פתרון Haloperidol דקנואט 50 מ"ג 1 מ"ל N5
Condition: New product
994 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
תיאור
פתרון Haloperidol Decanoate עבור הזרקה תוך שרירית היא תרופה אנטי פסיכוטית. Haloperidol decanoate הוא אסתר של haloperidol ו decanoic חומצה. כאשר מנוהל תוך שריר, במהלך הידרוליזה איטית, Haloperidol הוא שוחרר, אשר לאחר מכן נכנס למחזור מערכתית. ההלופרידול יעיל מאוד בטיפול בהזיות וזיות, בשל המצור הישיר של קולטני דופאמין מרכזיים (ככל הנראה פועל על מבנים mesocortical ו limbic), משפיע על הגרעינים הבסיסיים (nigrostria). יש לו אפקט הרגעה בולט במקרה של תסיסה פסיכומוטורית, יעיל במאניה ואגיטציות אחרות.
חומרים פעילים
Haloperidol
טופס שחרור
פתרון
הרכב
מרכיב פעיל: haloperidol decanoate. סמים: אלכוהול בנזיל, שמן שומשום.
השפעה פרמקולוגית
תרופות אנטי פסיכוטיות. Haloperidol decanoate הוא אסתר של haloperidol ו decanoic חומצה. כאשר אני / מ 'הממשל במהלך הידרוליזה איטית, haloperidol הוא שוחרר, אשר לאחר מכן נכנס למערכת הדם. Haloperidol decanoate הוא נוירופלקטי נגזר butyrophenone. Haloperidol הוא אנטגוניסט מובהק של קולטני דופמין מרכזיים נחשב neuroleptic חזק. ההלופרידול יעיל מאוד בטיפול בהזיות וזיות, בשל המצור הישיר של קולטני דופאמין מרכזיים (ככל הנראה פועל על מבנים mesocortical ו limbic), משפיע על הגרעינים הבסיסיים (nigrostria). יש לו אפקט הרגעה בולט במקרה של תסיסה פסיכומוטורית, יעיל במאניה ואגיטציות אחרות. הפעילות הלימבית של התרופה מתבטאת באפקט הרגעה, יעיל כתרופה נוספת לכאב כרוני. ההשפעה על הגרעינים הבסיסיים גורמת לתגובות אקסטרה-פירמידליות (דיסטוניה, אקתיזיה, פרקינסון). בחולים מבודדים מבחינה חברתית, ההתנהגות החברתית מנורמלת. פעילות אנטי-דופאמין חריפה מלווה בהתפתחות של בחילה והקאות (גירוי של chemoreceptors), הרפיה של הסוגר gastroduodenal ושחרור מוגבר של פרולקטין (בלוקים פרקטקטין גורם מעכב adenohypophysis).
פרמקוקינטיקה
יניקה והפצה. Cmax של haloperidol שוחרר מן המחסן של haloperidol לאחר הזרקה תוך שרירית מושגת לאחר 3-9 ימים. עם הממשל החודשי הרגיל, שלב הרוויה פלזמה הוא הגיע תוך 2-4 חודשים. Pharmacokinetics עם i / m הממשל תלוי מינון. במינונים מתחת ל 450 מ"ג, קיים קשר ישיר בין המינון לריכוז הפלזמה של ההלופרידול. כדי להשיג אפקט טיפולי, ריכוז פלזמה של haloperidol של 20-25 מיקרוגרם / L הוא הכרחי. Haloperidol חודר בקלות BBB. חלבון פלזמה מחייב - 92%. מסקנה. T1 / 2 כ 3 שבועות. מופרשים דרך המעיים (60%) והכליות (40%, כולל 1% ללא שינוי).
אינדיקציות
סכיזופרניה כרונית ופסיכוזה אחרת, בייחוד כאשר הטיפול בהלופרידול המהיר היה יעיל ונחוץ, נוירופטי יעיל, הרגעה מתונה, הפרעות נפשיות אחרות והתנהגויות עם התסיסה הפסיכו-מוטורית ודורשות טיפול ארוך טווח.
