Haloperidol Decanoat-Lösung intramuskulär 50 mg 1 ml N5
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Beschreibung
Lösung Haloperidol Decanoate zur intramuskulären Injektion ist ein Antipsychotikum. Haloperidol-Decanoat ist ein Ester von Haloperidol und Decansäure. Bei intramuskulärer Verabreichung wird während einer langsamen Hydrolyse Haloperidol freigesetzt, das dann in den systemischen Kreislauf gelangt. Haloperidol ist sehr wirksam bei der Behandlung von Halluzinationen und Wahnvorstellungen, da die zentralen Dopaminrezeptoren (die wahrscheinlich auf mesokortikale und limbische Strukturen wirken) direkt blockiert werden und die Basalganglien (Nigrostrien) betreffen. Es hat eine ausgeprägte sedative Wirkung bei psychomotorischer Erregung, ist wirksam bei Manie und anderen Erregungen.
Wirkstoffe
Haloperidol
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Lösung
Zusammensetzung
Wirkstoff: Haloperidol Decanoat. Hilfsstoffe: Benzylalkohol, Sesamöl.
Pharmakologische Wirkung
Antipsychotikum. Haloperidol-Decanoat ist ein Ester von Haloperidol und Decansäure. Wenn die i / m-Verabreichung während der langsamen Hydrolyse erfolgt, wird Haloperidol freigesetzt, das dann in den systemischen Kreislauf gelangt. Haloperidol Decanoat ist ein neuroleptisches Butyrophenonderivat. Haloperidol ist ein ausgesprochener Antagonist der zentralen Dopaminrezeptoren und gilt als starkes Neuroleptikum. Haloperidol ist sehr wirksam bei der Behandlung von Halluzinationen und Wahnvorstellungen, da die zentralen Dopaminrezeptoren (die wahrscheinlich auf mesokortikale und limbische Strukturen wirken) direkt blockiert werden und die Basalganglien (Nigrostrien) betreffen. Es hat eine ausgeprägte sedative Wirkung bei psychomotorischer Erregung, ist wirksam bei Manie und anderen Erregungen. Die limbische Aktivität des Medikaments äußert sich in einer beruhigenden Wirkung, die als zusätzliches Mittel gegen chronische Schmerzen wirksam ist. Auswirkungen auf die Basalganglien verursachen extrapyramidale Reaktionen (Dystonie, Akathisie, Parkinsonismus). Bei sozial isolierten Patienten ist das Sozialverhalten normalisiert. Eine schwere periphere Antidopamin-Aktivität wird begleitet von der Entwicklung von Übelkeit und Erbrechen (Reizung der Chemorezeptoren), einer Entspannung des gastroduodenalen Sphinkters und einer erhöhten Freisetzung von Prolaktin (blockiert den Prolactin-Hemmfaktor bei der Adenohypophyse).
Pharmakokinetik
Absaugung und Verteilung. Nach 3 bis 9 Tagen wird die Cmax von Haloperidol erreicht, das nach intramuskulärer Injektion aus dem Depot von Haloperidol freigesetzt wird. Bei regelmäßiger monatlicher Verabreichung wird die Plasmasättigungsphase in 2-4 Monaten erreicht. Die Pharmakokinetik bei Verabreichung von i / m ist dosisabhängig. Bei Dosen unter 450 mg besteht eine direkte Beziehung zwischen der Dosis und der Plasmakonzentration von Haloperidol. Um einen therapeutischen Effekt zu erzielen, ist eine Plasmakonzentration von Haloperidol von 20–25 mcg / L erforderlich. Haloperidol dringt leicht in die BBB ein. Plasmaproteinbindung - 92%. Folgerung T1 / 2 ca. 3 Wochen. Ausscheidung über den Darm (60%) und die Nieren (40%, davon 1% unverändert).
Hinweise
Chronische Schizophrenie und andere Psychosen, insbesondere wenn die Behandlung mit schnell wirkendem Haloperidol wirksam und notwendig war, ein neuroleptisches Mittel mit moderater Beruhigung, andere psychische Störungen und Verhaltensweisen, die mit psychomotorischer Agitation auftreten und eine Langzeitbehandlung erfordern.
Gegenanzeigen
Koma, durch Drogen oder Alkohol verursachte ZNS-Depression, Parkinson, Schädigung der Basalganglien, Alter der Kinder, Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.
