More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
فيلدغليبتين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
1 قرص يحتوي على: Vildagliptin 50 mg المواد المساعدة: السليلوز الجريزوفولفين - 95.68 ملغ ، اللاكتوز اللامائي - 47.82 ملغ ، كاربوكسيميثيل نشا الصوديوم - 4 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 2.5 ملغ.
التأثير الدوائي
آلية العمل Vildagliptin هو عضو في فئة من أجهزة تنشيط الجهاز الجزري البنكرياس الذي يثبط انتقائيًا الإنزيم ثنائي البيبتيديل peptidase-4 (DPP-4). يؤدي التثبيط السريع والكامل لنشاط DPP-4 (> 90٪) إلى زيادة في إفراز الببتيد القاعدي والمحفز للغذاء من النوع 1 مثل (GLP-1) و polypeptide insulinotropic المعتمدة على الجلوكوز (HIP) من الأمعاء إلى الدوران الجهازي طوال اليوم. زيادة تركيز GLP-1 و HIP ، vildagliptin يسبب زيادة في حساسية خلايا β من البنكرياس إلى الجلوكوز ، مما يؤدي إلى تحسن في إفراز الأنسولين المعتمد على الغلوكوز .الديناميكا الدوائية عند استخدام vildagliptin 50-100 ملغم / يوم في المرضى الذين يعانون من aharnym السكري من النوع 2 (T2DM) تحسنا ملحوظا من β خلايا البنكرياس. تعتمد درجة التحسن في وظيفة الخلية on على درجة الضرر المبدئي ؛ لذلك في الأشخاص الذين لا يعانون من مرض السكري (مع تركيز الجلوكوز الطبيعي في بلازما الدم) ، لا يقوم vildagliptin بتحفيز إفراز الأنسولين ولا يقلل من تركيز الغلوكوز. من خلال زيادة تركيز GLP-1 الذاتية ، يزيد vildagliptin من حساسية خلايا β إلى الجلوكوز ، مما يؤدي إلى تحسن في تنظيم الغلوكاغون الذي يعتمد على الغلوكوز. انخفاض في تركيز الجلوكاجون المرتفع أثناء الوجبة ، يؤدي بدوره إلى انخفاض في مقاومة الأنسولين ، ويؤدي ارتفاع نسبة الأنسولين / الجلوكاجون بسبب ارتفاع نسبة السكر في الدم ، نتيجة لزيادة تركيز الجلوبيوسين (GLP-1) و (HIP) إلى انخفاض في إنتاج الجلوكوز عن طريق الكبد أثناء وبعد الوجبات ، يؤدي إلى انخفاض في تركيز الجلوكوز في بلازما الدم ، وبالإضافة إلى ذلك ، عند استخدام vildagliptin ، هناك انخفاض في تركيز الدهون في بلازما الدم بعد تناول الوجبة ، ولكن هذا التأثير لا يرتبط بعمله و و GLP-1 أو HIP وتحسين وظيفة خلايا الجزرة في البنكرياس ، ومن المعروف أن زيادة تركيز GLP-1 قد يؤدي إلى إفراغ أبطأ في المعدة ،ومع ذلك، في خلفية فيلدغليبتين لا nablyudaetsya.Pri تطبيق مثل هذا التأثير فيلدغليبتين في 5795 المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 لمدة 52 أسبوعا كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع الميتفورمين، السلفونيل يوريا، ثيا زوليدين ديون، أو الأنسولين وكان الانخفاض لفترة طويلة بشكل ملحوظ في تركيز الهيموجلوبين السكري (نسبة HbA1c)، و وأشار السكر في الدم تطبيق natoschak.Pri من فيلدغليبتين والميتفورمين مزيج كعلاج أولي في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 السكري في 24 أسابيع CNI تعتمد على الجرعة تركيز HbA1c مقابل وحيد مع هذه الأدوية. وكانت حالات نقص السكر في الدم الحد الأدنى في كل من المجموعتين تطبيق Terapii.pri من فيلدغليبتين 50 ملغ 1 مرة في اليوم الواحد لمدة 6 أشهر في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 بمعدل ضعف (الكبيبي معدل الترشيح وظيفة الكلى (GFR)> 30 <50 مل / </ 1.73 M2) زيارتها دقيقة / 1.73 M2) أو شديدة (GFR 30 مل / دقيقة درجة كبيرة سريريا خفض تركيز نسبة HbA1c بالمقارنة مع فيلدغليبتين platsebo.Pri تطبيق جرعة من 50 ملغ من 2 مرات / يوم في تركيبة مع / بدون الميتفورمين والانسولين ( تم إظهار متوسط الجرعة 41 وحدة / يوم لتقليل HbA1c بمقدار 0.77 ٪ من المتوسط الأصلي 8.8٪ بفرق ذي دلالة إحصائية من العلاج الوهمي 0.72٪. تواتر نقص السكر في الدم في مجموعة vildagliptin هو مماثل لذلك في المجموعة الثانية. عند تطبيقها في جرعة من فيلدغليبتين 50 ملغ، 2 مرات / يوم في تركيبة مع ميتفورمين (> 1500 ملغ / يوم) وغليميبيريد (> 4 ملغ / يوم) أظهر تخفيضات ذات دلالة إحصائية في مستوى نسبة HbA1c إلى 0.76٪ من متوسط قيمة الأولية 8.8٪.
