Gabapentyna 300 mg Kapsułki N50
Condition: New product
999 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Opis
Kanon Gabapentyny - kapsułki zielone. Zawartość kapsułek jest biała lub prawie biała. Dopuszczalne są grudki, które z łatwością zamieniają się w proszek po przyciśnięciu szklanym prętem.
Aktywne składniki
Gabapentyna
Skład
Gabapentyna, stearynian wapnia, karboksymetyloskrobia sodowa, celuloza mikrokrystaliczna.
Efekt farmakologiczny
Dokładny mechanizm działania gabapentyny nie jest znany. Struktura chemiczna gabapentyny podobną do struktury neuroprzekaźnika GABA (kwas gamma-aminomasłowy), ale jego mechanizm działania różni się od innych substancji czynnych oddziałujących z synaps GABA, takie jak walproinianu, barbiturany, benzodiazepiny, inhibitorami GABA transaminazy agonistów inhibitory wychwytu GABA, GABA i proleki GABA. W badaniach in vitro z użyciem znakowanej radioaktywnie gabapentyny w nowym obszarze mózgu szczura wiązania leku białka stwierdzono, włączając w korze mózgowej i hipokampie, które mogą odnosić się do przeciwdrgawkowym i przeciwbólowe działanie gabapentyny i jego pochodne. Stwierdzono, że miejsce wiązania jest gabapentyna α-2-δ (alfa-2-delta) podjednostkę kanałów wapniowych bramkowanych napięciem. Klinicznie istotne stężenie gabapentyny nie wiąże się z innymi receptorami powszechne leku i neurotransmiterów w mózgu, w tym GABA GABA B, benzodiazepiny, glutaminianu, glicyny i receptorów N-metylo-D-asparaginianu. Gabapentyny w warunkach in vitro, nie wchodzi w interakcje z kanałami sodowymi, które odróżnia go od fenytoiny i karbamazepiny. W wielu testach in vitro stosowanie gabapentyny doprowadziło do częściowego spadku odpowiedzi na agonistę glutaminianu N-metylo-D-asparaginianu (NMDA), ale tylko w stężeniu przekraczającym 100 μmol / l, co jest nieosiągalne in vivo. W warunkach in vitro gabapentyna prowadzi do nieznacznego zmniejszenia uwalniania neurotransmiterów monoaminowych.
Farmakokinetyka
Po spożyciu maksymalne stężenie gabapentyny w osoczu krwi osiągane jest w ciągu 2-3 godzin. Biodostępność gabapentyny zwykle zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki leku.Całkowita biodostępność przy przyjęciu kapsułek w dawce 300 mg wynosi około 60%. Pokarm, w tym o dużej zawartości tłuszczu, nie ma klinicznie znaczącego wpływu na parametry farmakokinetyki gabapentyny. Farmakokinetyka gabapentyny nie zmienia się po wielokrotnym stosowaniu leku. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji wynosi 57,7 l. U pacjentów z epilepsją stężenie gabapentyny w płynie mózgowo-rdzeniowym (CSF) wynosi w przybliżeniu 20% minimalnego stężenia równowagi w osoczu. Gabapentyna przenika do mleka kobiecego. Gabapentyna jest wydalana w postaci niezmienionej wyłącznie przez nerki. Okres półtrwania gabapentyny nie zależy od przyjętej dawki i wynosi średnio od 5 do 7 godzin.
Wskazania
Leczenie bólu neuropatycznego u dorosłych w wieku 18 lat i starszych (skuteczność i bezpieczeństwo u pacjentów w wieku poniżej 18 lat nie zostały ustalone). Monoterapia napadów częściowych z wtórnym uogólnieniem i bez niego u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa monoterapii u dzieci w wieku poniżej 12 lat). Jako dodatkowy środek w leczeniu napadów częściowych z wtórnym uogólnieniem i bez niego u dorosłych i dzieci w wieku 3 lat i starszych (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności dodatkowej terapii gabapentyną u dzieci w wieku poniżej 3 lat).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na gabapentyny lub składniki pomocnicze leku, Dzieci w wieku do 18 lat w leczeniu bólu neuropatycznego, Dzieci w wieku do 12 lat z częściową terapią napadów częściowych zi bez wtórnego uogólnienia, Dzieci w wieku do 3 lat, gdy są stosowane jako dodatkowy środek w leczeniu napadów częściowych z wtórnym uogólnieniem i bez niego.
