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説明
Gabapentin canon - 緑のカプセル。カプセルの内容物は白色またはほぼ白色である。塊はガラスロッドでプレスすると簡単に粉に変わります。
有効成分
ガバペンチン
構成
ガバペンチン、ステアリン酸カルシウム、カルボキシメチルデンプンナトリウム、微結晶セルロース。
薬理効果
ガバペンチンの作用の正確なメカニズムは知られていない。神経伝達物質GABA（γ-アミノ酪酸）の構造に類似ガバペンチンの化学構造が、その作用機序は、バルプロ酸、バルビツレート、ベンゾジアゼピン、GABAトランスアミナーゼ再取り込み阻害剤のGABAアゴニストの阻害剤、GABAとしてシナプスGABAと相互作用する他の活性物質とは異なるとGABAのプロドラッグ。薬の結合タンパク質のラット脳新しい分野での放射性標識ガバペンチンを用いたin vitro試験では、抗痙攣薬およびガバペンチンおよびその誘導体の鎮痛活性に関連することができる新皮質および海馬を含む、発見されました。ガバペンチンの結合部位は電位依存性カルシウムチャンネルのα-2-δ（α-2-δ）サブユニットであることが見出された。 GABA、GABAc、ベンゾジアゼピン、グルタミン酸塩、グリシンおよびN-メチル-D-アスパラギン酸受容体を含む、脳に存在する薬物および神経伝達物質の他の一般的な受容体には臨床的に有意な濃度では結合しない。インビトロで、ガバペンチンはナトリウムチャネルと相互作用せず、これはフェニトインおよびカルバマゼピンとは区別される。ガバペンチンのインビトロでの使用にいくつかのテストシステムでのみ、インビボでの条件では達成不可能である100μモル/リットル、上記濃度で、アゴニストグルタミン酸N-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）に応答して部分的減少をもたらしました。インビトロで、ガバペンチンはモノアミン神経伝達物質の放出をわずかに減少させる。
薬物動態
摂取後、血漿中のガバペンチンの最大濃度は2〜3時間以内に達する。ガバペンチンのバイオアベイラビリティは、薬物の用量の増加とともに減少する傾向がある。300mgのカプセル剤を服用した場合の絶対的バイオアベイラビリティは約60％である。高脂肪含量のものを含む食品は、ガバペンチンの薬物動態のパラメーターに臨床的に有意な影響を及ぼさない。ガバペンチンの薬物動態は、薬物の繰り返し使用によって変化しない。ガバペンチンは血漿タンパク質に結合せず、その分布量は57.7μlである。てんかん患者では、脳脊髄液（CSF）中のガバペンチンの濃度は、最小平衡血漿濃度の約20％である。ガバペンチンは母乳中に排泄される。ガバペンチンは腎排泄のみによって排泄される。ガバペンチンの半減期は、服用量に依存せず、平均して5〜7時間である。
適応症
18歳以上の成人（18歳未満の患者の有効性および安全性は確立されていない）における神経因性疼痛の治療。成人および12歳以上の小児（12歳未満の小児における単独療法の有効性および安全性は確立されていない）において、二次的汎化を伴う部分発作の単独療法およびそれなし。成人および3歳以上の小児（2歳以上の小児における追加のガバペンチン治療の安全性および有効性は確立されていない）において、2次一般化を伴う部分発作およびそれを伴わない部分発作の治療におけるさらなる薬剤として。
禁忌
ガバペンチンまたは薬剤の補助成分に対する過敏症、神経因性疼痛の治療において18歳までの小児、二次全般の有無にかかわらず部分発作の部分治療を受けた小児、部分発作の治療において追加薬剤として使用される場合の3歳までの小児二次的な一般化とそれなしで。
安全上の注意
腎不全。
妊娠中および授乳中に使用する
抗けいれん薬で治療されている母親に先天性異常を持つ子供がいるリスクは、2〜3倍に増加します。ほとんどの場合、上唇および口蓋の裂け目、心臓血管系の奇形および神経管の欠損が観察された。しかし、複数の抗けいれん剤を服用すると、単独療法の場合よりも奇形のリスクが高くなる可能性があります。したがって、可能であれば、抗けいれん剤の1つを使用してください。妊娠可能な女性および妊娠する可能性のあるすべての女性は、資格のある専門家に相談する必要があります。女性が妊娠を計画している場合は、抗けいれん治療を続ける必要性を再度評価する必要があります。同時に、抗けいれん薬は、母親と子供に深刻な結果をもたらす発作の再開につながる可能性があるため、急激に相殺されるべきではない。まれに、母親がてんかんに罹患している子供は発達遅延がある。発達遅延が遺伝的または社会的要因、妊婦の病気または抗けいれん療法と関連しているかどうかを判断することは不可能です。ガバペンチンは母乳中に排泄され、授乳中の乳児への影響は不明であるため、母乳への恩恵が幼児のリスクをはるかに上回る場合にのみ母乳授乳中のガバペンチンを処方すべきである。動物実験では、ガバペンチンは妊孕性に影響しません。
