More info
רכיבים פעילים
Vildagliptin
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1 טבליה מכילה: Vildagliptin 50 מ"ג חומרים עזר: תאית microcrystalline - 95.68 מ"ג, לקטוז נטול מים - 47.82 מ"ג, סודיום carboxymethyl עמילן - 4 מ"ג, stearate מגנזיום - 2.5 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
מנגנון הפעולה של Vildagliptin הוא חבר במחלקה של מכשירי לבלוט איים הלבלב כי מעכב באופן סלקטיבי את האנזים dipeptidyl פפטידאז -4 (DPP-4). עיכוב מהיר ועקבי של פעילות DPP-4 גורם לעלייה בהפרשת הבסיס (glP-1) של גלוקגון (GLP-1) ופוליפפטיד אינסולינוטרופי (גלוקוזוני) מסוג 1 של ה- glucagon (HIP) מן המעי לתוך מחזור הדם לאורך כל היום. הגדלת הריכוז של GLP-1 ו- HIP, Vildagliptin גורמת לעלייה ברגישות תאי ה- β של הלבלב לגלוקוז, מה שמביא לשיפור בהפרשת האינסולין התלויה בגלוקוז פרמקודינמיקה כאשר משתמשים ב- vildagliptin 50-100 mg ליום בחולים עם aharnym סוכרת מסוג 2 (T2DM) סימנה שיפור של β-תאי הלבלב. מידת השיפור בתפקוד β-cell תלויה במידת הנזק הראשוני שלהם; כך אצל אנשים ללא סוכרת (עם ריכוז גלוקוז תקין בדם הדם), vildagliptin אינו מגרה את הפרשת האינסולין ואינו מוריד את ריכוז הגלוקוז. על ידי הגדלת הריכוז של GLP-1 אנדוגני, vildagliptin מגביר את הרגישות של תאי β לגלוקוז, מה שמוביל לשיפור תקנה תלוי גלוקוז של הפרשת גלוקגון. ירידה בריכוז הגלוקגון במהלך הארוחה גורמת לירידה בעמידות האינסולין, עליה ביחס האינסולין / גלוקגון עקב היפרגליקמיה, עקב עלייה בריכוז ה- GLP-1 ו- HIP, גורמת לירידה בייצור הגלוקוז בכבד הן במהלך הארוחות והן לאחריהן, מוביל לירידה בריכוז הגלוקוז בדם פלזמה, כמו כן, בעת השימוש ב - Vildagliptin קיימת ירידה בריכוז השומנים בדם לאחר ארוחה, אך השפעה זו אינה קשורה לפעולתה ו ו- GLP-1 או HIP ותפקוד משופר של תאי האיון של הלבלב.ידוע כי הגדלת הריכוז של GLP-1 עלול להוביל לריקון קיבה איטי יותר,עם זאת, ב -5795 חולים עם סוכרת מסוג 2 למשך 52 שבועות במינוותרפיה או בשילוב עם מטפורמין, נגזרות סולפונילוריאה, תיאזולידנדיון או אינסולין, ירידה משמעותית בריכוז המוגלובין glycated (HbA1c) ו גלוקוז בדם על קיבה ריקה, כאשר משתמשים בשילוב של Vildagliptin ו- metformin כטיפול ראשוני בחולים עם סוכרת מסוג 2, נצפה אפקט תלוי-מינון במשך 24 שבועות ריכוז HbA1c לעומת מונותרפיה עם תרופות אלו. מקרים של היפוגליקמיה היו מינימליים בשתי קבוצות הטיפול, כאשר השימוש ב- Vildagliptin במינון 50 מ"ג פעם ביום למשך 6 חודשים בחולים עם סוכרת מסוג 2 עם תפקוד כלייתי ממוצע (שיעור סינון גלומרולרי (GFR)> 30, <50 ml / מ"ג / 1.73 מ''ר) או ירידה חמורה של ריכוז HbA1c בהשוואה לקבוצת הפלסבו, כאשר השימוש ב- Vildagliptin 50 מ"ג 2 פעמים ביום בשילוב עם מטפורמין ואינסולין, המינון הממוצע של 41 יום / יום) הראו ירידה של HbA1c ב -0.77 % מהמקור הממוצע 8.8% עם הבדל מובהק סטטיסטית של פלצבו 0.72%. תדירות ההיפוגליקמיה בקבוצת ה- Vildagliptin דומה לזו של קבוצת הפלסבו. בעת שימוש ב- Vildagliptin 50 mg 2 פעמים ביום בשילוב עם metformin (> 1500 mg ליום) ו- glimepiride (4 mg ליום), ירידה מובהקת סטטיסטית ב- HbA1c הוצגה ב -0.76% מהממוצע הראשוני של 8.8%.
