Galvus Tabletten 28 Stück
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Wirkstoffe
Vildagliptin
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Pillen
Zusammensetzung
1 Tablette enthält: Vildagliptin 50 mg Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose - 95,68 mg, wasserfreie Lactose - 47,82 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 4 mg, Magnesiumstearat - 2,5 mg.
Pharmakologische Wirkung
WirkungsmechanismusVildagliptin gehört zur Klasse der Stimulatoren für Pankreas-Inselapparaturen, die das Enzym Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) selektiv hemmen. Die schnelle und vollständige Hemmung der DPP-4-Aktivität (> 90%) bewirkt über den Tag eine Zunahme der basalen und nahrungsmittelstimulierten Sekretion von Glucagon-artigem Typ-1-Peptid (GLP-1) und glucoseabhängigem insulinotropem Polypeptid (HIP) in den systemischen Kreislauf. Durch die Erhöhung der Konzentration von GLP-1 und HIP erhöht Vildagliptin die Empfindlichkeit der β-Zellen des Pankreas gegen Glukose, was zu einer Verbesserung der Glukose-abhängigen Insulinsekretion führt. Pharmakodynamik Bei der Anwendung von Vildagliptin 50-100 mg / Tag bei Patienten mit aharnym Typ-2-Diabetes (T2DM) deutliche Verbesserung der pankreatischen β-Zellen. Der Grad der Verbesserung der β-Zellfunktion hängt von dem Grad ihrer ursprünglichen Schädigung ab. Bei Personen ohne Diabetes (mit normaler Glukosekonzentration im Blutplasma) stimuliert Vildagliptin die Insulinsekretion nicht und senkt die Glukosekonzentration nicht. Durch Erhöhen der Konzentration von endogenem GLP-1 erhöht Vildagliptin die Empfindlichkeit von β-Zellen gegenüber Glukose, was zu einer Verbesserung der Glukose-abhängigen Regulation der Glukagon-Sekretion führt. Eine Abnahme der erhöhten Glucagonkonzentration während einer Mahlzeit führt wiederum zu einer Abnahme der Insulinresistenz. Eine Erhöhung des Insulin / Glucagon-Verhältnisses aufgrund von Hyperglykämie aufgrund einer Erhöhung der Konzentration von GLP-1 und HIP führt zu einer Abnahme der Glukoseproduktion der Leber sowohl während als auch nach den Mahlzeiten führt zu einer Abnahme der Glukosekonzentration im Blutplasma Bei Verwendung von Vildagliptin sinkt außerdem die Konzentration der Lipide im Blutplasma nach einer Mahlzeit, dieser Effekt hängt jedoch nicht von seiner Wirkung und seiner Wirkung ab und GLP-1 oder HIP und verbesserte Funktion der Inselzellen des Pankreas Es ist bekannt, dass eine Erhöhung der Konzentration von GLP-1 zu einer langsameren Magenentleerung führen kann.Bei Verwendung von Vildagliptin wurde dieser Effekt jedoch nicht beobachtet: Bei der Verwendung von Vildagliptin trat bei 5795 Patienten mit Typ-2-Diabetes während 52 Wochen in Monotherapie oder in Kombination mit Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten, Thiazolidindion oder Insulin eine signifikante Abnahme der Konzentration von glykiertem Hämoglobin (HbA1c) und Blutzucker bei leerem Magen Bei der Kombination von Vildagliptin und Metformin als Anfangstherapie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus wurde über 24 Wochen ein dosisabhängiger Effekt beobachtet HbA1c-Konzentration im Vergleich zur Monotherapie mit diesen Medikamenten. Die Fälle von Hypoglykämie waren in beiden Behandlungsgruppen minimal: Bei einmaliger Anwendung von Vildagliptin 50 mg einmal täglich über 6 Monate bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit eingeschränkter mittlerer Nierenfunktion (glomeruläre Filtrationsrate (GFR)> 30, <50 ml / min / 1,73 m2) oder schwerer (GFR <30 ml / min / 1,73 m2) Grad zeigte eine klinisch signifikante Abnahme der Konzentration von HbA1c im Vergleich zu Placebo Bei der Anwendung von Vildagliptin 50 mg 2-mal pro Tag in Kombination mit / ohne Metformin und Insulin ( Es wurde gezeigt, dass die durchschnittliche Dosis von 41 U / Tag den HbA1c um 0,77 verringert % des ursprünglichen Mittelwerts von 8,8% mit einem statistisch signifikanten Unterschied von 0,72% gegenüber Placebo. Die Häufigkeit der Hypoglykämie in der Vildagliptin-Gruppe ist mit der in der Placebo-Gruppe vergleichbar. Bei Verwendung von Vildagliptin 50 mg zweimal täglich in Kombination mit Metformin (> 1500 mg / Tag) und Glimepirid (> 4 mg / Tag) zeigte sich eine statistisch signifikante Abnahme des HbA1c um 0,76% gegenüber dem anfänglichen Mittelwert von 8,8%.
