のシサプリドの薬物動態パラメータ値が32％上昇し、T1 / 2が31％増加するが、Cmaxは有意に変化しない。シサプリド単独療法で観察されたECG上のQT間隔のわずかな延長は、エソメプラゾールの添加と共に増加しなかった。一部の患者は、プロトンポンプ阻害剤との同時使用の背景に対して、血清中のメトトレキセート濃度の増加を認めた。高用量のメトトレキセートを使用する場合、エソメプラゾールの一時的な回収の可能性が考慮されるべきである。エソメプラゾールは、アモキシシリンおよびキニジンの薬物動態において臨床的に有意な変化を引き起こさない。エソメプラゾールとナプロキセンまたはロフェコキシブの同時短期使用は、臨床的に有意な薬物動態学的相互作用を示さなかった。臨床試験では、クロピドグレル（300mg - 負荷用量、75mg /日）とオメプラゾール（80mg）を同時に5日間使用することとの相互作用を研究した。クロピドグレルのチオール代謝産物（活性代謝産物）の活性は、クロピドグレルとオメプラゾールを同時に摂取しながら、46％（治療の第1日）および42％（治療の第5日）短縮された。同時にクロピドグレルとオメプラゾールを服用した場合、血小板凝集（IPA）の平均抑制率は47％（24時間の治療中）および30％（治療の5日目）短縮されました。別の研究の結果によれば、オメプラゾールは、クロピドグレルと共に使用される場合、異なる時点で同時にではなく、CYP2C19アイソザイムに対して阻害効果を有さない。この研究は、主要な心血管イベントとのクロピドグレル相互作用の臨床症状に関する相反するデータを文書化している。タクロリムスとの同時使用では、血清タクロリムス濃度の増加が可能である。エソメプラゾールの薬物動態に対する薬物の影響CYP2C19およびCYP3A4の異性体は、エソメプラゾールの代謝に関与する。エソメプラゾールとクラリスロマイシン（1日2回500mg）（アイソザイムCYP3A4の阻害剤）を同時に使用すると、エソメプラゾールのAUC値は2倍増加する。エソメプラゾールとCYP2C19およびCYP3A4アイソザイム、例えばボリコナゾールの併用阻害剤の同時使用は、エソメプラゾールのAUCの2倍以上の増加を伴い得る。通常、このような状況では、エソメプラゾールの用量の変更は必要ありません。重度の肝機能障害または必要に応じて長期間の治療を受けている患者では、エソメプラゾールの用量を減らす問題を解決すべきである。エソメプラゾールの使用は、エソメプラゾールの代謝を促進することによって血漿中のエソメプラゾールの濃度の減少をもたらすことができるしながら誘導薬は、例えばリファンピシンおよび製剤オトギリソウとして、CYP2C19及びCYP3A4をアイソザイム。
注意事項
場合不安症状（例えば、血液またはメレナと嘔吐体重、繰り返し嘔吐、嚥下障害、かなりの自発損失など）、および悪性新生物を除外する必要が疑われる又は検出胃潰瘍の場合には、アプリケーションEmanera薬は、症状の重症度および遅延を減少させることができるので診断を下す。 Emanerを長期間（特に1年以上）服用している患者は、定期的な医師の監督を受けなければなりません。必要に応じて薬物を服用している患者は、症状が変化したときに医師に診てもらう必要性について知らされるべきである。 （「相互作用」を参照）の変動に、オンデマンドモードで薬物を使用した場合、それは他の薬剤との相互作用のアカウントに入れられるべきである血漿中濃度エソメプラゾールを考慮。エソメプラゾールを用いてヘリコバクターピロリを根絶する場合、トリプル療法の成分間の相互作用が考えられるべきである。クラリスロマイシンは、シサプリドなどのCYP3A4によって代謝両方の薬物を受けている患者におけるクラリス三重療法を割り当てるとき禁忌および薬物相互作用を検討するため、CYP3A4の強力な阻害剤です。エマナー剤はスクロースを含有しているため、遺伝性フルクトース不耐性、グルコースガラクトース吸収不良症候群またはスクロースイソマルターゼ欠乏症の患者には禁忌である。車両やその他の複雑なメカニズムを駆使する能力への影響。 Emanera薬は、車両の経営に影響を与え、高濃度と精神運動反応の速度を必要とする他の技術のデバイスでは動作しません。
処方箋
はい