More info
Aktywne składniki
Wildagliptyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 tabletka zawiera: Vildagliptin 50 mg Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna - 95,68 mg, laktoza bezwodna - 47,82 mg, karboksymetyloskrobia sodowa - 4 mg, stearynian magnezu - 2,5 mg.
Efekt farmakologiczny
Mechanizm działania Wildagliptyna należy do klasy stymulatorów aparatu wysp trzustkowych, które selektywnie hamują enzym dipeptydylopeptydazę-4 (DPP-4). Szybkie i całkowite hamowanie aktywności DPP-4 (> 90%), czynność powoduje wzrost zarówno podstawowego, jak i wydzielanie spożyciu glukagonopodobnego peptydu typu 1 (GLP-1) i peptydem hamującym wydzielanie żołądkowe (GIP) z jelita do krążenia w ciągu dnia. zwiększenie stężenia GLP-1 i GIP, gdzie wildagliptyna powoduje wzrost wrażliwości komórek beta trzustki z glukoza, co prowadzi do poprawy glukozę wydzielania stosowania insulina.FarmakodinamikaPri wildagliptyny 50-100 mg / dziennie u pacjentów z aharnym cukrzycy typu 2 (T2DM) wyraźną poprawę trzustkowych komórek beta. Stopień poprawy funkcji komórek β zależy od stopnia ich początkowego uszkodzenia; więc u osób bez cukrzycy (z prawidłowym stężeniem glukozy w osoczu krwi) wildagliptyna nie stymuluje wydzielania insuliny i nie zmniejsza stężenia glukozy. Zwiększając stężenie endogennego GLP-1, wildagliptyna zwiększa wrażliwość komórek beta na glukozę, co prowadzi do poprawy regulacji wydzielania glukagonu w zależności od glukozy. Zmniejszenie podwyższonego stężenia glukagonu w czasie posiłków, co z kolei powoduje zmniejszenie współczynnika insulinorezistentnosti.Uvelichenie insuliny / glukagon pośród hiperglikemii z powodu zwiększonego stężenia GLP-1 i GIP, powoduje zmniejszenie wytwarzania glukozy w wątrobie, podczas i po posiłku, która prowadzi do zmniejszenia stężenia glukozy w osoczu krwi Ponadto, w przypadku stosowania wildagliptyny, występuje zmniejszenie stężenia lipidów w osoczu krwi po posiłku, ale efekt ten nie jest związany z jego działaniem i i GLP-1 lub HIP i ulepszona funkcja komórek wysp trzustkowych Wiadomo, że zwiększenie stężenia GLP-1 może prowadzić do wolniejszego opróżniania żołądka,nie zaobserwowano jednak tego działania podczas stosowania wildagliptyny: w przypadku stosowania wildagliptyny u 5795 pacjentów z cukrzycą typu 2 przez 52 tygodnie w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynodionem lub insuliną istotne obniżenie stężenia hemoglobiny glikowanej (HbA1c) i W przypadku stosowania kombinacji wildagliptyny i metforminy jako początkowej terapii u pacjentów z cukrzycą typu 2, zaobserwowano zależny od dawki efekt przez 24 tygodnie Stężenie HbA1c w porównaniu do monoterapii tymi lekami. Przypadki hipoglikemii były minimalne w obu grupach terapii Stosując wildagliptynę w dawce 50 mg raz na dobę przez 6 miesięcy u pacjentów z cukrzycą typu 2 z zaburzoną średnią czynnością nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej (GFR)> 30, <50 ml / min / 1,73 m2) lub ciężki (GFR <30 ml / min / 1,73 m2) stopień wykazał klinicznie istotny spadek stężenia HbA1c w porównaniu z placebo .W przypadku stosowania wildagliptyny 50 mg 2 razy / dobę w skojarzeniu z metforminą i insuliną ( średnia dawka 41 jednostek / dzień) obniżyła HbA1c o 0,77 % pierwotnej średniej 8,8% przy statystycznie istotnej różnicy od placebo 0,72%. Częstość występowania hipoglikemii w grupie wildagliptyny jest porównywalna do częstości w grupie placebo. Podczas stosowania wildagliptyny w dawce 50 mg 2 razy / dobę w skojarzeniu z metforminą (> 1500 mg / dobę) i glimepirydem (> 4 mg / dobę) statystycznie istotny spadek HbA1c był o 0,76% niższy od początkowej średniej wynoszącej 8,8%.