Gabapentin 300mg Cápsulas N50
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Descripción
Gabapentin canon - capsulas de color verde. El contenido de las cápsulas es blanco o casi blanco. Se permiten los bultos, que fácilmente se convierten en polvo cuando se presionan con una varilla de vidrio.
Ingredientes activos
Gabapentina
Composicion
Gabapentina, estearato de calcio, carboximetil almidón de sodio, celulosa microcristalina.
Efecto farmacologico
El mecanismo exacto de acción de la gabapentina no se conoce. La estructura química de la gabapentina es similar a la estructura del neurotransmisor GABA (ácido gamma-aminobutírico), pero su mecanismo de acción difiere de otras sustancias activas que interactúan con las sinapsis de GABA, como el valproato, barbitúricos, benzodiazepinas, inhibidores de la GABA, inhibidores de la transaminasa, inhibidores de la transaminasa, GABA. profármacos de GABA. En estudios in vitro con gabapentina radiomarcada, se encontraron nuevas áreas de unión del fármaco a proteínas, como el neocórtex y el hipocampo, en el cerebro de rata, que puede estar relacionado con la actividad anticonvulsiva y analgésica de la gabapentina y sus derivados. Se encontró que el sitio de unión de la gabapentina es la subunidad α-2-δ (alfa-2-delta) de los canales de calcio dependientes de voltaje. En concentraciones clínicamente significativas, la gabapentina no se une a otros receptores comunes de medicamentos y neurotransmisores presentes en el cerebro, incluidos los receptores GABA, GABAc, benzodiazepina, glutamato, glicina y N-metil-D-aspartato. In vitro, la gabapentina no interactúa con los canales de sodio, lo que la distingue de la fenitoína y la carbamazepina. En varios sistemas de prueba in vitro, el uso de gabapentina condujo a una disminución parcial de la respuesta al agonista del glutamato N-metil-D-aspartato (NMDA), pero solo a una concentración superior a 100 μmol / l, que es inalcanzable in vivo. In vitro, la gabapentina produce una ligera disminución en la liberación de neurotransmisores de monoamina.
Farmacocinética
Después de la ingestión, la concentración máxima de gabapentina en el plasma sanguíneo se alcanza en 2-3 horas. La biodisponibilidad de la gabapentina tiende a disminuir con el aumento de la dosis del fármaco.La biodisponibilidad absoluta al tomar cápsulas de 300 mg es aproximadamente del 60%. Los alimentos, incluidos aquellos con un alto contenido de grasa, no tienen un efecto clínicamente significativo en los parámetros de la farmacocinética de gabapentina. La farmacocinética de gabapentina no cambia con el uso repetido del medicamento. La gabapentina no se une a las proteínas plasmáticas y su volumen de distribución es de 57.7 l. En pacientes con epilepsia, la concentración de gabapentina en el líquido cefalorraquídeo (LCR) es aproximadamente el 20% de la concentración plasmática mínima en equilibrio. La gabapentina se excreta en la leche materna. La gabapentina se excreta sin cambios exclusivamente por excreción renal. La vida media de la gabapentina no depende de la dosis tomada y el promedio es de 5 a 7 horas.
Indicaciones
Tratamiento del dolor neuropático en adultos mayores de 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad en pacientes menores de 18 años). Monoterapia de convulsiones parciales con generalización secundaria y sin ella en adultos y niños mayores de 12 años (no se ha establecido la eficacia y seguridad de la monoterapia en niños menores de 12 años). Como agente adicional en el tratamiento de las convulsiones parciales con generalización secundaria y sin ella en adultos y niños de 3 años o más (no se ha establecido la seguridad y la eficacia de la terapia adicional con gabapentina en niños menores de 3 años).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la gabapentina o a los componentes auxiliares del medicamento. Niños de hasta 18 años en el tratamiento del dolor neuropático. Niños de hasta 12 años con terapia parcial de convulsiones parciales con y sin generalización secundaria. Niños de hasta 3 años de edad cuando se utiliza como agente adicional en el tratamiento de las crisis parciales Con generalización secundaria y sin ella.