الدوائية
الامتصاص عند امتصاصه على معدة فارغة ، يتم امتصاص فيلداجليبتين بسرعة ، ويتم الوصول إلى تركيز البلازما الأقصى (Cmax) خلال 1.75 ساعة بعد الابتلاع. عندما يؤخذ في نفس الوقت مع الطعام ، ينخفض معدل امتصاص vildagliptin بشكل طفيف: هناك انخفاض في Cmax بنسبة 19 ٪ وزيادة في الوقت للوصول إلى 2.5 ساعة. ومع ذلك، فإن تناول الطعام لا يؤثر على درجة من الاستيعاب والمنطقة تحت المنحنى مرة وتركيز (AUC) .Vildagliptin يمتص بسرعة وكان التوافر الحيوي المطلق بعد تناوله عن طريق الفم 85٪. يزيد Cmax و AUC في المدى العلاجي للجرعات تقريبًا بما يتناسب مع الجرعة التوزع درجة Vildagliptin ملزمة لبروتينات البلازما منخفضة (9.3٪).يتم توزيع Vildagliptin بالتساوي بين بلازما الدم وخلايا الدم الحمراء. يحدث توزيع vildagliptin ، يفترض ، بطريقة خارج الأوعية الدموية ، حجم التوزيع في حالة التوازن بعد الحقن الوريدي (Vss) 71 ل. الأيض. الطريقة الرئيسية لإزالة vildagliptin هي التحول الأحيائي. في البشر ، 69 ٪ من جرعة الدواء هي biotransformed. المستقلب الرئيسي هو LAY151 (57 ٪ من الجرعة) غير نشط دوائيا ، وهو نتاج التحلل المائي لعنصر cyano. حوالي 4 ٪ من جرعة الدواء يخضع للتحلل المائي الأميد ، في الدراسات قبل السريرية ، DPP-4 له تأثير إيجابي على تحلل vildagliptin. يتم استقلاب Vildagliptin دون مشاركة من نظائر الإنزيمات P450 السيتوكروم. Vildagliptin ليس ركيزة من الإنزيمات الأنزيمية P450 (CYP) ، فإنه لا يثبط ولا يحفز isoenzymes P150 السيتوكروم انسحاب بعد تناول الدواء شفويا ، يتم إخراج حوالي 85 ٪ من الجرعة عن طريق الكلى و 15 ٪ من خلال الأمعاء. إفراز كلوي vildagliptin دون تغيير هو 23 ٪. عندما تكون عملية الإدخال / الإخراج ، فإن متوسط عمر النصف (T1 / 2) يصل إلى 2 ساعة ، ويبلغ إجمالي إزالة البلازما والتصفية الكلوية لـ vildagliptin 41 لتر في الساعة و 13 لتر / ساعة ، على التوالي. T1 / 2 بعد تناول الدواء عن طريق الفم يستغرق حوالي 3 ساعات ، بغض النظر عن الجرعة .الحقن الدوائية في حالات خاصة الجنس ، ومؤشر كتلة الجسم والعرق لا تؤثر على الدوائية vildagliptin المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد من درجات خفيفة ومعتدلة (6 -9 نقاط على مقياس Child-Pugh) بعد جرعة واحدة من الدواء ، لوحظ أن توافر vildagliptin الحيوي ينخفض بنسبة 20 ٪ و 8 ٪ ، على التوالي. في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد (10-12 نقطة على مقياس Child-Pugh) ، يزداد التوافر البيولوجي لـ vildagliptin بنسبة 22٪. إن الزيادة أو النقصان في الحد الأقصى للتوافر البيولوجي لـ vildagliptin ، والذي لا يتجاوز 30٪ ، ليس هامًا من الناحية السريرية. لم يكن هناك ارتباط بين شدة اختلال وظائف الكبد والتوافر البيولوجي