Solution de décanoate d'halopéridol par voie intramusculaire 50 mg 1 ml N5
État : Neuf
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Description
Haloperidol Decanoate pour injection intramusculaire est un antipsychotique. Le décanoate d'halopéridol est un ester d'halopéridol et d'acide décanoïque. Lorsqu’il est administré par voie intramusculaire, lors d’une hydrolyse lente, l’halopéridol est libéré, lequel entre ensuite dans la circulation systémique. L'halopéridol est très efficace dans le traitement des hallucinations et des délires, en raison du blocage direct des récepteurs centraux de la dopamine (qui agit probablement sur les structures mésocorticales et limbiques) et affecte les ganglions de la base (nigrostria). Il a un effet sédatif prononcé en cas d'agitation psychomotrice, est efficace dans la manie et autres agitations.
Ingrédients actifs
Halopéridol
Formulaire de décharge
La solution
La composition
Ingrédient actif: décanoate d’halopéridol. Excipients: alcool benzylique, huile de sésame.
Effet pharmacologique
Médicament antipsychotique. Le décanoate d'halopéridol est un ester d'halopéridol et d'acide décanoïque. Lorsque je / m administration au cours de l'hydrolyse lente, l'halopéridol est libéré, qui pénètre ensuite dans la circulation systémique. Le décanoate d'halopéridol est un dérivé neuroleptique de la butyrophénone. L'halopéridol est un antagoniste prononcé des récepteurs centraux de la dopamine et est considéré comme un neuroleptique puissant. L'halopéridol est très efficace dans le traitement des hallucinations et des délires, en raison du blocage direct des récepteurs centraux de la dopamine (qui agit probablement sur les structures mésocorticales et limbiques) et affecte les ganglions de la base (nigrostria). Il a un effet sédatif prononcé en cas d'agitation psychomotrice, est efficace dans la manie et autres agitations. L'activité limbique du médicament se manifeste par un effet sédatif, efficace comme remède supplémentaire contre la douleur chronique. L'impact sur les ganglions de la base entraîne des réactions extrapyramidales (dystonie, acathisie, parkinsonisme). Chez les patients isolés socialement, le comportement social est normalisé. Une activité antidopamine périphérique sévère s'accompagne de l'apparition de nausées et de vomissements (irritation des chimiorécepteurs), d'un relâchement du sphincter gastroduodénal et d'une libération accrue de prolactine (inhibiteur de la prolactine dans l'adénohypophyse).
Pharmacocinétique
Aspiration et distribution. La Cmax de l'halopéridol libéré du dépôt d'halopéridol après une injection intramusculaire est atteinte après 3 à 9 jours. Avec une administration mensuelle régulière, le stade de saturation plasmatique est atteint en 2 à 4 mois. La pharmacocinétique avec administration i / m dépend de la dose. À des doses inférieures à 450 mg, il existe une relation directe entre la dose et la concentration plasmatique d'halopéridol. Pour obtenir un effet thérapeutique, une concentration plasmatique en halopéridol de 20 à 25 mcg / L est nécessaire. L'halopéridol pénètre facilement dans la BHE. Liaison aux protéines plasmatiques - 92%. Inférence. T1 / 2 environ 3 semaines. Excrété par les intestins (60%) et les reins (40%, dont 1% sous forme inchangée).
Des indications
La schizophrénie chronique et d'autres psychoses, en particulier lorsque le traitement par l'halopéridol à action rapide était efficace et nécessaire, un neuroleptique efficace modérément sédatif, d'autres troubles mentaux et comportements se produisant avec agitation psychomotrice et requérant un traitement à long terme.
Contre-indications
Coma, dépression du SNC provoquée par la drogue ou l’alcool, maladie de Parkinson, lésions des ganglions de la base, âge des enfants, hypersensibilité aux composants de la drogue.