Sicherheitsvorkehrungen
Das Medikament sollte bei dekompensierten Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (einschließlich Angina pectoris, beeinträchtigter intrakardialer Überleitung, Verlängerung des QT-Intervalls oder Anfälligkeit für dieses Verhalten - Hypokaliämie, gleichzeitiger Einsatz anderer Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern können), Epilepsie Engwinkelglaukom, Leber- und / oder Nierenversagen, Hyperthyreose (mit Symptomen der Thyreotoxikose), Lungenherz- und Atemstillstand (einschließlich bei COPD und akuten Erkrankungen) ektsionnyh Krankheit), Prostata-Hyperplasie mit Harnverhalt, Alkoholismus.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Studien, an denen eine große Anzahl von Patienten beteiligt war, weisen darauf hin, dass Haloperidol Decanoate die Häufigkeit von Missbildungen nicht signifikant erhöht. In mehreren Einzelfällen wurden angeborene Missbildungen bei gleichzeitiger Anwendung von Haloperidol Decanoat und anderen Arzneimitteln während der fötalen Entwicklung beobachtet. Die Verschreibung eines Arzneimittels während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.Haloperidol Decanoate geht in die Muttermilch über. Eine Verschreibung des Medikaments während der Stillzeit ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Säugling überwiegt. In einigen Fällen erlebten Babys extrapyramidale Symptome, wenn das Medikament von einer stillenden Mutter eingenommen wurde.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament ist ausschließlich für Erwachsene bestimmt und darf nur intramuskulär verabreicht werden. Die intravenöse Verabreichung des Arzneimittels ist verboten, Haloperidol Decanoate wird im Glutealbereich empfohlen. Die Verabreichung in Dosen von mehr als 3 ml sollte vermieden werden, um das unangenehme Gefühl der Streckung an der Injektionsstelle zu vermeiden. Patienten, die sich einer Langzeitbehandlung mit oralen Antipsychotika (hauptsächlich Haloperidol) unterziehen, können geraten werden, auf Depot-Injektionen umzustellen. Die Dosis sollte aufgrund der signifikanten Unterschiede in der Reaktion auf die Behandlung bei verschiedenen Patienten individuell ausgewählt werden. Die Auswahl der Dosis sollte unter strenger ärztlicher Aufsicht des Patienten erfolgen. Die Auswahl der Anfangsdosis erfolgt unter Berücksichtigung der Symptome der Krankheit, ihrer Schwere, der Dosis von Haloperidol oder anderen Neuroleptika, die während der vorherigen Behandlung verabreicht wurden. Zu Beginn der Behandlung wird alle 4 Wochen empfohlen, eine 10 - bis 15 - fach höhere Dosis für die intravenöse Verabreichung von Haloperidol vorzuschreiben, die normalerweise 25 - 75 mg des Arzneimittels Haloperidol Decanoate (0,5 - 1,5 ml) entspricht. Die maximale Anfangsdosis sollte 100 mg nicht überschreiten. Je nach Wirkung kann die Dosis schrittweise um jeweils 50 mg erhöht werden, bis die optimale Wirkung erzielt wird. Eine Erhaltungsdosis entspricht normalerweise einer 20fachen oralen Dosis von Haloperidol pro Tag. Wenn Sie die Symptome der Grunderkrankung während der Dosisauswahl wieder aufnehmen, kann die Behandlung mit Haloperidol Decanoate zur oralen Verabreichung mit Haloperidol ergänzt werden. Typischerweise werden Injektionen alle 4 Wochen verabreicht, aber aufgrund der großen individuellen Unterschiede in der Wirksamkeit kann eine häufigere Verwendung des Arzneimittels erforderlich sein. Ältere Patienten und Patienten mit Oligophrenie wird eine niedrigere Anfangsdosis empfohlen, z. B. 12,5 bis 25 mg alle 4 Wochen. In Zukunft kann je nach Wirkung der Dosis erhöht werden.