Środki ostrożności
Niewydolność nerek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Ryzyko posiadania dzieci z wrodzonymi anomaliami u matek leczonych lekami przeciwdrgawkowymi zwiększa się 2-3-krotnie. Najczęściej obserwowane rozszczep wargi i podniebienia, wady układu sercowo-naczyniowego i wady przewodu nerwowego. Jednakże przyjmowanie wielu leków przeciwdrgawkowych może wiązać się z większym ryzykiem wad wrodzonych niż w przypadku monoterapii. Dlatego jeśli to możliwe, użyj jednego z leków przeciwdrgawkowych.Kobiety w wieku rozrodczym, a także wszystkie kobiety, które mogą zajść w ciążę, powinny skonsultować się z wykwalifikowanym specjalistą. Jeśli kobieta planuje ciążę, należy ponownie ocenić konieczność kontynuowania leczenia przeciwdrgawkowego. W tym samym czasie leki przeciwdrgawkowe nie powinny być nagle anulowane, ponieważ może to prowadzić do wznowienia napadów z poważnymi konsekwencjami dla matki i dziecka. W rzadkich przypadkach dzieci, których matki cierpią na epilepsję, mają opóźnienie rozwojowe. Nie można ustalić, czy opóźnienie rozwoju wiąże się z czynnikami genetycznymi lub społecznymi, chorobą matek czy terapią przeciwdrgawkową. Gabapentyna przenika do mleka kobiecego, jej wpływ na karmione niemowlę jest nieznany, dlatego podczas karmienia piersią gabapentyna powinna być przepisywana tylko wtedy, gdy korzyść dla matki wyraźnie przewyższa ryzyko dla niemowlęcia. W badaniach na zwierzętach gabapentyna nie wpływa na płodność.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz, niezależnie od posiłku. Dawkowanie jest przepisywane przez lekarza prowadzącego. Jeśli konieczne jest zmniejszenie dawki, należy przerwać stosowanie leku lub zastąpić go alternatywnymi metodami, należy to robić stopniowo przez co najmniej tydzień. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: skuteczna dawka wynosi od 900 do 3600 mg / dobę. Dzieci w wieku 3-12 lat: początkowa dawka leku waha się od 10 do 15 mg / kg / dobę, co jest przepisywane w równych dawkach 3 razy dziennie i zwiększa się do skutecznej ilości w ciągu około 3 dni.
Efekty uboczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze: bardzo często - infekcje wirusowe, często - zapalenie płuc, infekcje dróg oddechowych, infekcje dróg moczowych, inne rodzaje zakażeń, zapalenie ucha środkowego. Zaburzenia krwi i układu limfatycznego: często - leukopenia, nieznane - małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko - reakcje alergiczne, w tym pokrzywka, nieznane - nadwrażliwość, w tym reakcje ogólnoustrojowe, takie jak gorączka, wysypka, zapalenie wątroby, powiększenie węzłów chłonnych, eozynofilia i inne. Zaburzenia metaboliczne i żywieniowe: często anoreksja, zwiększony apetyt. Zaburzenia psychiczne: często - wrogość, dezorientacja, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia, chwiejność emocjonalna, rzadko - pogorszenie stanu psychicznego, nieznane - halucynacje. Naruszenia systemu nerwowego: bardzo często - senność, zawroty głowy, ataksja, często - drgawki, hiperkinezja.dyzartria, amnezja, drżenie, bezsenność, bóle głowy, zaburzenia wrażliwości (na przykład parestezje, niedostatek), zaburzenia koordynacji, oczopląs, zwiększony, osłabiony lub nieobecny odruch, rzadko - hipokinezja, rzadko - utrata przytomności, nieznane - inne zaburzenia ruchu (na przykład choreoathetosis, dyskineza i dystonia). Naruszenia narządu wzroku: często - zaburzenia widzenia (takie jak niedowidzenie, podwójne widzenie). Zaburzenia narządu słuchu i zaburzenia błędnika: często - zawroty głowy, nie wiadomo - szumy uszne. Zakłócenia w sercu: rzadko - odczucie bicia serca. Zaburzenia naczyniowe: często - objawy wazodylacji lub nadciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: często - duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, katar. Zaburzenia przewodu pokarmowego: często - zaparcie, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub gardła, niestrawność, wzdęcia, nudności, wymioty, bóle brzucha, choroby zębów, zapalenie dziąseł, nieznane - zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: nieznane - zapalenie wątroby, żółtaczka. Naruszenie skóry i tkanek podskórnych: często - obrzęk twarzy, plamica (najczęściej określane jako siniaki spowodowane urazem fizycznym), wysypka na skórze, trądzik, swędzenie skóry, nieznane - zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie , wysypka na skórze, w tym eozynofilia i reakcje ogólnoustrojowe. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: często - bóle mięśni, bóle stawów, bóle pleców, skurcze mięśni, nieznane - rabdomioliza, mioklonie. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nieznane - nietrzymanie moczu, ostra niewydolność nerek. Zaburzenia narządów płciowych i gruczołu mlekowego: często - impotencja, nieznane - zwiększenie objętości gruczołów sutkowych, ginekomastia, zaburzenia seksualne (w tym zmiany w libido, zaburzenia ejakulacji i anorgazmii). Zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: bardzo często - zmęczenie, gorączka, często - obrzęk obwodowy, zaburzenia chodu, astenia, ból o różnej lokalizacji, ogólne złe samopoczucie, zespół grypopodobny, rzadko - uogólniony obrzęk, nieznany zespół odstawienia (następujące niepożądane reakcje: niepokój, bezsenność, nudności, bóle o różnej lokalizacji i zwiększone pocenie się), ból w klatce piersiowej.Zdarzały się przypadki nagłej niewyjaśnionej śmierci, której związek z leczeniem gabapentyną nie został ustalony. Dane laboratoryjne i instrumentalne: często - zmniejszenie stężenia białych krwinek, zwiększenie masy ciała, rzadko - zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, aminotransferazy asparaginianowej i stężenia bilirubiny w osoczu, hiperglikemia, rzadko - hipoglikemia (głównie u pacjentów z cukrzycą), nieznane - hiponatremia, zwiększenie aktywność fosfokinazy kreatynowej. Urazy, zatrucia i komplikacje manipulacji: często - urazy, złamania, otarcia związane z upadkiem. Istnieją doniesienia o rozwoju ostrego zapalenia trzustki podczas leczenia gabapentyną. Związek przyczynowy z gabapentyną pozostaje niejasny. Istnieją doniesienia o przypadkach miopatii ze zwiększeniem aktywności kinazy kreatynowej u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek podczas hemodializy. Przypadki infekcji dróg oddechowych, zapalenia ucha środkowego, zapalenia oskrzeli i napadów padały tylko w badaniach klinicznych. Ponadto w badaniach klinicznych zgłaszano przypadki agresywnego zachowania i hiperkinezji u dzieci.
Przedawkowanie
Po podaniu pojedynczej dawki 49 g gabapentyny obserwowano następujące objawy: zawroty głowy, podwójne widzenie, upośledzenie mowy, senność, utratę przytomności, stan letarg i łagodną biegunkę, które całkowicie ustąpiły podczas leczenia objawowego. Należy pamiętać, że po przyjęciu wysokich dawek gabapentyny zmniejsza się wchłanianie w jelicie. W przypadku przedawkowania gabapentyny może rozwinąć się śpiączka, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy. Pomimo faktu, że gabapentyna można wyeliminować podczas hemodializy, doświadczenie pokazuje, że zwykle ta potrzeba nie pojawia się. Hemodializa może być wskazana u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
Interakcje z innymi lekami
Istnieją doniesienia o spontanicznych przypadkach, a także o informacjach ze źródeł literackich, depresji oddechowej i / lub objawach sedacji związanych z przyjmowaniem gabapentyny i opioidowych leków przeciwbólowych. W niektórych z tych przypadków autorzy powiązali te objawy z równoczesnym stosowaniem gabapentyny i opioidów, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.W przypadku stosowania 600 mg gabapentyny w 2 godziny po przyjęciu morfiny w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu 60 mg obserwuje się zwiększenie średniej wartości AUC gabapentyny o 44% w porównaniu do monoterapii gabapentyną, co wiąże się ze wzrostem progu bólu (test niskiego ciśnienia). Kliniczne znaczenie tej zmiany nie zostało ustalone, a właściwości farmakokinetyczne morfiny nie uległy zmianie. Działania niepożądane związane ze stosowaniem morfiny i gabapentyny nie różniły się od działań dotyczących przyjmowania morfiny razem z placebo. Stopień interakcji tych leków w innych dawkach jest nieznany. Nie obserwowano interakcji między gabapentyną a fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym i karbamazepiną. Farmakokinetyka gabapentyny w stanie równowagi jest taka sama u zdrowych osób i pacjentów otrzymujących inne leki przeciwdrgawkowe. Jednoczesnego stosowania gabapentyny z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretisteron i / lub etynyloestradiol nie towarzyszą zmiany w farmakokinetyce obu składników. Jednoczesnemu stosowaniu gabapentyny z lekami zobojętniającymi, zawierającymi glin i magnez towarzyszy spadek biodostępności gabapentyny o około 24%. Probenecid nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki. Nieznaczny spadek (14%) wydalania gabapentyny przez nerki podczas jednoczesnego przyjmowania cymetydyny prawdopodobnie nie ma znaczenia klinicznego. Przy jednoczesnym stosowaniu naproksenu (250 mg) i gabapentyny (125 mg) absorpcja gabapentyny wzrosła z 12% do 15%. Gabapentyna nie wpływa na parametry farmakokinetyczne naproksenu. Wskazane dawki leków są mniejsze niż minimum terapeutyczne. Jednoczesne stosowanie tych leków w dużych dawkach nie było badane.
