شراء أقراص Fromilid Uno المغلفة لفترات طويلة 500mg N7

أقراص منديل Uno المغلفة بأطوال 500 ملغ N7

Condition: New product

1000 Items

١٤٫٩٤ $

More info

تعليمات للاستخدام

المكونات النشطة

كلاريثروميسين

الافراج عن النموذج

أقراص

هيكل

1 قرص يحتوي على: كلاريثروميسين 500 ملغ المواد التكميلية: ألجينات الصوديوم - 80 ملغ ، ألجينات الصوديوم الكالسيوم - 90 ملغ ، مونوهيدرات اللاكتوز - 225 ملغ ، بوفيدون - 30 ملغ ، بولي سوربات 80 - 30 ملغ ، ثاني أكسيد السيليكون ، لا مائي غرواني - 5 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 10 ملغ ، التلك - 30 ملغ: تكوين الصدفة: هيدروكسي بروبيل - 14،45 ملغ ، التلك - 1.33 ملغ ، صبغ الكينولين الأصفر (E104) - 0.5 ملغ ، ثاني أكسيد التيتانيوم - 2.64 ملغ ، بروبيلين غليكول - 1.08 ملغ.

التأثير الدوائي

كلاريثرومايسين هو مضاد حيوي ماكرولايد شبه صناعي وله تأثير مضاد للبكتيريا بالتفاعل مع الوحدة الفرعية الريبوزمية 50S ويثبط تخليق البكتيريا البروتينية الحساسة له. أظهر كلاريثرومايسين نشاط مرتفع في المختبر فيما يتعلق بكلا من سلالات البكتيريا المعيارية والبكتيريا المعزولة عن المرضى الممارسة السريرية. فإنه يدل على نشاط مرتفع ضد العديد من الكائنات الدقيقة الدقيقة الهوائية واللاهوائية إيجابية الغرام والجرام. أقل تراكيز مثبطة لداء كلاريثرومايسين عن معظم العوامل الممرضة أقل من IPC للإريثرومايسين ، في المتوسط ​​، مخفف log2 واحد. كلاريثرومايسين في المختبر ينشط بشكل كبير ضد الليجيونيلا pneumophila ، Mycoplasma pneumoniae. له تأثير مضاد للجراثيم على البكتريا Helicobacter pylori ، هذا النشاط من كلاريثرومايسين هو أعلى في درجة الحموضة المحايدة منه عندما يكون حامضيًا ، بالإضافة إلى ذلك ، تشير البيانات في المختبر وداخل الجسم الحي إلى أن الكلاريثروميسين يعمل على المتفطرات الهامة سريريًا. Enterobacteriaceae و Pseudomonas spp. بالإضافة إلى غيره من البكتيريا سالبة الجرام اللاكوزية غير المتأثرة بالكلاريثروميسين ، فقد تم إثبات نشاط كلاريثرومايسين ضد معظم السلالات المدرجة أسفل الكائنات الدقيقة في المختبر وفي الممارسة السريرية للأمراض المدرجة في قسم "المؤشرات". الكائنات موجبة الجرام: المكورات العنقودية الذهبية، العقدية الرئوية، العقدية المقيحة، الليستيريا monocytogenes.Aerobnye الكائنات الحية سلبية الغرام: المستدمية النزلية، المستدمية نظيرة، نزلي الموراكسيلة، النيسرية البنية، البكتيريا pneumophila.Drugie mikroorga nisms: المفطورة الرئوية، الكلاميديا ​​الرئوية (الطوار) .Mikobakterii: المتفطرة الجذامية، المتفطرة الكنزاسية، المتفطرة chelonae، المتفطرة fortuitum، المتفطرة الطيرية مجمع (MAC) - مجمع، وتشمل: الطيرية المتفطرة، المتفطرة intracellulare.Produktsiya بيتا اكتاماز ليس له تأثير على نشاط الكلاريثروميسين. معظم سلالات المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين والأوكساسيلين تقاوم أيضاً كلاريثرومايسين.تمت دراسة حساسية البكتريا Helicobacter pylori إلى كلاريثروميسين على عزلات البكتريا Helicobacter pylori المعزولة من 104 مريض قبل بدء العلاج بالعقار. في 4 مرضى ، تم عزل السلالات المقاومة لكلاريثرومايسين Helicobacter pylori ، في سلالتين مريضتين بمقاومة معتدلة ، في 98 مريض الباسلات البكتيرية المعزولة الباقية 98 كانت حساسة ل clarithromycin. كلاريثرومايسين له تأثير في المختبر ومعظم سلالات الكائنات الحية الدقيقة التالية ( ومع ذلك ، لم يتم تأكيد سلامة وفعالية كلاريثروميسين في الممارسة السريرية من قبل الدراسات السريرية ، والأهمية العملية لا تزال غير واضحة): الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الغرام الهوائية: شارع eptococcus القاطعة للدر، العقديات (gruppyS، F، G)، المخضرة مجموعة streptococci.Aerobnye الميكروبات السلبية: السعال الديكي البورديتيلة، والكائنات الدقيقة إيجابية الغرام الباستوريلة multocida.Anaerobnye: الحاطمة كلوستريديوم، الهضمونية النيجر، بروبيونيباكتيريوم acnes.Anaerobnye الميكروبات السلبية: باكتيرويديز melaninogenicus.Spirohety: بوريليا برغدورفيرية البكتريا المعوية: البكتريا المعتلة: Campilobacter jejuni ، المستقلب الرئيسي لكلاريثروميسين في البشر هو المستقلب النشط الميكروبيولوجي 14-hydroxylarithromycin (14-OH-clarithromycin) ، والنشاط الميكروبيولوجي للمستقلب هو نفسه كالأصل المواد ، أو ضعفين أضعاف لمعظم الكائنات الحية الدقيقة. الاستثناء هو المستدمية النزلية ، والتي تكون كفاءة المستقلب ضعفها. يمتلك المركب الرئيسي والمستقلب الرئيسي له إما تأثير مضاف أو تأثير تآزري على المستدمية النزلية في المختبر وفي الجسم الحي ، وهذا يتوقف على السلالة البكتيرية.