للدواء. المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى في المرضى الذين يعانون من اختلال معتدل أو معتدل أو شديد في AUC ، زاد vildagliptin بالمقارنة مع المتطوعين الأصحاء بمقدار 1.4 و 1.7 و 2 على التوالي. زادت AUC من المستقلب LAY151 1.6 ، 3.2 ، و 7.3 مرات ، وزيادة المستقلب BQS867 1.4 ، 2.7 ، و 7.3 مرة في المرضى الذين يعانون من ضعف معتدل ، معتدل ، وشدة حادة ، على التوالي.تشير البيانات المحدودة في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى المزمن في نهاية المرحلة (CKD) إلى أن المؤشرات في هذه المجموعة مشابهة لتلك الموجودة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد. زيادة تركيز المستقلب LAY151 في المرضى الذين يعانون من CKD في نهاية المرحلة من 2-3 مرات مقارنة مع التركيز في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي حاد.عند استخدام هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، قد تكون هناك حاجة إلى تعديل الجرعة.ويجب انسحاب Vildagliptin أثناء غسيل الكلى (بعد 4 ح بعد جرعة واحدة هي 3 ٪ مع مدة الإجراء لأكثر من 3-4 ساعات.) الاستخدام في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين ≥65 سنوات الزيادة القصوى في التوافر البيولوجي للدواء بنسبة 32 ٪ (زيادة في Cmax بنسبة 18 ٪) في المريض لدى الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 70 عامًا ليس مهمًا من الناحية السريرية ولا يؤثر على تثبيط DPP-4. لم يتم إنشاء استخدام المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا في الخصائص الفوارغوكتية لل Vildagliptin لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
شهادة
داء السكري من النوع 2 (بالاشتراك مع العلاج الغذائي وممارسة الرياضة): - كعلاج وحيد في حالة عدم فعالية العلاج الغذائي وممارسة الرياضة في المرضى الذين يعانون من موانع للميتفورمين أو في حالة عدم كفاءة الميتفورمين ؛ - بالاشتراك مع الميتفورمين كعلاج مبدئي للأدوية في حالة عدم كفاية فعالية العلاج الغذائي وممارسة الرياضة ؛ - كجزء من العلاج المركب المكون من مركبين مع الميتفورمين ، مشتق السلفونيل يوريا ، ثيا زوليدين دي أو الأنسولين م في حالة عدم فعالية العلاج الغذائي وممارسة التمارين والحيادة مع هذه الأدوية ؛ - كجزء من العلاج الثلاثي الجمع: في تركيبة مع مشتقات السلفونيل يوريا والميتفورمين ، في المرضى الذين تلقوا سابقا العلاج بمشتقات السلفونيل يوريا والميتفورمين ضد التمارين الغذائية والبدنية ولم يحققوا السيطرة الكافية على نسبة السكر في الدم - كجزء من العلاج الثلاثي الجمع: بالاشتراك مع الأنسولين والميتفورمين ، في المرضى الذين تلقوا سابقا الأنسولين والميتفورمين على خلفية العلاج الغذائي والجسدي لم تصل FIR ممارسة ومراقبة نسبة السكر في الدم الكافية.
