حل Haloberidol ديكانوات حلقي العضل 50mg 1ml N5
Condition: New product
994 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
وصف
حل Haloperidol Decanoate للحقن العضلي هو دواء مضاد للذهان. ديكانوات الهالوبيريدول هو استر الهالوبيريدول وحمض الديكانويك. عندما تدار في العضل ، خلال التحلل المائي البطيء ، يتم تحرير هالوبيريدول ، والذي يدخل بعد ذلك الدوران الجهازي. Haloperidol فعال للغاية في علاج الهلوسة والأوهام ، بسبب الحصار المباشر لمستقبلات الدوبامين المركزية (ربما يعمل على هياكل mesocortical و limbic) ، يؤثر على العقد القاعدية (nigrostria). لها تأثير مهدئ وضوحا في حالة التحريض النفسي ، هي فعالة في الهوس وغيرها من التحركات.
المكونات النشطة
هالوبيريدول
الافراج عن النموذج
حل
هيكل
العنصر النشط: ديالانوات هالوبيريدول. سواغ: بنزيل الكحول ، وزيت السمسم.
التأثير الدوائي
المخدرات المضادة للذهان. ديكانوات الهالوبيريدول هو استر الهالوبيريدول وحمض الديكانويك. عندما يتم تشغيل i / m أثناء التحلل المائي البطيء ، يتم تحرير هالوبيريدول ، والذي يدخل بعد ذلك الدوران الجهازي. ديكانوات الهالوبيريدول هو butyrophenone مشتقة من مضادات الذهان. هالوبيريدول هو مضاد واضح لمستقبلات الدوبامين المركزية ، ويعتبر مضادًا للذهان. Haloperidol فعال للغاية في علاج الهلوسة والأوهام ، بسبب الحصار المباشر لمستقبلات الدوبامين المركزية (ربما يعمل على هياكل mesocortical و limbic) ، يؤثر على العقد القاعدية (nigrostria). لها تأثير مهدئ وضوحا في حالة التحريض النفسي ، هي فعالة في الهوس وغيرها من التحركات. يتجلى النشاط الحوفي للدواء في تأثير مهدئ ، فعال كعلاج إضافي للألم المزمن. التأثير على العقد القاعدية يسبب ردود فعل خارج هرمية (خلل التوتر ، اكاثيسيا ، باركنسون). في المرضى المعزولين اجتماعياً ، يتم تطبيع السلوك الاجتماعي. ويرافق نشاط antidopamine المحيطية الشديدة تطور الغثيان والقيء (تهيج مستقبلات كيميائية) ، استرخاء العضلة العاصرة المعوية وزيادة إفراز البرولاكتين (يثبط العامل المثبط للبرولاكتين في الغدة النخامية الغدية).
الدوائية
شفط وتوزيع. Cmax من هالوبيريدول صدر من مستودع هالوبيريدول بعد الحقن العضلي يتحقق بعد 3-9 أيام. مع إدارة شهرية منتظمة ، يتم الوصول إلى مرحلة تشبع البلازما في 2-4 أشهر. حركية الدواء مع إدارة i / m تعتمد على الجرعة. عند تناول جرعات أقل من 450 مجم ، هناك علاقة مباشرة بين الجرعة وتركيز البلازما من هالوبيريدول. لتحقيق تأثير علاجي ، فإن تركيز البلازما من هالوبيريدول من 20-25 ميكروغرام / لتر ضروري. هالوبيريدول يخترق بسهولة BBB. بروتين البلازما ملزم - 92 ٪. الانسحاب. T1 / 2 حوالي 3 أسابيع. تفرز من خلال الأمعاء (60 ٪) والكلى (40 ٪ ، بما في ذلك 1 ٪ دون تغيير).
شهادة
الفصام المزمن والذهان الآخر ، لا سيما عندما كان العلاج باستخدام هالوبيريدول سريع المفعول مؤذَراً فعالاً وضرورياً للذهان بشكل معتدل ، واضطرابات نفسية أخرى ، والسلوكيات التي تحدث مع التحريض النفسي وتحتاج إلى علاج طويل الأمد.