Instrukcje specjalne
Leki przeciwpadaczkowe, w tym gabapentyna, mogą zwiększać ryzyko myśli lub zachowań samobójczych, ale mechanizm ich powstawania jest nieznany. Metaanaliza randomizowanych, kontrolowanych placebo badań przeciwpadaczkowych wykazała nieznaczny wzrost ryzyka myśli i zachowań samobójczych. Dlatego pacjenci otrzymujący te leki powinni być starannie monitorowani pod kątem występowania lub nasilenia depresji, pojawiania się myśli lub zachowań samobójczych, a także wszelkich zmian w zachowaniu. Jeśli pojawią się oznaki myśli lub zachowań samobójczych, pacjenci lub ich opiekunowie powinni skonsultować się z lekarzem.Ostre zapalenie trzustki: w przypadku rozwiniętego ostrego zapalenia trzustki z przyjmowaniem gabapentyny należy ocenić możliwość odstawienia leku. Drgawki (zespół odstawienia): mimo że z leczeniem gabapentyną nie obserwuje się zespołu "odstawienia", któremu towarzyszy rozwój drgawek, nagłe odstawienie leczenia przeciwdrgawkowego u pacjentów z padaczką może wywołać rozwój stanu epileptycznego. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwpadaczkowych, przy stosowaniu gabapentyny może wystąpić zwiększenie częstości napadów padaczkowych lub pojawienia się innego rodzaju napadów padaczkowych. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdrgawkowych, próby zniesienia wszystkich współistniejących leków przeciwpadaczkowych w celu rozpoczęcia monoterapii gabapentyną w przypadku oporności na leczenie u pacjentów przyjmujących kilka leków przeciwdrgawkowych nie kończą się powodzeniem. Uważa się, że gabapentyna nie jest skuteczna w przypadku pierwotnie uogólnionych napadów padaczkowych, na przykład nieobecności, a nawet może nasilać napady u niektórych pacjentów. W związku z tym stosowanie gabapentyny u pacjentów z napadami mieszanymi, w tym bezdechu, powinno być ostrożne. Pacjenci w podeszłym wieku: nie prowadzono systematycznych badań pacjentów w wieku 65 lat i starszych przyjmujących gabapentynę. W podwójnie ślepym badaniu dotyczącym stosowania gabapentyny w bólu neuropatycznym u pacjentów w wieku 65 lat i starszych zaobserwowano większą częstość występowania senności, obrzęków obwodowych i osłabienia w porównaniu z pacjentami w wieku poniżej 65 lat. Z wyjątkiem tych wyników, badanie kliniczne tej grupy pacjentów wykazało, że ich profil skutków ubocznych nie różni się od reszty. Dzieci: nie przeprowadzono wystarczających badań nad wpływem długotrwałej terapii (ponad 36 tygodni) z gabapentyną na zdolność uczenia się, inteligencję i rozwój dziecka. Konieczne jest oszacowanie stosunku możliwego ryzyka do korzyści w przypadku wyboru terapii długotrwałej. Nadużycie i uzależnienie: w bazie danych obserwacji porejestracyjnych znajdują się doniesienia o przypadkach nadużywania narkotyków i uzależnienia od niego. Podobnie jak w przypadku każdego leku, który wpływa na ośrodkowy układ nerwowy, lekarze powinni dokładnie przestudiować historię nadużywania narkotyków i monitorować je w celu zidentyfikowania możliwych oznak nadużywania gabapentyny (na przykład, nieuzasadnione pragnienie uzyskania leku, rozwój oporności na leczenie gabapentyną. ).