موانع
- فرط الحساسية للفيلاداجليبتين وأي مكونات أخرى للدواء ؛ - عدم تحمل وراثي لنقص الجالاكتوز ونقص اللاكتيز ،الجلوكوز ، الجالاكتوز سوء الامتصاص ؛ - الحمل والرضاعة الطبيعية (بسبب عدم وجود البيانات ذات الصلة) ؛ - مرض السكري من النوع 1 ؛ - الحماض الأيضي الحاد أو المزمن (بما في ذلك الحماض الكيتوني السكري ، مع أو بدون غيبوبة). ينبغي تعديل الحماض الكيتوني السكري عن طريق العلاج بالأنسولين. الحماض اللبني (بما في ذلك والتاريخ) ؛ - اختلال وظائف الكبد ، بما في ذلك المرضى الذين يعانون من زيادة نشاط إنزيم الكبد (ALT أو AST 3 أو أكثر من الحد الأعلى من 3хVGN العادي) ؛ - الفئة الوظيفية للفشل القلبي المزمن (CHF) IV (FC) وفقا للتصنيف الوظيفي لرابطة القلب نيويورك (NYHA) (بسبب عدم وجود بيانات من الدراسات السريرية على استخدام vildagliptin في هذه المجموعة من المرضى) - الأطفال دون سن 18 سنة من العمر (لم يتم تأسيس فعالية وسلامة استخدام الدواء). من المستحسن استخدام Galvus بحذر في مرضى التهاب البنكرياس الحاد في التاريخ ، لأن تجربة استخدام Galvus في المرضى الذين يعانون من CKD في نهاية المرحلة والذين يخضعون للتحال الدموي أو غسيل الكلى غير محدودة ، فمن المستحسن أن يتم استخدام الدواء بحذر في هذه الفئة من المرضى. vildagliptin في المرضى الذين يعانون من CHF III FC وفقا لتصنيف NYHA محدودة ولا تسمح لإجراء الخاتمة النهائية ، فمن المستحسن استخدام الدواء بحذر جالفوس في المرضى من هذه الفئة.
احتياطات السلامة
من المستحسن استخدام عقار Galvus بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ حاد من التهاب البنكرياس الحاد ، بما أن التجربة مع Galvus في المرضى الذين يعانون من CKD في نهاية المرحلة والذين يخضعون للتحال الدموي أو غسيل الكلى ، ينصح باستخدامها بحذر في هذه الفئة من المرضى. المرضى vildagliptin مع CHF III FC وفقا لتصنيف NYHA محدودة ولا تسمح لإجراء الخاتمة النهائية ، فمن المستحسن استخدام عقار Galvus بحذر في المرضى من هذه الفئة.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لا توجد بيانات كافية عن استخدام جالفوس في النساء الحوامل ، وبالتالي فإن هذا الدواء هو موانع أثناء الحمل.في الدراسات قبل السريرية ، تم العثور على سمية التكاثر عند استخدامها بجرعات عالية ،لا يُعرف الخطر المحتمل على الشخص ، فاستعماله هو أثناء استعمال الرضاعة الطبيعية ، حيث أنه من غير المعروف ما إذا كان vildagliptin يخترق حليب الثدي البشري.
