Gabapentin 300 mg Kapseln N50
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Beschreibung
Gabapentin Kanon - grüne Kapseln. Der Inhalt der Kapseln ist weiß oder fast weiß. Erlaubt sind Klumpen, die beim Pressen mit einem Glasstab leicht zu Pulver werden.
Wirkstoffe
Gabapentin
Zusammensetzung
Gabapentin, Calciumstearat, Natriumcarboxymethylstärke, mikrokristalline Cellulose.
Pharmakologische Wirkung
Der genaue Wirkmechanismus von Gabapentin ist nicht bekannt. Die chemische Struktur von Gabapentin ähnelt der Struktur des Neurotransmitters GABA (Gamma-Aminobuttersäure), sein Wirkmechanismus unterscheidet sich jedoch von anderen aktiven Substanzen, die mit GABA-Synapsen interagieren, wie Valproat, Barbiturate, Benzodiazepine, GABA-Inhibitoren, GAMA-Wiederaufnahmeinhibitoren, Agon-Gase und AgA Prodrugs von GABA. In In-vitro-Studien mit radioaktiv markiertem Gabapentin wurden im Gehirn von Ratten neue Bereiche der Wirkstoffbindung an Proteine, einschließlich Neokortex und Hippocampus, gefunden, die mit der antikonvulsiven und analgetischen Aktivität von Gabapentin und seinen Derivaten zusammenhängen können. Es wurde gefunden, dass die Bindungsstelle von Gabapentin die α-2-δ (α-2-Delta) -Untereinheit von spannungsabhängigen Calciumkanälen ist. Bei klinisch signifikanten Konzentrationen bindet Gabapentin nicht an andere gängige Rezeptoren für im Gehirn vorhandene Medikamente und Neurotransmitter, einschließlich GABA-, GABAc-, Benzodiazepin-, Glutamat-, Glycin- und N-Methyl-D-Aspartat-Rezeptoren. In vitro interagiert Gabapentin nicht mit Natriumkanälen, was es von Phenytoin und Carbamazepin unterscheidet. In einer Reihe von In-vitro-Testsystemen führte die Verwendung von Gabapentin zu einer partiellen Verringerung der Reaktion auf den Glutamat-Agonisten N-Methyl-D-Aspartat (NMDA), jedoch nur bei einer Konzentration von mehr als 100 μmol / l, was in vivo nicht erreichbar ist. In vitro führt Gabapentin zu einer leichten Abnahme der Freisetzung von Monoamin-Neurotransmittern.
Pharmakokinetik
Nach der Einnahme ist die maximale Gabapentin-Konzentration im Blutplasma innerhalb von 2-3 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit von Gabapentin nimmt mit zunehmender Dosis des Arzneimittels ab.Die absolute Bioverfügbarkeit bei Einnahme von 300 mg Kapseln beträgt ca. 60%. Lebensmittel, auch solche mit hohem Fettgehalt, haben keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Parameter der Pharmakokinetik von Gabapentin. Die Pharmakokinetik von Gabapentin ändert sich bei wiederholter Anwendung des Arzneimittels nicht. Gabapentin bindet nicht an Plasmaproteine und das Verteilungsvolumen beträgt 57,7 Liter. Bei Patienten mit Epilepsie beträgt die Gabapentin-Konzentration in der Liquor cerebrospinalis (Liquor) etwa 20% der minimalen Gleichgewichtskonzentration im Plasma. Gabapentin geht in die Muttermilch über. Gabapentin wird unverändert ausschließlich über die renale Ausscheidung ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Gabapentin hängt nicht von der Dosis ab und beträgt durchschnittlich 5 bis 7 Stunden.
Hinweise
Behandlung neuropathischer Schmerzen bei Erwachsenen ab 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit bei Patienten unter 18 Jahren sind nicht belegt). Monotherapie partieller Anfälle mit sekundärer Generalisierung und ohne diese bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren (Wirksamkeit und Unbedenklichkeit einer Monotherapie bei Kindern unter 12 Jahren sind nicht belegt). Als zusätzliches Mittel zur Behandlung partieller Anfälle mit sekundärer Verallgemeinerung und ohne diese bei Erwachsenen und Kindern ab 3 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit einer zusätzlichen Gabapentin-Therapie bei Kindern unter 3 Jahren sind nicht belegt).