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po spożyciu na pusty żołądek wildagliptyna jest szybko wchłaniana, a jej maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) jest osiągane w ciągu 1,75 godziny po przyjęciu. W przypadku jednoczesnego przyjmowania z pokarmem szybkość wchłaniania wildagliptyny nieznacznie się zmniejsza: występuje zmniejszenie wartości Cmax o 19% i wydłużenie czasu do osiągnięcia do 2,5 godziny. Jednak przyjmowanie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania i powierzchnię pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) Wilddagliptyna jest szybko wchłaniana, a jej bezwzględna biodostępność po spożyciu wynosi 85%. Cmax i AUC w zakresie dawek terapeutycznych zwiększają się w przybliżeniu proporcjonalnie do dawki Dystrybucja Stopień wiązania wildagliptyny z białkami osocza jest niski (9,3%).Wildagliptyna jest rozprowadzana równomiernie między osoczem krwi a krwinkami czerwonymi. Dystrybucja wildagliptyny występuje prawdopodobnie w sposób pozanaczyniowy, objętość dystrybucji w stanie równowagi po wstrzyknięciu dożylnym (Vss) wynosi 71 l. Metabolizm Głównym sposobem usuwania wildagliptyny jest biotransformacja. U ludzi 69% dawki leku podlega biotransformacji. Głównym metabolitem jest LAY151 (57% dawki) jest farmakologicznie nieaktywna i jest produktem hydrolizy składnika cyjanowego. Około 4% dawki leku ulega hydrolizie amidowej W badaniach przedklinicznych DPP-4 ma pozytywny wpływ na hydrolizę wildagliptyny. Wildagliptyna jest metabolizowana bez udziału izoenzymów cytochromu P450. Wildagliptyna nie jest substratem izoenzymów P450 (CYP), nie hamuje i nie indukuje izoenzymów cytochromu P450 Wycofanie Po przyjęciu leku doustnie około 85% dawki jest wydalane przez nerki, a 15% przez jelita. Wydalanie nerkowe niezmienionej wildagliptyny wynosi 23%. Po podaniu i / v średni okres półtrwania (T1 / 2) osiąga 2 h, całkowity klirens osoczowy i klirens nerkowy wildagliptyny wynoszą odpowiednio 41 l / hi 13 l / h. T1 / 2 po podaniu doustnym wynosi około 3 godzin, niezależnie od dawki Farmakokinetyka w szczególnych przypadkach Płeć, wskaźnik masy ciała i pochodzenie etniczne nie wpływają na farmakokinetykę wildagliptyny Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w stopniu łagodnym i umiarkowanym (6 -9 punktów w skali Child-Pugh) po jednorazowym zastosowaniu leku, odnotowano spadek biodostępności wildagliptyny odpowiednio o 20% i 8%. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (10-12 punktów w skali Child-Pugh) biodostępność wildagliptyny zwiększa się o 22%. Zwiększenie lub zmniejszenie maksymalnej biodostępności wildagliptyny, nieprzekraczającej 30%, nie ma znaczenia klinicznego. Nie stwierdzono korelacji pomiędzy stopniem nasilenia zaburzeń czynności wątroby a biodostępnością leku Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami AUC o łagodnym, umiarkowanym lub ciężkim nasileniu wildagliptyna wzrosła w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami odpowiednio o 1,4, 1,7 i 2 razy. AUC metabolitu LAY151 zwiększyło się 1,6, 3,2 i 7,3 razy, a metabolit BQS867 wzrósł odpowiednio 1,4, 2,7 i 7,3 razy u pacjentów z zaburzeniami odpowiednio łagodnymi, umiarkowanymi i ciężkimi.Ograniczone dane dotyczące pacjentów z krańcową przewlekłą chorobą nerek (PChN) wskazują, że wskaźniki w tej grupie są podobne do tych u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Stężenie