الدوائية

الشفط. يتم امتصاص الدواء بسرعة في الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي المطلق هو حوالي 50 ٪. عند تلقي جرعات متكررة من الدواء ، لم يتم الكشف عمليا عن التراكم ، ولم تتغير طبيعة الأيض في جسم الإنسان ، والتوزيع ، والتمثيل الغذائي والقضاء في المختبر. يرتبط الكلاريثرومايسين ببروتينات البلازما عند 70٪ بتركيز يتراوح بين 0.45 و 4.5 ميكروغرام / مل. عند تركيز 45 ميكروغرام / مل ، ينخفض ​​الارتباط إلى 41٪ ، على الأرجح نتيجة لتشبع مواقع الارتباط ، ويلاحظ ذلك فقط عند التركيزات التي تكون أعلى من التركيز العلاجي بعدة مرات. في المرضى الذين تناولوا 500 ملغ من كلاريثروميسين مرة واحدة يوميا بعد وجبات الطعام ، كان Cmax من كلاريثروميسين و 14-OH-clarithromycin في بلازما الدم 1.3 و 0.48 ميكروغرام / مل ، على التوالي. كان T1 / 2 من كلاريثروميسين والمستقلب 5.3 و 7.7 ساعة ، على التوالي.عند تناول جرعة واحدة من الكلاريثرومايسين في شكل الجرعة - أقراص عمل مطول ، مغلفة بالفلم ، 1000 مجم (2 × 500 ملغ) ، كان Cmax من كلاريثرومايسين ومستقلبه hydroxylated في البلازما 2.4 و 0.67 ميكروغرام / مل ، على التوالي. كان كلاريثروميسين T1 / 2 عند تناوله بجرعة 1000 ملغ 5.8 ساعة ، في حين كان نفس المؤشر لـ 14-OH-clarithromycin 8.9 ساعة ، وكان Tmax مع تناول كل من 500 و 1000 ملغ من كلاريثروميسين حوالي 6 ساعات. 14-OH لم يتم زيادة clarithromycin بما يتناسب مع جرعة عن طريق الفم من clarithromycin ، في حين T1 / 2 من كل clarithromycin والمستقلب hydroxylated تميل إلى إطالة مع زيادة الجرعة. تشير هذه الحرائك الدوائية غير الخطية لكلاريثروميسين بالاشتراك مع انخفاض في تكوين 14-هيدروكسيل و N- demethylated المنتجات بجرعات عالية إلى استقلاب غير خطي من كلاريثرومايسين ، والذي يصبح أكثر وضوحا عند الجرعات العالية.حوالي 40٪ من الجرعة المبتلعة من الكلاريثرومايسين يتم التخلص منها عن طريق الكلى. الأمعاء - حوالي 30 ٪ من المرضى. كلاريثروميسين ومستقلبه (14-OH-clarithromycin) تخترق بسرعة الأنسجة والسوائل الجسم. هناك بيانات محدودة تشير إلى أن تركيز كلاريثروميسين في السائل الدماغي الشوكي عند إعطائه عن طريق الفم هو غير مهم (أي 1-2٪ فقط من التركيز في مصل الدم مع النفاذية الطبيعية للحاجز الدموي الدماغي). عادة ما يكون التركيز في الأنسجة أعلى عدة مرات من المصل. في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد المعتدل والشديد ، ولكن مع الحفاظ على وظيفة الكلى ، ليست هناك حاجة لتعديل جرعة من كلاريثروميسين. المغلق في بلازما الدم والتخليص الشامل لكلاريثروميسين لا تختلف في مرضى هذه المجموعة والمرضى الأصحاء. Css 14-OH-clarithromycin في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد أقل من المرضى الأصحاء. في حالة اختلال وظائف الكلى ، Cmax و Cmin clarithromycin في البلازما ، T1 / 2 ، AUC من كلاريثروميسين وزيادة مستقلباته (14-OH-clarithromycin). يقلل التخلص المستمر وإفراز الكلى. درجة تغيير هذه المعلمات يعتمد على درجة ضعف الكلى. كان لدى المرضى المسنين تركيز أعلى من كلاريثروميسين ومستقلبه (14-OH-clarithromycin) ، والإفراز أبطأ مما هو الحال في مجموعة من الشباب. ومع ذلك ، بعد التصحيح فيما يتعلق بإزالة الكرياتينين الكلوي ، لم تكن هناك اختلافات في كلا المجموعتين.وهكذا، فإن التأثير الرئيسي على المعلمات الدوائية من كلاريثروميسين ديه الكلوي وظيفة وليس العمر.

