جابابنتين كبسولات 300 ملغ N50
Condition: New product
999 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
وصف
جابابنتين الكنسي - كبسولات من اللون الأخضر. محتويات الكبسولات بيضاء أو بيضاء تقريبا. ويسمح للكتل ، والتي تتحول بسهولة إلى مسحوق عند الضغط عليه مع قضيب زجاجي.
المكونات النشطة
جابابنتين
هيكل
جابابنتين ، ستيرات الكالسيوم ، نشا كاربوكسيميثيل الصوديوم ، السليلوز الجريزوفولفين.
التأثير الدوائي
الآلية الدقيقة لعمل جابابنتين غير معروفة. التركيب الكيميائي للجابابنتين مماثلة لبنية الناقل العصبي GABA (حمض الغاما غاما) ولكن آلية عملها يختلف من المواد الفعالة الأخرى التفاعل مع نقاط الاشتباك العصبي GABA، مثل فالبروات، الباربيتورات، البنزوديازيبينات، مثبطات GABA-ناقلة منبهات مثبطات إعادة امتصاص GABA، GABA و عقاقير أولية من GABA. في الدراسات في المختبر مع جابابنتين radiolabelled في مجال دماغ الفئران جديد من بروتين ملزمة من المخدرات تم العثور، بما في ذلك القشرة المخية الحديثة وقرن آمون التي قد تتصل مضاد والنشاط مسكن من جابابنتين ومشتقاته. وقد تبين أن موقع ملزم هو جابابنتين α-2-δ (ألفا-2-دلتا) فرعية من قنوات الكالسيوم الجهد بوابات. تركيزات جابابنتين ذات الصلة سريريا لا يرتبط بمستقبلات أخرى المخدرات والعصبية واسعة النطاق موجودة في الدماغ، بما في ذلك GABA، GABA B، البنزوديازيبين، الغلوتامات، الجلايسين ومستقبلات N-ميثيل-D اسبارتاتي. في المختبر ، لا يتفاعل جابابنتين مع قنوات الصوديوم ، والتي تميزه عن الفينيتوئين والكاربامازبين. في بعض النظم اختبار في استخدام المختبر من جابابنتين أدى إلى تخفيض جزئي في الاستجابة لناهض الغلوتامات N-ميثيل-D اسبارتاتي (NMDA)، ولكن فقط في تركيزات أعلى من 100 umol / لتر، وهي غير قابلة للتحقيق في ظروف في الجسم الحي. في المختبر ، يؤدي جابابنتين إلى انخفاض طفيف في إطلاق الناقلات العصبية أحادية الأمين.
الدوائية
بعد الابتلاع ، يتم الوصول إلى أقصى تركيز من جابابنتين في بلازما الدم في غضون 2-3 ساعات. يميل التوافر البيولوجي للجابابنتين إلى الانخفاض مع زيادة جرعة الدواء.التوافر البيولوجي المطلق عند أخذ جرعة كبسولات من 300 ملغ ما يقرب من 60 ٪. الغذاء ، بما في ذلك تلك التي تحتوي على نسبة عالية من الدهون ، ليس لها تأثير هام سريرياً على بارامترات الدوائية gabapentin. لا تتغير دواء الجابابنتين مع الاستخدام المتكرر للدواء. لا يرتبط الجابابنتين ببروتينات البلازما ، وحجم توزيعه 57.7 لتر. في المرضى الذين يعانون من الصرع ، فإن تركيز جابابنتين في السائل النخاعي (CSF) هو ما يقرب من 20 ٪ من الحد الأدنى لتركيز البلازما التوازن. تفرز الجابابنتين في حليب الثدي. تفرز جابابنتين دون تغيير على وجه الحصر عن طريق إفراز الكلى. لا يعتمد عمر نصف الجابابنتين على الجرعة المأخوذة والمتوسطات من 5 إلى 7 ساعات.
شهادة
علاج ألم الأعصاب عند البالغين الذين يبلغون من العمر 18 عامًا فأكثر (لم يتم إثبات فعالية وسلامة المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا). حصر النوبات الجزئية مع التعميم الثانوي وبدونها في البالغين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 12 سنة وما فوق (لم يتم تأسيس فعالية وسلامة وحيد في الأطفال تحت سن 12 سنة). كعامل إضافي في علاج النوبات الجزئية مع التعميم الثانوي وبدونها في البالغين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 سنوات وكبار السن (لم يتم تأسيس سلامة وفعالية العلاج جابابنتين إضافية في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات).