Precauciones de seguridad
Insuficiencia renal.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El riesgo de tener hijos con anomalías congénitas en las madres que reciben tratamiento con medicamentos anticonvulsivos aumenta en un factor de 2-3. La mayoría de las veces se observa hendidura del labio superior y del paladar, malformaciones del sistema cardiovascular y defectos del tubo neural. Sin embargo, tomar múltiples anticonvulsivos puede estar asociado con un mayor riesgo de malformaciones que en el caso de la monoterapia. Por lo tanto, si es posible, use uno de los anticonvulsivos.Las mujeres en edad fértil, así como todas las mujeres que puedan quedar embarazadas, deben consultar a un profesional calificado. Si una mujer está planeando un embarazo, la necesidad de continuar la terapia anticonvulsiva debe evaluarse nuevamente. Al mismo tiempo, los medicamentos anticonvulsivos no deben cancelarse bruscamente, ya que esto puede llevar a la reanudación de las convulsiones con graves consecuencias para la madre y el niño. En casos raros, los niños cuyas madres padecen epilepsia tienen un retraso en el desarrollo. No es posible determinar si el retraso en el desarrollo está asociado con factores genéticos o sociales, enfermedad materna o terapia anticonvulsiva. La gabapentina se excreta en la leche materna, se desconoce su efecto sobre el lactante, por lo que durante la lactancia solo se debe prescribir gabapentina si el beneficio para la madre claramente supera el riesgo para el bebé. En estudios con animales, la gabapentina no tiene ningún efecto sobre la fertilidad.
Posología y administración.
En el interior, independientemente de la comida. La dosificación es prescrita por el médico tratante. Si es necesario reducir la dosis, suspender el medicamento o reemplazarlo con un medio alternativo, esto debe hacerse gradualmente durante al menos una semana. Adultos y niños mayores de 12 años: la dosis efectiva es de 900 a 3600 mg / día. Niños de 3 a 12 años: la dosis inicial del medicamento varía de 10 a 15 mg / kg / día, que se prescribe en dosis iguales 3 veces al día y aumenta hasta una cantidad efectiva en aproximadamente 3 días.
Efectos secundarios
Enfermedades infecciosas y parasitarias: muy a menudo - infecciones virales, a menudo - neumonía, infección del tracto respiratorio, infección del tracto urinario, otros tipos de infecciones, otitis media. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: a menudo - leucopenia, desconocida - trombocitopenia. Trastornos del sistema inmunológico: con poca frecuencia: reacciones alérgicas, incluida la urticaria, desconocidos, hipersensibilidad, incluidas reacciones sistémicas, como fiebre, erupciones cutáneas, hepatitis, linfadenopatía, eosinofilia y otros. Trastornos metabólicos y nutricionales: a menudo anorexia, aumento del apetito. Trastornos mentales: a menudo - hostilidad, confusión, depresión, ansiedad, nerviosismo, pensamiento alterado, labilidad emocional, raramente - deterioro del estado mental, desconocido - alucinaciones. Violaciones del sistema nervioso: muy a menudo - somnolencia, mareos, ataxia, a menudo - convulsiones, hipercinesia.disartria, amnesia, temblor, insomnio, dolor de cabeza, trastorno de sensibilidad (p. ej., parestesia, hipestesia), coordinación alterada, nistagmo, reflejos aumentados, debilitados o ausentes, raramente - hipocinesia, raramente - pérdida de conciencia, desconocida - otros trastornos del movimiento coreoatetosis, disquinesia y distonía). Violaciones del órgano de la visión: a menudo - discapacidad visual (como ambliopía, diplopía). Alteraciones por un órgano de audición y perturbaciones del laberinto: a menudo, vértigo, no se conoce, acúfenos. Alteraciones del corazón: con poca frecuencia - una sensación de latido. Trastornos vasculares: a menudo - síntomas de vasodilatación o hipertensión