شهادة

الأمراض المعدية والالتهابات التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة: - عدوى الجهاز التنفسي العلوي والأنف والحنجرة (التهاب اللوزتين، التهاب البلعوم، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب الأذن الوسطى الحاد)، - التهابات الجهاز التنفسي السفلي (التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي المكتسبة من المجتمع)؛ - الجلد والأنسجة الرخوة العدوى (بما في ذلك التهاب الجريبات ، الحمرة).

موانع

- الفشل الكلوي المزمن، الشديد (تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة) - الحلقات اليرقان الركودي و / أو اضطرابات في الكبد وظيفة الناشئة في المرضى الذين يتلقون كلاريثروميسين (التاريخ) - البورفيريا، - I الأشهر الثلاثة من الحمل - الرضاعة (الرضاعة الطبيعية )؛ - سن 18 عاما (لم تنشأ فعالية وسلامة)؛ - الاستخدام المتزامن مع استيميزول، سيسابريد، بيموزيد، تيرفينادين، الإرغوتامين وغيرها من قلويدات الشقران، ميدازولام، ألبرازولام، تريازولام، - عدم تحمل اللاكتوز، ونقص اللاكتاز الجلوكوز alaktoznaya سوء الامتصاص، - فرط الحساسية للكلاريثروميسين والمكونات الأخرى؛ - الحساسية للمضادات الحيوية الأخرى من ماكرولايد.

احتياطات السلامة

مع الحرص: الفشل الكلوي المعتدل. الفشل الكبدي المعتدل والشديد. الاستقبال في وقت واحد كلاريثروميسين مع البنزوديازيبينات، مثل ألبرازولام، تريازولام، الميدازولام ل/ في استخدام (انظر "التفاعل.")؛ في وقت واحد مع الأدوية التي يتم استقلاب إيزوزيم CYP3A، على سبيل المثال، كاربامازيبين، سيلوستازول، السيكلوسبورين، ديسوبيراميد، ميثيل، أوميبرازول، مضادات التخثر الفموية (على سبيل المثال، الوارفارين)، كينيدين، ريفابيتين، فياغرا، تاكروليموس، فينبلاستين (انظر "التفاعل.")؛ الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تحفز انزيم CYP3A4 ، مثل ريفامبيسين ، الفينيتوين ، كاربامازيبين ، الفينوباربيتال ، نبتة سانت جون المثقوبة (انظر. "التفاعل") ؛ في وقت واحد مع BPC، والتي يتم استقلاب إيزوزيم CYP3A4 (مثل فيراباميل، أملوديبين، ديلتيازيم)؛ الاستخدام المتزامن للأدوية السامة للأذن الأخرى ، خاصة الأمينوغليكوزيدات ؛ استقبال في وقت واحد مع الستاتينات ،CYP3A4 استقلاب مستقل مستقل عن الإنزيم (على سبيل المثال ، fluvastatin) ؛ المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية (CHD)، قصور القلب الشديد، ونقص مغنيزيوم الدم، بطء القلب الشديد (أقل من 50 ش. / دقيقة) والمرضى الذين يتناولون antiarrhythmics يصاحب ذلك IA المخدرات فئة (الكينيدين، بروكاييناميد) والفئة الثالث (هيدروكلوريد Dofetilide اميودارون، السوتالول )؛ الحمل.

استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة

سلامة تطبيق كلاريثروميسين أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية ليست كلاريثروميسين ustanovlena.Primenenie خلال فترة الحمل (وخاصة في I الثلث) هو ممكن فقط عندما لا يكون هناك علاج بديل، والفوائد المحتملة للأم تفوق المخاطر المحتملة على ploda.Klaritromitsin تفرز في حليب الثدي. إذا لزم الأمر ، ينبغي وقف الاستقبال خلال فترة الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء عن طريق الفم أثناء وجبات الطعام. يجب ابتلاع أقراص كلها دون كسر razzhevyvaya.Vzroslym لا تدار بجرعة 500 ملغ 1 مرة / Sut.pri التهابات شديدة (1 التبويب.): 1000 ملغ (2 حبة) 1 مرة / العلاج sut.Kurs هو 5-14 أيام. والالتهاب الرئوي والتهاب الجيوب الأنفية المكتسبة من المجتمع - 6-14 dney.U المرضى المسنين هناك حاجة لتغيير جرعة من كلاريثروميسين، ما لم الانتهاكات أعرب يجب استخدام وظيفة pochek.Ne أونو Fromilid مع تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي أي تعديل جرعة المطلوبة.