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit dem Arzneimittel Haloperidol Decanoate auftreten, sind auf die Wirkung von Haloperidol zurückzuführen. Auf der Seite des Nervensystems: Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit (insbesondere zu Beginn der Behandlung), Angstzustände, Angstzustände, Ängste, Akathisie, Euphorie oder Depression, Lethargie, epileptische Anfälle, Entwicklung einer paradoxen Reaktion - Verschlimmerung der Psychose und Halluzinationen - extrapyramidale Störungen, einschließlich tardive Dyskinesie (Schmatzen und Kräuseln der Lippen, Aufstoßen der Wangen, schnelle und wurmartige Bewegungen der Zunge, unkontrollierte Kaubewegungen, unkontrollierte Bewegungen der Arme und Beine), späte Dystonie (häufiges Blinzeln oder Lidkrämpfe, ungewöhnliche Gesichtsausdrücke oder Körperpositionen, unkontrollierbare Bewegungsbewegungen des Halses) , Hände und Füße) und malignes neuroleptisches Syndrom (Atemnot oder Atemnot, Tachykardie, Arrhythmie, Hyperthermie, erhöhter oder erniedrigter Blutdruck, erhöhtes Schwitzen, Harninkontinenz, Starrheit) Muskel, Anfälle, Bewusstlosigkeit). Seit dem Herz-Kreislauf-System: bei hohen Dosen - Senkung des Blutdrucks, orthostatische Hypotonie, Arrhythmien, Tachykardie, EKG-Veränderungen (Verlängerung des QT-Intervalls, Zittern und Kammerflimmern). Auf der Seite des Verdauungssystems: bei hohen Dosen - Appetitlosigkeit, trockener Mund, Hypo-Speichelfluss, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung, Leberfunktionsstörungen bis zur Entwicklung eines Ikterus. Seitens des hämatopoetischen Systems: selten - vorübergehende Leukopenie oder Leukozytose, Agranulozytose, Erythropenie und Neigung zu Monozytose. Seitens des Harnsystems: Harnverhalt (mit Prostatahyperplasie), peripheres Ödem. Seitens des Fortpflanzungssystems und der Brustdrüse: Schmerzen in den Brustdrüsen, Gynäkomastie, Hyperprolaktinämie, Menstruationsstörungen, verminderte Potenz, erhöhte Libido, Priapismus. Auf dem Teil des Sehorgans: Katarakt, Retinopathie, verschwommenes Sehen. Stoffwechsel: Hyperglykämie, Hypoglykämie, Hyponatriämie. Von der Haut- und Unterhautseite: makulopapulöse und akneartige Hautveränderungen, Photosensibilisierung. Allergische Reaktionen: selten - Bronchospasmus, Laryngismus.Andere: Alopezie, Gewichtszunahme.
Überdosis
Die Verwendung von Depot-Injektionen des Arzneimittels Haloperidol Decanoate ist mit einem geringeren Risiko einer Überdosierung verbunden als die Einnahme von oralem Haloperidol. Die Symptome einer Überdosis des Medikaments Haloperidol Decanoate und Haloperidol sind die gleichen. Bei Verdacht auf eine Überdosierung sollte die längere Dauer der ersten Überlegung in Betracht gezogen werden. Symptome: Die Entwicklung bekannter pharmakologischer Wirkungen und Nebenwirkungen in ausgeprägterer Form. Die gefährlichsten Symptome sind extrapyramidale Reaktionen, Blutdruckabfall, Sedierung. Extrapyramidale Reaktionen äußern sich in Form von Muskelsteifigkeit und allgemeinem oder lokalisiertem Tremor. Häufig ist es möglich, den Blutdruck zu erhöhen, anstatt den Blutdruck zu senken. In Ausnahmefällen - die Entwicklung eines komatösen Zustands mit Atemdepression und arterieller Hypotonie, der zu einem Schock wird. Mögliche Verlängerung des QT-Intervalls mit Entwicklung ventrikulärer Arrhythmien. Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Während der Entwicklung eines komatösen Zustands wird der Atemweg mit einer Oropharynx- oder Endotracheal-Sonde versehen, und eine Atemdepression kann für eine Atemdepression erforderlich sein. Vitalfunktionen und EKG werden überwacht (bis es vollständig normalisiert ist), Behandlung schwerer Arrhythmien mit geeigneten Antiarrhythmika, mit vermindertem Blutdruck und Kreislaufstillstand - durch intravenöse Flüssigkeiten, Plasma oder konzentriertes Albumin und Dopamin oder Norepinephrin als Vasopressor. Die Einführung von Epinephrin ist nicht akzeptabel, weil Infolge der Wechselwirkung mit dem Arzneimittel kann Haloperidol Decanoate AD signifikant ansteigen, was eine sofortige Korrektur erforderlich macht. Bei schweren extrapyramidalen Symptomen kann die Einnahme von Anticholinergika mit Antiparkinson-Krankheit für mehrere Wochen erfolgen (Erneuerung der Symptome kann nach Absetzen dieser Arzneimittel möglich sein).