投与量および投与
食事に関係なく、内部。投与量は主治医によって規定される。用量を減らす必要がある場合は、薬物を中止するか代替手段に交換する必要がありますが、少なくとも1週間は徐々に行うべきです。大人と12歳以上の子供：有効量は900〜3600 mg /日です。 3〜12歳の小児：1日当たり3回、等用量で処方され、約3日で有効量に増加した、薬物の初期用量は10〜15mg / kg /日で変動する。
副作用
伝染性および寄生虫性疾患：非常に頻繁に - ウイルス性感染症、しばしば - 肺炎、気道感染症、尿路感染症、他のタイプの感染症、中耳炎。血液およびリンパ系の障害：しばしば白血球減少、未知 - 血小板減少症。免疫系障害：稀に - 蕁麻疹などのアレルギー反応、未知 - 過敏症（発熱、発疹、肝炎、リンパ節腫脹、好酸球増多などの全身反応を含む）。代謝栄養障害：しばしば食欲不振、食欲増加。精神障害：しばしば - 敵意、混乱、うつ、不安、緊張、思考障害、感情不安、まれに精神状態の悪化、未知 - 幻覚。神経系の違反：非常に頻繁に - 眠気、めまい、運動失調、頻繁に - 痙攣、高カリウム血症。運動失調、記憶喪失、震え、不眠症、頭痛、感覚障害（例えば、感覚異常、覚醒低下）、協調障害、眼振、覚醒、衰弱、または不在の反射、まれに低体運動、まれに意識消失、ジスキネジー、ジストニアなど）が含まれる。視力器の違反：しばしば - 視力障害（例えば、弱視、複視）。聴覚障害および迷路障害の器官からの外乱：しばしば - めまい、それは知られていない - 耳鳴。心臓からの外乱：まれに - 鼓動の感覚。血管障害：しばしば、血管拡張または動脈性高血圧症の症状。呼吸器系の障害、胸部および縦隔の器官：しばしば - 息切れ、気管支炎、咽頭炎、咳、鼻炎。便秘、下痢、口腔粘膜または咽頭の乾燥、消化不良、鼓腸、吐き気、嘔吐、腹痛、歯の病気、歯肉炎、未知の膵炎のような胃腸管の障害。肝臓および胆道の障害：未知 - 肝炎、黄疸。皮膚や皮下組織の違反：しばしば顔の腫れ、紫斑（ほとんどの場合、肉体的外傷による傷み）、皮膚発疹、にきび、痒い皮膚、スティーブンス・ジョンソン症候群、血管浮腫、多形紅斑、脱毛症、好酸球増加症および全身性反応を含む薬物皮膚発疹。筋骨格および結合組織の障害：しばしば - 筋痛、関節痛、背痛、筋肉の痙攣、未知 - 横紋筋融解、ミオクローヌス。腎および尿路障害：不明 - 尿失禁、急性腎不全。生殖器官や乳腺の障害：しばしばインポテンス、不明 - 乳腺の体積の増加、女性化乳房、性的機能不全（性欲の変化、射精障害および無食欲の変化を含む）。注射部位の一般的な疾患および障害：非常に頻繁に - 疲労、発熱、末梢浮腫、歩行障害、無力症、様々な局在の痛み、全身倦怠感、インフルエンザ様症候群、まれに一般化した浮腫、未知の離脱症候群反応：不安、不眠症、吐き気、異なる部位の痛みおよび発汗の増加）、胸痛。ガバペンチンによる治療との関連が確立されていない突然の原因不明の死亡例があります。実験室および器械データ：しばしば白血球濃度の低下、体重増加、アラニンアミノトランスフェラーゼ、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼおよび血漿ビリルビン濃度のまれな増加、高血糖、まれに低血糖（主に糖尿病患者）、未知の低ナトリウム血症クレアチンホスホキナーゼの活性。傷害、中毒および操作の合併症：しばしば - 傷害、骨折、転倒に伴う擦過傷。ガバペンチンによる治療中の急性膵炎の発症の報告があります。ガバペンチンとの因果関係は不明である。血液透析の末期腎不全患者におけるクレアチンキナーゼの活性の増加を伴うミオパチー症例の報告がある。呼吸器感染症、中耳炎、気管支炎および発作の症例は臨床研究でのみ認められた。さらに、子供における積極的な行動および運動過剰症例が臨床研究で報告されている。
過剰摂取
49gのガバペンチンを1回投与すると、症状の治療中に完全に消失しためまい、二重視、発語障害、眠気、意識喪失、嗜眠状態および軽度の下痢の症状が観察された。高用量のガバペンチンを摂取した後、腸内の吸収が減少することに留意すべきである。ガバペンチンの過剰投与により、特に中枢神経系を抑制する他の薬物の同時使用により、昏睡が進行することがある。血液透析中にガバペンチンを排除できるという事実にもかかわらず、経験によれば、通常、この必要性は生じない。重度の腎機能不全の患者に血液透析を適応させることができる。