آثار جانبية

على جزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - عسر الهضم ، والغثيان ، وآلام في البطن ، وزيادة نشاط أنزيمات الكبد. نادرا - والتقيؤ، والإسهال، والتهاب الفم، اللسان، المبيضات من الغشاء المخاطي للفم، وتلون الأسنان واللسان، والتهاب البنكرياس الحاد، والكبد والتهاب الكبد الصفراوي، واليرقان الركودي، والتهاب القولون الغشائي الكاذب، وفقدان الشهية، والإمساك، وجفاف الغشاء المخاطي للفم، والتجشؤ والانتفاخ، التهاب المعدة. نادرا جدا - حالات الفشل الكبدي ذكرت مع نتائج مميتة، وذلك أساسا على خلفية الأمراض المصاحبة شديدة و / أو يصاحب الجلد terapii.So الطبية والجانب الأنسجة تحت الجلد: في كثير من الأحيان - التعرق. تردد غير معروف - طفح المخدرات مع فرط الحمضات والأعراض الجهازية ، حب الشباب ، الحمرة ،من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الصداع. نادرا - تنمل ، النعاس ، والقلق ، والهلوسة ، والتشنجات ، والذهان ، والدوخة ، والارتباك ، والخوف ، والأرق ، والكوابيس ، وعدم الطابع الشخصي ، والارتباك ، والهزة ، والاكتئاب. تردد غير معروف - الهوس - للأعضاء الحس: في كثير من الأحيان - تشويه أو فقدان الإحساس بالذوق (عسر الكلام) ؛ نادرا - ضوضاء ، رنين في الأذنين ، حالات معزولة لفقدان السمع (بعد سحب المخدرات ، استعادة السمع) ، الدوار ؛ نادرا جدا - حالات تغيرات في الرائحة - من نظام القلب والأوعية الدموية: بشكل غير منتظم - تسرع القلب البطيني ، بما في ذلك. مثل دوران ، الرجفان والرجفان البطيني ، إطالة الفاصل الزمني QT على تخطيط القلب ، من نظام المكونة للدم: نادرا - نقص الصفيحات (نزيف غير عادي ، نزف) ، نقص الكريات البيض. تردد غير معروف - ندرة المحببات.من الجهاز العضلي الهيكلي: نادرا - ألم عضلي ، ألم مفصلي ، تردد غير معروف - اعتلال عضلي - من الجهاز البولي: نادرا - التهاب الكلية الخلالي. تردد غير معروف - الفشل الكلوي: تفاعلات الحساسية: نادرا - طفح جلدي ، حكة ، شرى ، شطف الجلد ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة السمي (متلازمة Lyell) ، تفاعلات تأقية ؛ تردد غير معروف - فرفرية Scheinlein-Genoh المعلمات المختبرية: نادرا - زيادة تركيز الكرياتينين ، نقص السكر في الدم (بما في ذلك مع الاستخدام المتزامن لعقاقير سكر الدم) ، وزيادة نشاط الفوسفاتيز القلوية ، وزيادة محتوى البيليروبين. تردد غير معروف - زيادة في INR ، وإطالة وقت البروثرومبين.أخرى: الالتهابات الثانوية (تطوير مقاومة الكائنات الحية الدقيقة) ؛ نادرا - الوهن.

جرعة مفرطة

الأعراض: يمكن أن يسبب تناول جرعة كبيرة من كلاريثروميسين أعراض اضطرابات في الجهاز الهضمي. في مريض واحد مصاب باضطراب ثنائي القطب في التاريخ بعد تناول 8 غرام من الكلاريثرومايسين ، تم وصف التغيرات في الحالة العقلية ، والسلوك المصاب بجنون العظمة ، ونقص بوتاسيوم الدم ونقص الأكسجين. . غسيل الكلى وغسيل الكلى البريتوني ليس لهما تأثير كبير على تركيز كلاريثروميسين في مصل الدم ، وهو نموذجي للأدوية الأخرى لمجموعة الماكروليد.