arterial. Alteraciones del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: a menudo, dificultad para respirar, bronquitis, faringitis, tos, rinitis. Trastornos del tracto gastrointestinal: a menudo - estreñimiento, diarrea, sequedad de la mucosa o faringe oral, dispepsia, flatulencia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, enfermedades de los dientes, gingivitis, desconocida - pancreatitis. Trastornos del hígado y tracto biliar: desconocidos - hepatitis, ictericia. Violaciones de la piel y tejidos subcutáneos: a menudo - hinchazón de la cara, púrpura (a menudo se describió como moretones causados por traumas físicos), erupción cutánea, acné, picazón en la piel, desconocido - síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, eritema multiforme, alopecia , erupción cutánea por fármacos, incluyendo eosinofilia y reacciones sistémicas. Trastornos del tejido musculoesquelético y del tejido conjuntivo: a menudo, mialgia, artralgia, dolor de espalda, contracciones musculares, incógnito, rabdomiolisis, mioclono. Trastornos renales y del tracto urinario: desconocidos - incontinencia urinaria, insuficiencia renal aguda. Trastornos de los órganos genitales y la glándula mamaria: a menudo, impotencia, desconocidos, aumento del volumen de las glándulas mamarias, ginecomastia, disfunción sexual (incluidos cambios en la libido, trastornos de la eyaculación y anorgasmia). Trastornos generales y trastornos en el lugar de la inyección: muy a menudo - fatiga, fiebre, a menudo - edema periférico, trastornos de la marcha, astenia, dolor de varias localizaciones, malestar general, síndrome similar a la gripe, con poca frecuencia - edema generalizado, desconocido - síndrome de abstinencia (lo siguiente es indeseable Reacciones: ansiedad, insomnio, náuseas, dolores de diferente localización y aumento de la sudoración), dolor de pecho.Se han producido casos de muerte súbita inexplicable, cuya conexión con el tratamiento con gabapentina no se ha establecido. Datos de laboratorio e instrumentales: a menudo - disminución de la concentración de glóbulos blancos, aumento de peso, con poca frecuencia - aumento de alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa y concentraciones de bilirrubina en plasma, hiperglucemia, raramente - hipoglucemia (principalmente en pacientes con diabetes mellitus), desconocida Actividad de la creatina fosfocinasa. Lesiones, intoxicaciones y complicaciones de manipulación: a menudo - lesiones, fracturas, abrasiones asociadas a caídas. Existen informes sobre el desarrollo de pancreatitis aguda durante el tratamiento con gabapentina. La relación causal con gabapentina sigue sin estar clara. Existen informes de casos de miopatía con un aumento en la actividad de la creatina quinasa en pacientes con insuficiencia renal terminal en hemodiálisis. Los casos de infección del tracto respiratorio, otitis media, bronquitis y convulsiones se observaron solo en estudios clínicos. Además, se han notificado casos de comportamiento agresivo e hipercinesia en niños en estudios clínicos.
Sobredosis
Con una dosis única de 49 g de gabapentina, se observaron los siguientes síntomas: mareo, visión doble, alteración del habla, somnolencia, pérdida de conciencia, un estado de letargo y diarrea leve, que desapareció completamente durante la terapia sintomática. Hay que tener en cuenta que después de tomar altas dosis de gabapentina, su absorción en el intestino disminuye. Con una sobredosis de gabapentina, puede desarrollarse un coma, especialmente con el uso simultáneo de otros medicamentos que suprimen el sistema nervioso central. A pesar del hecho de que la gabapentina se puede eliminar durante la hemodiálisis, la experiencia muestra que, por lo general, esta necesidad no surge. La hemodiálisis puede estar indicada en pacientes con insuficiencia renal grave.
Interacción con otras drogas.