metabolitu LAY151 u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek zwiększyło się 2-3 razy w porównaniu ze stężeniem u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek Podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne może być dostosowanie dawki Odstawienie wildagliptyny podczas hemodializy jest ograniczone (po 4 h po podaniu pojedynczej dawki wynosi 3%, a czas trwania zabiegu przekracza 3-4 h.) Stosowanie u pacjentów w wieku ≥65 lat Maksymalne zwiększenie biodostępności leku o 32% (wzrost Cmax o 18%) u pacjenta u osób w wieku powyżej 70 lat nie ma znaczenia klinicznego i nie wpływa na zahamowanie DPP-4 Stosowanie u pacjentów w wieku ≤18 lat Nie ustalono właściwości farmakokinetycznych wildagliptyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Wskazania
Cukrzyca typu 2 (w połączeniu z dietetyczną terapią i ćwiczeniami): - jako monoterapia w przypadku nieskuteczności terapii dietetycznej i ćwiczeń fizycznych u pacjentów z przeciwwskazaniem do metforminy lub w przypadku niewydolności metforminy; - w skojarzeniu z metforminą jako początkową terapią lekową w przypadku niewystarczającej skuteczność terapii i ćwiczeń dietetycznych, - jako część dwuskładnikowej terapii skojarzonej z metforminą, pochodną sulfonylomocznika, tiazolidynodion lub insulinę m w przypadku nieskuteczności terapii dietetycznej, ćwiczeń i monoterapii tymi lekami, - w ramach potrójnej terapii skojarzonej: w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą, u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali terapię pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą przeciw dietetycznym i fizycznym ćwiczeniom i nie uzyskali odpowiedniej kontroli glikemii - w ramach potrójnej terapii skojarzonej: w skojarzeniu z insuliną i metforminą u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali insulinę i metforminę na tle terapii dietetycznej i fizycznej FIR ćwiczenia i nie osiągnęły odpowiedniej kontroli glikemii.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na wildagliptynę i inne składniki leku, - dziedziczną nietolerancję galaktozy, niedobór laktazy,zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy, - ciąża, karmienie piersią (z powodu braku odpowiednich danych), - cukrzyca typu 1, - ostra lub przewlekła kwasica metaboliczna (w tym cukrzycowa kwasica ketonowa, ze śpiączką lub bez niej). Cukrzycową kwasicę ketonową należy dostosować za pomocą insulinoterapii. Kwasica mleczanowa (w tym i w przeszłości) - zaburzenia czynności wątroby, w tym u pacjentów z podwyższoną aktywnością enzymów wątrobowych (aktywność AlAT lub AspAT 3 lub większa od górnej granicy normy 3хVGN), - klasa czynnościowa przewlekłej niewydolności serca (CHF) IV (FC) zgodnie z klasyfikacją funkcjonalną New York Heart Association (NYHA) (ze względu na brak danych z badań klinicznych dotyczących stosowania wildagliptyny w tej grupie pacjentów) - dzieci poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku). Zaleca się ostrożne stosowanie produktu Galvus u pacjentów z ostrym zapaleniem trzustki w przeszłości Ponieważ doświadczenie stosowania produktu Galvus u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych hemodializie lub poddawanych hemodializie jest ograniczone, zaleca się ostrożne stosowanie tego leku u tej kategorii pacjentów. wildagliptyna u pacjentów z CHF III FC zgodnie z klasyfikacją NYHA jest ograniczona i nie pozwala na wyciągnięcie ostatecznego wniosku, zaleca się ostrożne stosowanie leku Galvus u pacjentów tej kategorii.