موانع
فرط الحساسية للجابابنتين أو المكونات الإضافية للدواء ، الأطفال حتى سن 18 عامًا في علاج آلام الأعصاب ، الأطفال حتى سن 12 عامًا مع العلاج الجزئي للنوبات الجزئية مع وبدون تعميم ثانوي ، الأطفال حتى سن 3 سنوات عندما يستخدمون كعامل إضافي في علاج النوبات الجزئية مع التعميم الثانوي وبدونها.
احتياطات السلامة
الفشل الكلوي.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
يزيد خطر إنجاب الأطفال الذين يعانون من العيوب الخلقية في الأمهات اللواتي يتم علاجهن بالأدوية المضادة للاختلاج بمقدار 2-3. لاحظ في الغالب الشق من الشفة العليا والحنك ، وتشوهات في نظام القلب والأوعية الدموية وعيوب الأنبوب العصبي. ومع ذلك ، فإن تناول مضادات اختلاج متعددة قد يكون مرتبطا بخطر أكبر للإصابة بالتشوهات من حالة العلاج الأحادي. لذلك ، إذا أمكن ، استخدم أحد مضادات الاختلاج.يجب على النساء في سن الإنجاب ، وكذلك جميع النساء اللاتي قد يصبحن حوامل ، استشارة أخصائي مؤهل. إذا كانت المرأة تخطط للحمل ، يجب تقييم الحاجة إلى مواصلة العلاج المضاد مرة أخرى. وفي الوقت نفسه ، لا ينبغي إلغاء الأدوية المضادة للاختلاج فجأة ، لأن هذا قد يؤدي إلى استئناف المضبوطات مع عواقب وخيمة للأم والطفل. في حالات نادرة ، يعاني الأطفال الذين تعاني أمهاتهم من الصرع من تأخر في النمو. ليس من الممكن تحديد ما إذا كان التأخر في النمو مرتبطًا بالعوامل الوراثية أو الاجتماعية أو أمراض الأم أو بعلاج مضاد الاختلاج. تفرز الجابابنتين في حليب الثدي ، وأثره على الرضيع الذي يتم تغذيته غير معروف ، لذلك خلال الرضاعة الطبيعية يجب أن يوصف جابابنتين فقط إذا كانت الفائدة على الأم تفوق بوضوح الخطر على الرضيع. في الدراسات على الحيوانات ، لا يؤثر الجابابنتين على الخصوبة.
الجرعة والإعطاء
في الداخل ، بغض النظر عن الوجبة. يتم وصف الجرعة من قبل الطبيب المعالج. إذا كان من الضروري تقليل الجرعة أو التوقف عن تناول الدواء أو استبداله بوسائل بديلة ، فيجب أن يتم ذلك تدريجياً على مدى أسبوع واحد على الأقل. البالغين والأطفال فوق 12 سنة: الجرعة الفعالة من 900 إلى 3600 ملغ / يوم. الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3-12 سنة: تتراوح الجرعة الأولى من الدواء من 10 إلى 15 مغ / كغ / يوم ، وهو موصوف بجرعات متساوية 3 مرات في اليوم ويزداد إلى مبلغ فعال في حوالي 3 أيام.