التفاعل مع أدوية أخرى

هو بطلان استخدام الأدوية التالية في وقت واحد مع كلاريثروميسين في اتصال مع إمكانية الآثار الجانبية الخطيرة Zisapride ، بيموزيد ، terfenadine و astemizole. عندما ذكرت الادارة في وقت واحد من كلاريثروميسين مع سيسابريد، بيموزيد، تيرفينادين أو استيميزول زيادة تركيزها في بلازما الدم، مما قد يؤدي إلى إطالة فترة QT على ECG وظهور عدم انتظام ضربات القلب، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني (بما في ذلك البطين نوع عدم انتظام دقات القلب "الدوران" ) والرجفان البطيني (انظر "موانع الاستعمال"). وتظهر الدراسات ما بعد التسويق أنه في حين أن استخدام كلاريثروميسين مع الإرغوتامين أو ثنائي هيدروأرغوتامين، والآثار التالية المرتبطة مجموعة الاستعدادات التسمم الحادة ergotamines: بالتشنج، نقص التروية من أطرافه والأنسجة الأخرى، بما في ذلك الجهاز العصبي المركزي. الاستخدام المتزامن لكلاريثروميسين والشقران قلويدات بطلان (سم. "كونترا"). مثبطات مختزلة HMG-جنة الزراعة (الستاتين). الإدارة في وقت واحد من كلاريثروميسين مع فاستاتين أو سيمفاستاتين موانع (سم. "كونترا") يرجع ذلك إلى حقيقة أن هذه العقاقير المخفضة للكوليسترول استقلاب إلى حد كبير إيزوزيم CYP3A4، والاستخدام المتزامن مع كلاريثروميسين يزيد تركيزات مصل، مما يؤدي إلى زيادة مخاطر اعتلال عضلي، بما في ذلك انحلال الربيدات . وقد تم الإبلاغ عن حالات انحلال الربيدات في المرضى الذين يتناولون كلاريثروميسين في نفس الوقت مثل هذه الأدوية. إذا كان من الضروري استخدام كلاريثروميسين ، يجب عليك التوقف عن تناول فاستاستاتين أو سيمفاستاتين لمدة العلاج. وينبغي استخدام كلاريثروميسين بحذر في حالة العلاج المركب مع العقاقير المخفضة للكوليسترول الأخرى. من المستحسن استخدام الستاتينات ، التي لا يعتمد استقلابها على إيزوزيم CYP3A (على سبيل المثال fluvastatin). إذا لزم الأمر ، يوصى بالاستقبال المتزامن لأخذ أقل جرعة من الستاتين. يجب أن تتحكم في تطور العلامات والأعراض miopatii.Vliyanie أدوية أخرى على الاستعدادات klaritromitsinLekarstvennye هي محرضات إيزوزيم CYP3A (مثل ريفامبيسين، الفينيتوين، كاربامازيبين، الفينوباربيتال، نبتة سانت جون) قد تحفز عملية التمثيل الغذائي للكلاريثروميسين.هذا يمكن أن يؤدي إلى تركيز subtherapeutic من كلاريثروميسين ، وبالتالي ، إلى انخفاض في فعاليتها. وعلاوة على ذلك، فمن الضروري أن نلاحظ تركيز محفز إيزوزيم CYP3A في بلازما الدم، التي يمكن أن تزيد بسبب تثبيط كلاريثروميسين CYP3A إيزوزيم. مع الاستخدام المتزامن لريفابيتين وكلاريثروميسين لوحظ زيادة في تركيزات ريفابيتين وكلاريثروميسين انخفاض التركيز في بلازما الدم مع زيادة خطر الاصابة المخدرات uveita.Sleduyuschie ثبت أو يفترض تأثير على تركيز كلاريثروميسين في البلازما في حالة التطبيق المتزامن بهم من كلاريثروميسين قد تحتاج لتعديل الجرعة أو التحول على العلاج البديل: Efavirenz ، نيفيرابين ، ريفامبيسين ، ريفابوتين وريفابنتين. محرضات قوية من P450 السيتوكروم، مثل ايفافيرنز، نيفيرابين، ريفامبيسين، ريفابيتين وريفابنتين قد تسريع عملية الأيض كلاريثروميسين، وبالتالي خفض تركيز كلاريثروميسين في البلازما وخفض تأثير علاجي، وفي الوقت نفسه زيادة التركيز في البلازما 14-OH كلاريثروميسين - المستقلب ، وهو أيضا نشط ميكروبيولوجيا. منذ النشاط الميكروبيولوجي للكلاريثروميسين ويختلف 14-OH-كلاريثروميسين ضد البكتيريا المختلفة، قد يتم تخفيض تأثير علاجي في حين أن استخدام كلاريثروميسين ومحرضات السيتوكروم R450.Etravirin. يقلل تركيز كلاريثروميسين في بلازما الدم مع الاستخدام المتزامن مع etravirine ، ولكن يزيد التركيز في بلازما الدم للمستقلب النشط 14-OH كلاريثروميسين. منذ 14-OH-clarithromycin لديها نشاط منخفض ضد عدوى MAC ، قد يتغير النشاط العام ضد مسببات الأمراض هذه ، وبالتالي يجب النظر في العلاج البديل لعلاج MAC. Fluconazole. الإدارة في وقت واحد من فلوكونازول 200 ملغ يوميا وكلاريثروميسين 500 مجم 2 مرات في اليوم في 21 متطوعة صحية أدت إلى زيادة في متوسط ​​قيمة الحد الأدنى والمغلق كلاريثروميسين AUC بنسبة 33 و 18٪ على التوالي. في نفس الوقت ، لم تؤثر الإدارة المتزامنة بشكل ملحوظ على متوسط ​​الـ Css للمستقلب النشط لـ 14-OH-clarithromycin. ليس من الضروري تصحيح جرعة كلاريثروميسين في حالة الاستخدام المتزامن للفلوكونازول.