الجرعة والإعطاء
يجب أن يتم اختيار جرعة جالفوس بشكل فردي ، اعتمادًا على الفعالية والتحمل ، الجرعة الموصى بها من جالفوس هي 50 مجم 1 أو مرتين في اليوم. الجرعة اليومية القصوى للدواء هي 100 ملغ ، ويجب أن تؤخذ جرعة 50 ملغ / يوم مرة في اليوم ، يجب أن تقسم جرعة 100 ملغ / يوم إلى جرعتين - 50 ملغ في الصباح والمساء. إذا كنت أفتقد تناول الدواء ، يجب أن تأخذ الجرعة المنسية في أسرع وقت ممكن. في الوقت نفسه ، من الضروري تجنب تناول الجرعة المضاعفة في يوم واحد ، حيث يتم أخذ جرعة Galvus عن طريق الفم بغض النظر عن الوجبة ، وتكون الجرعة الموصى بها من الدواء في العلاج الأحادي أو بالعلاج المركب مع الميتفورمين أو thiazolidinedione أو الأنسولين (بالاقتران مع الميتفورمين أو بدون الميتفورمين) 50 مجم أو 100 ملغ يوميا الجرعة الموصى بها من جالفوس كجزء من العلاج المزدوج مع السلفونيل يوريا 50 ملغ 1 مرة في اليوم في الصباح. في هذه المجموعة من المرضى ، كانت فعالية جالفوس بجرعة مقدارها 100 ملغ / يوم مشابهة لتلك بجرعة مقدارها 50 ملغ / يوم.الجرعة الموصى بها من جالفوس كجزء من العلاج الثلاثي المركب (vildagliptin + sulfonylurea derivatives + metformin) هي 100 ملغ / يوم ، إذا كانت أهداف نسبة السكر في الدم لم تتحقق السيطرة باستخدام الجرعة اليومية القصوى من 100 ملغ ؛ وينبغي النظر في إضافة أدوية أخرى سكر الدم إلى العلاج غالفوس ، مثل الميتفورمين ، مشتقات السلفونيل يوريا ، ثيازو لينديندون أو الأنسولين: المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى المعتدل (GFR> 60 مل / دقيقة / 1.73 متر مربع) والمعتدل مع GFR 50-60 مل / دقيقة / 1.73 متر مربع ، لا يلزم تصحيح نظام الجرعة. في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى المعتدلة مع GFR 30-50 مل / دقيقة / 1.73 متر مربع وحادة (GFR <30 مل / دقيقة / 1.73 متر مربع) ، بما في ذلك المرحلة النهائية من CKD في المرضى الذين يخضعون للتحال الدموي أو يخضعون للتحال الدموي يجب أن يستخدم الدواء بجرعة 50 ملغ مرة واحدة في اليوم المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 65 years سنة المرضى المسنين لا يحتاجون إلى ضبط نظام الجرعات من عقار Galvus المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين ≤ 18 سنة حيث لا توجد خبرة مع عقار Galvus في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 ، لا يوجد من المستحسن استخدام الدواء في المرضى الرفيق في هذه الفئة.
آثار جانبية
عند استخدام عقار Galvus بجرعة مقدارها 50 مجم 1 أو مرتين في اليوم ، فإن تكرار وقف العلاج بسبب تطور التفاعلات الضائرة (0.2٪ أو 0.1٪ على التوالي) لم يكن أعلى من ذلك في المجموعة الثانية (0.6٪) أو عقار المقارنة (0.5٪). على خلفية العلاج الأحادي مع جالفوس بجرعة مقدارها 50 مجم 1 أو مرتين في اليوم ، كان معدل الإصابة بنقص السكر في الدم دون زيادة شدة الحالة 0.5٪ (2 مرضى من أصل 409) و 0.3٪ (4 من 1082) ، على التوالي ، وهو قابل للمقارنة مع المقارنة والغفل ( 0.2 ٪) الأمراض المعدية والطفيلية: نادرا جدا - العدوى من dy العليا atelnyh طرق nazofaringit.Narusheniya الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الدوخة. نادرا - صداع - اضطرابات في الجهاز الهضمي: نادرا - الإمساك - اضطرابات في الأوعية الدموية: نادرة - وذمة محيطية - الدراسات السريرية طويلة المدى لمدة تصل إلى سنتين لم تكشف عن أي انحرافات إضافية لملف السلامة أو مخاطر غير متوقعة عند استخدام vildagliptin في