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Gabapentin oder Hilfskomponenten des Arzneimittels, Kinder bis 18 Jahre bei der Behandlung neuropathischer Schmerzen, Kinder bis 12 Jahre mit partieller Therapie von Teilanfällen mit und ohne sekundäre Generalisierung, Kinder bis 3 Jahre, wenn sie als zusätzliches Mittel bei der Behandlung von Teilanfällen eingesetzt werden mit sekundärer Verallgemeinerung und ohne es.
Sicherheitsvorkehrungen
Nierenversagen
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Das Risiko für Kinder mit angeborenen Anomalien bei Müttern, die mit Antikonvulsiva behandelt werden, steigt um den Faktor 2-3. Am häufigsten beobachtete Spalt der Oberlippe und des Gaumens, Fehlbildungen des Herz-Kreislaufsystems und Defekte des Neuralrohrs. Die Einnahme mehrerer Antikonvulsiva kann jedoch mit einem höheren Missbildungsrisiko verbunden sein als bei einer Monotherapie. Verwenden Sie daher möglichst eines der Antikonvulsiva.Frauen im gebärfähigen Alter sowie alle Frauen, die schwanger werden könnten, sollten einen qualifizierten Fachmann konsultieren. Wenn eine Frau eine Schwangerschaft plant, sollte die Notwendigkeit einer Fortsetzung der antikonvulsiven Therapie erneut beurteilt werden. Gleichzeitig sollten Antikonvulsiva nicht abrupt abgebrochen werden, da dies zur Wiederaufnahme von Anfällen mit schwerwiegenden Folgen für Mutter und Kind führen kann. In seltenen Fällen haben Kinder, deren Mütter an Epilepsie leiden, eine Entwicklungsverzögerung. Es kann nicht festgestellt werden, ob eine Entwicklungsverzögerung mit genetischen oder sozialen Faktoren, Erkrankungen der Mutter oder einer antikonvulsiven Therapie zusammenhängt. Gabapentin wird in die Muttermilch ausgeschieden, seine Wirkung auf den Säugling ist unbekannt. Daher sollte Gabapentin während der Stillzeit nur verordnet werden, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Säugling eindeutig überwiegt. In Tierversuchen hat Gabapentin keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit.
Dosierung und Verabreichung
Innen, unabhängig von der Mahlzeit. Die Dosierung wird vom behandelnden Arzt verordnet. Wenn es notwendig ist, die Dosis zu reduzieren, das Arzneimittel abzusetzen oder durch ein anderes Mittel zu ersetzen, sollte dies schrittweise über mindestens eine Woche erfolgen. Erwachsene und Kinder über 12 Jahre: Die wirksame Dosis liegt zwischen 900 und 3600 mg / Tag. Kinder im Alter von 3-12 Jahren: Die Anfangsdosis des Arzneimittels variiert zwischen 10 und 15 mg / kg / Tag. Diese Dosis wird dreimal täglich in gleichen Dosen verschrieben und innerhalb von etwa 3 Tagen auf eine wirksame Menge erhöht.