وأظهرت الدراسة الدوائية أن الاستقبال في وقت واحد ريتونافير بجرعة 200 ملغ كل 8 ساعات وكلاريثروميسين، 500 ملغ كل 12 ساعة أدت إلى تثبيط ملحوظ في عملية التمثيل الغذائي للكلاريثروميسين. عندما زادت الادارة في وقت واحد من كلاريثروميسين Cmax من ريتونافير بنسبة 31٪، وزيادة Cmin بنسبة 182٪ وزيادة AUC بنسبة 77٪. ولوحظ قمع الكامل للتشكيل 14-OH-كلاريثروميسين. نظرا إلى إطار علاجي واسعة من كلاريثروميسين تقليل الجرعة في المرضى الذين يعانون من غير مطلوب وظيفة الكلى طبيعية. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي هو مفيد للنظر في تجسيد التالية جرعة التصحيح: ينبغي خفض الكرياتينين الكلورين 30-60 مل / دقيقة جرعة كلاريثروميسين بنسبة 50٪. لا ينبغي أن يؤخذ ريتونافير في وقت واحد مع كلاريثروميسين بجرعات تزيد عن 1 غرام / sut.Deystvie كلاريثروميسين preparatyAntiaritmicheskie غيرها من العوامل الطبية (الكينيدين وديسوبيراميد). ربما وقوع البطين نوع عدم انتظام دقات القلب "الدوران" في حين أن استخدام كلاريثروميسين والكينيدين أو ديسوبيراميد. في حفل الاستقبال في وقت واحد كلاريثروميسين مع هذه الأدوية ينبغي اختبار بانتظام لECG QT إطالة الفاصل، وينبغي أن ترصد تركيزات البلازما من هذه preparatov.Dizopiramid. عندما استخدام ما بعد التسويق من الحالات المبلغ عنها من نقص السكر في الدم، مع الأخذ كلاريثروميسين وديسوبيراميد. فمن الضروري رصد تركيز الجلوكوز في الدم، في حين أن تطبيق كلاريثروميسين وdizopiramida.Gipoglikemicheskie يعني لكمية / الأنسولين. مع التطبيق المتزامن من كلاريثروميسين وسكر الدم وكلاء لتناوله عن طريق الفم (مثل مركبات السلفونيل يوريا) و / أو الأنسولين قد تواجه نقص السكر في الدم الشديد. الاستخدام المتزامن لكلاريثروميسين مع بعض وكلاء سكر الدم (مثل nateglinide، بيوجليتازوني، ريباجلينيد وروزيجليتازون) يمكن أن يؤدي إلى تثبيط كلاريثروميسين CYP3A إيزوزيم، مما أدى إلى نقص السكر في الدم، قد تحدث. تم ترشيحها بواسطة التحكم الدقيق للتركيز الجلوكوز في استقبال إيزوزيم CYP3AOdnovremenny المقرر krovi.Vzaimodeystviya من كلاريثروميسين، والذي يعرف لمنع إيزوزيم CYP3A، والمخدرات استقلاب في المقام الأول إيزوزيم CYP3A، قد تترافق مع زيادة متبادلة في التركيز، والتي يمكن أن تعزز أو تمديد كما العلاجية و آثار جانبية.كلاريثروميسين يجب أن تستخدم بحذر في المرضى الذين يتلقون الأدوية التي هي ركائز إيزوزيم CYP3A، وخاصة عندما تكون هذه الأدوية على المدى العلاجي الضيق (على سبيل المثال، كربمزبين)، و / أو المخدرات التي يتم استقلاب على نطاق واسع من قبل هذا إيزوزيم. إذا لزم الأمر ، ينبغي إجراء تعديل جرعة الدواء ، التي اتخذت في وقت واحد مع كلاريثروميسين. بل هو أيضا يجب مراقبة تركيز الدواء في الدم، واستقلاب في المقام الأول إيزوزيم CYP3A.Metabolizm التالية المخدرات / الطبقات التي يقوم بها نفس CYP3A إيزوزيم ممكن، وأن عملية التمثيل الغذائي للكلاريثروميسين: ألبرازولام، كاربامازيبين، سيلوستازول، السيكلوسبورين، ديسوبيراميد، ميثيل، ميدازولام، أوميبرازول، مضادات التخثر غير مباشرة ( مثل الوارفارين)، neyroletiki شاذة (مثل كيوتيابين)، كينيدين، ريفابيتين، فياغرا، تاكروليموس، تريازولام وفينبلاستين. إيزوزيم أيضا تشمل مثبطات CYP3A المخدرات، وبطلان لاستخدامها في وقت واحد مع كلاريثروميسين: استيميزول، سيسابريد، بيموزيد، تيرفينادين، فاستاتين، سيمفاستاتين وقلويدات الشقران (انظر "كونترا"). بالنسبة للأدوية التي تتفاعل بطريقة مشابهة من خلال نظائر الانزيمات الأخرى داخل نظام السيتوكروم P450 تشمل الفينيتوين، الثيوفيلين ومضادات التخثر فالبوريك kislota.Nepryamye. مع الاستخدام المتزامن للوارفارين