عند استخدام عقار Galvus بجرعة مقدارها 50 مجم 1 أو مرتين في اليوم مع تركيبة الميتفورمين عند استخدام عقار Galvus بجرعة 50 مجم / يوم بالاشتراك مع الميتفورمين ، فإن تكرار وقف العلاج في كان مجهول السبب مع تطور ردود الفعل السلبية 0.4 ٪ (في مجموعات vildagliptin (50 ملغ 2 مرات / يوم) + ميتفورمين وهمي + ميتفورمين لم تكن هناك حالات من التوقف عن العلاج بسبب تطور ردود الفعل السلبية) عند استخدام عقار Galvus في جرعة من 50 ملغ 1 أو 2 مرات / يوم بالاشتراك مع الميتفورمين ، لوحظ نقص السكر في الدم في 0.9 ٪ و 0.5 ٪ من الحالات ، على التوالي (في الغفل + مجموعة الميتفورمين ، 0.4 ٪). في مجموعة من استخدام عقار Galvus ، لم يلاحظ أي نقص حاد في سكر الدم ، ولم يؤثر العلاج المركب مع vildagliptin + metformin على وزن الجسم عند المرضى ، واضطرابات الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الهزة ، والدوخة ، والصداع.اضطرابات الجهاز الهضمي: غثيان - غثيان لم تكشف الدراسات السريرية طويلة الأمد لمدة تصل إلى سنتين أي انحرافات إضافية لملف السلامة أو مخاطر غير متوقعة عند استخدام vildagliptin مع الميتفورمينو. لم تكشف دراسة استخدام تركيبة vildagliptin والميتفورمين كعلاج ابتدائي لمرض السكري من النوع 2 أي انحرافات في صورة السلامة أو مخاطر غير متوقعة.جرعة Galvus بجرعة 50 mg / day مع مشتقات السلفونيل يوريا عند استخدام جرعة Galvus 50 mg / day مع glimepiride ، كان تكرار وقف العلاج نتيجة لتطور ردود الفعل السلبية 0.6٪ (مقارنة بـ 0٪ في مجموعة glimepiride + placebo) كان تواتر نقص السكر في الدم في المرضى الذين تلقوا جرعة 50 ملغ / يوم من جالوس جنبا إلى جنب مع glimepiride 1.2 ٪ (مقارنة مع 0.6 ٪ في المجموعة الوهمي + glimepiride). لم يظهر استخدام غالفوس في الجرعة الموصى بها (50 ملغ / يوم) في توليفة مع غليميبيريد زيادة في وزن الجسم ، الأمراض المعدية والطفيلية: نادرا جدا - التهاب البلعوم الأنفي. المسالك المعوية: نادرا - الإمساك: انتهاكات الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الهزة ، والدوخة ، والصداع ، والوهن.عند استخدام الدواء Galvus بجرعة 50 ملغ 1 أو 2 مرات / يوم في تركيبة مع مشتقات ثيازولين DionAbout عن استخدام عقار Galvus بجرعة 50 ملغ / يوم في تركيبة مع pioglitazone ، كان تواتر وقف العلاج نتيجة لتطور ردود الفعل السلبية 0.7 ٪ (في مجموعات vildagliptin 100 ملغ / يوم + بيوجليتازون وهمي + بيوجليتازون عند استخدام عقار Galvus بجرعة 50 مجم / يوم مع توليفة pioglitazone بجرعة 45 مجم ، لم يلاحظ نقص سكر الدم. في مجموعة vildagliptin (بجرعة 50 ملغ 2 مرات في اليوم) + pioglitazone (بجرعة 45 ملغ) لوحظ نقص السكر في الدم في 0.6 ٪ من الحالات ، وفي المرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي + بيوجليتازون بجرعة 45 ملغ ، في 1.9 ٪ من الحالات. في مجموعة من استخدام عقار Galvus ، لوحظ أي تطور لنقص السكر في الدم الشديد. كان متوسط الزيادة في وزن الجسم مقارنة مع العقار الوهمي في المرضى الذين تلقوا عقار Galvus بجرعة 50 مجم 1 أو 2 مرة في اليوم مع pioglitazone ، +0.1 كجم أو +1.3 كجم ، على التوالي ، عند إضافة عقار Galvus بجرعة 50 مجم 1 أو 2 مرة في اليوم الواحد لبيوجليتازوني بجرعة 45 ملغ / يوم ، كان معدل حدوث الوذمة الطرفية 8.2 ٪ و 7 ٪ على التوالي (مقارنة مع 2.5 ٪ مقابل خلفية حيد بيوجليتازوني). ومع ذلك ، مع العلاج المركب الأولي مع vildagliptin بجرعة 50 ملغ 1 أو 2 مرات / يوم ، جنبا