פרמקוקינטיקה
ספיגה כאשר הבטן נספגת על קיבה ריקה, Vildagliptin נספג במהירות, וריכוז הפלסמה המרבי שלה (Cmax) מגיע תוך 1.75 שעות לאחר בליעה. כאשר נלקחים בו זמנית עם מזון, שיעור הקליטה של Vildagliptin פוחת מעט: יש ירידה ב- Cmax ב -19% וגידול הזמן להגיע אליו ל -2.5 שעות. עם זאת, צריכת המזון אינה משפיעה על מידת הקליטה והאזור תחת עקומת זמן הריכוז (AUC), ויילדגליפטין נספג במהירות, וזמינותו הביולוגית המוחלטת לאחר בליעה היא 85%. Cmax ו- AUC בטווח הטיפולי של המינון גדלים באופן יחסי ביחס למינון התפלגות דרגת החוזק של Vildagliptin לחלבוני פלזמה נמוכה (9.3%).Vildagliptin מופץ באופן שווה בין פלסמה בדם לתאי דם אדומים. ההתפלגות של vildagliptin מתרחשת, ככל הנראה, באופן יוצא דופן, נפח ההפצה במצב שיווי המשקל לאחר הזרקת תוך ורידי הוא 71 l. מטבוליזם.הדרך העיקרית של הסרת vildagliptin הוא biotransformation. אצל בני אדם, 69% של מינון התרופה מועברים ביולוגית. המטבוליט העיקרי הוא LAY151 (57% מהמינון) אינו פעיל מבחינה פרמקולוגית והוא תוצר של הידרוליזה של מרכיב cyano. כ -4% ממנת התרופה עוברת הידרוליזה של אמידה, במחקרים פרה-קליניים, ל- DPP-4 יש השפעה חיובית על הידרוליזה של ויילדגליפטין. Vildagliptin הוא metabolized ללא השתתפות של איסואנזימים ציטוכרום P450. Vildagliptin אינו מצע של איסואנזימים P450 (CYP), אינו מעכב ואינו גורם לאיסואנזימים של ציטוכרום P450 לאחר נסיעת התרופה דרך הפה, כ -85% מהמינון מופרשים על ידי הכליות ו -15% דרך המעיים. הפרשת הכליות של Vildagliptin ללא שינוי היא 23%. כאשר i / v הממשל, מחצית החיים הממוצעת (T1 / 2) מגיעה ל -2 שעות, סך כל הסילוק של הפלסמה וסילוק הכליות של Vildagliptin הם 41 l / h ו- 13 l / h, בהתאמה. T1 / 2 לאחר מתן אוראלי הוא כ -3 שעות, ללא קשר למינון הפרמקוקינטיקה במקרים מיוחדים מין, אינדקס מסת הגוף והאתניות אינם משפיעים על פרמקוקינטיקה של Vildagliptin חולים עם תפקוד כבד לקוי בחולים עם תפקוד כבד לקוי של מתון קלה ומתונה (6) -9 נקודות על הסולם הילד-פו) לאחר מנה אחת של התרופה, ביו זמינות של vildagliptin הוא ציין ירידה של 20% ו -8%, בהתאמה. בחולים עם תפקוד כבד לקוי (10-12 נקודות בסולם הילד-פו), הזמינות הביולוגית של Vildagliptin גדלה ב -22%. עלייה או ירידה של הזמינות הביולוגית המרבי של vildagliptin, לא יעלה על 30%, אינה משמעותית מבחינה קלינית. לא נמצאו קורלציה בין חומרת תפקוד הכבד לבין הזמינות הביולוגית של התרופה חולים עם ליקוי בתפקוד הכלייתי בחולים עם AUC קל, בינוני או חמור, Vildagliptin עלה בהשוואה למתנדבים בריאים ב -1.4, 1.7 ו -2 פעמים בהתאמה. AUC של מטבוליט LAY151 עלה ב -1.6, 3.2 ו -7.3 פעמים, והמטבוליט BQS867 עלה 1.4, 2.7 ו -7.3 פעמים בחולים עם מומים קלים, בינוניים וחמורים, בהתאמה.נתונים מוגבלים בחולים עם מחלת כליות כרונית בשלב סופי (CKD) מצביעים על כך שהאינדיקטורים בקבוצה זו דומים לאלה בחולים עם ליקוי כליות חמור. ריכוז המטבוליטים LAY151 בחולים עם CKD בשלב הקצה גדל פי 2-3 בהשוואה לריכוז בחולים עם תפקוד כלייתי חמור, כאשר משתמשים בתרופה בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, ייתכן כי יש צורך בהתאמת המינון .הנסיגה של Vildagliptin במהלך ההמודיאליזה מוגבלת (לאחר 4 h לאחר מינון בודד הוא 3% עם משך ההליך של יותר מ 3-4 שעות) שימוש בחולים בגילאי 65 שנים עלייה מקסימלית בזמינות הביולוגית של התרופה ב -32% (עלייה ב- Cmax ב -18%) אצל המטופל אצל אנשים מעל גיל 70 אינו משמעותי מבחינה קלינית ואינו משפיע על עיכוב DPP-4. השימוש בחולים בגילאי 18 שנים שנים לא ידוע על תכונות פרמקוקינטיניות של vildagliptin אצל ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18.