他の薬との相互作用
自発的な症例の報告、ならびにガバペンチンおよびオピオイド鎮痛薬の摂取に関連する文学的情報、呼吸抑制および/または鎮静症状からの情報が可能である。これらの症例のいくつかでは、著者らは、特に高齢患者において、これらの症状をガバペンチンとオピオイドの同時使用と関連づけた。60mgの徐放性カプセルの形態でモルヒネを摂取してから2時間後に600mgのガバペンチンを使用した場合、ガバペンチン単剤療法と比較してガバペンチンの平均AUCが44％増加し、これは疼痛閾値（冷圧試験）の増加に関連する。この変化の臨床的意義は確立されておらず、モルヒネの薬物動態学的特性は変化しなかった。モルヒネとガバペンチンの併用投与による有害反応は、プラセボとモルヒネを併用した場合と異ならなかった。これらの薬剤の他の用量における相互作用の程度は不明である。ガバペンチンとフェノバルビタール、フェニトイン、バルプロ酸とカルバマゼピンとの相互作用は観察されなかった。平衡状態にあるガバペンチンの薬物動態は、健康な人および他の抗けいれん剤を受けている患者では同じである。ガバペンチンとノルエチステロンおよび/またはエチニルエストラジオールを含む経口避妊薬との同時使用は、両方の成分の薬物動態の変化を伴わない。ガバペンチンとアルミニウムおよびマグネシウムを含む制酸剤との同時使用は、ガバペンチンの生物学的利用能の約24％の低下を伴う。プロベネシスはガバペンチンの腎排泄に影響しない。シメチジンの同時投与によるガバペンチンの腎排泄のわずかな減少（14％）は、おそらく臨床的に重要ではない。ナプロキセン（250mg）とガバペンチン（125mg）を同時に使用すると、ガバペンチンの吸収が12％から15％に増加しました。ガバペンチンはナプロキセンの薬物動態パラメータに影響を与えない。示された用量の薬物は、最小限の治療量未満である。これらの薬物を大量に同時に使用することは研究されていない。
注意事項
ガバペンチンを含む抗てんかん薬は自殺思考や行動のリスクを高めるかもしれないが、その発症機序は不明である。無作為化されたプラセボ対照抗てんかん研究のメタアナリシスは、自殺思考および行動のリスクのわずかな増加を示した。したがって、これらの薬剤を受けている患者は、うつ病の発生または悪化、自殺思考または行動の出現、ならびに行動の変化について注意深く監視されるべきである。自殺思考や行動の徴候が現れた場合、患者またはその介護者は医師に相談すべきである。急性膵炎：ガバペンチン摂取による急性膵炎が発症した場合、薬物離脱の可能性を評価すべきである。痙攣（離脱症候群）：痙攣発作を伴う「離脱」症候群はガバペンチン治療では観察されないが、てんかん患者の抗けいれん治療の突然の中止はてんかん状態の発症を引き起こす可能性がある。ガバペンチンの使用による他の抗てんかん薬の使用と同様に、発作の頻度の増加または別のタイプの発作の出現があるかもしれない。他の抗けいれん薬と同様に、いくつかの抗けいれん薬を服用している患者の治療に対する不応性の場合に、ガバペンチン単独療法を開始するために、すべての付随する抗てんかん薬を取り消そうとする試みは、うまくいっていない。ガバペンチンは、原発性全般発作、例えば、欠勤には有効ではなく、一部の患者ではそのような発作をさらに強める可能性があると考えられている。これに関して、不作為を含む重篤な発作の患者におけるガバペンチンの使用は、慎重に行うべきである。高齢患者：ガバペンチンを摂取した65歳以上の患者の体系的研究は実施されなかった。 65歳以上の患者における神経因性疼痛におけるガバペンチンの二重盲検試験では、65歳未満の患者に比べて眠気、末梢浮腫および無力症の発生率が高かった。これらの結果を除いて、この群の患者の臨床試験では、それらの副作用プロフィールが残りのものと異ならないことが示された。小児：ガバペンチンによる長期の治療（36週以上）の学習能力、知能、児童発達に対する効果は十分に研究されていない。長期療法の任命におけるリスクと便益の可能性の比を評価する必要がある。虐待と依存：登録後の観察のデータベースには、薬物乱用とそれに依存するケースの報告があります。中枢神経系に影響を及ぼす薬物の場合と同様に、医師は、患者の薬物乱用の歴史を注意深く観察し、ガバペンチン濫用の可能性のある徴候（例えば、薬物の不当な欲求、ガバペンチン療法に対する耐性の発達など）を特定するために監視する必要がある。 ）。