Solución de decanoato de haloperidol por vía intramuscular 50 mg 1 ml de N5
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Descripción
Solución El decanoato de haloperidol para inyección intramuscular es un fármaco antipsicótico. El decanoato de haloperidol es un éster del haloperidol y el ácido decanoico. Cuando se administra por vía intramuscular, durante la hidrólisis lenta, se libera haloperidol, que luego entra en la circulación sistémica. El haloperidol es altamente efectivo en el tratamiento de alucinaciones y delirios, debido al bloqueo directo de los receptores centrales de dopamina (que probablemente actúan sobre las estructuras mesocorticales y límbicas) y afecta los ganglios basales (nigrostria). Tiene un efecto sedante pronunciado en caso de agitación psicomotora, es eficaz en la manía y otras agitaciones.
Ingredientes activos
Haloperidol
Formulario de liberación
Solucion
Composicion
Ingrediente activo: decanoato de haloperidol. Excipientes: alcohol bencílico, aceite de sésamo.
Efecto farmacologico
Fármaco antipsicótico. El decanoato de haloperidol es un éster del haloperidol y el ácido decanoico. Cuando se administra i / m durante la hidrólisis lenta, se libera haloperidol, que luego entra en la circulación sistémica. El decanoato de haloperidol es un derivado neuroléptico de butirofenona. El haloperidol es un antagonista pronunciado de los receptores centrales de dopamina y se considera un neuroléptico fuerte. El haloperidol es altamente efectivo en el tratamiento de alucinaciones y delirios, debido al bloqueo directo de los receptores centrales de dopamina (que probablemente actúan sobre las estructuras mesocorticales y límbicas) y afecta los ganglios basales (nigrostria). Tiene un efecto sedante pronunciado en caso de agitación psicomotora, es eficaz en la manía y otras agitaciones. La actividad límbica de la droga se manifiesta en un efecto sedante, efectivo como un remedio adicional para el dolor crónico. El impacto en los ganglios basales provoca reacciones extrapiramidales (distonía, acatisia, parkinsonismo). En pacientes socialmente aislados, el comportamiento social se normaliza. La actividad antidopamina periférica grave se acompaña del desarrollo de náuseas y vómitos (irritación de los quimiorreceptores), la relajación del esfínter gastroduodenal y el aumento de la liberación de prolactina (bloquea el factor inhibidor de prolactina en la adenohipófisis).
Farmacocinética
Succión y distribución. La Cmax del haloperidol liberado del depósito de haloperidol después de la inyección intramuscular se logra después de 3-9 días. Con la administración mensual regular, la etapa de saturación de plasma se alcanza en 2-4 meses. La farmacocinética con administración i / m es dosis dependiente. A dosis inferiores a 450 mg, existe una relación directa entre la dosis y la concentración plasmática de haloperidol. Para lograr un efecto terapéutico, se necesita una concentración plasmática de haloperidol de 20 a 25 mcg / L. El haloperidol penetra fácilmente en el BBB. Unión a proteínas plasmáticas - 92%. Inferencia T1 / 2 alrededor de 3 semanas. Se excreta a través de los intestinos (60%) y los riñones (40%, incluyendo 1% sin cambios).
Indicaciones
La esquizofrenia crónica y otras psicosis, especialmente cuando el tratamiento con haloperidol de acción rápida fue neuroléptico eficaz y necesario, moderadamente sedante, otros trastornos mentales y conductas que ocurren con agitación psicomotora y que requieren tratamiento a largo plazo.
Contraindicaciones
Coma, depresión del SNC causada por drogas o alcohol, enfermedad de Parkinson, daño a los ganglios basales, edad de los niños, hipersensibilidad a los componentes de la droga.