آثار جانبية
الأمراض المعدية والطفيلية: في كثير من الأحيان - العدوى الفيروسية ، في كثير من الأحيان - الالتهاب الرئوي ، عدوى الجهاز التنفسي ، عدوى المسالك البولية ، وأنواع أخرى من العدوى ، التهاب الأذن الوسطى. اضطرابات في الدم والجهاز اللمفاوي: في كثير من الأحيان - نقص الكريات البيض ، غير معروف - نقص الصفيحات. اضطرابات الجهاز المناعي: من النادر - التفاعلات الأرجية ، بما في ذلك الأرتكاريا ، غير معروفة - فرط الحساسية ، بما في ذلك ردود الفعل النظامية ، مثل الحمى والطفح الجلدي والتهاب الكبد واعتلال العقد اللمفاوية وفرط الحمضات وغيرها. الاضطرابات الأيضية والتغذوية: فقدان الشهية في كثير من الأحيان ، زيادة الشهية. الاضطرابات العقلية: في كثير من الأحيان - العداء ، والارتباك ، والاكتئاب ، والقلق ، والعصبية ، وضعف التفكير ، والانفعال العاطفي ، ونادرا - تدهور الحالة العقلية ، غير معروف - الهلوسة. انتهاكات الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - النعاس ، والدوخة ، وترنح ، في كثير من الأحيان - التشنجات ، فرط الحركة.خلل التنسج ، فقدان الذاكرة ، الهزة ، الأرق ، الصداع ، اضطراب الحساسية (على سبيل المثال ، تنمل ، خدر) ، ضعف التنسيق ، رأرأة ، زيادة ، ضعف أو انعكاسات غائبة ، نادرا - نقص الصوت ، نادرا - فقدان الوعي ، غير معروف - اضطرابات الحركة الأخرى (مثل choreoathetosis ، خلل الحركة و dystonia). انتهاكات جهاز الرؤية: في كثير من الأحيان - ضعف البصر (مثل ، الحول ، شفع). اضطرابات من جهاز سمع واضطرابات متاهة: في كثير من الأحيان - الدوار ، لا يعرف - طنين الأذن. اضطرابات من القلب: بشكل غير منتظم - إحساس من ضربات القلب. اضطرابات الأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - أعراض توسع الأوعية أو ارتفاع ضغط الدم الشرياني. اضطرابات الجهاز التنفسي ، وأجهزة الصدر ووسائط المنصف: في كثير من الأحيان - ضيق في التنفس ، التهاب الشعب الهوائية ، التهاب البلعوم ، والسعال ، والتهاب الأنف. اضطرابات في الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الإمساك ، الإسهال ، جفاف الغشاء المخاطي للفم أو البلعوم ، عسر الهضم ، وانتفاخ البطن ، والغثيان ، والتقيؤ ، وآلام في البطن ، وأمراض الأسنان ، التهاب اللثة ، غير معروف - التهاب البنكرياس. اضطرابات الكبد والقنوات الصفراوية: غير معروف - التهاب الكبد ، واليرقان. انتهاكات الجلد والأنسجة تحت الجلد: في كثير من الأحيان - تورم الوجه ، فرفرية (غالباً ما يوصف بأنه كدمات ناجمة عن رضح جسدي) ، طفح جلدي ، حب الشباب ، حكة في الجلد ، مجهول - متلازمة ستيفنز جونسون ، وذمة وعائية ، حمامي عديدة الأشكال ، تساقط الشعر والطفح الجلدي المخدرات ، بما في ذلك فرط الحمضات وردود الفعل النظامية. اضطرابات في العضلات والعضلات الضامة: في كثير من الأحيان - ألم عضلي ، ألم مفصلي ، آلام الظهر ، وارتعاش العضلات ، غير معروف - انحلال الربيدات ، رمع عضلي. أمراض الكلى والمسالك البولية: غير معروف - سلس البول ، الفشل الكلوي الحاد. اضطرابات في الأعضاء التناسلية والغدة الثديية: في كثير من الأحيان - العنة ، غير معروف - زيادة في حجم الغدد الثديية ، التثدي ، العجز الجنسي (بما في ذلك التغيرات في الرغبة الجنسية ، اضطرابات القذف وانعدام النشوة). الاضطرابات العامة والاضطرابات في موقع الحقن: في كثير من الأحيان - الإرهاق ، الحمى ، في كثير من الأحيان - الوذمة الطرفية ، اضطرابات المشي ، والوهن ، آلام التوطين المختلفة ، التوعك العام ، متلازمة شبيهة بالأنفلونزا ، نادرًا - وذمة معممة ، متلازمة الانسحاب غير معروفة (غير المرغوب فيها التالي) ردود الفعل: القلق ، والأرق ، والغثيان ، وآلام التوطين المختلفة وزيادة التعرق) ، ألم في الصدر.كانت هناك حالات الموت المفاجئ غير المبررة ، التي لم يتم تأسيس اتصال مع العلاج مع جابابنتين. المختبر والبيانات الدورية: في كثير من الأحيان - انخفاض في تركيز خلايا الدم البيضاء ، زيادة الوزن ، بشكل غير منتظم - زيادة في ناقلة الأمين ألانين ، الأسبارتات aminotransferase وتركيز البلايروبين البلازما ، ارتفاع السكر في الدم ، نادرا - نقص السكر في الدم (بشكل رئيسي في مرضى السكري) ، غير معروف - نقص صوديوم الدم ، وزيادة نشاط فسفوكيناز الكرياتين. الإصابات والتسممات ومضاعفات التلاعب: في كثير من الأحيان - الإصابات والكسور والسحجات المرتبطة السقوط. هناك تقارير عن تطور التهاب البنكرياس الحاد أثناء العلاج مع جابابنتين. العلاقة السببية مع جابابنتين لا يزال غير واضح. هناك تقارير عن حالات اعتلال عضلي مع زيادة في نشاط كيناز الكرياتين في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي في نهاية المرحلة على غسيل الكلى. لوحظت حالات عدوى الجهاز التنفسي ، التهاب الأذن الوسطى ، التهاب القصبات والنوبات المرضية فقط في الدراسات السريرية. بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن حالات السلوك العدواني وفرط الحركة عند الأطفال في الدراسات السريرية.