وكلاريثروميسين ، من الممكن حدوث نزيف ، زيادة واضحة في INR وإطالة فترة PV. في حالة الاستخدام المتزامن مع الوارفارين أو مضادات التخثر الأخرى غير المباشرة ، من الضروري التحكم في INR و PV.Omeprazole. تمت دراسة كلاريثروميسين (500 ملغ كل 8 ساعات) في متطوعين بالغين بصحة جيدة مع الأوميبرازول (40 ملغ يوميا). مع الاستخدام المتزامن لأوميبرازول وكلاريثروميسين أوميبرازول المغلق البلازما وزادت (Cmax، AUC0-24 وT1 / 2 بنسبة 30 و 89 و 34٪ على التوالي). وكان متوسط ​​قيمة الرقم الهيدروجيني للمعدة خلال 24 ساعة 5.2 (عند اتخاذ أوميبرازول وحدها) و 5.7 (في الاستقبال في وقت واحد أوميبرازول مع كلاريثروميسين) .Sildenafil، كو وعلاج الحالة. يتم استقلاب كل من هذه مثبطات PDE ، على الأقل جزئيا ، بمشاركة CYP3A isoenzyme. في الوقت نفسه ، يمكن تثبيط أنزيم CYP3A في وجود كلاريثروميسين.الاستخدام المتزامن لكلاريثروميسين مع فياغرا، كو أو علاج الحالة قد يؤدي إلى زيادة الآثار المثبطة على PDE عند استخدام هذه الأدوية في وقت واحد مع كلاريثروميسين أن تنظر في خفض جرعة من فياغرا، كو وvardenafila.Teofillin، كاربامازيبين. مع الاستخدام المتزامن لكلاريثروميسين والثيوفيلين أو كاربامازيبين قد يزيد من تركيز هذه الأدوية في الدورة الدموية النظامية. الأيض الأساسي ل tolterodine هو عبر CYP2D6 إيزونزيم. ومع ذلك ، في جزء من السكان تفتقر إلى أنزيم CYP2D6 ، يحدث الأيض من خلال CYP3A isoenzyme. في هذا التعداد ، يؤدي تثبيط انزيم CYP3A إلى زيادة تركيز التولتيرودين في المصل. في السكان مع انخفاض مستوى الأيض عن طريق ايزوزيم CYP2D6 قد تتطلب تولتيرودين إنقاص الجرعة أثناء تطبيق مثبطات إيزوزيم CYP3A، مثل klaritromitsin.Benzodiazepiny (مثل ألبرازولام، ميدازولام، تريازولام). مع الاستخدام المتزامن لميدازولام وقرص كلاريثروميسين (500 ملغ، 2 مرات في اليوم) كان هناك AUC زيادة ميدازولام: 2.7 مرات بعد ط / حقن v من ميدازولام و 7 مرات بعد الابتلاع. هو بطلان الاستخدام المتزامن من كلاريثروميسين مع الميدازولام عن طريق الفم. عند تطبيقها في وقت واحد مع ميدازولام كلاريثروميسين في شكل جرعات في حل / مقدمة، ينبغي أن ترصد بعناية المريض لتصحيح محتمل للجرعة ميدازولام. يجب تطبيق نفس الاحتياطات على البنزوديازيبينات الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة إنزيم CYP3A ، بما في ذلك تريازولام وألبرازولام. لالبنزوديازيبينات، إفراز وهي مستقلة عن CYP3A إيزوزيم (تيمازيبام، نترازيبام، ورازيبام)، فإنه من غير المحتمل تفاعلا كبيرا سريريا مع تطبيق klaritromitsinom.Pri وقت واحد من كلاريثروميسين وتريازولام الممكن التأثيرات على الجهاز العصبي المركزي، مثل النعاس، والارتباك. في هذا الصدد ، في حالة الاستخدام المتزامن ، فمن المستحسن مراقبة أعراض اضطراب الجهاز العصبي المركزي. التفاعلات مع أدوية أخرى أمينوغليكوزيدات. في حفل الاستقبال في وقت واحد كلاريثروميسين مع العقاقير السامة الأخرى، وخاصة الأمينوغليكوزيد، ينبغي توخي الحذر للسيطرة على وظيفة الدهليزي والسمعية الوسائل سواء أثناء العلاج وبعد okonchaniya.Kolhitsin لها. الكولشيسين هو ركيزة من كل من CYP3A إيزو إنزيم وبروتين نقل بروتين بروتين (Pgp).ومن المعروف أن كلاريثروميسين وماكروليدات أخرى هي مثبطات من CoP3A و Pgp isoenzyme. مع الاستخدام المتزامن لكلاريثروميسين وكولشيسين ، يمكن أن يؤدي تثبيط Pgp و / أو CYP3A أنزيم الأنزيم إلى زيادة في عمل الكولشيسين. ينبغي رصد تطور الأعراض السريرية للتسمم الكولشيسين. تم تسجيل تقارير ما بعد التسويق لحالات تسمم الكولشيسين أثناء استخدامه المتزامن مع كلاريثروميسين ، في كثير من الأحيان في المرضى المسنين. وقعت بعض الحالات الموصوفة مع مرضى يعانون من الفشل الكلوي. تم الإبلاغ عن بعض الحالات لتكون قاتلة. هو بطلان الاستخدام المتزامن لكلاريثروميسين وكولشيسين (انظر "موانع الاستعمال"). ويفترض أن الديجوكسين ركيزة Pgp. من المعروف أن clarithromycin يمنع Pgp. مع الاستخدام المتزامن لكلاريثروميسين و الديجوكسين ، يمكن أن يؤدي تثبيط