Precauciones de seguridad
El medicamento se debe prescribir con precaución en las enfermedades descompensadas del sistema cardiovascular (incluida la angina de pecho, la conducción intracardíaca alterada, la prolongación del intervalo QT o la susceptibilidad a esto - hipopotasemia, uso simultáneo de otros medicamentos que pueden causar la prolongación del intervalo QT), epilepsia glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia hepática y / o renal, hipertiroidismo (con síntomas de tirotoxicosis), insuficiencia cardíaca y respiratoria pulmonar (incluso en la EPOC y aguda en enfermedad ektsionnyh), hiperplasia prostática con retención urinaria, alcoholismo.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Los estudios realizados con la participación de un gran número de pacientes indican que el haloperidol decanoato no causa un aumento significativo en la incidencia de malformaciones. En varios casos aislados, se observaron malformaciones congénitas con el uso de haloperidol decanoato simultáneamente con otros fármacos durante el período de desarrollo fetal. La prescripción de un medicamento durante el embarazo es posible solo cuando el beneficio deseado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.Haloperidol Decanoate se excreta en la leche materna. La prescripción del medicamento durante el período de lactancia sólo es posible si el beneficio que se pretende obtener para la madre supera el riesgo potencial para el bebé. En algunos casos, los bebés experimentaron síntomas extrapiramidales cuando el medicamento fue tomado por una madre lactante.
Posología y administración.
El fármaco está destinado exclusivamente para adultos, solo para administración intramuscular. Está prohibido administrar el medicamento por vía intravenosa. Se recomienda el uso de decanoato de haloperidol en la región glútea. Debe evitarse la administración en dosis superiores a 3 ml para evitar la sensación desagradable de distensión en el lugar de la inyección. Se puede recomendar a los pacientes que se someten a un tratamiento prolongado con antipsicóticos orales (principalmente haloperidol) que cambien a inyecciones de depósito. La dosis debe seleccionarse individualmente debido a las diferencias significativas en las respuestas al tratamiento en diferentes pacientes. La selección de la dosis debe realizarse bajo estricta supervisión médica del paciente. La elección de la dosis inicial se lleva a cabo teniendo en cuenta los síntomas de la enfermedad, su gravedad, la dosis de haloperidol u otros neurolépticos administrados durante el tratamiento anterior. Al inicio del tratamiento, cada 4 semanas, se recomienda prescribir una dosis, 10-15 veces más alta que la dosis de haloperidol para administración intravenosa, que generalmente corresponde a 25-75 mg del medicamento Haloperidol Decanoate (0.5-1.5 ml). La dosis máxima inicial no debe exceder los 100 mg. Dependiendo del efecto, la dosis se puede aumentar en pasos, 50 mg cada uno, hasta que se obtenga el efecto óptimo. Una dosis de mantenimiento por lo general corresponde a una dosis oral diaria de haloperidol de 20 veces. Si reanuda los síntomas de la enfermedad subyacente durante el período de selección de dosis, el tratamiento con decanoato de haloperidol puede complementarse con haloperidol para administración oral. Normalmente, las inyecciones se administran cada 4 semanas, pero debido a las grandes diferencias individuales en la eficacia, puede ser necesario un uso más frecuente del medicamento. Se recomienda a los pacientes de mayor edad y pacientes con oligofrenia una dosis inicial más baja, por ejemplo, de 12.5 a 25 mg cada 4 semanas. En el futuro, dependiendo del efecto de la dosis se puede aumentar.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios que se desarrollan durante el tratamiento con el fármaco decanoato de haloperidol se deben a la acción del haloperidol. Por parte del sistema nervioso: dolor de cabeza, insomnio o somnolencia (especialmente al inicio del tratamiento), ansiedad, ansiedad, agitación, miedos, acatisia, euforia o depresión, letargo, ataques epilépticos, desarrollo de una reacción paradójica - exacerbación de psicosis y alucinaciones, con tratamiento prolongado trastornos extrapiramidales, incluyendo disquinesia tardía (chasquido y arrugamiento de los labios, hinchazón de las mejillas, movimientos rápidos y con forma de gusano de la lengua, movimientos de masticación incontrolados, movimientos incontrolados de brazos y piernas), distonía tardía (parpadeo frecuente o espasmos de los párpados, expresión facial inusual o posición corporal, movimientos incontrolables de flexión del cuello, cuerpo , manos y pies) y síndrome neuroléptico maligno (dificultad para respirar o respiración rápida, taquicardia, arritmia, hipertermia, aumento o disminución de la presión arterial, aumento de la sudoración, incontinencia urinaria, rigidez l músculo, convulsiones, perdida de conciencia). Desde el sistema cardiovascular: cuando se usa en dosis altas: presión arterial baja, hipotensión ortostática, arritmias, taquicardia, cambios en el ECG (alargamiento del intervalo QT, signos de temblor y fibrilación ventricular). En la parte del sistema digestivo: cuando se usa en dosis altas: pérdida de apetito, sequedad de boca, hipo-salivación, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, función hepática anormal, hasta el desarrollo de ictericia. En la parte del sistema hematopoyético: rara vez - leucopenia transitoria o leucocitosis, agranulocitosis, eritropenia y una tendencia a la monocitosis. Por parte del sistema urinario: retención urinaria (con hiperplasia prostática), edema periférico. Por parte del sistema reproductor y de la glándula mamaria: dolor en las glándulas mamarias, ginecomastia, hiperprolactinemia, trastornos menstruales, disminución de la potencia, aumento de la libido, priapismo. Por parte del órgano de la visión: catarata, retinopatía, visión borrosa. Metabolismo: hiperglucemia, hipoglucemia, hiponatremia. Desde el lado de la piel y los tejidos subcutáneos: cambios maculopapulares y acneicos en la piel, fotosensibilización. Reacciones alérgicas: raramente - broncoespasmo, laringismo.Otros: alopecia, aumento de peso.