Środki ostrożności
Zaleca się ostrożne stosowanie leku Galvus u pacjentów z ostrym zapaleniem trzustki W związku z tym, że doświadczenie z Galvus u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych hemodializie lub poddawanych hemodializom zaleca się ostrożnie stosować w tej kategorii pacjentów. pacjenci wildagliptyny z CHF III FC zgodnie z klasyfikacją NYHA są ograniczone i nie pozwalają na wyciągnięcie ostatecznego wniosku, zaleca się ostrożne stosowanie leku Galvus u pacjentów tej kategorii.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania produktu Galvus u kobiet w ciąży, dlatego lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży W badaniach przedklinicznych stwierdzono toksyczny wpływ na reprodukcję, gdy stosuje się go w dużych dawkach,potencjalne ryzyko dla osoby jest nieznane Preparat Galvus jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią, ponieważ nie wiadomo, czy wildagliptyna przenika do mleka ludzkiego.
Dawkowanie i sposób podawania
Dawkę produktu Galvus należy dobrać indywidualnie, w zależności od skuteczności i tolerancji Zalecana dawka produktu Galvus to 50 mg 1 lub 2 razy na dobę. Maksymalna dzienna dawka leku wynosi 100 mg. Dawkę 50 mg / dobę należy przyjmować raz dziennie rano, dawkę 100 mg / dobę należy podzielić na 2 dawki - 50 mg rano i wieczorem. W przypadku pominięcia przyjęcia leku należy jak najszybciej przyjąć pominiętą dawkę. Jednocześnie należy unikać przyjmowania podwójnej dawki w ciągu jednego dnia .. Preparat Galvus przyjmuje się doustnie niezależnie od posiłku Zalecana dawka leku w monoterapii lub w terapii skojarzonej z metforminą, tiazolidynodionem lub insuliną (w skojarzeniu z metforminą lub bez metforminy) wynosi 50 mg lub 100 mg na dobę Zalecana dawka produktu Galvus w ramach podwójnej terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika wynosi 50 mg 1 raz dziennie rano. W tej populacji pacjentów skuteczność leku Galvus w dawce 100 mg / dobę była podobna do skuteczności dawki 50 mg na dobę Zalecana dawka produktu Galvus w ramach potrójnej terapii skojarzonej (wildagliptyna + pochodne sulfonylomocznika + metformina) wynosi 100 mg na dobę. kontrola nie została osiągnięta przy zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej 100 mg, należy rozważyć dodanie do leczenia lekiem Galvus innych leków hipoglikemizujących, takich jak metformina, pochodne sulfonylomocznika, tiazo Lindinedone lub insulina Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (GFR> 60 ml / min / 1,73 m2) i umiarkowaną GFR 50-60 ml / min / 1,73 m2, nie jest wymagana korekta reżimu dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami umiarkowanej czynności nerek z GFR 30-50 ml / min / 1,73 m2 i ciężką (GFR <30 ml / min / 1,73 m2), w tym końcowym stadium CKD u pacjentów poddawanych hemodializie lub poddawanych hemodializie lek powinien być stosowany w dawce 50 mg 1 raz na dobę Pacjenci w wieku ≥ 65 lat Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą dostosowywać schematu dawkowania leku Galvus Pacjenci w wieku ≤ 18 lat Ponieważ nie ma doświadczenia z lekiem Galvus u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, nie ma Zaleca się stosowanie leku u pacjentów Towarzysz w tej kategorii.