אינדיקציות
סוכרת מסוג 2 (בשילוב עם תרפיה בדיאטה ופעילות גופנית): - כמו טיפול חד-פעמי במקרה של חוסר יעילות בטיפול בדיאטה ובפעילות גופנית בחולים עם התווית נגד למטאפורמין או במקרה של חוסר יעילות של מטפורמין - בשילוב עם מטפורמין כתרופה ראשונית לטיפול תרופתי במקרה של חוסר מספיק האפקטיביות של טיפול דיאטה ופעילות גופנית - כחלק משילוב של שני רכיבים עם מטפורמין, נגזרת של סולפונילוריאה, תיאזולידנדיון או אינסולין ממצאים של טיפול משולב משולב: בשילוב עם נגזרות של סולפונילוריאה ומטאפורמין, בחולים שקיבלו בעבר טיפול עם נגזרות של סולפונילוריאה ומטאפורמין נגד תרגילים תזונתיים ופיזיים ולא השיגו שליטה גליקמית נאותה - כחלק משילוב משולש משולב: בשילוב עם אינסולין ומטפורמין, בחולים שקיבלו בעבר אינסולין ומטאפורמין על רקע דיאטה וטיפול פיזי FIR תרגיל ולא הגיע פקד גליקמי נאות.
התוויות נגד
- רגישות יתר ל - Vildagliptin ולכל מרכיב אחר של התרופה; - אי - סובלנות תורשתית לגלקטוז, חסר לקטז,גלוקוז - גלקטוז - ספיגה - הריון, הנקה (בשל מחסור בנתונים רלוונטיים) - סוכרת מסוג 1 - חומצה מטבולית חריפה או כרונית (כולל קטאצידוזיס סוכרתית, עם או בלי תרדמת). קטאצידוזיס סוכרתית צריך להיות מותאם על ידי טיפול באינסולין. חומצה לקטית (כולל ובתוך ההיסטוריה) - תפקוד לקוי של הכבד, כולל חולים עם פעילות אנזים בכבד (ALT או AST 3 או יותר פעמים הגבול העליון של 3evVGN); - אי ספיקת לב כרונית (CHF) (FC) על פי הסיווג התפקודי של איגוד הלב בניו יורק (NYHA) (בשל היעדר נתונים ממחקרים קליניים על השימוש ב- Vildagliptin בקבוצה זו של חולים) - ילדים מתחת לגיל 18 (יעילות ובטיחות השימוש בתרופה לא הוקמו). מומלץ להשתמש ב- Galvus בזהירות בחולים עם דלקת בלבלב חריפה בהיסטוריה, מכיוון שחווית השימוש ב- Galvus בחולים עם CKD בשלב סופי, הנמצאים בהמודיאליזה או בהמודיאליזה, מוגבלת, מומלץ להשתמש בתרופה בקפידה בקטגוריה זו של המטופלים. vildagliptin בחולים עם CHF III FC על פי הסיווג NYHA מוגבלים ולא מאפשרים לעשות מסקנה סופית, מומלץ להשתמש בתרופה בזהירות Galvus בחולים בקטגוריה זו.