Pharmakokinetik
Resorption Bei Einnahme auf leeren Magen wird Vildagliptin schnell resorbiert und seine maximale Plasmakonzentration (Cmax) wird innerhalb von 1,75 Stunden nach der Einnahme erreicht. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme nimmt die Absorptionsrate von Vildagliptin geringfügig ab: Die Cmax nimmt um 19% ab und die Zeit bis zum Erreichen von 2,5 Stunden steigt an. Die Nahrungsaufnahme hat jedoch keinen Einfluss auf den Absorptionsgrad und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC). Wilddagliptin wird schnell resorbiert und seine absolute Bioverfügbarkeit beträgt nach Einnahme 85%. Cmax und AUC im therapeutischen Dosisbereich nehmen ungefähr proportional zur Dosis zu Verteilung Verteilung Der Vildagliptin-Bindungsgrad an Plasmaproteine ist gering (9,3%).Vildagliptin ist gleichmäßig zwischen Blutplasma und roten Blutkörperchen verteilt. Die Verteilung von Vildagliptin erfolgt vermutlich extravaskulär, das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand nach intravenöser Injektion (Vss) beträgt 71 I. Metabolismus Die Hauptmethode zur Entfernung von Vildagliptin ist die Biotransformation. Beim Menschen sind 69% der Arzneimitteldosis biotransformiert. Der Hauptmetabolit ist LAY151 (57% der Dosis), pharmakologisch inaktiv und das Produkt der Hydrolyse der Cyanokomponente. Etwa 4% der Dosis des Arzneimittels durchläuft eine Amidhydrolyse. In präklinischen Studien wirkt DPP-4 positiv auf die Vildagliptinhydrolyse. Vildagliptin wird ohne Beteiligung von Cytochrom-P450-Isoenzymen metabolisiert. Vildagliptin ist kein Substrat von P450 (CYP) -Isoenzymen, es hemmt und induziert keine Cytochrom-P450-Isoenzyme. Rücknahme Nach oraler Einnahme des Arzneimittels werden etwa 85% der Dosis durch die Nieren und 15% über den Darm ausgeschieden. Die renale Ausscheidung von unverändertem Vildagliptin beträgt 23%. Wenn die i / v-Verabreichung die mittlere Halbwertszeit (T1 / 2) 2 h erreicht, betragen die Gesamtplasmaclearance und die renale Clearance von Vildagliptin 41 l / h bzw. 13 l / h. T1 / 2 nach oraler Verabreichung beträgt unabhängig von der Dosis etwa 3 Stunden Pharmakokinetik in besonderen Fällen Geschlecht, Body-Mass-Index und ethnische Zugehörigkeit beeinflussen die Pharmakokinetik von Vildagliptin nicht -9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) Nach einer Einzeldosis des Arzneimittels nimmt die Bioverfügbarkeit von Vildagliptin um 20% bzw. 8% ab. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion (10-12 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) ist die Bioverfügbarkeit von Vildagliptin um 22% erhöht. Eine Erhöhung oder Verringerung der maximalen Bioverfügbarkeit von Vildagliptin um nicht mehr als 30% ist klinisch nicht signifikant. Es bestand kein Zusammenhang zwischen dem Schweregrad der Leberfunktionsstörung und der Bioverfügbarkeit des Arzneimittels Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Bei Patienten mit eingeschränkter milder, mäßiger oder schwerer AUC erhöhte Vildagliptin im Vergleich zu gesunden Probanden um das 1,4-, 1,7- bzw. 2-fache. Die AUC des LAY151-Metaboliten erhöhte sich um das 1,6-, 3,2- und 7,3-fache, und der Metabolit BQS867 erhöhte sich um das 1,4-, 2,7- und 7,3-fache bei Patienten mit vermindertem, mildem, mittlerem und schwerem Grad.Begrenzte Daten bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz im Endstadium (CKD) zeigen, dass die Indikatoren in dieser Gruppe denen bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ähnlich sind. Die Konzentration des Metaboliten LAY151 bei Patienten mit einer CKD im Endstadium stieg im Vergleich zur Konzentration bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung um das 2- bis 3-fache. Bei der Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann eine Dosisanpassung erforderlich sein. Der Vildagliptin-Entzug bei Hämodialyse ist begrenzt (nach 4 h nach einer Einzeldosis beträgt 3% bei einer Dauer des Verfahrens von mehr als 3 bis 4 h) Bei Patienten im Alter von ≥65 Jahren Maximale Erhöhung der Bioverfügbarkeit des Arzneimittels um 32% (Erhöhung der Cmax um 18%) beim Patienten bei Menschen über 70 ist klinisch nicht relevant und beeinflusst die Hemmung von DPP-4 nicht Die Anwendung von Patienten unter 18 Jahren Die pharmakokinetischen Merkmale von Vildagliptin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sind nicht belegt.
Hinweise
Typ-2-Diabetes mellitus (in Kombination mit Diät-Therapie und Bewegung): - als Monotherapie bei Ineffektivität der Diät-Therapie und Bewegung bei Patienten mit Kontraindikation gegen Metformin oder bei Ineffektivität von Metformin; - in Kombination mit Metformin als anfängliche Arzneimitteltherapie bei unzureichender Wirkung die Wirksamkeit von Diät-Therapie und Bewegung; - als Teil einer Zwei-Komponenten-Kombinationstherapie mit Metformin, einem Sulfonylharnstoff-Derivat, Thiazolidindion oder Insulin m bei Unwirksamkeit von Diät-Therapie, Bewegung und Monotherapie mit diesen Medikamenten; - im Rahmen einer Dreifachkombinationstherapie: in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten und Metformin bei Patienten, die zuvor eine Therapie mit Sulfonylharnstoffderivaten und Metformin gegen diätetische und körperliche Übungen erhalten haben und keine ausreichende Blutzuckerkontrolle erreicht haben - als Teil einer Dreifachkombinationstherapie: in Kombination mit Insulin und Metformin bei Patienten, die zuvor Insulin und Metformin vor dem Hintergrund der Diät- und körperlichen Therapie erhalten haben FIR-Bewegung und haben keine ausreichende glykämische Kontrolle erreicht.