Hay informes de casos espontáneos, así como también información de fuentes literarias, depresión respiratoria y / o síntomas de sedación asociados con el uso de gabapentina y analgésicos opioides. En algunos de estos casos, los autores asociaron estos síntomas con el uso simultáneo de gabapentina y opioides, especialmente en pacientes ancianos.Cuando se usan 600 mg de gabapentina 2 horas después de tomar morfina en forma de cápsulas de liberación prolongada de 60 mg, se observa un aumento en el AUC promedio de gabapentina en un 44% en comparación con la monoterapia con gabapentina, que se asocia con un aumento del umbral del dolor (prueba de presión de frío). La importancia clínica de este cambio no se ha establecido, y las características farmacocinéticas de la morfina no cambiaron. Las reacciones adversas con la administración conjunta de morfina y gabapentina no difirieron de las de tomar morfina junto con placebo. Se desconoce el grado de interacción de estos fármacos en otras dosis. No se observó la interacción entre gabapentina y fenobarbital, fenitoína, ácido valproico y carbamazepina. La farmacocinética de gabapentina en el estado de equilibrio es la misma en personas sanas y en pacientes que reciben otros anticonvulsivos. El uso simultáneo de gabapentina con anticonceptivos orales que contienen noretisterona y / o etinilestradiol no se acompaña de cambios en la farmacocinética de ambos componentes. El uso simultáneo de gabapentina con antiácidos que contienen aluminio y magnesio se acompaña de una disminución en la biodisponibilidad de la gabapentina en aproximadamente un 24%. El probenecid no afecta la excreción renal de gabapentina. Una leve disminución (14%) en la excreción renal de gabapentina con la administración simultánea de cimetidina probablemente no tenga importancia clínica. Con el uso simultáneo de naproxeno (250 mg) y gabapentina (125 mg), la absorción de gabapentina aumentó del 12% al 15%. La gabapentina no afecta los parámetros farmacocinéticos del naproxeno. Las dosis indicadas de fármacos son inferiores a las mínimas terapéuticas. No se ha estudiado el uso simultáneo de estos fármacos en grandes dosis.
Instrucciones especiales
Los fármacos antiepilépticos, incluida la gabapentina, pueden aumentar el riesgo de pensamientos o conductas suicidas, pero se desconoce el mecanismo de su desarrollo. Un metanálisis de estudios antiepilépticos aleatorizados y controlados con placebo mostró un ligero aumento en el riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas. Por lo tanto, los pacientes que reciben estos medicamentos deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar o empeorar la depresión, la aparición de pensamientos o comportamientos suicidas, así como para detectar cualquier cambio en el comportamiento. Si aparecen signos de pensamientos o conductas suicidas, los pacientes o sus cuidadores deben consultar a un médico.Pancreatitis aguda: en el caso de pancreatitis aguda desarrollada con ingesta de gabapentina, se debe evaluar la posibilidad de abstinencia del fármaco. Convulsiones (síndrome de abstinencia): aunque el síndrome de "abstinencia", acompañado por el desarrollo de convulsiones, no se observa con el tratamiento con gabapentina, una interrupción abrupta de la terapia anticonvulsiva en pacientes con epilepsia puede provocar el desarrollo del estado epiléptico. Al igual que con el uso de otros fármacos antiepilépticos, con el uso de gabapentina, puede haber un aumento en la frecuencia de las convulsiones o la aparición de otro tipo de convulsiones. Al igual que con otros anticonvulsivos, los intentos de cancelar todos los fármacos antiepilépticos concomitantes para iniciar la monoterapia con gabapentina en caso de resistencia al tratamiento en pacientes que toman varios anticonvulsivos no terminan con éxito. Se cree que la gabapentina no es eficaz para las convulsiones generalizadas primarias, por ejemplo, las ausencias, e incluso puede intensificar tales convulsiones en algunos pacientes. En este sentido, el uso de gabapentina en pacientes con convulsiones mixtas, incluida la absansia, debe realizarse con precaución. Pacientes de edad avanzada: no se realizaron estudios sistemáticos de pacientes de 65 años o más que tomaron gabapentina. En un estudio doble ciego del uso de gabapentina en el dolor neuropático en pacientes de 65 años o más, se observó una mayor incidencia de somnolencia, edema periférico y astenia en comparación con los pacientes menores de 65 años. Con la excepción de estos resultados, el examen clínico de este grupo de pacientes mostró que su perfil de efectos secundarios no difirió del resto. Niños: el efecto de la terapia a largo plazo (más de 36 semanas) con gabapentina sobre la capacidad de aprendizaje, la inteligencia y el desarrollo infantil no se ha estudiado lo suficiente. Es necesario evaluar la proporción del posible riesgo y beneficio en el nombramiento de terapia a largo plazo. Abuso y dependencia: en la base de datos de observaciones posteriores al registro hay informes de casos de abuso de drogas y su dependencia. Como en el caso de cualquier medicamento que afecte el sistema nervioso central, los médicos deben estudiar cuidadosamente el historial de abuso de drogas del paciente y monitorearlo para identificar posibles signos de abuso de gabapentina (por ejemplo, deseo irrazonable de obtener el medicamento, desarrollo de resistencia a la terapia con gabapentina. Aumento de dosis irrazonable ).