ハロペリドールデカノアート溶液を筋肉内に50mg 1ml N5
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説明
解決策筋肉内注射のためのハロペリドールデカンテートは抗精神病薬です。ハロペリドールデカン酸エステルは、ハロペリドールとデカン酸とのエステルである。遅い加水分解の間に筋肉内投与されると、ハロペリドールが放出され、その後、全身循環に入る。ハロペリドールは中枢ドーパミン受容体（おそらく中皮質および辺縁構造に作用する）の直接遮断のために幻覚および妄想の治療に非常に有効であり、基底核（ニグロストリア）に影響を及ぼす。精神運動の場合には鎮静効果が顕著で、躁病やその他の激痛に効果的です。
有効成分
ハロペリドール
リリースフォーム
ソリューション
構成
有効成分：デカン酸ハロペリドール。賦形剤：ベンジルアルコール、ごま油。
薬理効果
抗精神病薬。ハロペリドールデカン酸エステルは、ハロペリドールとデカン酸とのエステルである。低速加水分解の間にi / m投与すると、ハロペリドールが放出され、その後、全身循環に入る。ハロペリドールデカノアートは、神経遮断薬、ブチロフェノン誘導体である。ハロペリドールは中枢ドーパミン受容体の顕著なアンタゴニストであり、強力な神経遮断薬と考えられている。ハロペリドールは中枢ドーパミン受容体（おそらく中皮質および辺縁構造に作用する）の直接遮断のために幻覚および妄想の治療に非常に有効であり、基底核（ニグロストリア）に影響を及ぼす。精神運動の場合には鎮静効果が顕著で、躁病やその他の激痛に効果的です。薬物の辺縁系の活性は、鎮静作用で現れ、慢性疼痛の追加治療として有効である。基礎神経節への影響は、錐体外路反応（ジストニア、座礁症、パーキンソニズム）を引き起こす。社会的に隔離された患者では、社会的行動は正常化される。重度の末梢性抗ドーパミン活性は、悪心および嘔吐（化学受容体の刺激）、胃十二指腸括約筋の弛緩およびプロラクチンの放出の増加を伴う（前立腺摘除におけるプロラクチン阻害因子を阻止する）。
薬物動態
吸引と分配。筋内注射後にハロペリドールのデポから放出されたハロペリドールのCmaxは、3〜9日後に達成される。定期的に毎月投与すると、血漿飽和期は2〜4ヶ月で達成される。 i / m投与による薬物動態は用量依存的である。 450mg未満の用量では、用量とハロペリドールの血漿濃度との間に直接の関係がある。治療効果を達成するためには、ハロペリドールの血漿濃度20〜25μg/ Lが必要である。ハロペリドールは容易にBBBに浸透する。血漿タンパク質結合 - 92％。推論。 T1 / 2約3週間。腸（60％）と腎臓（40％、1％は変わらない）を通して排泄される。
適応症
慢性統合失調症および他の精神病、特に速効型ハロペリドールでの治療が効果的であり、必要な有効な神経弛緩薬である中等度の鎮静剤、精神運動障害および長期治療が必要な他の精神障害および行動。
禁忌
昏睡、薬物またはアルコールによるパーキンソン症候群、パーキンソン病、基底核への損傷、子供の年齢、薬物成分に対する過敏症などが含まれる。
安全上の注意
心血管系の非代償性疾患（狭心症、心臓内伝導障害、QT間隔の延長または低カリウム血症、QT間隔の延長を引き起こす可能性のある他の薬物の同時使用）、てんかん、肝閉塞緑内障、肝臓および/または腎不全、甲状腺機能低下症（甲状腺中毒症の症状を伴う）、肺心臓および呼吸不全（COPDおよび急性ektsionnyh疾患）、尿閉と前立腺肥大症、アルコール依存症。
妊娠中および授乳中に使用する
多数の患者が関与して行われた研究は、ハロペリドールデカン酸塩が奇形の発生率を有意に増加させないことを示している。いくつかの孤立した症例では、先天性奇形が、胎児発達の期間中、ハロペリドールデカン酸塩を他の薬物と同時に使用して観察された。妊娠中に薬剤を処方することは、母親に対する意図された利益が胎児への潜在的リスクを上回る場合にのみ可能である。ハロペリドールデカンテートは母乳中に排泄される。授乳中の処方薬は、母親への利益が乳児の潜在的なリスクを上回る場合にのみ可能です。いくつかのケースでは、乳児が授乳中の母親に服用されたとき、乳児は錐体外路症状を経験した。
投与量および投与