אמצעי זהירות
מומלץ להשתמש בתרופה Galvus בזהירות בחולים עם היסטוריה חריפה של דלקת הלבלב החריף, ומאחר שהחוויה עם Galvus בחולים עם CKD בשלב סופי, הנמצאים בהמודיאליזה או בהמודיאליזה, מומלץ להשתמש בה בזהירות בקטגוריה זו של חולים. חולי Vildagliptin עם CHF III FC על פי הסיווג NYHA מוגבלים ולא מאפשרים לעשות מסקנה סופית, מומלץ להשתמש בתרופה Galvus בזהירות אצל חולים בקטגוריה זו.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
אין נתונים מספיקים על השימוש ב Galvus בנשים הרות, ולכן התרופה היא התווית במהלך ההריון.במחקרים פרה קליניים, רעילות הרבייה נמצאה כאשר משתמשים במינונים גבוהים,הסיכון הפוטנציאלי לאדם אינו ידוע.הכשרה גלווס הוא התווית במהלך ההנקה, שכן לא ידוע אם vildagliptin חודר חלב אם האדם.
מינון ומינהל
המינון המומלץ של גלווס הוא 50 מ"ג 1 או 2 פעמים ביום. המינון היומי המרבי של התרופה הוא 100 מ"ג.המינון של 50 מ"ג ליום צריך לקחת פעם ביום בבוקר, את המינון של 100 מ"ג ליום צריך לחלק 2 מנות - 50 מ"ג בבוקר ובערב. אם אתה מתגעגע לקחת את התרופה, אתה צריך לקחת את המנה החמיצה בהקדם האפשרי. יחד עם זאת, יש להימנע מהפיכת המינון הכפול ביום אחד, ההכנה של גלווס נלקחת בעל פה ללא קשר לארוחה, המינון המומלץ של התרופה בטיפול יחיד או בשילוב עם מטפורמין, תיאזולידינדיון או אינסולין (בשילוב עם מטפורמין או ללא מטפורמין) הוא 50 מ"ג או 100 מ"ג ליום המינון המומלץ של Galvus כחלק מטיפול משולב כפול עם sulfonylureas הוא 50 מ"ג פעם ביום בבוקר. באוכלוסיית חולים זו, היעילות של Galvus במינון של 100 מ"ג ליום הייתה דומה למינון של 50 מ"ג ליום, המינון המומלץ של Galvus כחלק מטיפול משולב משולב (נגזרות vildagliptin + sulfonylurea + metformin) הוא 100 מ"ג ביום, אם המטרות הגליקמיות הן שליטה לא הושגה עם שימוש במינון יומי מקסימלי של 100 מ"ג, יש לתת את הדעת להוספת תרופות היפוגליקמיות אחרות לטיפול ב- Galvus, כגון metformin, sulfonylurea derivatives, thiazo לחולים עם תפקוד כלייתי לקוי בחולים עם תפקוד כלייתי קל (GFR> 60 ml / min / 1.73 M2) ומתונים עם GFR 50-60 מ"ל / דק / 1.73 M2, אין צורך בתיקון של מינון המינון. בחולים עם תפקוד כלייתי מתון עם GFR 30-50 מ"ל / דקה / 1.73 M2 ו חמור (GFR <30 מ"ל / min / 1.73 M2), כולל שלב סופני של CKD בחולים שעברו דיאליזה או עובר דיאליזה , יש להשתמש בתרופה במינון של 50 מ"ג 1 / יום חולים בגילאי 65 שנים חולים מבוגרים לא צריכים להתאים את משטר המינון של תרופת Galvus חולים בגילאי 18-18 שנים אין ניסיון עם התרופה Galvus בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18, מומלץ להשתמש בתרופה בחולים חבר בקטגוריה זו.