Précautions de sécurité
Le médicament doit être prescrit avec prudence dans les maladies décompensées du système cardiovasculaire (y compris angine de poitrine, conduction intracardiaque avec facultés affaiblies, allongement de l'intervalle QT ou susceptibilité à cet effet - hypokaliémie, utilisation simultanée d'autres médicaments susceptibles de prolonger l'intervalle QT), épilepsie, glaucome à angle fermé, insuffisance hépatique et / ou rénale, hyperthyroïdie (avec symptômes de thyréotoxicose), insuffisance cardiaque et respiratoire pulmonaire (y compris dans la MPOC et aiguë maladie ektsionnyh), l'hyperplasie prostatique avec rétention urinaire, l'alcoolisme.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Des études menées avec la participation d'un grand nombre de patients indiquent que le décanoate d'Halopéridol n'entraîne pas d'augmentation significative de l'incidence des malformations. Dans plusieurs cas isolés, des malformations congénitales ont été observées lors de l'utilisation simultanée de Haloperidol Decanoate et d'autres médicaments au cours de la période de développement fœtal. La prescription d'un médicament pendant la grossesse n'est possible que lorsque les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus.L'halopéridol décanoate est excrété dans le lait maternel. La prescription du médicament pendant la période d'allaitement n'est possible que si les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le nourrisson. Dans certains cas, les bébés ont présenté des symptômes extrapyramidaux lors de la prise du médicament par une mère allaitante.
Posologie et administration
Le médicament est destiné exclusivement aux adultes, uniquement pour l'administration intramusculaire. Il est interdit d'administrer le médicament par voie intraveineuse, il est recommandé d'administrer Haloperidol Decanoate dans la région des fessiers L'administration à des doses supérieures à 3 ml doit être évitée pour éviter la sensation désagréable de distension au site d'injection. Les patients sous traitement à long terme avec des antipsychotiques oraux (principalement l'halopéridol) peuvent être invités à passer à des injections en dépôt. La dose doit être choisie individuellement en raison des différences significatives dans les réponses au traitement chez différents patients. Le choix de la dose doit être effectué sous surveillance médicale stricte du patient. Le choix de la dose initiale est effectué en tenant compte des symptômes de la maladie, de sa gravité, de la dose d'halopéridol ou d'autres neuroleptiques administrée lors du traitement précédent. Au début du traitement, toutes les 4 semaines, il est recommandé de prescrire une dose intraveineuse 10 à 15 fois supérieure à la dose d'halopéridol, qui correspond généralement à 25-75 mg de Decanoate d'halopéridol (0,5-1,5 ml). La dose initiale maximale ne doit pas dépasser 100 mg. En fonction de l'effet, la dose peut être augmentée par paliers de 50 mg jusqu'à l'obtention de l'effet optimal. Une dose d'entretien correspond généralement à une dose orale d'halopéridol multipliée par 20. Si vous reprenez les symptômes de la maladie sous-jacente au cours de la période de sélection de la dose, le traitement par Haloperidol Decanoate peut être complété par de l'halopéridol pour administration orale. En règle générale, les injections sont administrées toutes les 4 semaines, mais en raison des différences d'efficacité importantes entre les individus, une utilisation plus fréquente du médicament peut être nécessaire. Les patients âgés et les patients souffrant d’oligophrénie se voient recommander une dose initiale plus faible, par exemple 12,5 à 25 mg toutes les 4 semaines. À l'avenir, en fonction de l'effet de la dose peut être augmenté.
Effets secondaires
Les effets indésirables apparus au cours du traitement par Haloperidol Decanoate sont dus à l’action de l’halopéridol. Du côté du système nerveux: maux de tête, insomnie ou somnolence (surtout au début du traitement), anxiété, anxiété, agitation, peurs, akathisie, euphorie ou dépression, léthargie, crises d'épilepsie, développement d'une réaction paradoxale - exacerbation de psychose et hallucinations, avec traitement prolongé troubles extrapyramidaux, y compris dyskinésie tardive (claquement et froncement des lèvres, gonflement des joues, mouvements rapides et en ver de la langue, mouvements incontrôlés de la mastication, mouvements incontrôlés des bras et des jambes), dystonie tardive (mouvements fréquents de clignement des paupières ou de paupière, mouvements faciaux incontrôlés des bras et des jambes), mouvements du cou ou du corps inhabituels , pieds et mains) et syndrome malin des neuroleptiques (difficulté ou respiration rapide, tachycardie, arythmie, hyperthermie, augmentation ou diminution de la pression artérielle, augmentation de la sudation, incontinence urinaire, rigidité l muscle, convulsions, perte de conscience). Depuis le système cardiovasculaire: en cas d'utilisation à fortes doses - abaissement de la pression artérielle, hypotension orthostatique, arythmies, tachycardie, modifications de l'ECG (allongement de l'intervalle QT, signes de tremblement et de fibrillation ventriculaire). Du côté du système digestif: lorsqu’il est utilisé à fortes doses - perte d’appétit, sécheresse de la bouche, hypo-salivation, nausée, vomissements, diarrhée ou constipation, dysfonctionnement hépatique, jusqu’à l’apparition d’un ictère. Du côté du système hématopoïétique: rarement - leucopénie ou leucocytose transitoire, agranulocytose, érythropénie et tendance à la monocytose. Du côté du système urinaire: rétention urinaire (avec hyperplasie de la prostate), œdème périphérique. Du côté du système reproducteur et de la glande mammaire: douleur dans les glandes mammaires, gynécomastie, hyperprolactinémie, troubles menstruels, diminution de la puissance, augmentation de la libido, priapisme. De la part de l'organe de la vision: cataracte, rétinopathie, vision floue. Métabolisme: hyperglycémie, hypoglycémie, hyponatrémie. Du côté de la peau et des tissus sous-cutanés: changements cutanés maculo-papuleux et acnéiques, photosensibilisation. Réactions allergiques: rarement - bronchospasme, laryngisme.Autres: alopécie, prise de poids.