この薬物は、大人のみを対象としており、筋肉内投与のためのものです。薬物を静脈内投与することは禁じられている。ハロペリドールデカノアートは、臀部領域に投与することが推奨されている。注射部位での膨張の不快感を避けるために、3mlを超える用量での投与は避けるべきである。経口抗精神病薬（主にハロペリドール）で長期間治療を受けている患者は、デポ注射に切り替えるように勧めることがある。用量は、異なる患者における治療に対する応答の有意差によって個別に選択されるべきである。用量の選択は、患者の厳格な医療監督下で実施されるべきである。初期用量の選択は、疾患の症状、その重篤度、ハロペリドールの用量または以前の治療中に投与された他の神経遮断薬を考慮して行われる。治療開始時には、4週間ごとに、ハロペリドールデカノエート（0.5〜1.5ml）の通常25〜75mgに相当する、静脈内投与のためのハロペリドールの用量よりも10〜15倍高い用量を処方することが推奨される。最大初期用量は100mgを超えてはならない。効果に応じて、最適効果が得られるまで、用量を50mgずつ段階的に増加させることができる。維持用量は、通常、ハロペリドールの1日当たり20倍の経口用量に相当する。用量選択期間中に根底にある病気の症状を再開した場合は、ハロペリドールデカノエートによる治療にハロペリドールを経口投与することができます。典型的には、4週間ごとに注射が行われるが、個人差が大きいため、より頻繁に使用する必要があるかもしれない。高齢患者および貧血症患者は、より低い初期用量、例えば、4週間毎に12.5-25mgを推奨する。将来、用量の効果に応じて増加することができます。
副作用
薬物ハロペリドールデカンテートによる治療中に生じる副作用は、ハロペリドールの作用によるものである。神経系の部分では、頭痛、不眠症または眠気（特に治療開始時）、不安、不安、激越、恐怖、座礁症、幸福感またはうつ病、嗜眠、てんかん発作、逆説的反応の発症 - 精神病および幻覚の悪化、錐体外路障害遅発性ジスキネジー（頻繁な点滅または眼瞼けいれん、珍しい表情または身体の位置、頸部の制御不能な撓み動作、身体の捻挫、舌の激しい動き、舌の急速かつ虫状の動き、制御不能な咀嚼運動、腕および脚の制御されない動き） 、手足）および神経弛緩性悪性症候群（難病または急速呼吸、頻脈、不整脈、温熱、血圧の上昇または低下、発汗の増加、尿失禁、硬直筋肉痙攣、発作、意識消失）。心血管系以来、高血圧、起立性低血圧、不整脈、頻脈、ECG変化（QT間隔の延長、震えおよび心室細動の徴候）を低下させる。消化器系では、高用量で使用すると、食欲不振、口渇、吐き気、吐き気、嘔吐、下痢または便秘、黄疸の発症までの異常な肝機能。造血系の部分では、めったに - 一時的な白血球減少症または白血球増加症、無顆粒球症、赤血球減少および単球増加傾向。泌尿器系の部分では、尿貯留（前立腺肥大）、末梢浮腫。生殖系と乳腺の部分では、乳腺の痛み、女性化乳房、高プロラクチン血症、月経障害、効力の低下、性欲の増加、勃起の促進。視力の器官の部分：白内障、網膜症、視力のぼけ。代謝：高血糖、低血糖、低ナトリウム血症。皮膚および皮下組織の側面から：黄斑丘疹およびざ瘡様の皮膚変化、光感作。アレルギー反応：まれに - 気管支痙攣、喉頭病。その他：脱毛症、体重増加。
過剰摂取
ハロペリドールデカノアート製剤のデポー注射の使用は、経口ハロペリドールの摂取よりも過剰投与のリスクが低いことと関連している。薬物の過剰投与の症状ハロペリドールデカン酸塩とハロペリドールは同じです。過剰摂取が疑われる場合は、最初の期間が長くなるよう考慮する必要があります。症状：既知の薬理作用および副作用の発現がより顕著な形態で現れる。最も危険な症状は、錐体外路反応、血圧の低下、鎮静である。錐体外路反応は、筋肉硬直および全身性または局所性振戦の形で現れる。より頻繁に、血圧を下げるのではなく上昇させることが可能です。例外的なケースでは、呼吸抑制および動脈低血圧を伴う昏睡状態の発症が、ショックのようなものに変わります。心室性不整脈の発症に伴うQT間隔の延長可能性。治療：特定の解毒薬はありません。昏睡状態の発達中の気道には口腔咽頭または気管内プローブが提供され、呼吸抑制のためには呼吸抑制が必要となることがある。血圧、血漿または濃縮アルブミン、およびドーパミンまたはノルエピネフリンを昇圧剤として静脈内注射することにより、血圧および循環停止を伴う適切な抗不整脈薬による重度の不整脈の治療。エピネフリンの導入は容認できない。薬物との相互作用の結果として、ハロペリドールデカノアートADが著しく増加し、即時の矯正が必要となる。重度の錐体外路症状の場合、抗パーキンソン病抗コリン作用薬を数週間導入する（これらの薬物の中止後に症状の回復が可能かもしれない）。
他の薬との相互作用