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Vildagliptin und andere Bestandteile des Arzneimittels; - erbliche Unverträglichkeit gegen Galactose, Laktasemangel,Glukose-Galactose-Malabsorption; - Schwangerschaft, Stillen (aufgrund fehlender einschlägiger Daten); - Typ-1-Diabetes; - akute oder chronische metabolische Azidose (einschließlich diabetischer Ketoazidose mit oder ohne Koma). Diabetische Ketoazidose sollte durch Insulintherapie angepasst werden. Laktatazidose (einschließlich und in der Geschichte); - Leberfunktionsstörung, einschließlich Patienten mit erhöhter Leberenzymaktivität (ALT oder AST 3-fach oder mehr als die obere Grenze des normalen 3хVGN); - Funktionsklasse für chronische Herzinsuffizienz (CHF) IV (FC) gemäß der funktionalen Klassifizierung der New York Heart Association (NYHA) (aufgrund fehlender Daten aus klinischen Studien zur Anwendung von Vildagliptin bei dieser Patientengruppe) - Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Unbedenklichkeit der Verwendung des Arzneimittels wurden nicht nachgewiesen). Es wird empfohlen, Galvus bei Patienten mit akuter Pankreatitis in der Vergangenheit mit Vorsicht anzuwenden. Da die Erfahrung mit der Anwendung von Galvus bei Patienten mit chronischer chronischer Niereninsuffizienz, die sich einer Hämodialyse oder einer Hämodialyse unterziehen, begrenzt ist, wird empfohlen, das Arzneimittel in dieser Kategorie von Patienten mit Vorsicht einzusetzen. Vildagliptin bei Patienten mit CHF III FC gemäß der NYHA-Klassifikation sind begrenzt und lassen keine abschließenden Schlussfolgerungen zu. Es wird daher empfohlen, das Medikament mit Vorsicht zu verwenden Galvus bei Patienten dieser Kategorie.
Sicherheitsvorkehrungen
Es wird empfohlen, das Medikament Galvus bei Patienten mit einer akuten Vorgeschichte einer akuten Pankreatitis mit Vorsicht anzuwenden. Da die Erfahrung mit Galvus bei Patienten mit einer chronischen Niereninsuffizienz im Endstadium, die sich einer Hämodialyse oder einer Hämodialyse unterziehen, in dieser Kategorie von Patienten mit Vorsicht empfohlen wird. Vildagliptin-Patienten mit CHF III FC gemäß der NYHA-Klassifikation sind begrenzt und lassen keine abschließenden Schlussfolgerungen zu. Es wird empfohlen, das Medikament Galvus mit Vorsicht zu verwenden bei Patienten dieser Kategorie.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Zur Anwendung von Galvus bei schwangeren Frauen liegen keine ausreichenden Daten vor und daher ist das Arzneimittel während der Schwangerschaft kontraindiziert. In präklinischen Studien wurde Reproduktionstoxizität bei hohen Dosen festgestellt,Das potenzielle Risiko für die Person ist unbekannt: Das Galvus-Präparat ist während der Stillzeit kontraindiziert, da nicht bekannt ist, ob Vildagliptin in die Muttermilch dringt.
Dosierung und Verabreichung
Die Dosis von Galvus sollte abhängig von der Wirksamkeit und Verträglichkeit individuell ausgewählt werden.Die empfohlene Dosis von Galvus beträgt 50 mg ein- bis zweimal pro Tag. Die maximale Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 100 mg. Die Dosis von 50 mg / Tag sollte einmal täglich morgens eingenommen werden, die Dosis von 100 mg / Tag sollte in zwei Dosen aufgeteilt werden - 50 mg morgens und abends. Wenn Sie die Einnahme des Arzneimittels versäumen, sollten Sie so schnell wie möglich die vergessene Dosis einnehmen. Gleichzeitig muss vermieden werden, dass die doppelte Dosis an einem Tag eingenommen wird.Das Galvus-Präparat wird unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen.Die