موانع
الغيبوبة ، والاكتئاب CNS الناجم عن المخدرات أو الكحول ، ومرض باركنسون ، والأضرار التي لحقت العقد القاعدية ، عمر الأطفال ، فرط الحساسية لمكونات الدواء.
احتياطات السلامة
يجب وصف الدواء بحذر في الأمراض غير المعاوضة في الجهاز القلبي الوعائي (بما في ذلك الذبحة الصدرية ، ضعف التوصيل داخل القلب ، إطالة فترة QT أو القابلية لهذا - نقص بوتاسيوم الدم ، الاستخدام المتزامن للعقاقير الأخرى التي قد تسبب إطالة فترة QT) ، الصرع ، زرق انسداد الزاوية ، وفشل كبدي و / أو كلوي ، فرط الدرقية (مع أعراض التسمم الدرقي) ، قصور القلب الرئوي والفشل التنفسي (بما في ذلك مرض الانسداد الرئوي المزمن والحاد في مرض ektsionnyh)، تضخم البروستاتا مع احتباس البول، وإدمان الكحول.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
تشير الدراسات التي أجريت مع مشاركة عدد كبير من المرضى إلى أن ديالانوات هالوبيريدول لا يسبب زيادة كبيرة في حدوث التشوهات. في العديد من الحالات المعزولة ، لوحظ تشوهات خلقية مع استخدام ديالانوات هالوبيريدول في وقت واحد مع أدوية أخرى خلال فترة تطور الجنين. لا يمكن وصف الدواء خلال فترة الحمل إلا عندما تفوق الفائدة المرجوة للأم على المخاطر المحتملة على الجنين.يتم إفراز هاليوبيريدول ديكانوات في حليب الثدي. لا يمكن استخدام العقاقير التي تستلزم وصفة طبية أثناء الرضاعة الطبيعية إلا في حالة ما إذا كانت الفوائد المقصودة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الرضيع. في بعض الحالات ، عانى الأطفال من أعراض خارج السبيل الهرمي عندما تم أخذ الدواء من قبل الأم المرضعة.
الجرعة والإعطاء
ويهدف هذا الدواء حصرا للبالغين ، فقط للإدارة العضلية. يحظر إعطاء الدواء عن طريق الوريد ، ويُنصح بتناول الهالوبيريدول ديكانوات في المنطقة الألوية. وينبغي تجنب الإدارة في جرعات أكبر من 3 مل لتجنب شعور غير سارة من انتفاخ في موقع الحقن. قد ينصح المرضى الذين يخضعون للعلاج طويل الأمد بمضادات الذهان الفموية (خاصة هالوبيريدول) بالتحول إلى حقن المستحضر. يجب أن يتم اختيار الجرعة بشكل فردي بسبب الاختلافات الكبيرة في الاستجابة للعلاج في المرضى المختلفين. يجب أن يتم اختيار الجرعة تحت إشراف طبي صارم للمريض. ويتم اختيار الجرعة الأولي بها مع أعراض المرض، حدته، جرعة من هالوبيريدول أو غيرها من ذهان، يعين أثناء السابقة العلاج. في بداية كل 4 أسابيع من العلاج فمن المستحسن تعيين الجرعة 10-15 أضعاف الجرعة من vnturi هالوبيريدول لاستقبال، والتي تتطابق عموما 25-75 ملغ المخدرات هالوبيريدول ديكانوات (0،5-1،5 مل). يجب ألا تتجاوز الجرعة الأولية القصوى 100 مجم. اعتمادا على التأثير ، يمكن زيادة الجرعة بخطوات ، كل 50 ملغ ، حتى يتم الحصول على التأثير الأمثل. عادة ما تقابل جرعة الصيانة جرعة فموية من الهالوبيريدول 20 مرة يوميًا. عندما استئناف أهم أعراض المرض خلال فترة العلاج مع مجموعة جرعة هالوبيريدول ديكانوات هالوبيريدول يمكن أن تكون مكملة لتناوله عن طريق الفم. عادة ، يتم إعطاء الحقن كل 4 أسابيع ، ولكن بسبب الاختلافات الفردية الكبيرة في الفعالية ، قد تكون هناك حاجة لاستخدام أكثر تواترا من المخدرات. ينصح المرضى الأكبر سنا والمرضى الذين يعانون من عوز الغدد الأولية بجرعة أولية أقل ، على سبيل المثال ، 12.5-25 مغ كل 4 أسابيع. في المستقبل ، اعتمادا على تأثير الجرعة يمكن زيادتها.