Nebenwirkungen
Infektiöse und parasitäre Krankheiten: sehr oft - Virusinfektionen, häufig - Lungenentzündung, Infektionen der Atemwege, Harnwegsinfektionen, andere Arten von Infektionen, Mittelohrentzündung. Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems: häufig - Leukopenie, unbekannt - Thrombozytopenie. Erkrankungen des Immunsystems: Selten - allergische Reaktionen, einschließlich Urtikaria, unbekannt - Überempfindlichkeit, einschließlich systemischer Reaktionen wie Fieber, Hautausschläge, Hepatitis, Lymphadenopathie, Eosinophilie und andere. Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: oft Anorexie, gesteigerter Appetit. Psychische Störungen: häufig - Feindseligkeit, Verwirrung, Depression, Angstzustände, Nervosität, Denkstörungen, emotionale Labilität, selten - Verschlechterung des psychischen Zustands, Unbekannte - Halluzinationen. Verletzungen des Nervensystems: sehr oft - Schläfrigkeit, Schwindel, Ataxie, oft - Krämpfe, Hyperkinesie.Dysarthrie, Amnesie, Tremor, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Sensibilitätsstörung (zum Beispiel Parästhesie, Hypästhesie), Koordinationsstörung, Nystagmus, erhöhte, geschwächte oder abwesende Reflexe, selten - Hypokinesie, selten - Bewusstlosigkeit, unbekannt - andere Bewegungsstörungen (zum Beispiel Choreoathetose, Dyskinesien und Dystonie). Verletzungen des Sehorgans: häufig - Sehbehinderung (wie Amblyopie, Diplopie). Störungen von einem Organ des Hörens und von Labyrinthstörungen: häufig - Schwindel, es ist nicht bekannt - Tinnitus. Störungen vom Herzen: selten - ein Gefühl von Herzschlag. Gefäßerkrankungen: oft - Symptome von Vasodilatation oder arterieller Hypertonie. Störungen des Atmungssystems, der Organe der Brust und des Mediastinums: häufig - Kurzatmigkeit, Bronchitis, Pharyngitis, Husten, Rhinitis. Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: häufig - Verstopfung, Durchfall, Trockenheit der Mundschleimhaut oder des Rachens, Dyspepsie, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Zahnschmerzen, Zahnfleischentzündung, unbekannt - Pankreatitis. Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: unbekannt - Hepatitis, Gelbsucht. Verletzungen der Haut und des Unterhautgewebes: häufig - Schwellung des Gesichts, Purpura (meist beschrieben als Quetschung durch körperliches Trauma), Hautausschlag, Akne, juckende Haut, unbekanntes - Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem, Erythema multiforme, Alopezie , Hautausschlag, einschließlich Eosinophilie und systemische Reaktionen. Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: häufig - Myalgie, Arthralgie, Rückenschmerzen, Muskelzucken, unbekannt - Rhabdomyolyse, Myoklonus. Erkrankungen der Nieren und Harnwege: unbekannt - Harninkontinenz, akutes Nierenversagen. Störungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse: häufig - Impotenz, unbekannt - Zunahme des Brustdrüsenvolumens, Gynäkomastie, sexuelle Funktionsstörung (einschließlich Veränderungen der Libido, Ejakulationsstörungen und Anorgasmie). Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden an der Injektionsstelle: sehr oft - Müdigkeit, Fieber, häufig - peripheres Ödem, Gangstörung, Asthenie, Schmerzen bei verschiedenen Lokalisationen, allgemeines Unwohlsein, grippeähnliches Syndrom, selten - generalisiertes Ödem, unbekanntes - Entzugssyndrom (die folgenden unerwünschten Reaktionen: Angstzustände, Schlaflosigkeit, Übelkeit, lokalisierte Schmerzen und verstärktes Schwitzen), Schmerzen in der Brust.Es gab Fälle von plötzlichen unerklärlichen Todesfällen, deren Zusammenhang mit der Behandlung mit Gabapentin nicht nachgewiesen wurde. Labor- und Instrumentendaten: häufig - Abnahme der Konzentration der weißen Blutkörperchen, Gewichtszunahme, selten - Anstieg der Alaninaminotransferase, Aspartataminotransferase und Plasmabilirubinkonzentration, Hyperglykämie, selten - Hypoglykämie (hauptsächlich bei Patienten mit Diabetes mellitus), unbekannt Aktivität der Kreatinphosphokinase. Verletzungen, Vergiftungen und Komplikationen der Manipulation: häufig - Verletzungen, Frakturen, mit Stürzen verbundene Abschürfungen. Es gibt Berichte über die Entwicklung einer akuten Pankreatitis während der Therapie mit Gabapentin. Der ursächliche Zusammenhang mit Gabapentin bleibt unklar. Es gibt Berichte über Fälle von Myopathie mit einer Erhöhung der Aktivität der Kreatinkinase bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium der Hämodialyse. Fälle von Infektionen der Atemwege, Mittelohrentzündung, Bronchitis und Krampfanfälle wurden nur in klinischen Studien festgestellt. Darüber hinaus wurden in klinischen Studien Fälle von aggressivem Verhalten und Hyperkinesis bei Kindern berichtet.