إلى جنب مع بيوجليتازون بجرعة 45 ملغ / يوم ، لوحظ تطور ذمة المحيطيةفي 3.5 ٪ أو 6.1 ٪ من المرضى ، على التوالي (بالمقارنة مع 9.3 ٪ مع حيد بيوجليتازوني بجرعة 30 ملغ / يوم) اضطرابات في الأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - وذمة محيطية. اضطرابات الأيض والتغذية: في كثير من الأحيان - زيادة في وزن الجسم. عند استخدام عقار Galvus بجرعة مقدارها 50 مجم 2 مرات / يوم مع الأنسولين (مع أو بدون الميتفورمين) عند استخدام الدواء في تركيبة مع الأنسولين (بالاشتراك مع الميتفورمين أو بدون الميتفورمين) ، كان تواتر وقف العلاج بسبب تطور الآثار الجانبية مساوياً لـ 0.3٪. في مجموعة العلاج vildag لم يكن هناك وقف للعلاج في المجموعة الثانية ، فعند استخدام الدواء مع الأنسولين (بالاقتران مع الميتفورمين أو بدون الميتفورمين) ، لم يكن هناك أي زيادة في خطر نقص السكر في الدم مقارنة مع مجموعة الأنسولين + (14 ٪ في مجموعة فيلداجليبتين و 16.4 ٪ في طور 2 من المرضى في مجموعة فيلداجليبتين و 6 مرضى في مجموعة العقار الوهمي انخفاض حاد في سكر الدم.في وقت الانتهاء من الدراسة ، لم يكن للدواء أي تأثير على متوسط وزن الجسم (زاد وزن الجسم بنسبة + 0.6 كجم مقارنة مع في مجموعة vildagliptin وفي مجموعة الدواء الوهمي بقيت بدون تغيير.) انتهاكات الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - صداع ، غير معروف - الوهن. انتهاكات الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان ، الجزر المعدي المريئي. نادرا - الإسهال ، وانتفاخ البطن: الاضطرابات العامة والاضطرابات في موقع الحقن: في كثير من الأحيان قشعريرة - التمثيل الغذائي واضطرابات التغذية: في كثير من الأحيان - نقص السكر في الدم.عندما تستخدم Galvus بجرعة 50 ملغ 2 مرات / يوم في تركيبة مع أدوية السلفونيلوريا والميتفورمين. لم يلاحظ وجود دواء مرتبط بـ AE في مجموعة العلاج المركب مع vildagliptin و metformin و glimepiride. في العلاج الوهمي ، مجموعة العلاج بالميتفورمين و glimepiride ، كان معدل حدوث الأحداث الضائرة 0.6 ٪ ، لوحظ نقص السكر في الدم في كلتا المجموعتين (5.1 ٪ في مجموعة مع vildagliptin ، الميتفورمين و glimepiride و 1.9 ٪ في مجموعة مزيج من الغفل ، الميتفورمين و glimepiride). في مجموعة vildagliptin ، لوحظت حلقة واحدة من نقص سكر الدم الشديد ، في وقت الانتهاء من الدراسة ، لم يتم العثور على أي تأثير معنوي على وزن الجسم (+0.6 كجم في مجموعة vildagliptin و -0.1 كجم في مجموعة الدواء الوهمي) وانتهاك الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الدوخة ، الرعاش ،اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: في كثير من الأحيان - نقص السكر في الدم. اضطرابات في الجلد والأنسجة تحت الجلد: في كثير من الأحيان - فرط التعرق .. دراسات ما بعد التسجيل خلال الدراسات ما بعد التسجيل ، تم تحديد ردود الفعل السلبية التالية (لأنه تم تلقي الرسائل على أساس طوعي من عدد سكان من حجم غير مؤكد ، بشكل موثوق ليس من الممكن تحديد تواتر تطور هذه الأحداث الضائرة ، وبالتالي يتم تصنيفها على أنها تردد غير معروف): التهاب الكبد (عكسه عند التوقف عن العلاج ) ، الشرى ، التهاب البنكرياس ، الآفات الجلدية الفقاعية والتقشيرية ، ألم مفصلي ، في حالات نادرة ، ألم عضلي حاد ، زيادة نشاط إنزيمات الكبد.ويجب تحذير المريض أنه إذا تم تفاقم أي من الآثار الجانبية المشار إليها في التعليمات ، أو إذا لوحظ أي آثار جانبية أخرى ، لا يشار في التعليمات يجب إبلاغ الطبيب.