Sobredosis
El uso de inyecciones en depósito del fármaco decanoato de haloperidol se asocia con un menor riesgo de sobredosis que tomar haloperidol por vía oral. Los síntomas de una sobredosis del decanoato de haloperidol y el haloperidol son los mismos. Si se sospecha una sobredosis, debe considerarse la duración más larga de la primera. Síntomas: el desarrollo de efectos farmacológicos conocidos y efectos secundarios en una forma más pronunciada. Los síntomas más peligrosos son reacciones extrapiramidales, disminución de la presión arterial, sedación. Las reacciones extrapiramidales se manifiestan en forma de rigidez muscular y temblor general o localizado. Más a menudo es posible aumentar la presión arterial, en lugar de disminuir. En casos excepcionales, el desarrollo de un estado comatoso con depresión respiratoria e hipotensión arterial, se convierte en un shock. Posible prolongación del intervalo QT con el desarrollo de arritmias ventriculares. Tratamiento: no hay antídoto específico. La vía aérea durante el desarrollo de un estado comatoso está provista de una sonda orofaríngea o endotraqueal, y puede requerirse depresión respiratoria para la depresión respiratoria. Se controlan las funciones vitales y el ECG (hasta que se normaliza completamente), el tratamiento de arritmias graves con agentes antiarrítmicos apropiados, con presión arterial reducida y paro circulatorio, por líquidos intravenosos, plasma o albúmina concentrada y dopamina o noradrenalina como vasopresor. La introducción de la epinefrina es inaceptable, porque como resultado de la interacción con el fármaco Haloperidol Decanoate AD puede aumentar significativamente, lo que requerirá una corrección inmediata. Para los síntomas extrapiramidales graves, la introducción de agentes anticolinérgicos antiparkinsonianos durante varias semanas (la renovación de los síntomas puede ser posible después de la interrupción de estos fármacos).
Interacción con otras drogas.
Aumenta la severidad del efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central del etanol, antidepresivos tricíclicos, analgésicos opioides, barbitúricos y somníferos, medicamentos para anestesia general. Mejora la acción de los bloqueadores m-colinos periféricos y la mayoría de los fármacos antihipertensivos (reduce el efecto de la guanetidina debido a su desplazamiento de las neuronas α-adrenérgicas y la supresión de su captura por parte de estas neuronas). Inhibe el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y los inhibidores de la MAO, mientras que su efecto sedante y toxicidad aumentan (mutuamente).Cuando se usa simultáneamente con bupropión, reduce el umbral epiléptico y aumenta el riesgo de grandes ataques epilépticos. Reduce el efecto de los anticonvulsivos (reducción del umbral de convulsiones por haloperidol). Disminuye la acción vasoconstrictora de la dopamina, fenilefrina, norepinefrina, efedrina y epinefrina (bloqueo de los receptores α-adrenérgicos con haloperidol, que puede provocar una distorsión de la acción de la epinefrina y una disminución paradójica de la presión arterial). Reduce el efecto de los fármacos antiparkinsonianos (efecto antagónico sobre las estructuras dopaminérgicas del sistema nervioso central). Cambia (puede aumentar o disminuir) el efecto de los anticoagulantes. Reduce el efecto de la bromocriptina (puede requerir un ajuste de la dosis). Cuando se usa con metildopa, aumenta el riesgo de desarrollar trastornos mentales (incluida la desorientación en el espacio, la desaceleración y la dificultad de los procesos de pensamiento). Las anfetaminas reducen el efecto antipsicótico del haloperidol, que, a su vez, reduce su efecto psicoestimulante (bloqueo de haloperidol de los receptores α-adrenérgicos). Los fármacos anticolinérgicos, antihistamínicos (1ra generación) y antiparkinsonianos pueden aumentar el