エタノール、三環系抗うつ薬、オピオイド鎮痛薬、バルビツレートおよび睡眠薬、全身麻薬用薬の中枢神経系に対する抑制効果の重篤度を増加させる。末梢性m-コリノブロック剤およびほとんどの抗高血圧薬の作用を高めます（α-アドレナリン作動性ニューロンからの置換およびこれらのニューロンによる捕捉の抑制によるグアネチジンの効果を減少させる）。三環系抗うつ薬とMAO阻害薬の代謝を抑制し、その鎮静効果と毒性は（相互に）増加します。ブプロピオンと同時に使用すると、てんかんの閾値が低下し、てんかん発作のリスクが高くなります。抗けいれん薬の効果を低下させる（ハロペリドールによる発作閾値の低下）。ドーパミン、フェニレフリン、ノルエピネフリン、エフェドリンおよびエピネフリン（エピネフリンの作用の歪みおよび逆説的な血圧低下につながるハロペリドールを伴うαアドレナリン受容体の遮断）の血管収縮作用を弱める。抗パーキンソン薬（中枢神経系のドーパミン作動性構造に対する拮抗作用）の効果を低下させる。抗凝固剤の効果を変化させる（増減させる）。ブロモクリプチンの効果を軽減します（用量調整が必要な場合があります）。メチルドーパと併用すると、精神障害（宇宙の混乱、遅れ、思考プロセスの困難性など）を発症するリスクが高まります。アンフェタミンは、ハロペリドールの抗精神病効果を低下させ、その効果は精神刺激効果（α-アドレナリン受容体のハロペリドール遮断）を低下させる。抗コリン薬、抗ヒスタミン剤（第1世代）および抗パーキンソン病薬は、ハロペリドールのm-抗コリン作動性遮断効果を高め、その抗精神病効果を低下させることができる（用量調節が必要とされ得る）。カルバマゼピン、バルビツール酸塩およびミクロソーム酸化の他の誘導物質の長期使用は、血漿中のハロペリドールの濃度を低下させる。リチウム製剤（特に高用量）と組み合わせて、脳症が発症する（不可逆的な神経毒性を引き起こす）ことがあり、錐体外路症状を補強することがある。フルオキセチンと同時に服用すると、中枢神経系の副作用のリスク、特に錐体外路反応が増加する。錐体外路反応を引き起こす薬物との同時使用は、錐体外路疾患の頻度および重症度を増加させる。強い茶またはコーヒーの使用（特に大量）は、ハロペリドールの効果を減少させる。
注意事項
いくつかのケースでは、抗精神病薬を投与された精神病患者は突然死亡した。 QT間隔の延長（QT間隔の延長、低カリウム血症、QT間隔を延長する薬物の使用）の素因がある場合、QT間隔を延長するリスクがあるため、治療中に注意を払うべきである。治療は経口ハロペリドールの使用から始まり、予期せぬ副作用を検出するためにハロペリドールデカノアートを注射するだけです。異常な肝機能があるときは注意してください。薬物代謝は肝臓で行われる。長期間の治療では、肝機能および血液画像の定期的なモニタリングが必要である。孤立した症例では、ハロペリドールデカンテートが痙攣を引き起こした。てんかんの患者および発作（例えば、頭部外傷、アルコール離脱）に罹りやすい状態の治療は注意が必要です。サイロキシンは薬物の毒性を高める。甲状腺機能亢進症に罹患している患者のためのハロペリドールデカン酸塩による治療は、適切な甲状腺ホルモン治療でのみ認められる。うつ病と精神病の同時存在またはうつ病の支配と同時に、ハロペリドールデカン酸塩は抗うつ薬と共に処方される。ハロペリドールデカノアートでの治療終了後、抗パーキンソン病治療を同時に行うには、抗パーキンソン病薬のより迅速な排除のために、さらに数週間は継続すべきである。薬物ハロペリドールデカノアートは、/ m注射のための油性溶液であるため、それをin / inに入れることは禁じられています。薬物による治療中、アルコールを飲むことは禁じられています。将来、禁止の程度は、患者の個々の反応に基づいて決定される。薬物治療の開始時、特に高用量での使用中に、アルコール摂取によって悪化する可能性のある注意の減少とともに、様々な重症度の鎮静効果が生じることがある。熱いお風呂（視床下部の中枢および末梢の体温調節の抑制により熱ショックが発生する可能性があります）をすることで、肉体的な仕事をするときは注意が必要です。治療中に、「抗コリン」非処方薬（おそらく抗コリン作動性作用の増加および熱中症の危険性）を服用すべきではない。光感受性のリスクが高まるため、開いた皮膚を過度の日射から保護する必要があります。車両および制御機構を運転する能力への影響：ハロペリドールデカンテート治療の開始時には、車を運転し、怪我の危険性の増大および/または集中力の強化が必要な作業を行うことは禁止されています。