Überdosis
Bei einer Einzeldosis von 49 g Gabapentin wurden folgende Symptome beobachtet: Schwindel, Doppeltsehen, Sprechstörungen, Schläfrigkeit, Bewusstlosigkeit, Lethargie und leichter Durchfall, die während der symptomatischen Therapie vollständig verschwanden. Es ist zu bedenken, dass nach der Einnahme hoher Gabapentin-Dosen die Resorption im Darm abnimmt. Bei einer Überdosis Gabapentin kann sich Koma entwickeln, insbesondere bei gleichzeitiger Einnahme anderer Medikamente, die das zentrale Nervensystem unterdrücken. Trotz der Tatsache, dass Gabapentin während der Hämodialyse eliminiert werden kann, zeigt die Erfahrung, dass dieses Bedürfnis normalerweise nicht auftritt. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz kann eine Hämodialyse angezeigt sein.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Es gibt Berichte über spontane Fälle sowie Informationen aus literarischen Quellen, Atemdepression und / oder Sedierungssymptome im Zusammenhang mit der Einnahme von Gabapentin und Opioid-Analgetika. In einigen dieser Fälle assoziierten die Autoren diese Symptome mit der gleichzeitigen Anwendung von Gabapentin und Opioiden, insbesondere bei älteren Patienten.Bei Verwendung von 600 mg Gabapentin 2 Stunden nach der Einnahme von Morphin in Form von 60 mg Retardkapseln wird im Vergleich zur Gabapentin-Monotherapie eine Erhöhung der durchschnittlichen AUC von Gabapentin um 44% beobachtet, die mit einer Erhöhung der Schmerzschwelle einhergeht (Kaltdrucktest). Die klinische Signifikanz dieser Veränderung ist nicht belegt, und die pharmakokinetischen Eigenschaften von Morphin haben sich nicht geändert. Die Nebenwirkungen bei gleichzeitiger Verabreichung von Morphin und Gabapentin unterschieden sich nicht von denen, bei denen Morphin zusammen mit Placebo eingenommen wurde. Der Grad der Wechselwirkung dieser Arzneimittel in anderen Dosen ist unbekannt. Die Wechselwirkung zwischen Gabapentin und Phenobarbital, Phenytoin, Valproinsäure und Carbamazepin wurde nicht beobachtet. Die Pharmakokinetik von Gabapentin im Gleichgewichtszustand ist bei gesunden Menschen und Patienten, die andere Antikonvulsiva erhalten, gleich. Die gleichzeitige Anwendung von Gabapentin mit oralen Kontrazeptiva, die Norethisteron und / oder Ethinylestradiol enthalten, ist nicht von Änderungen der Pharmakokinetik beider Komponenten begleitet. Die gleichzeitige Anwendung von Gabapentin mit Antacida, die Aluminium und Magnesium enthalten, geht mit einer Abnahme der Bioverfügbarkeit von Gabapentin um etwa 24% einher. Probenecid beeinflusst die renale Ausscheidung von Gabapentin nicht. Ein leichter Rückgang (14%) der renalen Ausscheidung von Gabapentin bei gleichzeitiger Verabreichung von Cimetidin ist wahrscheinlich nicht von klinischer Bedeutung. Bei gleichzeitiger Anwendung von Naproxen (250 mg) und Gabapentin (125 mg) stieg die Gabapentin-Absorption von 12% auf 15%. Gabapentin beeinflusst die pharmakokinetischen Parameter von Naproxen nicht. Die angegebenen Dosen von Medikamenten liegen unter dem Mindesttherapeutikum. Die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel in großen Dosen wurde nicht untersucht.