התוויות נגד
תרדמת, דיכאון CNS הנגרם על ידי סמים או אלכוהול, מחלת פרקינסון, פגיעה בגנגליונים הבסיסיים, גיל הילדים, רגישות יתר למרכיבי התרופה.
אמצעי זהירות
יש לקבוע את התרופה בזהירות במחלות מפוקפקות של מערכת הלב וכלי הדם (כולל אנגינה פקטוריס, הולכה של הולכה תוך-גולמית, הארכת מרווח QT או רגישות לשימוש בהיפוקלמיה, שימוש בו-זמני בתרופות אחרות העלולות לגרום להארכת מרווח QT), אפילפסיה, גלאוקומה סגירת זווית, אי ספיקת כבד ו / או אי ספיקת כליות, בלוטת התריס (עם סימפטומים של thyrotoxicosis), אי ספיקת לב ונשימה ריאתי (כולל ב- COPD ו חריפה ב ektsionnyh המחלה), היפרפלזיה שפירה של הערמונית עם אצירת שתן, אלכוהוליזם.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
מחקרים שנערכו עם מעורבות של מספר גדול של חולים עולה כי Haloperidol Decanoate אינו גורם לעלייה משמעותית בשכיחות של מומים. במספר מקרים בודדים, מומים מולדים נצפו עם השימוש Haloperidol Decanoate במקביל עם תרופות אחרות במהלך התפתחות העובר. רישום תרופה במהלך ההריון אפשרי רק כאשר התועלת המיועדת לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.Haloperidol Decanoate מופרש חלב אם. תרופות מרשם במהלך ההנקה אפשרי רק במקרה שבו היתרונות המיועדים לאם עולים על הסיכון הפוטנציאלי לתינוק. במקרים מסוימים, תינוקות חוו סימפטומים אקסטריפירמידיאליים כאשר התרופה נלקחה על ידי אם סיעודית.
מינון ומינהל
התרופה מיועדת אך ורק למבוגרים, רק עבור ניהול תוך שרירי. אסור להזריק את התרופה דרך הווריד.הופרידול Decanoate מומלץ להיות מנוהל באזור gluteal. מינון במינונים יותר מ 3 מ"ל יש להימנע כדי למנוע תחושה לא נעימה של התמוטטות באתר ההזרקה. חולים שעברו טיפול ארוך טווח עם תרופות אנטיפסיכוטיות אורליות (בעיקר הלופרידול) עשויים להיות מומלץ לעבור זריקות דיפו. יש לבחור את המינון בנפרד בשל ההבדלים המשמעותיים בתגובות לטיפול בחולים שונים. בחירת המינון צריכה להתבצע תחת פיקוח רפואי קפדני של המטופל. הבחירה במינון הראשוני מתבצעת תוך התחשבות בסימפטומים של המחלה, בחומרתה, במינון ההלופרידול או נוירופלטיקה אחרת שניתנו במהלך הטיפול הקודם. בתחילת הטיפול, כל 4 שבועות, מומלץ לקבוע מנה, 10-15 פעמים גבוה יותר מאשר המינון של haloperidol עבור טיפול תוך ורידי, אשר בדרך כלל מתאים 25-75 מ"ג של התרופה Haloperidol Decanoate (0.5-1.5 מ"ל). המינון הראשוני המקסימלי לא יעלה על 100 מ"ג. בהתאם להשפעה, ניתן להגדיל את המינון בשלבים, 50 מ"ג כל אחד, עד להשגת ההשפעה האופטימלית. מינון תחזוקה מתאים בדרך כלל למינון אוראלי יומי פי 20 של הלופרידול. אם אתה מחדש את הסימפטומים של המחלה הבסיסית במהלך תקופת הבחירה במינון, טיפול עם Haloperidol Decanoate ניתן להשלים עם haloperidol לניהול בעל פה. בדרך כלל, זריקות ניתנות כל 4 שבועות, אבל בגלל הבדלים אישיים גדולים יעילות, שימוש תכוף יותר של התרופה עשוי להיות נדרש. חולים מבוגרים וחולים עם oligophrenia מומלץ מנה ראשונית נמוכה יותר, למשל, 12.5-25 מ"ג כל 4 שבועות. בעתיד, בהתאם ההשפעה של המינון ניתן להגדיל.