Efekty uboczne
Podczas stosowania leku Galvus w dawce 50 mg 1 lub 2 razy / dobę, częstość przerwania leczenia z powodu rozwoju działań niepożądanych (odpowiednio 0,2% lub 0,1%) nie była wyższa niż częstość w grupie placebo (0,6%) lub leku porównawczego (0,5%). Na tle monoterapii lekiem Galvus w dawce 50 mg 1 lub 2 razy na dobę częstość występowania hipoglikemii bez zwiększania ciężkości stanu wynosiła odpowiednio 0,5% (2 pacjentów na 409) i 0,3% (4 na 1082), co jest porównywalne z wartością porównawczą i placebo ( 0,2%). Choroby zakaźne i pasożytnicze: bardzo rzadko - infekcje górnego stopnia atelnyh sposobów nazofaringit.Narusheniya układu nerwowego: często - zawroty głowy; Rzadko - bóle głowy Zaburzenia przewodu pokarmowego: rzadko - zaparcia Zaburzenia naczyń krwionośnych: nieczęste obrzęki obwodowe Długotrwałe badania kliniczne trwające do 2 lat nie wykazały żadnych dodatkowych odchyleń profilu bezpieczeństwa lub nieprzewidzianego ryzyka podczas stosowania wildagliptyny w W przypadku stosowania leku Galvus w dawce 50 mg 1 lub 2 razy / dobę w skojarzeniu z metforminą Podczas stosowania leku Galvus w dawce 50 mg / dobę w skojarzeniu z metforminą, częstotliwość przerwania leczenia w idiopatie z rozwojem działań niepożądanych wynosiły 0,4% (w grupach otrzymujących wildagliptynę (50 mg 2 razy / dobę) + metformina i placebo + metformina nie było przypadków przerwania leczenia z powodu rozwoju działań niepożądanych) .W przypadku stosowania leku Galvus w dawce 50 mg 1 lub 2 w skojarzeniu z metforminą, hipoglikemię obserwowano odpowiednio w 0,9% i 0,5% przypadków (w grupie placebo + metformina 0,4%). W grupie stosowania leku Galvus nie obserwowano ciężkiej hipoglikemii Leczenie skojarzone z wildagliptyną + metforminą nie wpływało na masę ciała pacjentów Zaburzenia układu nerwowego: często - drżenie, zawroty głowy, ból głowy Zaburzenia przewodu pokarmowego: często - mdłości Długotrwałe badania kliniczne trwające do 2 lat nie wykazały żadnych dodatkowych odchyleń profilu bezpieczeństwa lub nieprzewidzianego ryzyka podczas stosowania wildagliptyny w skojarzeniu z metforminą. Badanie dotyczące stosowania kombinacji wildagliptyny i metforminy jako początkowej terapii cukrzycy typu 2 nie wykazało żadnych odchyleń w profilu bezpieczeństwa ani nieprzewidzianych zagrożeniach.Galvus w dawce 50 mg / dobę w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika W przypadku stosowania dawki Galvus 50 mg / dobę w skojarzeniu z glimepirydem częstość przerwania leczenia z powodu rozwoju działań niepożądanych wynosiła 0,6% (w porównaniu z 0% w grupie otrzymującej glimepiryd + placebo) Częstość występowania hipoglikemii u pacjentów, którzy otrzymywali dawkę 50 mg / dobę produktu Galus razem z glimepirydem wynosiła 1,2% (w porównaniu z 0,6% w grupie otrzymującej placebo + glimepiryd). Stosowanie leku Galvus w zalecanej dawce (50 mg / dobę) w skojarzeniu z glimepirydem nie wykazało zwiększenia masy ciała Choroby zakaźne i pasożytnicze: bardzo rzadko - zapalenie błony śluzowej nosa i gardła. Przewód pokarmowy: często - zaparcia, Naruszenie układu nerwowego: często - drżenie, zawroty głowy, ból głowy, osłabienie, przy stosowaniu leku Galvus w dawce 50 mg 1 lub 2 razy / dobę w skojarzeniu z pochodnymi tiazolidyny DionO stosunku stosowania leku Galvus w dawce 50 mg / dobę w skojarzeniu z pioglitazonem częstość przerwania leczenia z powodu rozwoju działań niepożądanych wynosiła 0,7% (w grupach otrzymujących wildagliptynę w dawce 100 mg / dobę + pioglitazon i placebo + pioglitazon zauważono) .W przypadku stosowania leku Galvus w dawce 50 mg / dobę w połączeniu z pioglitazonem w dawce 45 mg, nie obserwowano hipoglikemii; w grupie wildagliptyny (w dawce 50 mg 2 razy na dobę) + pioglitazon (w dawce 45 mg) obserwowano hipoglikemię w 0,6% przypadków oraz u pacjentów otrzymujących placebo + pioglitazon w dawce 45 