empfohlene Dosis des Arzneimittels in Monotherapie oder in Kombinationstherapie mit Metformin, Thiazolidindion oder Insulin (in Kombination mit Metformin oder ohne Metformin) beträgt 50 mg oder 100 mg pro Tag Die empfohlene Dosis von Galvus im Rahmen einer dualen Kombinationstherapie mit Sulfonylharnstoffen beträgt 50 mg 1 Mal pro Tag am Morgen. In dieser Patientengruppe war die Wirksamkeit von Galvus bei einer Dosis von 100 mg / Tag ähnlich der bei einer Dosis von 50 mg / Tag.Die empfohlene Dosis von Galvus im Rahmen einer Dreifachkombinationstherapie (Vildagliptin + Sulfonylharnstoffderivate + Metformin) beträgt 100 mg / Tag Bei der Anwendung einer maximalen Tagesdosis von 100 mg wurde keine Kontrolle erzielt, es sollte erwogen werden, andere Medikamente gegen Hypoglykämie in die Galvus-Therapie wie Metformin, Sulfonylharnstoff-Derivate und Thiazo aufzunehmen Lindinedon oder Insulin Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Bei Patienten mit eingeschränkter milder Nierenfunktion (GFR> 60 ml / min / 1,73 m2) und moderaten mit einer GFR von 50 bis 60 ml / min / 1,73 m2 ist keine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich. Bei Patienten mit eingeschränkter mittlerer Nierenfunktion mit einer GFR von 30 bis 50 ml / min / 1,73 m2 und schweren (GFR <30 ml / min / 1,73 m2) einschließlich des terminalen Stadiums der CKD bei Patienten, die sich einer Hämodialyse oder einer Hämodialyse unterziehen Das Medikament sollte in einer Dosis von 50 mg 1 Mal / Tag verwendet werden Patienten im Alter von ≥ 65 Jahren Ältere Patienten müssen das Dosierungsschema für das Medikament Galvus nicht anpassen Patienten im Alter von ≤ 18 Jahren Da es keine Erfahrungen mit dem Medikament Galvus bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren gibt, nicht Es wird empfohlen, das Medikament bei Patienten einzusetzen Genosse in dieser Kategorie.
Nebenwirkungen
Bei der Anwendung des Medikaments Galvus in einer Dosis von 50 mg ein- bis zweimal pro Tag war die Häufigkeit des Abbruchs der Therapie aufgrund der Entwicklung von Nebenwirkungen (0,2% bzw. 0,1%) nicht höher als in der Placebo-Gruppe (0,6%) oder im Vergleichsmedikament (0,5%). Vor dem Hintergrund einer Monotherapie mit Galvus in einer Dosis von 50 mg ein- oder zweimal pro Tag betrug die Inzidenz von Hypoglykämie ohne Erhöhung des Schweregrads der Erkrankung 0,5% (2 von 409 Patienten) bzw. 0,3% (4 von 1082). Dies ist vergleichbar mit dem Vergleicher und dem Placebo ( 0,2%) Infektiöse und parasitäre Krankheiten: sehr selten - Infektionen der oberen Dy atelnyh Wege nazofaringit.Narusheniya des Nervensystems: häufig - Schwindel; selten - Kopfschmerzen Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: selten - Verstopfung - Erkrankungen der Blutgefäße: selten - periphere Ödeme In klinischen Langzeitstudien von bis zu 2 Jahren wurden keine zusätzlichen Abweichungen des Sicherheitsprofils oder unvorhergesehene Risiken bei der Anwendung von Vildagliptin festgestellt Monotherapie: Bei Verwendung des Arzneimittels Galvus in einer Dosis von 50 mg ein- oder zweimal täglich in Kombination mit Metformin Bei Verwendung des Arzneimittels Galvus in einer Dosis von 50 mg / Tag in Kombination mit Metformin liegt die Häufigkeit des Abbruchs der Therapie bei Idiopathien mit der Entwicklung von Nebenwirkungen waren 0,4% (in den Vildagliptin-Gruppen (50 mg 2-mal pro Tag) + Metformin und Placebo + Metformin gab es keine Fälle eines Therapieabbruchs aufgrund der Entwicklung von Nebenwirkungen) Bei