תופעות לוואי
תופעות לוואי המתפתחות במהלך הטיפול עם התרופה Haloperidol Decanoate הם תוצאה של הפעולה של haloperidol. מאת מערכת העצבים: כאבי ראש, נדודי שינה או ישנוניות (במיוחד בתחילת הטיפול), חרדה, חרדה, עצבנות, חרדה, אקתיזיה, אופוריה או דיכאון, עייפות, פרכוסים, אפילפסיה, התפתחות תגובה פרדוקסלית - החמרה של פסיכוזה והזיות, טיפול לטווח ארוך - הפרעות של מערכת העצבים המרכזית, כולל דיסקיניה מאוחרת (מכה ומצמצמת את שפתיה, תנועות מהירות של תולעת הלשון, תנועות לעיסה בלתי מבוקרות, תנועות בלתי נשלטות של הידיים והרגליים), דיסטוניה מאוחרת (התכווצויות מתמשכות או עפעפיים, הבעת פנים יוצאת דופן או תנוחת גוף, תנועות גמישות בלתי נשלטות של הצוואר, הגוף , ידיים ורגליים) ו תסמונת ממאירה neuroleptic (קושי או נשימה מהירה, טכיקרדיה, הפרעות קצב, היפרתרמיה, לחץ דם מוגבר או ירד, הזעה מוגברת, בריחת שתן, קשיחות שרירים, התקפים, אובדן הכרה). מאז מערכת הלב וכלי הדם: כאשר משתמשים במינונים גבוהים - הורדת לחץ דם, לחץ דם אורתוסטטי, הפרעות קצב, טכיקרדיה, שינויי אק"ג (הארכת מרווח QT, סימני רעד ופרפור חדרי הלב). על החלק של מערכת העיכול: כאשר משתמשים במינונים גבוהים - אובדן תיאבון, יובש בפה, היפו-רוק, בחילה, הקאות, שלשולים או עצירות, תפקוד כבד חריג, עד להתפתחות צהבת. מצידה של המערכת ההמטופויטית: לעיתים רחוקות - לוקופניה חולפת או ליקוציטוזה, אגרנולוציטוזה, אריתרופניה ונטייה למונוציטוזה. על החלק של מערכת השתן: שימור שתן (עם hyperplasia הערמונית), בצקת הפריפריה. מצד מערכת הרבייה וסרטן השד: כאב בבלוטות החלב, גינקומסטיה, היפרפרולקטינמיה, הפרעות במחזור החודשי, ירידה בעוצמה, ליבידו מוגבר, פריאפיזם. מצד איבר הראייה: קטרקט, רטינופתיה, ראייה מטושטשת. מטבוליזם: היפרגליקמיה, היפוגליקמיה, היפונתרמיה. מן הצד של העור ואת רקמות תת עוריות: maculopapular ו acne דמויי עור שינויים, photensititization. תגובות אלרגיות: לעיתים נדירות - ברונכוספזם, לארינגיזם.אחר: alopecia, במשקל.