mg, w 1,9% przypadków. W grupie stosowania leku Galvus nie obserwowano rozwoju ciężkiej hipoglikemii. Średnie zwiększenie masy ciała w porównaniu z placebo u pacjentów, którzy otrzymywali lek Galvus w dawce 50 mg 1 lub 2 razy na dobę w skojarzeniu z pioglitazonem, wynosiło odpowiednio +0,1 kg lub +1,3 kg. Dodanie leku Galvus w dawce 50 mg 1 lub 2 razy dziennie do pioglitazonu w dawce 45 mg / dobę, częstość występowania obrzęków obwodowych wynosiła odpowiednio 8,2% i 7% (w porównaniu z 2,5% na tle monoterapii pioglitazonem). Jednak w początkowej terapii skojarzonej wildagliptyną w dawce 50 mg 1 lub 2 razy na dobę, wraz z pioglitazonem w dawce 45 mg / dobę, obserwowano rozwój obrzęku obwodowegoodpowiednio u 3,5% lub 6,1% pacjentów (w porównaniu do 9,3% w monoterapii pioglitazonem w dawce 30 mg / dobę) Zaburzenia naczyń krwionośnych: często - obrzęki obwodowe, Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: często - zwiększenie masy ciała. Podczas stosowania leku Galvus w dawce 50 mg 2 razy / dobę w skojarzeniu z insuliną (z metforminą lub bez) Podczas stosowania leku w skojarzeniu z insuliną (w skojarzeniu z metforminą lub bez metforminy) częstość przerwania leczenia z powodu wystąpienia działań niepożądanych wynosi 0,3% w grupie leczenia vildag nie było przerwania leczenia w grupie placebo, gdy stosowano lek w połączeniu z insuliną (w skojarzeniu z metforminą lub bez metforminy), nie było zwiększenia ryzyka hipoglikemii w porównaniu z placebo + skojarzeniem insuliny (14% w grupie z wildagliptyną i 16,4% w grupie grupa placebo) 2 pacjentów z grupy wildagliptyny i 6 pacjentów z grupy placebo rozwinęło ciężką hipoglikemię, w momencie zakończenia badania lek nie wywierał wpływu na średnią masę ciała (masa ciała wzrosła o +0,6 kg w porównaniu z w grupie wildagliptyny iw grupie placebo pozostały niezmienione) Naruszenie układu nerwowego: często - bóle głowy, nieznane - astenia. Naruszenia dróg żołądkowo-jelitowych: często - nudności, refluks żołądkowo-przełykowy; rzadko - biegunka, wzdęcia, zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: często - dreszcze, zaburzenia metabolizmu i odżywiania: często - hipoglikemia Stosowanie leku Galvus w dawce 50 mg 2 razy / dobę w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą. Nie obserwowano leku związanego z AE w skojarzonej grupie z wildagliptyną, metforminą i glimepirydem. W grupie otrzymującej placebo, metforminę i glimepiryd częstość zdarzeń niepożądanych wynosiła 0,6% Hipoglikemia była często obserwowana w obu grupach (5,1% w grupie skojarzonej z wildagliptyną, metforminą i glimepirydem oraz 1,9% w grupie złożonej z placebo, metforminą i glimepirydem). W grupie wildagliptyny odnotowano jeden epizod ciężkiej hipoglikemii: w momencie zakończenia badania nie stwierdzono istotnego wpływu na masę ciała (+0,6 kg w grupie wildagliptyny i -0,1 kg w grupie placebo) Naruszenia systemu nerwowego: często - zawroty głowy, drżenie,asteniya.Narusheniya przez metabolizmu i odżywiania: Często - gipoglikemiya.Narusheniya Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Często - czas gipergidroz.Postregistratsionnye issledovaniyaVo z porejestracyjnej bada następujące działania niepożądane (jak komunikaty są odbierane dobrowolnie z populacji o nieznanej wielkości były znacznie wykrywane nie jest możliwe określenie częstości rozwoju tych działań niepożądanych, dlatego są one klasyfikowane jako nieznane częstości): zapalenie wątroby (odwracalne po przerwaniu leczenia ), Pokrzywka, zapalenie trzustki, pęcherzowe i złuszczające zmiany skórne, bóle stawów, w rzadkich przypadkach ciężkiej, bóle mięśni, podwyższone wątroba fermentov.Patsienta trzeba ostrzec, że jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych Powyższe instrukcje są spotęgowane, czy widać żadnych innych efektów ubocznych, nie wskazane w instrukcji należy zgłosić lekarzowi.