Verwendung des Medikaments Galvus in einer Dosis von 50 mg 1 oder 2 Zeiten / Tag in Kombination mit Metformin wurde in 0,9% bzw. 0,5% der Fälle Hypoglykämie beobachtet (in der Placebo + Metformin-Gruppe 0,4%). In der Gruppe der Einnahme des Medikaments Galvus wurde keine schwere Hypoglykämie beobachtet.Kombinationstherapie mit Vildagliptin + Metformin beeinflusste das Körpergewicht der Patienten nicht. Störungen des Nervensystems: häufig - Tremor, Schwindel, Kopfschmerzen Langfristige klinische Studien mit einer Dauer von bis zu 2 Jahren ergaben keine zusätzlichen Abweichungen des Sicherheitsprofils oder unvorhergesehene Risiken bei der Anwendung von Vildagliptin in Kombination mit Metformino. Die Studie zur Verwendung der Kombination von Vildagliptin und Metformin als Starttherapie bei Typ-2-Diabetes zeigte keine Abweichungen im Sicherheitsprofil oder unvorhergesehene Risiken.Galvus-Dosis 50 mg / Tag in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten Bei Anwendung von Galvus-Dosis 50 mg / Tag in Kombination mit Glimepirid betrug die Häufigkeit des Therapieabbruchs aufgrund der Entwicklung von Nebenwirkungen 0,6% (verglichen mit 0% in der Glimepirid + Placebo-Gruppe). Die Häufigkeit der Hypoglykämie bei Patienten, die eine Dosis von 50 mg / Tag Galus zusammen mit Glimepirid erhielten, betrug 1,2% (verglichen mit 0,6% in der Placebo + Glimepirid-Gruppe). Die Anwendung von Galvus in der empfohlenen Dosis (50 mg / Tag) in Kombination mit Glimepirid zeigte keine Zunahme des Körpergewichts Infektions- und Parasitenerkrankungen: sehr selten - Nasopharyngitis, gastrointestinale Erkrankungen Darmtrakt: selten - Verstopfung Verstöße des Nervensystems: häufig - Tremor, Schwindel, Kopfschmerzen, Asthenie Bei Anwendung des Medikaments Galvus in einer Dosis von 50 mg ein- bis zweimal täglich in Kombination mit den Derivaten von Thiazolidin Über die Verwendung des Medikaments Galvus bei einer Dosis von 50 mg / Tag in Kombination mit Pioglitazon betrug die Häufigkeit des Therapieabbruchs aufgrund der Entwicklung von Nebenwirkungen 0,7% (in den Vildagliptin-Gruppen 100 mg / Tag + Pioglitazon und Placebo + Pioglitazon angegeben) Bei der Anwendung des Medikaments Galvus in einer Dosis von 50 mg / Tag in Kombination mit Pioglitazon in einer Dosis von 45 mg wurde keine Hypoglykämie beobachtet; In der Vildagliptin-Gruppe (bei einer Dosis von 50 mg zweimal täglich) + Pioglitazon (bei einer Dosis von 45 mg) wurde in 0,6% der Fälle Hypoglykämie und bei Patienten, die Placebo + Pioglitazon in einer Dosis von 45 mg erhielten, in 1,9% der Fälle beobachtet. In der Gruppe der Verwendung des Medikaments Galvus wurde keine Entwicklung einer schweren Hypoglykämie beobachtet. Die durchschnittliche Zunahme des Körpergewichts im Vergleich zu Placebo bei Patienten, die das Medikament Galvus in einer Dosis von 50 mg ein- oder zweimal täglich zusammen mit Pioglitazon erhielten, betrug +0,1 kg bzw. +1,3 kg. Bei Zugabe des Medikaments Galvus in einer Dosis von 50 mg ein- oder zweimal Bei einer Dosis von 45 mg / Tag bei Pioglitazon betrug die Inzidenz peripherer Ödeme 8,2% bzw. 7% (verglichen mit 2,5% vor dem Hintergrund der Pioglitazon-Monotherapie). Bei der ersten Kombinationstherapie mit Vildagliptin in einer Dosis von 50 mg ein- oder zweimal pro Tag zusammen mit Pioglitazon in einer Dosis von 45 mg / Tag wurde jedoch die Entwicklung eines peripheren Ödems beobachtetbei 3,5% bzw. 6,1% der Patienten (verglichen mit 9,3% bei einer Pioglitazon-Monotherapie bei einer Dosis von 30 mg / Tag) Störungen der Blutgefäße: häufig - peripheres Ödem. Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: häufig - Erhöhung des Körpergewichts. Bei Anwendung des Arzneimittels Galvus in einer Dosis von 50 mg zweimal täglich in Kombination mit Insulin (mit oder ohne Metformin) Bei Verwendung des Arzneimittels in Kombination mit Insulin (in Kombination mit Metformin oder ohne Metformin) betrug die Häufigkeit des Therapieabbruchs aufgrund der Entwicklung von Nebenwirkungen 0,3%. in der vildag-behandlungsgruppe In der Placebogruppe gab es keine Beendigung der Behandlung: Bei der Anwendung des Arzneimittels in Kombination mit Insulin (in Kombination mit Metformin oder ohne Metformin) erhöhte sich das Risiko für Hypoglykämien im Vergleich zur Placebo-Insulin-Kombination (14% in der Vildagliptin-Gruppe und 16,4% in der Gruppe) nicht der Placebo - Gruppe): 2 Patienten in der Vildagliptin - Gruppe und 6 Patienten in der Placebo - Gruppe entwickelten eine schwere Hypoglykämie Zum Zeitpunkt des Abschlusses der Studie hatte das Arzneimittel keinen Einfluss auf das durchschnittliche Körpergewicht (das Körpergewicht stieg um +0,6 kg im Vergleich zu in der Vildagliptin-Gruppe und in der Placebo-Gruppe blieben unverändert) Verletzungen des Nervensystems: häufig - Kopfschmerzen, unbekannt - Asthenie, Verletzungen des Gastrointestinaltrakts: oft - Übelkeit, gastroösophageale Reflux; selten - Durchfall, Blähungen Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden an der Injektionsstelle: häufig - Schüttelfrost - Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: häufig - Hypoglykämie - Bei Anwendung von Galvus in einer Dosis von 50 mg zweimal täglich in Kombination mit Sulfonylharnstoff-Medikamenten und Metformin Ein mit AE in der Kombinationstherapie-Gruppe mit Vildagliptin, Metformin und Glimepirid assoziiertes Arzneimittel wurde nicht beobachtet. In der Kombinationstherapie-Gruppe mit Placebo, Metformin und Glimepirid betrug die Inzidenz unerwünschter Ereignisse 0,6%. In beiden Gruppen wurde häufig Hypoglykämie beobachtet (5,1% in der Kombinationsgruppe mit Vildagliptin, Metformin und Glimepirid und 1,9% in der Kombinationsgruppe mit Placebo, Metformin und Glimepirid). In der Vildagliptin-Gruppe wurde eine Episode mit schwerer Hypoglykämie festgestellt: Zum Zeitpunkt des Abschlusses der Studie wurde kein signifikanter Einfluss auf das Körpergewicht festgestellt (+0,6 kg in der Vildagliptin-Gruppe und -0,1 kg in der Placebo-Gruppe). Verletzungen des Nervensystems: häufig - Schwindel, TremorAsthenie: Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: häufig - Hypoglykämie - Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: häufig - Hyperhidrose - Studien nach der Registrierung In den Studien nach der Registrierung wurden die folgenden Nebenwirkungen identifiziert (da die Meldungen auf freiwilliger Basis von einer Population unsicherer Größe zuverlässig empfangen wurden) Es ist nicht möglich, die Häufigkeit der Entwicklung dieser unerwünschten Ereignisse zu bestimmen, und daher werden sie als unbekannte Häufigkeit eingestuft.) Hepatitis (reversibel nach Absetzen der Therapie) ), Urtikaria, Pankreatitis, bullöse und exfoliative Hautläsionen, Arthralgie, in seltenen Fällen schwere, Myalgie, erhöhte Aktivität von Leberenzymen. Der Patient muss gewarnt werden, wenn eine der in der Gebrauchsanweisung angegebenen Nebenwirkungen verstärkt wird oder wenn andere Nebenwirkungen bemerkt werden. nicht in den Anweisungen angegeben, sollte dem Arzt gemeldet werden.