מנת יתר
השימוש בזריקות דיפו של התרופה Haloperidol Decanoate קשור עם סיכון נמוך יותר של מנת יתר מאשר לוקח haloperidol הפה. הסימפטומים של מנת יתר של התרופה Haloperidol Decanoate ו haloperidol זהים. אם יש חשד למנת יתר, יש לשקול את משך הזמן הארוך יותר. תסמינים: התפתחות של תופעות פרמקולוגיות ידועות ותופעות לוואי בצורה בולטת יותר. הסימפטומים המסוכנים ביותר הם תגובות אקסטרה-פירמידליות, ירידה בלחץ הדם, הרגעה. תגובות אקסטראפירמידליות מתבטאות בצורה של קשיחות שרירים ורעד כללי או מקומי. לעתים קרובות יותר ניתן להעלות את לחץ הדם, במקום להוריד. במקרים יוצאי דופן - התפתחות של מצב קומטה עם דיכאון נשימתי, לחץ דם של העורקים, והפך לזעזוע. הארכה אפשרית של מרווח QT עם התפתחות של הפרעות קצב החדר. טיפול: אין תרופה ספציפית. דרכי הנשימה במהלך ההתפתחות של מצב של קומאטוז מסופק עם בדיקה אוופרינגאלית או אנדוטרכלית, ודיכאון נשימתי עשוי להיות נחוץ עבור דיכאון נשימתי. תפקודים חיוניים ו - ECG מנוטרים (עד לנורמליזציה מלאה), טיפול בהפרעות קצב חמורות עם חומרים נוגדי חמצון מתאימים, עם לחץ דם מופחת ומעצור הדם - על ידי נוזלים תוך ורידיים, פלזמה או אלבומין מרוכז ודופאמין או נוראפינפרין כווזופרסור. המבוא של אפינפרין הוא בלתי מתקבל על הדעת, כי כתוצאה של אינטראקציה עם התרופה Haloperidol Decanoate AD עשוי להגדיל באופן משמעותי, אשר ידרוש תיקון מיידי. לסימפטומים חריגים של אקסטראפירמידה, הכנסת תרופות אנטי-ארכינרגיות אנטיפרקינסוניות למשך מספר שבועות (חידוש הסימפטומים עשוי להיות אפשרי לאחר הפסקת תרופות אלו).
אינטראקציה עם תרופות אחרות
מגביר את חומרת ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית של אתנול, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, משככי כאבים אופיואידים, ברביטורטים וגלולות שינה, תרופות להרדמה כללית. משפר את הפעולה של m-cholinoblockers היקפי ביותר תרופות antihypertensive (מקטין את ההשפעה של guanethidine בשל העקירה שלה מן נוירונים α-adrenergic ואת דיכוי של לכידתו על ידי נוירונים אלה). זה מעכב את חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקלי מעכבי MAO, בעוד האפקט המרגיע שלהם רעילות עלייה (הדדית).כאשר משתמשים בו זמנית עם bupropion, זה מקטין את הסף אפילפטי ומגביר את הסיכון של התקפים אפילפטיים גדולים. מפחית את ההשפעה של נוגדות הפרכוסים (הפחתת סף התפיסה על ידי haloperidol). זה מחליש את הפעולה vasoconstrictor של דופמין, phenylephrine, norepinephrine, ephedrine ואפינפרין (המצור של α-adrenoreceptors עם haloperidol, אשר יכול להוביל לעיוות של פעולה של אפינפרין ירידה פרדוקסלית של לחץ הדם). מפחית את ההשפעה של תרופות אנטי-פרקינסון (השפעה אנטגוניסטית על מבנים דופאמינרגיים של מערכת העצבים המרכזית). שינויים (עשויים להגדיל או להקטין) את ההשפעה של נוגדי קרישה. מפחית את ההשפעה של ברומוקריפטין (עשוי לחייב התאמה במינון). כאשר הוא משתמש עם מתילדופה, הוא מגביר את הסיכון לפתח הפרעות נפשיות (כולל דיסאוריינטציה בחלל, האטה וקושי בתהליכי חשיבה). אמפטמינים מפחיתים את האפקט האנטי-פסיכוטי של הלופרידול, אשר, מצדו, מפחית את השפעתם הפסיכו-אסטטית (חסימת הלופרידול של α-adrenoreceptors). תרופות אנטי-היסטטמינים, אנטי-היסטטמין (דור ראשון) ותרופות אנטי-פרקינסון יכולות לשפר את אפקט החסימה האנטי-כיולינולוגית של הלופרידול ולהפחית את השפעתו האנטי-פסיכוטית (ייתכן כי יש צורך בהתאמת המינון). שימוש ממושך של carbamazepine, barbiturates ו inducers אחרים של חמצון microsomal מפחיתה את הריכוז של haloperidol בפלסמה. בשילוב עם ההכנות ליתיום (במיוחד במינונים גבוהים), אנצפלופתיה עלולה להתפתח (היא עלולה לגרום לתסמונות נוירונטוקסיביות בלתי הפיכות) ולחיזוק הסימפטומים החיצוניים. כאשר נלקח בו זמנית עם fluoxetine, הסיכון לתופעות לוואי של מערכת העצבים המרכזית, במיוחד תגובות extrapyramidal, עולה. עם שימוש בו-זמני עם תרופות הגורמות לתגובות אקסטרה-פירמידאליות, מגביר את התדירות והחומרה של הפרעות חוץ-שריריות. השימוש בתה או קפה חזק (במיוחד בכמויות גדולות) מפחית את ההשפעה של haloperidol.