Surdose
L’utilisation d’injections de dépôt du médicament, le halopéridol décanoate, est associée à un risque de surdosage plus faible que celui de la prise d’halopéridol par voie orale. Les symptômes d'une surdose du médicament halopéridol décanoate et halopéridol sont les mêmes. Si un surdosage est suspecté, la plus longue durée de la première doit être considérée. Symptômes: développement d’effets pharmacologiques connus et d’effets secondaires sous une forme plus prononcée. Les symptômes les plus dangereux sont les réactions extrapyramidales, la diminution de la pression artérielle, la sédation. Les réactions extrapyramidales se manifestent sous la forme de rigidité musculaire et de tremblements généraux ou localisés. Le plus souvent, il est possible d'augmenter la pression artérielle plutôt que d'abaisser. Dans des cas exceptionnels - le développement d'un état comateux avec dépression respiratoire et hypotension artérielle, se transformant en un choc. Prolongement possible de l'intervalle QT avec l'apparition d'arythmies ventriculaires. Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Lors du développement d’un état comateux, les voies respiratoires sont munies d’une sonde oropharyngée ou endotrachéale et une dépression respiratoire peut être nécessaire en cas de dépression respiratoire. Les fonctions vitales et l'ECG sont surveillés (jusqu'à ce qu'il soit complètement normalisé), le traitement des arythmies graves avec des antiarythmiques appropriés, une pression artérielle réduite et un arrêt circulatoire - par fluides intraveineux, albumine plasmatique ou concentrée et dopamine ou noradrénaline en tant que vasopresseur. L’introduction d’épinéphrine est inacceptable, car à la suite d'une interaction avec le médicament Haloperidol Decanoate AD peut augmenter de manière significative, ce qui nécessite une correction immédiate. Dans le cas de symptômes extrapyramidaux graves, introduction d'anticholinergiques antiparkinsoniens pendant plusieurs semaines (un renouvellement des symptômes peut être possible après l'arrêt de ces médicaments).
Interaction avec d'autres médicaments
Augmente la sévérité de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central de l'éthanol, des antidépresseurs tricycliques, des analgésiques opioïdes, des barbituriques et des somnifères, médicaments pour l'anesthésie générale. Améliore l'action des m-cholinobloqueurs périphériques et de la plupart des antihypertenseurs (réduit l'effet de la guanéthidine en raison de son déplacement des neurones α-adrénergiques et de la suppression de sa capture par ces neurones). Il inhibe le métabolisme des antidépresseurs tricycliques et des inhibiteurs de la MAO, tandis que leur effet sédatif et leur toxicité augmentent (mutuellement).Utilisé simultanément avec le bupropion, il réduit le seuil épileptique et augmente le risque de crises épileptiques importantes. Réduit l'effet des anticonvulsivants (réduction du seuil d'épilepsie par l'halopéridol). Il affaiblit l'action vasoconstrictrice de la dopamine, de la phényléphrine, de la noradrénaline, de l'éphédrine et de l'épinéphrine (blocage des récepteurs α-adrénergiques avec de l'halopéridol, ce qui peut entraîner une distorsion de l'action de l'épinéphrine et une diminution paradoxale de la pression artérielle). Réduit l'effet des médicaments antiparkinsoniens (effet antagoniste sur les structures dopaminergiques du système nerveux central). Modifications (peuvent augmenter ou diminuer) l’effet des anticoagulants. Réduit l'effet de la bromocriptine (peut nécessiter un ajustement de la dose). Utilisé avec la méthyldopa, il augmente le risque de développer des troubles mentaux (y compris la désorientation dans l'espace, le ralentissement et la difficulté des processus de pensée). Les amphétamines réduisent l'effet antipsychotique de l'halopéridol, ce qui réduit son effet psychostimulant (blocage des récepteurs α-adrénergiques par l'halopéridol). Les médicaments anticholinergiques, antihistaminiques (1re génération) et antiparkinsoniens peuvent augmenter l'effet de blocage m-anticholinergique de l'halopéridol et réduire son effet antipsychotique (une adaptation de la posologie peut être nécessaire). L'utilisation prolongée de carbamazépine, de barbituriques et d'autres inducteurs d'oxydation microsomique réduit la concentration plasmatique d'halopéridol. En association avec des préparations de lithium (en particulier à fortes doses), une encéphalopathie peut se développer (elle peut provoquer une neurointoxication irréversible) et un renforcement des symptômes extrapyramidaux. Lorsqu'il est pris simultanément avec la fluoxétine, le risque d'effets indésirables du système nerveux central, en particulier de réactions extrapyramidales, augmente. L’utilisation simultanée de médicaments entraînant des réactions extrapyramidales augmente la fréquence et la gravité des troubles extrapyramidaux. L'utilisation de thé ou de café fort (surtout en grande quantité) réduit l'effet de l'halopéridol.
Instructions spéciales
Dans plusieurs cas, des patients psychiatriques ayant reçu des antipsychotiques ont présenté une mort subite. En cas de prédisposition à l'allongement de l'intervalle QT (allongement de l'intervalle QT, hypokaliémie, utilisation de médicaments allongeant l'intervalle QT), il convient d'être prudent pendant le traitement en raison du risque de prolongation de l'intervalle QT.Le traitement doit commencer par l'utilisation d'halopéridol par voie orale et ensuite seulement par l'injection du médicament halopéridol décanoate pour détecter des réactions indésirables imprévues. Lorsque vous avez une fonction hépatique anormale, faites attention, car le métabolisme du médicament est effectué dans le foie. Avec un traitement prolongé, il faut surveiller régulièrement la fonction hépatique et la prise de sang. Dans des cas isolés, l'halopéridol décanoate a provoqué des convulsions. Le traitement des patients atteints d'épilepsie et de conditions prédisposant aux crises (par exemple, une blessure à la tête, un sevrage alcoolique) nécessite une attention particulière. La thyroxine augmente la toxicité du médicament. Le traitement par Haloperidol Decanoate chez les patients hyperthyroïdiens n’est autorisé qu’avec un traitement thyréostatique approprié. Avec la présence simultanée de dépression et de psychose ou avec la dominance de la dépression, Haloperidol Decanoate est prescrit avec des antidépresseurs. En cas de traitement antiparkinsonien simultané après l’arrêt du traitement par Haloperidol Decanoate, il doit être poursuivi pendant plusieurs semaines, en raison de l’élimination plus rapide des médicaments anti-parkinsoniens. Le médicament Haloperidol Decanoate est une solution d'huile pour l'injection / m, il est donc interdit d'y entrer dedans / dedans. Pendant le traitement avec une drogue, il est interdit de boire de l'alcool. À l'avenir, le degré d'interdiction est déterminé en fonction de la réponse individuelle du patient. Au début du traitement médicamenteux, et particulièrement lors de l’utilisation à fortes doses, un effet sédatif de sévérité variable peut se produire avec une diminution de l’attention, qui peut être aggravée par la consommation d’alcool. Des précautions doivent être prises lors de travaux physiques pénibles, en prenant un bain chaud (un choc thermique peut survenir en raison de la suppression de la thermorégulation centrale et périphérique de l'hypothalamus). Pendant le traitement, il ne faut pas prendre de médicaments sans ordonnance «anti-froid» (possiblement une augmentation des effets anticholinergiques et du risque de coup de chaleur). La peau ouverte doit être protégée du rayonnement solaire excessif en raison du risque accru de photosensibilité.Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle: au début du traitement par Haloperidol Decanoate, il est interdit de conduire un véhicule et d'effectuer un travail associé à un risque accru de lésions et / ou de concentration accrue.