תופעות לוואי
כאשר השתמשו בתרופה Galvus במינון של 50 מ"ג 1 או 2 פעמים ביום, תדירות הפסקת הטיפול עקב התפתחות של תופעות לוואי (0.2% או 0.1%, בהתאמה) לא הייתה גבוהה מזו של קבוצת הפלסבו (0.6%) או התרופה המשווה (0.5%). על רקע המונוהטרפיה עם Galvus במינון של 50 מ"ג 1 או 2 פעמים ביום, שכיחות היפוגליקמיה ללא הגדלת חומרת המצב הייתה 0.5% (2 חולים מתוך 409) ו -0.3% (4 מתוך 1082), בהתאמה, בהשוואה עם השווה ופלסבו ( 0.2%) מחלות זיהומיות וטפיליות: לעיתים רחוקות מאוד - זיהומים של הגובה העליון atelnyh דרכים nazofaringit.Narusheniya של מערכת העצבים: לעתים קרובות - סחרחורת; לעתים רחוקות - כאבי ראש - הפרעות במערכת העיכול: לעתים רחוקות - עצירות הפרעות של כלי הדם: לעיתים רחוקות - בצקת היקפית מחקרים קליניים ארוכי טווח של עד 2 שנים לא חושפים חריגות נוספות של פרופיל הבטיחות או סיכונים בלתי צפויים בעת שימוש ב- vildagliptin כאשר משתמשים בתרופה Galvus במינון של 50 מ"ג ליום בשילוב עם מטפורמין, תדירות הפסקת הטיפול ב - 50 מ"ג ליום או 2 פעמים ביום בשילוב עם מטפורמין. אידיופטים עם התפתחות של תופעות לוואי היו 0.4% (בקבוצת vildagliptin (50 mg 2 פעמים ביום) + מטפורמין ופלצבו + מטפורמין לא היו מקרים של הפסקת הטיפול בשל התפתחות של תופעות לוואי) כאשר משתמשים בתרופה Galvus במינון של 50 מ"ג 1 או 2 פעמים / יום בשילוב עם metformin, היפוגליקמיה נצפתה ב -0.9% וב -0.5% מהמקרים, בהתאמה (בקבוצת הפלסבו + מטפורמין, 0.4%). בקבוצת הטיפול בתרופה Galvus לא נצפתה היפוגליקמיה חמורה: טיפול משולב עם vildagliptin + metformin לא השפיע על משקל הגוף של המטופלים הפרעות במערכת העצבים: לעיתים קרובות - רעד, סחרחורת, כאבי ראש הפרעות במערכת העיכול: לעיתים קרובות - בחילה מחקרים קליניים ארוכי טווח עם משך של עד 2 שנים לא חשפו חריגות נוספות של פרופיל הבטיחות או סיכונים בלתי צפויים בעת שימוש ב- Vildagliptin בשילוב עם metformino. המחקר על השימוש בשילוב של Vildagliptin ו- metformin כטיפול התחלתי לסוכרת מסוג 2 לא גילה כל סטייה בפרופיל הבטיחות או בסיכונים לא צפויים.מינון גלווס 50 מ"ג / יום בשילוב עם נגזרות של סולפונילורה בעת השימוש במינון של 50 מ"ג ליום בשילוב עם גלימפריד, תדירות הפסקת הטיפול עקב התפתחות של תופעות לוואי הייתה 0.6% (לעומת 0% בקבוצת ה- glimepiride + קבוצת הפלסבו) תדירות ההיפוגליקמיה בחולים שקיבלו את המינון של 50 מ"ג ליום של Galus יחד עם גלימפריד הייתה 1.2% (בהשוואה ל -0.6% בקבוצת הפלצבו + glimepiride). השימוש ב- Galvus במינון המומלץ (50 מ"ג ליום) בשילוב עם גלימפריד לא הראה עלייה במשקל הגוף: מחלות זיהומיות וטפילות: לעיתים נדירות - נאו-פארנגיטיס - הפרעות במערכת העיכול מערכת העצבים: לעיתים קרובות - רעידות, סחרחורות, כאבי ראש, אסטוניה, כאשר משתמשים בתרופה Galvus במינון של 50 מ"ג 1 או 2 פעמים ביום בשילוב עם נגזרות של thiazolidine החוקרים מסבירים כי השימוש בתרופה Galvus במינון של 50 mg ליום בשילוב עם pioglitazone, תדירות הפסקת הטיפול עקב התפתחות של תופעות לוואי הייתה 0.7% (בקבוצת vildagliptin 100 mg / day + pioglitazone ו- Placebo + pioglitazone ) כאשר משתמש בתרופה Galvus במינון של 50 מ"ג ליום בשילוב עם pioglitazone במינון של 45 מ"ג, היפוגליקמיה לא נצפתה; בקבוצת ה- vildagliptin (במינון של 50 מ"ג 2 פעמים ביום) + pioglitazone (במינון של 45 מ"ג) היפוגליקמיה נצפתה ב -0.6% מהמקרים, ובחולים שקיבלו פלצבו + pioglitazone במינון של 45 מ"ג, ב -1.9% מהמקרים. בקבוצת השימוש של התרופה Galvus, לא חלה התפתחות של היפוגליקמיה חמורה. העלייה הממוצעת במשקל הגוף בהשוואה לפלצבו בחולים שקיבלו את התרופה Galvus במינון של 50 מ"ג 1 או 2 פעמים ביום יחד עם pioglitazone, היה +0.1 ק"ג או 1 ק"ג, בהתאמה.