جرعة مفرطة
يتم تحمل Vildagliptin جيدًا عند استخدامه بجرعة تصل إلى 200 ملغ / يوم .عند استخدام الدواء بجرعة 400 ملغ / يوم ، قد يحدث ألم العضلات ، ونادراً - تنمل نعلية ، وحمى ، وذمة ، وزيادة عابرة في نشاط الليباز (أعلى من VGN مرتين) . من خلال زيادة جرعة vildagliptin إلى 600 ملغ / يوم ، من الممكن أن تتطور الوذمة في الأطراف ، مصحوبة بالتخدير وزيادة نشاط CPK ، بروتين C-reactive و myoglobin ، AST activity. جميع أعراض الجرعة الزائدة والتغيرات في المعلمات المختبرية قابلة للانعكاس بعد التوقف عن تناول الدواء ، ومن غير المحتمل إزالة الدواء من الجسم عبر الغسيل الكلوي. ومع ذلك ، يمكن إزالة المستقلب hydrolytic الرئيسي من vildagliptin (LAY151) من الجسم عن طريق غسيل الكلى.
التفاعل مع أدوية أخرى
Vildagliptin لديه إمكانية منخفضة للتفاعل الدوائي ، بما أن vildagliptin ليس ركيزة من إنزيمات السيتوكروم P450 (CYP) ، كما أنه لا يمنع أو يحفز هذه الإنزيمات ، فمن غير المحتمل أن يتفاعل vildagliptin مع الأدوية التي هي ركائز أو مثبطات أو محرضات P450 (CYP). مع الاستخدام المتزامن لل vildagliptin أيضا لا يؤثر على معدل التمثيل الغذائي للأدوية التي هي ركائز الانزيم: CYP1A2 ، CYP2C8 ، CYP2C9 ، CYP2C19 ، CYP2D6 ، CYP2E1 و CYP3A4 / 5.التفاعل لا هامة سريريا مع أدوية فيلدغليبتين الأكثر استخداما في علاج مرض السكري من النوع 2 (غليبينكلاميد، بيوجليتازوني، الميتفورمين) أو وجود مجموعة العلاجي الضيق (أملوديبين، الديجوكسين، راميبريل، سيمفاستاتين، فالسارتان، الوارفارين) لا ustanovleno.Tiazidy، القشرية، والأعمال التحضيرية هرمون الغدة الدرقية الغدد ، يمكن أن يقلل الودي من تأثير نقص السكر في الدم من vildagliptin ، فضلا عن غيرها من الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم.كانت نسبة حدوث وذمة وعائية أعلى e مع الاستخدام المتزامن لـ vildagliptin مع مثبطات ACE ، بينما كانت مشابهة لتلك الموجودة في مجموعة التحكم. في معظم الحالات ، كانت الوذمة الوعائية ذات شدة معتدلة وحلت من تلقاء نفسها خلال استمرار العلاج مع vildagliptin.
تعليمات خاصة
في الدراسات قبل السريرية ، عندما يستخدم في الجرعات 200 مرة أعلى من تلك الموصى بها للبشر ، فإن الدواء لا يسبب اضطرابات في الخصوبة ، فعندما يكون العلاج بالأنسولين ضروريًا ، فإن جالفوس يستخدم فقط مع الأنسولين. هو بطلان الدواء في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 1 أو لعلاج بيانات ketoatsidoza.Serdechnaya nedostatochnostPoskolku السكري على استخدام فيلدغليبتين في المرضى الذين يعانون من تصنيف CHF III NYHA التي كتبها FC (انظر الجدول 1 أدناه) محدودة ولا تسمح استنتاج قاطع، ينصح الحذر مع استخدام عقار Galvus في المرضى من هذه الفئة ، ولا يُنصح باستخدام vildagliptin في المرضى الذين يعانون من FC FC IV وفقًا لتصنيف NYHA ، وذلك بسبب نقص البيانات من الدراسات السريرية حول استخدام فيلدغليبتين في المرضى الذين يعانون من هذه المجموعة.
وصفة طبية عطلة
نعم