جرعة مفرطة
مع جرعة واحدة من 49 غرام من جابابنتين ، لوحظت الأعراض التالية: الدوخة ، ضعف الرؤية ، ضعف الكلام ، النعاس ، وفقدان الوعي ، حالة من الخمول والإسهال الخفيف ، والتي اختفت تماما أثناء العلاج بالأعراض. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه بعد تناول جرعات عالية من gabapentin يقلل امتصاصه في الأمعاء. مع جرعة زائدة من جابابنتين ، قد تتطور الغيبوبة ، خاصة مع الاستخدام المتزامن للعقاقير الأخرى التي تقمع الجهاز العصبي المركزي. على الرغم من حقيقة أنه يمكن القضاء على جابابنتين خلال غسيل الكلى ، تبين التجربة أنه عادة لا تنشأ هذه الحاجة. قد يشار إلى غسيل الكلى في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد.
التفاعل مع أدوية أخرى
هناك تقارير عن حالات عفوية ، وكذلك معلومات من مصادر أدبية ، والاكتئاب التنفسي و / أو أعراض التخدير المرتبطة أخذ gabapentin والمسكنات الأفيونية ممكن. في بعض هذه الحالات ، ربط الباحثون هذه الأعراض بالاستخدام المتزامن للجابابنتين والأفيونيات ، خاصة في المرضى المسنين.عند استخدام 600 ملغ من جابابنتين 2 ساعة بعد أخذ المورفين في شكل كبسولات الإفراج 60 ملغ لفترة طويلة ، لوحظ زيادة في متوسط AUC من جابابنتين بنسبة 44 ٪ مقارنة مع حيد جابابنتين ، الذي يرتبط مع زيادة في عتبة الألم (اختبار الضغط البارد). لم يتم تحديد الأهمية السريرية لهذا التغيير ، ولم تتغير الخصائص الدوائية للمورفين. لم تختلف التفاعلات الضائرة مع المشاركة في تعاطي المورفين والجابابنتين عن تفاعلات المورفين مع الغفل. درجة التفاعل بين هذه الأدوية في جرعات أخرى غير معروفة. لم يلاحظ التفاعل بين جابابنتين والفينوباربيتال ، الفينيتوين ، حمض الفالبرويك والكاربامازبين. الحركية الدوائية للجابابنتين في حالة التوازن هي نفسها لدى الأشخاص الأصحاء والمرضى الذين يتلقون مضادات الاختلاج الأخرى. الاستخدام المتزامن للجابابنتين مع موانع الحمل الفموية التي تحتوي على نوريثيستيرون و / أو استراديول الإثيلين لا يصحبه تغيرات في الحركيات الدوائية لكلا المكونين. ويرافق الاستخدام المتزامن للجابابنتين مع مضادات الحموضة التي تحتوي على الألمنيوم والمغنيسيوم من خلال انخفاض في التوافر البيولوجي للجابابنتين بنسبة حوالي 24 ٪. Probenecid لا يؤثر على إفراز الكلوي من جابابنتين. انخفاض طفيف (14 ٪) في إفراز الكلى من جابابنتين مع إدارة في وقت واحد من السيميتيدين ربما ليس من الأهمية السريرية. مع الاستخدام المتزامن للنابروكسين (250 ملغ) و gabapentin (125 ملغ) ، ازداد امتصاص الجابابنتين من 12٪ إلى 15٪. جابابنتين لا يؤثر على المعلمات الدوائية من نابروكسين. الجرعات المشار إليها من الأدوية أقل من الحد الادنى من العلاج. لم يتم دراسة الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية بجرعات كبيرة.