כאשר מוסיפים את התרופה Galvus במינון של 50 מ"ג 1 או 2 פעמים ביום ל- pioglitazone במינון של 45 מ"ג ליום, השכיחות של בצקת הפריפריה הייתה 8.2% ו -7%, בהתאמה (לעומת 2.5% על רקע הטיפול ב- pioglitazone). עם זאת, עם טיפול משולב ראשוני עם vildagliptin במינון של 50 מ"ג 1 או 2 פעמים ביום, יחד עם pioglitazone במינון של 45 מ"ג ליום, התפתחות בצקת הפריפריה נצפתהב -3.5% או 6.1% מהחולים, בהתאמה (בהשוואה ל -9.3% עם טיפול חד-פעמי של pioglitazone במינון של 30 מ"ג ליום) הפרעות של כלי הדם: לעיתים קרובות - בצקת פריפריאלית הפרעות בחילוף החומרים ותזונה: לעיתים קרובות - עלייה במשקל הגוף. כאשר השתמשו בתרופה בשילוב עם אינסולין (בשילוב עם מטפורמין או ללא Metformin), התדירות של הפסקת הטיפול בשל התפתחות תופעות לוואי הייתה שווה ל -0.3%, כאשר השימוש בתרופה בשילוב עם אינסולין או מטפורמין, בקבוצת הטיפול בויילדאג לא נמצאה הפסקת הטיפול בקבוצת הפלסבו, כאשר השימוש בתרופה בשילוב עם אינסולין (בשילוב עם מטפורמין או ללא מטפורמין), לא הייתה עלייה בסיכון להיפוגליקמיה בהשוואה לקבוצת הפלסבו + אינסולין (14% בקבוצת ה- Vildagliptin ו- 16.4% קבוצת הפלסבו), 2 חולים בקבוצת הפלדליפטין ו -6 חולים בקבוצת הפלסבו פיתחו היפוגליקמיה קשה, אך לא הושלמה השפעתם על משקל הגוף הממוצע (משקל הגוף עלה ב -0.6 ק"ג לעומת בקבוצת Vildagliptin ובקבוצת הפלסבו נותרה ללא שינוי): הפרות של מערכת העצבים: לעיתים קרובות - כאבי ראש, לא ידועים - אסתניה: הפרות של מערכת העיכול: לעיתים קרובות - בחילות, ריפלוקס גסטרו-ווסגיאלי; לעיתים רחוקות - שלשול, גזים, הפרעות והפרעות כלליות באתר ההזרקה: לעיתים קרובות - צמרמורת: מטבוליזם והפרעות בתזונה: לעיתים קרובות - היפוגליקמיה כאשר משתמשים ב- Galvus במינון של 50 מ"ג 2 פעמים ביום בשילוב עם תרופות של סלפונילוריאה ומטאפורמין. התרופה הקשורה ל- AEs בקבוצת הטיפול המשולב עם vildagliptin, metformin ו- glimepiride לא נצפתה. בקבוצת הטיפול הפלצבו, בקבוצת הטיפול המשולב של קבוצת המטפורמין ובגלימפיריד, שכיחות תופעות הלוואי הייתה 0.6%, נצפתה היפוגליקמיה בשתי הקבוצות (5.1% בקבוצה המשולבת עם vildagliptin, metformin ו- glimepiride ו -1.9% בקבוצה המשולבת של פלצבו, מטפורמין וגלימיפריד). בקבוצת ה- Vildagliptin צוין אפיזודה אחת של היפוגליקמיה חמורה, כאשר עם סיום המחקר לא נמצאה השפעה מובהקת על משקל הגוף (+0.6 ק"ג בקבוצת ה- Vildagliptin ו -0.1 ק"ג בקבוצת הפלצבו) .הפרות של מערכת העצבים: לעיתים קרובות - סחרחורת, רעד,הפרעות בחילוף החומרים ובתזונה: לעיתים קרובות - היפוגליקמיה: הפרעות בעור וברקמות תת-עוריות: לעיתים קרובות - היפר-הידרוזיס.מחקרי פוסט-פוסט במהלך ההרשמה לאחר ההרשמה זוהו התגובות השליליות הבאות (מכיוון שהודעות התקבלו באופן וולונטרי מאוכלוסייה בגודל לא בטוח, לא ניתן לקבוע את תדירות ההתפתחות של תופעות לוואי אלו, ולכן הם מסווגים כתדירות לא ידועה): הפטיטיס (הפיך עם הפסקת הטיפול ), דלקת הלבלב, פגיעות הלבלב ו exfoliative העור, ארתרלגיה, במקרים נדירים חמור, myalgia, פעילות מוגברת של אנזימי הכבד.המטופל חייב להיות הזהיר כי אם כל תופעות הלוואי המופיעות בהוראות הן מחמירות, או אם תופעות לוואי אחרות הן הבחינו, לא צוין בהוראות יש לדווח לרופא.