آثار جانبية
الآثار الجانبية التي تتطور أثناء العلاج مع دواء الهالوبيريدول ديكانوات هي نتيجة لعمل هالوبيريدول. من جانب الجهاز العصبي: الصداع ، الأرق أو النعاس (خاصة في بداية العلاج) ، القلق ، القلق ، التحريض ، الخوف ، الاكتهاض ، النشوة أو الاكتئاب ، الخمول ، نوبات الصرع ، تطور تفاعل متناقض - تفاقم الذهان والهلوسة الاضطرابات خارج هرمية ، بما في ذلك خلل الحركة المتأخر (صفع والتجعيد الشفاه، كلام منمق، وحركات سريعة ودودة مثل اللسان وحركات المضغ غير المنضبط، والحركات غير المنضبط من الذراعين والساقين)، خلل التوتر المتأخر (الوميض السريع أو تقلصات في الأجفان، وتعبيرات الوجه غير عادي أو الموقف، وحركة التقويس غير المنضبط من الرقبة، والجذع، واليدين والقدمين)، ومتلازمة الخبيثة ذهان (صعوبة أو تسرع النفس، عدم انتظام دقات القلب، عدم انتظام ضربات القلب، حمى، زيادة أو انخفاض في ضغط الدم، التعرق، وسلس البول، وصلابة ل العضلات ، والمضبوطات ، وفقدان الوعي). منذ نظام القلب والأوعية الدموية: عندما تستخدم في جرعات عالية - خفض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، عدم انتظام ضربات القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، وتغييرات ECG (إطالة الفاصل QT ، علامات الرجفان والرجفان البطيني). على جزء من الجهاز الهضمي: عند استخدامها في جرعات عالية - فقدان الشهية ، جفاف الفم ، نقص اللعاب ، الغثيان ، القيء ، الإسهال أو الإمساك ، وظائف الكبد غير طبيعية ، تصل إلى تطور اليرقان. على جزء من نظام المكونة للدم: نادرا - نقص الكريات البيض العابر أو زيادة عدد الكريات البيضاء ، ندرة المحببات ، قلة الكريات الحمر والميل إلى الالتهاب. على جزء من الجهاز البولي: احتباس البول (مع تضخم البروستاتا) ، وذمة محيطية. على جزء من الجهاز التناسلي والغدة الثديية: ألم في الغدد الثديية ، التثدي ، فرط برولاكتين الدم ، واضطرابات الدورة الشهرية ، وانخفاض الفعالية ، وزيادة الغريزة الجنسية ، priapism. على جزء من جهاز الرؤية: الساد ، اعتلال الشبكية ، عدم وضوح الرؤية. التمثيل الغذائي: ارتفاع السكر في الدم ، نقص السكر في الدم ، نقص صوديوم الدم. من جانب الجلد والأنسجة تحت الجلد: تغيرات الجلد البقعي والحب الشبيهة بحب الشباب ، الحساسية الضوئية. ردود الفعل التحسسية: نادرا - تشنج قصبي ، laryngism.أخرى: تساقط الشعر ، زيادة الوزن.