Przedawkowanie
Wildagliptyna jest dobrze tolerowany w dawkach do 200 mg / Sut.pri stosowania leku w dawce 400 mg / dzień mogą wystąpić ból mięśni, rzadko - światło i przejściową parestezja gorączką, obrzękiem i przejściowy wzrost aktywności lipazy (powyżej górnej granicy normy 2 razy) . Zwiększając dawkę wildagliptyny do 600 mg / dobę, można rozwinąć obrzęk kończyn, któremu towarzyszą parestezje i zwiększona aktywność CPK, białka C-reaktywnego i mioglobiny, aktywność AST. Wszystkie objawy przedawkowania i zmiany parametrów laboratoryjnych są odwracalne po odstawieniu leku. Jest mało prawdopodobne, że lek wydostanie się z organizmu poprzez dializę. Jednak główny metabolit hydrolityczny wildagliptyny (LAY151) można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy.
Interakcje z innymi lekami
Wildagliptyna ma niski potencjał leku vzaimodeystviya.Poskolku wildagliptyna substratem enzymu cytochromu P450 (CYP), jak również nie hamują lub indukują te enzymy Wildagliptyna Należy interakcji z lekami, które są substratami, inhibitory lub induktory cytochromu P450 (CYP), to mało prawdopodobne. Przy równoczesnym stosowaniu wildagliptyny nie wpływa ona również na tempo metabolizmu leków będących substratami enzymu: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4 / 5.Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z lekami wildagliptyny najczęściej stosowane do leczenia cukrzycy typu 2 (glibenklamid, pioglitazon, metformina) lub mające wąski zakres terapeutyczny (amlodypina, digoksyna, ramipryl, simwastatyna, walsartan, warfaryna) nie ustanovleno.Tiazidy, kortykosteroidy, preparaty hormonu tarczycy gruczoły, sympatykomimetyki mogą zmniejszać działanie hipoglikemizujące wildagliptyny, a także innych doustnych leków przeciwcukrzycowych. e przy jednoczesnym stosowaniu wildagliptyny z inhibitorami ACE, podczas gdy była ona podobna do tej w grupie kontrolnej. W większości przypadków obrzęk naczynioruchowy miał umiarkowane nasilenie i sam został rozwiązany podczas kontynuacji leczenia wildagliptyną.
Instrukcje specjalne
W badaniach przedklinicznych, stosowanych w dawkach 200-krotnie większych niż zalecane dla ludzi, lek nie powodował zaburzeń płodności Kiedy leczenie insuliną jest konieczne, lek Galvus stosuje się wyłącznie w skojarzeniu z insuliną. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1, lub do leczenia cukrzycy danych ketoatsidoza.Serdechnaya nedostatochnostPoskolku na zastosowaniu wildagliptyny u pacjentów z klasyfikacją CHF III NYHA metodą FC (por. Tabela 1, poniżej) są ograniczone i nie pozwalają na ostateczne wniosek, należy zachować ostrożność przy stosowanie leku Galvus u pacjentów tej kategorii Nie zaleca się stosowania wildagliptyny u pacjentów z CHF IV FC zgodnie z klasyfikacją NYHA, ze względu na brak danych z badań klinicznych dotyczących stosowania wildagliptyna u pacjentów z tej grupy.
Recepta
Tak