זהיר
בכמה מקרים, חולים פסיכיאטריים שקיבלו תרופות אנטי פסיכוטיות חוו מוות פתאומי. במקרה של נטייה להאריך את מרווח QT (הארכת מרווח QT, היפוקלמיה, שימוש בתרופות הארכת מרווח QT), יש לקחת טיפול במהלך הטיפול בשל הסיכון להאריך את מרווח QT.הטיפול צריך להתחיל עם השימוש haloperidol הפה ורק אז להמשיך הזרקת של Haloperidol דנואט התרופה כדי לזהות תופעות לוואי בלתי צפויות. כאשר תפקוד כבד חריגה, להיזהר, כי מטבוליזם של תרופות מתבצע בכבד. עם טיפול ממושך דורש ניטור קבוע של תפקוד הכבד ותמונת הדם. במקרים בודדים, Haloperidol Decanoate גרם לעוויתות. טיפול בחולים עם אפילפסיה ותנאים המכוונים להתקפים (לדוגמה, פציעה בראש, נסיגת אלכוהול) מחייב זהירות. תירוקסין משפר את הרעילות של התרופה. טיפול עם Haloperidol Decanoate בחולים עם יתר פעילות בלוטת התריס מותר רק עם טיפול thyreostatic המתאים. עם נוכחות בו זמנית של דיכאון ופסיכוזה או עם הדומיננטיות של דיכאון, Haloperidol Decanoate הוא prescribed יחד עם תרופות נוגדות דיכאון. עם טיפול אנטי-פרקינסוני סימולטני לאחר הפסקת הטיפול ב- Haloperidol Decanoate, יש להמשיך את הטיפול למשך מספר שבועות נוספים עקב חיסול מהיר יותר של תרופות אנטי-פרקינסוניות. התרופה Haloperidol Decanoate הוא פתרון שמן להזרקת m, ולכן אסור להכניס אותו פנימה / פנימה. במהלך הטיפול בתרופה אסור לשתות אלכוהול. בעתיד, מידת האיסור נקבעת על בסיס התגובה האישית של המטופל. בתחילת הטיפול התרופתי, ובמיוחד במהלך השימוש במינונים גבוהים, עלולה להיות השפעה של הרגעה על חומרת החומרת עם ירידה בתשומת הלב, אשר עלולה להיות מחמירה על ידי צריכת אלכוהול. יש להקפיד כאשר עושים עבודה פיזית קשה, לוקח אמבטיה חמה (הלם תרמי עלול להתפתח עקב דיכוי של thermoregulation המרכזי היקפי ההיפותלמוס). במהלך הטיפול, אחד לא צריך לקחת "אנטי קר" תרופות ללא מרשם (אולי הגדילה את ההשפעות האנטיכולינרגיות ואת הסיכון של שבץ חום). העור הפתוח צריך להיות מוגן מפני קרינה סולארית מוגזמת בשל הסיכון המוגבר רגישות.הטיפול מופסק בהדרגה כדי למנוע את תחילת הנסיגה השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה: בתחילת הטיפול עם Haloperidol Decanoate, אסור לנהוג במכונית ולבצע עבודה הקשורה בסיכון מוגבר לפציעה ו / או הדורשת ריכוז מוגבר.