Besondere Anweisungen
Antiepileptika, einschließlich Gabapentin, können das Risiko von Selbstmordgedanken oder -verhalten erhöhen, der Mechanismus ihrer Entwicklung ist jedoch unbekannt. Eine Meta-Analyse von randomisierten, placebokontrollierten Antiepileptika-Studien zeigte einen leichten Anstieg des Risikos von Selbstmordgedanken und -verhalten. Daher sollten Patienten, die diese Arzneimittel erhalten, sorgfältig auf das Auftreten oder die Verschlimmerung von Depressionen, das Auftreten von Selbstmordgedanken oder -verhalten sowie auf Verhaltensänderungen überwacht werden. Wenn Anzeichen von Selbstmordgedanken oder -verhalten auftreten, sollten die Patienten oder ihre Bezugspersonen einen Arzt aufsuchen.Akute Pankreatitis: Bei einer akuten Pankreatitis mit Gabapentin-Einnahme sollte die Möglichkeit eines Drogenentzugs beurteilt werden. Konvulsionen (Entzugssyndrom): Obwohl das mit der Entwicklung von Konvulsionen einhergehende "Entzugssyndrom" bei der Behandlung mit Gabapentin nicht beobachtet wird, kann ein abruptes Absetzen der antikonvulsiven Therapie bei Patienten mit Epilepsie die Entwicklung eines epileptischen Status auslösen. Wie bei der Verwendung anderer Antiepileptika kann es bei der Anwendung von Gabapentin zu einer Zunahme der Häufigkeit von Anfällen oder dem Auftreten einer anderen Art von Anfällen kommen. Wie bei anderen Antikonvulsiva enden die Versuche, alle gleichzeitig verabreichten Antiepileptika abzubrechen, um die Monotherapie mit Gabapentin im Falle einer Refraktorität der Behandlung bei mehreren Antikonvulsiva einzuleiten, nicht erfolgreich. Es wird angenommen, dass Gabapentin bei primären generalisierten Anfällen, zum Beispiel Abwesenheiten, nicht wirksam ist und diese Anfälle bei manchen Patienten sogar verstärken kann. In dieser Hinsicht sollte die Anwendung von Gabapentin bei Patienten mit gemischten Anfällen, einschließlich Absansy, mit Vorsicht erfolgen. Ältere Patienten: Es wurden keine systematischen Studien mit Patienten ab 65 Jahren durchgeführt, die Gabapentin einnahmen. In einer Doppelblindstudie zur Anwendung von Gabapentin bei neuropathischen Schmerzen bei Patienten ab 65 Jahren wurde im Vergleich zu Patienten unter 65 Jahren eine erhöhte Häufigkeit von Schläfrigkeit, peripherem Ödem und Asthenie beobachtet. Mit Ausnahme dieser Ergebnisse zeigte die klinische Untersuchung dieser Patientengruppe, dass sich ihr Nebenwirkungsprofil nicht vom Rest unterschied. Kinder: Die Auswirkungen einer Langzeittherapie (mehr als 36 Wochen) mit Gabapentin auf die Lernfähigkeit, Intelligenz und die Entwicklung des Kindes wurden nicht ausreichend untersucht. Bei der Einstellung einer Langzeittherapie muss das Verhältnis des möglichen Risikos und des Nutzens beurteilt werden. Missbrauch und Abhängigkeit: In der Datenbank der Beobachtungen nach der Registrierung werden Fälle von Drogenmissbrauch und Abhängigkeit von ihm gemeldet. Wie bei jedem Medikament, das das Zentralnervensystem beeinflusst, sollten Ärzte die Anamnese des Patienten unter Drogenmissbrauch sorgfältig studieren und überwachen, um mögliche Anzeichen für einen Missbrauch von Gabapentin zu erkennen (z. B. unvernünftiger Drang nach Drogenkonsum, Entwicklung einer Resistenz gegen Gabapentin-Therapie) ).