efecto bloqueador anticolinérgico-m del haloperidol y reducir su efecto antipsicótico (puede ser necesario ajustar la dosis). El uso prolongado de carbamazepina, barbitúricos y otros inductores de la oxidación microsomal reduce la concentración de haloperidol en el plasma. En combinación con preparaciones de litio (especialmente en dosis altas), puede desarrollarse una encefalopatía (puede causar una neurointoxicación irreversible) y un refuerzo de los síntomas extrapiramidales. Cuando se toma simultáneamente con la fluoxetina, aumenta el riesgo de efectos secundarios del sistema nervioso central, especialmente las reacciones extrapiramidales. Con el uso simultáneo con medicamentos que causan reacciones extrapiramidales, aumenta la frecuencia y la gravedad de los trastornos extrapiramidales. El uso de té o café fuerte (especialmente en grandes cantidades) reduce el efecto del haloperidol.
Instrucciones especiales
En varios casos, los pacientes psiquiátricos que recibieron fármacos antipsicóticos experimentaron muerte súbita. En caso de predisposición a la prolongación del intervalo QT (prolongación del intervalo QT, hipopotasemia, uso de fármacos que prolongan el intervalo QT), se debe tener cuidado durante el tratamiento debido al riesgo de prolongación del intervalo QT.El tratamiento debe comenzar con el uso de haloperidol oral y solo luego proceder a la inyección del medicamento Haloperidol Decanoate para detectar reacciones adversas imprevistas. Cuando la función hepática anormal, tenga cuidado, porque El metabolismo del fármaco se lleva a cabo en el hígado. Con un tratamiento prolongado se requiere un control regular de la función hepática y la imagen de la sangre. En casos aislados, el haloperidol decanoato causó convulsiones. El tratamiento de los pacientes con epilepsia y condiciones que predisponen a las convulsiones (por ejemplo, una lesión en la cabeza, abstinencia de alcohol) requiere precaución. Thyroxin aumenta la toxicidad de la droga. El tratamiento con decanoato de haloperidol para pacientes con hipertiroidismo solo es admisible con el tratamiento tirostático adecuado. Con la presencia simultánea de depresión y psicosis o con el predominio de la depresión, Haloperidol Decanoate se prescribe junto con antidepresivos. Con la terapia antiparkinsoniana simultánea después de la finalización del tratamiento con haloperidol decanoato, debe continuarse durante varias semanas más debido a la eliminación más rápida de los fármacos antiparkinsonianos. El fármaco haloperidol decanoato es una solución de aceite para la inyección de / m, por lo tanto, está prohibido ingresar en / in. Durante el tratamiento con una droga está prohibido beber alcohol. En el futuro, el grado de prohibición se determina sobre la base de la respuesta individual del paciente. Al comienzo del tratamiento farmacológico, y especialmente durante el uso en dosis altas, puede producirse un efecto sedante de intensidad variable con una disminución de la atención, que puede agravarse con el consumo de alcohol. Se debe tener cuidado al realizar trabajos físicos duros, tomar un baño caliente (puede producirse un choque térmico debido a la supresión de la termorregulación central y periférica en el hipotálamo). Durante el tratamiento, no se deben tomar medicamentos sin receta "anti-frío" (posiblemente un aumento de los efectos anticolinérgicos y el riesgo de un golpe de calor). La piel abierta debe protegerse del exceso de radiación solar debido al aumento del riesgo de fotosensibilidad.El tratamiento se detiene gradualmente para evitar el inicio de la abstinencia Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control: al comienzo del tratamiento con haloperidol decanoato, está prohibido conducir un automóvil y realizar trabajos asociados con un mayor riesgo de lesión y / o que requiera una mayor concentración.