מנת יתר
Vildagliptin נסבל היטב כאשר משתמשים במינון של עד 200 מ"ג ליום, כאשר משתמשים בתרופה במינון של 400 מ"ג ליום, עלולים להופיע כאבים בשרירים, לעיתים רחוקות - פרסטזיות קלות וחולפות, חום, בצקת ועלייה זמנית בפעילות הליפאז (גבוה מ -2 VGN) . על ידי הגדלת מינון של vildagliptin עד 600 מ"ג / יום, אפשר לפתח בצקת של הגפיים, מלווה paresthesias ופעילות מוגברת של CPK, C- תגובתי חלבון מיוגלובין, פעילות AST. כל הסימפטומים של מנת יתר ושינויים בפרמטרים במעבדה הפיכים לאחר הפסקת התרופה.הסרה של התרופה מן הגוף באמצעות דיאליזה לא סביר. עם זאת, מטבולית hydrolytic הראשי של Vildagliptin (LAY151) ניתן להסיר מהגוף על ידי המודיאליזה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ל- Vildagliptin יש פוטנציאל נמוך לאינטראקציה של התרופה, מכיוון שויילדאגליפטין אינו מצע של אנזימים של ציטוכרום P450 (CYP), וגם הוא אינו מעכב או גורם לאנזימים אלה, אין זה סביר ש- vildagliptin ישתלב עם תרופות שהן מצעים, מעכבים או גורמים למחלת P450 (CYP). עם שימוש סימולטני של vildagliptin גם לא משפיע על קצב חילוף החומרים של תרופות כי הם מצעים אנזים: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ו CYP3A4 / 5.אינטראקציה קלינית מובהקת של תרופה ווידיגליפטין עם תרופות המשמשות לעיתים קרובות בטיפול בסוכרת מסוג 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) או עם טווח טיפולי צר (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) לא הוקמה. בלוטות, סימפטומטימטיקה יכולה להפחית את ההשפעה היפוגליקמית של vildagliptin, כמו גם תרופות נוגדות דלקת הפה אחרות.היארעות של אנגיואדמה היה גבוה יותר עם שימוש סימולטני של Vildagliptin עם מעכבי ACE, בעוד זה היה דומה לזה בקבוצת הביקורת. ברוב המקרים, אנגיואדמה היתה בחומרה מתונה ונפתרה מעצמה במהלך המשך הטיפול בויילדגליפטין.
הוראות מיוחדות
במחקרים פרה-קליניים, כאשר משתמשים במינונים גבוהים פי 200 מאלה המומלצים לבני אדם, התרופה לא גרמה להפרעות פוריות, כאשר נדרשת טיפול באינסולין, גלווס משמש רק בשילוב עם אינסולין. התרופה מנוגדת בחולים עם סוכרת מסוג 1 או לטיפול בקטואסידוסיס סוכרתית.כשל לב מאחר שהנתונים על השימוש ב- Vildagliptin בחולים עם CHF III FC על פי סיווג NYHA (ראה טבלה 1 להלן) מוגבלים ואינם מאפשרים מסקנה סופית, מומלץ עם זהירות השימוש בתרופה Galvus בחולים בקטגוריה זו לא מומלץ להשתמש ב- Vildagliptin בחולים עם CHF IV FC על פי הסיווג NYHA, בשל היעדר נתונים ממחקרים קליניים על השימוש vildagliptin בחולים מקבוצה זו.
מרשם
כן