جرعة مفرطة
ويرتبط استخدام حقن مستودع دواء الهالوبيريدول ديكانوات مع انخفاض خطر الجرعة الزائدة من تناول الهالوبيريدول عن طريق الفم. أعراض جرعة زائدة من عقار Haloperidol Decanoate و haloperidol هي نفسها. إذا اشتبه في وجود جرعة زائدة ، ينبغي النظر في مدة أطول من الأولى. الأعراض: تطور التأثيرات الدوائية المعروفة والآثار الجانبية في شكل أكثر وضوحا. أخطر الأعراض هي ردود الفعل خارج هرمية ، وانخفاض في ضغط الدم ، والتخدير. تتجلى ردود الفعل خارج هرمية في شكل صلابة العضلات والرعشة العامة أو الموضعية. في كثير من الأحيان من الممكن زيادة ضغط الدم ، بدلا من خفض. في حالات استثنائية - تطوير حالة غيبوبة مع اكتئاب الجهاز التنفسي وانخفاض ضغط الدم الشرياني ، تتحول إلى مثل الصدمة. ممكن إطالة الفاصل الزمني كيو تي مع تطور عدم انتظام ضربات القلب البطيني. العلاج: لا يوجد ترياق محدد. يتم توفير مجرى الهواء خلال تطوير حالة غيبوبة مع مسبار الفم والبلعوم أو الرغامى ، وقد تكون هناك حاجة إلى اكتئاب الجهاز التنفسي للاكتئاب الجهاز التنفسي. تتم مراقبة الوظائف الحيوية وتخطيط القلب الكهربائي (حتى يتم تطبيعه تمامًا) ، ومعالجة عدم انتظام ضربات القلب الشديد مع عوامل مضادة لاضطراب النظم المناسبة ، مع انخفاض ضغط الدم والتوقف عن الدورة الدموية - عن طريق السوائل الوريدية أو البلازما أو الألبومين المركّز والدوبامين أو النورإبينفرين كمهبط للأوعية. مقدمة من ادرينالين غير مقبول ، لأن نتيجة للتفاعل مع عقار Haloperidol Decanoate AD قد يزيد بشكل كبير ، الأمر الذي يتطلب تصحيح فوري. لأعراض خارج هرمية شديدة ، وإدخال وكلاء مضادات الكولين antiparkinsonian لعدة أسابيع (تجديد الأعراض قد يكون ممكنا بعد وقف هذه الأدوية).
التفاعل مع أدوية أخرى
يزيد من شدة التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي للإيثانول ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، المسكنات الأفيونية ، الباربيتورات وحبوب النوم ، الأدوية للتخدير العام. يُحسِّن عمل الفُصوص الشَّبَكِيَّة المحيطية (m-cholinoblockers) ومعظم الأدوية الخافضة للضغط (يقلل من تأثير الغوانيتيدين بسبب إزاحته من الخلايا العصبية α-adrenergic وقمع التقاطه بواسطة هذه العصبونات). أنه يمنع التمثيل الغذائي لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ومثبطات MAO ، في حين أن تأثير مهدئ والسمية زيادة (متبادل).عند استخدامه في وقت واحد مع البوبروبيون ، فإنه يقلل من عتبة الصرع ويزيد من خطر نوبات الصرع الكبيرة. يقلل من تأثير مضادات الاختلاج (تخفيض عتبة النوبة عن طريق هالوبيريدول). أنه يضعف عمل مضيق للأوعية من الدوبامين وفينيليفرين والنورادرينالين ، الايفيدرين وأدرينالين (حصار من مستقبلات الأدرينالين مع هالوبيريدول ، والتي يمكن أن تؤدي إلى تشويه عمل ادرينالين وانخفاض تناقص في ضغط الدم). يقلل من تأثير الأدوية المضادة للباركنسونية (تأثير عدائي على هياكل الدوبامين في الجهاز العصبي المركزي). التغييرات (قد تزيد أو تنقص) تأثير مضادات التخثر. يقلل من تأثير بروموكريبتين (قد يتطلب تعديل الجرعة). عندما تستخدم مع methyldopa ، فإنه يزيد من خطر حدوث اضطرابات عقلية (بما في ذلك الارتباك في الفضاء ، وتباطؤ وصعوبة عمليات التفكير). الأمفيتامينات تقلل من تأثير مضاد للذهان من هالوبيريدول ، والذي ، بدوره ، يقلل من تأثيرهم النفسي (منع هالوبيريدول من المستقبلات الأدرينية ألفا). مضادات الكولين ، مضادات الهيستامين (الجيل الأول) والأدوية المضادة للباركنسون يمكن أن تعزز تأثير مانع الهولوكين المضاد للهيكلوبيول وتقلل من تأثيره المضاد للذهان (قد يلزم تعديل الجرعة). الاستخدام المطول للكاربامازبين والباربيتورات ومحفزات أخرى للأكسدة الميكروسومية يقلل من تركيز هالوبيريدول في البلازما. في تركيبة مع مستحضرات الليثيوم (خاصة في الجرعات العالية) ، قد يحدث اعتلال دماغي (قد يتسبب في تسمم عصبي لا رجعة فيه) وتعزيز أعراض خارج الهرمية. عندما تؤخذ في وقت واحد مع فلوكستين ، يزيد من خطر الآثار الجانبية من الجهاز العصبي المركزي ، وخاصة ردود خارج هرمية. مع الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تسبب ردود فعل خارج هرمية ، يزيد من وتيرة وشدة الاضطرابات خارج هرمية. يقلل استخدام الشاي أو القهوة القوية (خاصة بكميات كبيرة) من تأثير هالوبيريدول.