Überdosis
Vildagliptin ist bei einer Dosierung von bis zu 200 mg / Tag gut verträglich, bei einer Dosis von 400 mg / Tag können Muskelschmerzen auftreten, selten - leichte und vorübergehende Parästhesien, Fieber, Ödeme und eine vorübergehende Erhöhung der Lipaseaktivität (2-mal höher als VGN). . Durch Erhöhen der Vildagliptin-Dosis auf 600 mg / Tag ist es möglich, ein Ödem der Extremitäten zu entwickeln, begleitet von Parästhesien und einer erhöhten Aktivität von CPK, C-reaktivem Protein und Myoglobin, AST-Aktivität. Alle Symptome einer Überdosierung und Änderungen der Laborparameter sind nach Absetzen des Arzneimittels reversibel. Eine Entfernung des Arzneimittels aus dem Körper durch Dialyse ist unwahrscheinlich. Der hydrolytische Hauptmetabolit von Vildagliptin (LAY151) kann jedoch durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt werden.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Vildagliptin hat ein geringes Potenzial für Arzneimittelwechselwirkungen: Da Vildagliptin kein Substrat von Cytochrom P450 (CYP) -Enzymen ist oder diese Enzyme weder hemmt noch induziert, ist es unwahrscheinlich, dass Vildagliptin mit Arzneimitteln interagiert, die Substrate, Inhibitoren oder Induktoren von P450 (CYP) sind. Bei gleichzeitiger Anwendung von Vildagliptin wirkt sich dies auch nicht auf die Stoffwechselrate von Arzneimitteln aus, die Enzymsubstrate sind: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4 / 5.Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Vildagliptin mit Medikamenten, die am häufigsten bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes (Glibenclamid, Pioglitazon, Metformin) oder mit einem engen therapeutischen Bereich (Amlodipin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Valsartan, Warfarin) eingesetzt werden, wurden nicht nachgewiesen. Drüsen, Sympathomimetika können die hypoglykämische Wirkung von Vildagliptin sowie andere orale Antidiabetika reduzieren.Die Inzidenz von Angioödem war höher Bei gleichzeitiger Anwendung von Vildagliptin mit ACE-Hemmern war es ähnlich wie in der Kontrollgruppe. In den meisten Fällen war das Angioödem von mäßigem Schweregrad und wurde während der Fortsetzung der Therapie mit Vildagliptin von alleine gelöst.
Besondere Anweisungen
In präklinischen Studien verursachte das Medikament bei einer Dosis, die 200-fach höher als die für den Menschen empfohlenen war, keine Fertilitätsstörungen. Wenn eine Insulintherapie erforderlich ist, wird Galvus nur in Kombination mit Insulin angewendet. Das Medikament ist bei Patienten mit Typ-1-Diabetes oder zur Behandlung einer diabetischen Ketoazidose kontraindiziert: Herzinsuffizienz Da die Daten zur Anwendung von Vildagliptin bei Patienten mit CHF III FC gemäß der NYHA-Klassifikation (siehe Tabelle 1 unten) begrenzt sind und keine abschließenden Schlussfolgerungen zulassen, wird mit Vorsicht empfohlen Verwendung des Arzneimittels Galvus bei Patienten dieser Kategorie Es wird nicht empfohlen, Vildagliptin bei Patienten mit CHF IV FC gemäß der NYHA - Klassifikation zu verwenden, da keine Daten aus klinischen Studien zur Anwendung von bei Patienten dieser Gruppe Vildagliptin.
Verschreibung
Ja