Pgp بواسطة كلاريثروميسين إلى زيادة في عمل الديجوكسين. قد يؤدي أيضًا تناول الديجوكسين والكلثروميسين في وقت واحد إلى زيادة في تركيز الديجوكسين في المصل. بعض المرضى لديهم أعراض سريرية لتسمم الديجوكسين ، بما في ذلك عدم انتظام ضربات القلب. أثناء تناول كلاريثرومايسين و الديجوكسين ، يجب أن يتم تركيز تركيز الديجوكسين في المصل بعناية. الإدارة المتزامنة لكلاريثروميسين وأقراص زيدوفودين شفويا من قبل المرضى البالغين المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية يمكن أن يؤدي إلى انخفاض في Css زيدوفودين في بلازما الدم. بما أن كلاريثروميسين يؤثر على امتصاص الزيدوفودين عند تناوله عن طريق الفم ، يمكن تجنب التفاعلات بشكل كبير عن طريق تناول كلاريثرومايسين وزيدوفودين على فترات 4 ساعات ، ولم يلاحظ هذا التفاعل في الأطفال المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية الذين أخذوا تعليق أطفال كلاريثرومايسين مع زيدوفودين أو ديديوكسينوسين. بما أن كلاريثرومايسين قد تتداخل مع امتصاص الزيدوفودين عند إعطائه في وقت واحد في المرضى البالغين ، فإن مثل هذا التفاعل بالكاد ممكن مع استخدام كلاريثروميسين IV. Phenytoin وحمض الفالبرويك. هناك دليل على تفاعل مثبطات الإنزيم CYP3A (بما في ذلك كلاريثروميسين) مع الأدوية التي لا يتم استقلابها بواسطة CYP3A isoenzyme (phenytoin و valproic acid).لهذه الأدوية مع الاستخدام المتزامن مع كلاريثروميسين ، يوصى بتحديد تركيزاتها المصلية ، منذ ذلك الحين هناك تقارير عن زيادة هذه التفاعلات ثنائية الاتجاه من الأدويةتازانافير. كلاريثروميسين و atazanavir على حد سواء ركائز ومثبطات من CYP3A isoenzyme. هناك أدلة على التفاعل ثنائي الاتجاه من هذه الأدوية. يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لكلاريثروميسين (500 ملغ مرتين في اليوم) و atazanavir (400 مجم 1 مرة في اليوم) إلى زيادة مضاعفة في تأثير كلاريثروميسين وانخفاض في تأثيرات كلاريثروميسين 14-OH بنسبة 70٪ مع زيادة في AUC من atazanavir بنسبة 28٪. بسبب النطاق العلاجي الواسع من كلاريثروميسين ، لا يلزم خفض الجرعة في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى العادية. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل (كل الكرياتينين 30-30 مل / دقيقة) ، ينبغي خفض جرعة كلاريثروميسين بنسبة 50 ٪. في المرضى الذين يعانون من كل الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة ، ينبغي خفض جرعة كلاريثروميسين بنسبة 75 ٪ ، وذلك باستخدام شكل جرعات مناسبة من كلاريثروميسين. لا يمكن استخدام كلاريثرومايسين بجرعات تتجاوز 1000 ملغ / يوم في وقت واحد مع مثبطات الأنزيم البروتيني. في الاستخدام المتزامن لكلاريثروميسين و BPC ، والتي يتم استقلابها بواسطة أنزيم CYP3A4 (على سبيل المثال ، فيراباميل ، أملوديبين ، ديلتيازيم) ، يجب توخي الحذر ، حيث يوجد خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني. مع الاستخدام المتزامن قد يزيد من تركيزات البلازما من كلاريثروميسين و BPC. انخفاض ضغط الدم الشرياني ، bradyarrhythmia والحماض اللبني من الممكن أثناء تناول كلاريثروميسين وفيراماميل. كلاريثروميسين و itraconazole هي ركائز ومثبطات CYP3A isoenzyme ، الذي يحدد التفاعل ثنائي الاتجاه من المخدرات. كلاريثرومايسين قد يزيد من تركيز البلازما من إيتراكونازول ، في حين أن الأتراكونازول قد يزيد من تركيز البلازما من كلاريثروميسين. يجب فحص المرضى الذين يأخذون في الوقت نفسه إيتراكونازول وكلاريثروميسين بعناية لأعراض الآثار الدوائية المتزايدة أو لفترات طويلة من هذه الأدوية Saquinavir. كلاريثروميسين و saquinavir هي ركائز ومثبطات من CYP3A isoenzyme ، الذي يحدد التفاعل ثنائي الاتجاه من المخدرات.الاستخدام المتزامن لكلاريثروميسين (500 ملغ مرتين في اليوم) و saquinavir (في كبسولات جيلاتينية ناعمة ، 1200 ملغم 3 مرات في اليوم) في 12 متطوعاً أصحاء تسبب في زيادة في البلازما AUC و Cmax بنسبة 177 و 187 ٪ على التوالي ، مقارنة مع saquinavir بشكل منفصل

Reviews