تعليمات خاصة
في العديد من الحالات ، يعاني المرضى النفسيين الذين تلقوا العقاقير المضادة للذهان من الموت المفاجئ. في حالة الاستعداد لإطالة فترة QT (إطالة فترة QT ، نقص بوتاسيوم الدم ، استخدام الأدوية التي تطيل فترة QT) ، يجب توخي الحذر أثناء المعالجة بسبب خطر إطالة فترة QT.يجب أن يبدأ العلاج باستخدام هالوبيريدول الفموي ثم فقط الشروع في حقن دواء الهالوبيريدول ديكانوات للكشف عن ردود الفعل السلبية غير المتوقعة. عندما تكون وظيفة الكبد غير طبيعية ، كن حذرا ، لأن يتم تنفيذ عملية التمثيل الغذائي للمخدرات في الكبد. مع العلاج لفترة طويلة يتطلب الرصد المنتظم لوظيفة الكبد وصورة الدم. في حالات معزولة ، تسبب Haloperidol Decanoate التشنجات. يتطلب علاج المرضى المصابين بالصرع والظروف التي تؤهب للمضبوطات (على سبيل المثال ، إصابة في الرأس ، انسحاب الكحول) الحذر. هرمون الغدة الدرقية يعزز من سمية الدواء. لا يمكن العلاج مع ديالانوات هالوبيريدول في المرضى الذين يعانون من فرط نشاط الغدة الدرقية إلا مع العلاج thyreostatic المناسب. مع الوجود المتزامن للاكتئاب والذهان أو مع هيمنة الاكتئاب ، يوصف هالوبيريدول ديكانوات مع مضادات الاكتئاب. مع العلاج في وقت واحد لمكافحة باركنسون بعد إنهاء العلاج مع ديكانوات هالوبيريدول ، ينبغي أن تستمر لعدة أسابيع أكثر بسبب التخلص من الأدوية المضادة للباركنسون أسرع. عقار Haloperidol Decanoate هو محلول نفط للحقن / م ، ولذلك يحظر إدخاله في /. يحظر شرب الكحول أثناء العلاج بدواء. في المستقبل ، يتم تحديد درجة الحظر على أساس الاستجابة الفردية للمريض. في بداية العلاج من تعاطي المخدرات ، وخصوصا خلال الاستخدام بجرعات عالية ، قد يحدث تأثير مهدئ من شدة متفاوتة مع انخفاض في الاهتمام ، والتي قد تتفاقم بسبب تناول الكحول. يجب توخي الحذر عند القيام بالعمل البدني الشاق ، مع أخذ حمام ساخن (قد تحدث صدمة حرارية بسبب كبت التنظيم الحراري المركزي والمحيطي في منطقة ما تحت المهاد). خلال العلاج ، لا ينبغي للمرء أن يأخذ الأدوية "المضادة للباردة" غير وصفة طبية (ربما زيادة التأثيرات المضادة للكولين ومخاطر ضربة الشمس). يجب حماية الجلد المفتوح من الإشعاع الشمسي المفرط بسبب زيادة خطر الحساسية الضوئية.يتم إيقاف العلاج تدريجيًا لمنع بداية الانسحاب ، التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم: في بداية العلاج مع Haloberidol Decanoate ، يُحظر قيادة السيارة وأداء العمل المرتبط بزيادة خطر الإصابة و / أو تتطلب زيادة في التركيز.