تعليمات خاصة
الأدوية المضادة للصرع ، بما في ذلك جابابنتين ، قد تزيد من خطر الأفكار أو السلوك الانتحاري ، ولكن آلية تطورها غير معروفة. وأظهر التحليل التلوي للدراسات العشوائية المضادة للصرع التي تسيطر عليها بلاسيبو زيادة طفيفة في خطر الأفكار والسلوك الانتحاري. لذلك ، ينبغي مراقبة المرضى الذين يتلقون هذه العقاقير بعناية لحدوث أو تفاقم الاكتئاب ، أو ظهور الأفكار والسلوكيات الانتحارية ، وكذلك عن أي تغييرات في السلوك. إذا ظهرت علامات على الأفكار الانتحارية أو السلوك الانتحاري ، يجب على المرضى أو القائمين على رعايتهم استشارة الطبيب.التهاب البنكرياس الحاد: في حالة التهاب البنكرياس الحاد المتقدم مع تناول جابابنتين ، يجب تقييم إمكانية سحب الدواء. التشنجات (متلازمة الانسحاب): على الرغم من أن متلازمة "الانسحاب" ، مصحوبة بتطور التشنجات ، لا يلاحظ مع علاج جابابنتين ، يمكن أن يؤدي التوقف المفاجئ للعلاج بمضادات الاختلاج في مرضى الصرع إلى إثارة حالة الصرع. كما هو الحال مع استخدام الأدوية المضادة للصرع الأخرى ، مع استخدام جابابنتين ، قد يكون هناك زيادة في وتيرة النوبات أو ظهور نوع آخر من النوبات. كما هو الحال مع مضادات الاختلاج الأخرى ، فإن محاولات إلغاء جميع الأدوية المضادة للصرع المصاحبة من أجل البدء بالعلاج الأحادي جابابنتين في حالة العتامة للعلاج في المرضى الذين يتناولون مضادات الاختلاج المتعددة لا تنتهي في النهاية. ويعتقد أن جابابنتين ليست فعالة للمضبوطات الأولية المعممة ، على سبيل المثال ، الغياب ، ويمكن حتى تكثيف مثل هذه النوبات في بعض المرضى. في هذا الصدد ، ينبغي استخدام الحذر من gabapentin في المرضى الذين يعانون من نوبات مختلطة ، بما في ذلك absansy. المرضى المسنون: لم يتم إجراء دراسات منهجية للمرضى الذين تبلغ أعمارهم 65 سنة فما فوق ، مع أخذ جابابنتين. في دراسة مزدوجة التعمية عن استخدام الجابابنتين في آلام الأعصاب لدى المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 65 سنة وما فوق ، لوحظ حدوث أعلى من النعاس ، وذمة محيطية ، والوهن مقارنة مع المرضى الذين تقل أعمارهم عن 65 سنة من العمر. وباستثناء هذه النتائج ، أظهر الفحص السريري لهذه المجموعة من المرضى أن المظهر الجانبي للأثر الجانبي لا يختلف عن البقية. الأطفال: تأثير العلاج على المدى الطويل (أكثر من 36 أسبوعا) مع gabapentin على القدرة على التعلم والذكاء وتنمية الطفل لم تدرس بما فيه الكفاية. من الضروري تقييم نسبة المخاطر المحتملة والفائدة في تعيين العلاج على المدى الطويل. سوء المعاملة والاعتماد: في قاعدة بيانات ملاحظات ما بعد التسجيل ، هناك تقارير عن حالات تعاطي المخدرات والاعتماد عليها. كما هو الحال في أي دواء يؤثر على الجهاز العصبي المركزي ، يجب على الأطباء دراسة تاريخ المريض من تعاطي المخدرات بعناية ومراقبتها من أجل تحديد العلامات المحتملة لإساءة استخدام جابابنتين (على سبيل المثال ، الرغبة غير المعقولة في الحصول على الدواء ، وتطوير المقاومة للعلاج جابابنتين. زيادة غير معقولة في الجرعة ).