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Erhöht den Schweregrad der Hemmwirkung auf das Zentralnervensystem von Ethanol, trizyklischen Antidepressiva, Opioid-Analgetika, Barbituraten und Schlaftabletten, Medikamenten für die allgemeine Anästhesie. Verbessert die Wirkung peripherer m-Cholinoblocker und der meisten Antihypertensiva (reduziert die Wirkung von Guanethidin aufgrund seiner Verdrängung von α-adrenergen Neuronen und der Unterdrückung des Einfangens durch diese Neuronen). Es hemmt den Metabolismus von tricyclischen Antidepressiva und MAO-Hemmern, während ihre sedative Wirkung und Toxizität zunehmen (wechselseitig).Bei gleichzeitiger Anwendung mit Bupropion verringert es die epileptische Schwelle und erhöht das Risiko großer epileptischer Anfälle. Reduziert die Wirkung von Antikonvulsiva (Verringerung der Anfallsschwelle durch Haloperidol). Es schwächt die Vasokonstriktorwirkung von Dopamin, Phenylephrin, Noradrenalin, Ephedrin und Epinephrin (Blockade von α-Adrenorezeptoren mit Haloperidol, was zu einer Verzerrung der Wirkung von Epinephrin und einer paradoxen Abnahme des Blutdrucks führen kann). Reduziert die Wirkung von Anti-Parkinson-Medikamenten (antagonistische Wirkung auf dopaminerge Strukturen des Zentralnervensystems). Änderungen (können die Wirkung von Antikoagulanzien verstärken oder verringern). Reduziert die Wirkung von Bromocriptin (erfordert möglicherweise eine Dosisanpassung). Bei der Anwendung mit Methyldopa erhöht sich das Risiko, an psychischen Störungen zu erkranken (einschließlich Desorientierung im Weltraum, Verlangsamung und Denkschwierigkeiten). Amphetamine reduzieren die antipsychotische Wirkung von Haloperidol, was wiederum deren psychostimulierende Wirkung (Haloperidolblockierung von α-Adrenorezeptoren) verringert. Anticholinergika, Antihistaminika (1. Generation) und Anti-Parkinson-Medikamente können die m-anticholinergische Blockierungswirkung von Haloperidol verstärken und deren antipsychotische Wirkung reduzieren (Dosisanpassung kann erforderlich sein). Eine längere Verwendung von Carbamazepin, Barbituraten und anderen Induktoren der mikrosomalen Oxidation verringert die Konzentration von Haloperidol im Plasma. In Kombination mit Lithiumpräparaten (insbesondere in hohen Dosen) kann sich eine Enzephalopathie entwickeln (dies kann irreversible Neurointoxikationen verursachen) und die extrapyramidalen Symptome verstärkt werden. Bei gleichzeitiger Einnahme von Fluoxetin steigt das Risiko von Nebenwirkungen des Zentralnervensystems, insbesondere extrapyramidalen Reaktionen. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Medikamenten, die extrapyramidale Reaktionen hervorrufen, erhöht sich die Häufigkeit und Schwere extrapyramidaler Störungen. Die Verwendung von starkem Tee oder Kaffee (insbesondere in großen Mengen) verringert die Wirkung von Haloperidol.
Besondere Anweisungen
In mehreren Fällen erlebten psychiatrische Patienten, die Antipsychotika erhielten, einen plötzlichen Tod. Im Falle einer Prädisposition für eine Verlängerung des QT-Intervalls (Verlängerung des QT-Intervalls, Hypokaliämie, Verwendung von Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern), sollte während der Behandlung wegen des Risikos einer Verlängerung des QT-Intervalls Vorsicht geboten werden.Die Behandlung sollte mit der Einnahme von oralem Haloperidol beginnen und erst dann mit der Injektion des Medikaments Haloperidol Decanoate fortfahren, um unvorhergesehene Nebenwirkungen zu erkennen. Seien Sie vorsichtig, wenn eine anormale Leberfunktion vorliegt Medikamentenstoffwechsel wird in der Leber durchgeführt. Bei längerer Behandlung ist eine regelmäßige Überwachung der Leberfunktion und des Blutbildes erforderlich. In einzelnen Fällen verursachte Haloperidol Decanoate Krämpfe. Die Behandlung von Patienten mit Epilepsie und Zuständen, die für Anfälle prädisponieren (zum Beispiel eine Kopfverletzung, Alkoholentzug), erfordert Vorsicht. Thyroxin erhöht die Toxizität des Arzneimittels. Die Behandlung mit Haloperidol Decanoate bei Patienten mit Hyperthyreose ist nur bei entsprechender Thyreostatikatherapie zulässig. Bei gleichzeitiger Anwesenheit von Depressionen und Psychosen oder mit der Dominanz von Depressionen wird Haloperidol Decanoate zusammen mit Antidepressiva verordnet. Bei gleichzeitiger Anti-Parkinson-Therapie nach Beendigung der Behandlung mit Haloperidol Decanoate sollte es wegen der schnelleren Eliminierung von Anti-Parkinson-Medikamenten mehrere Wochen fortgesetzt werden. Das Medikament Haloperidol Decanoate ist eine Öllösung für die Injektion / m, daher ist es verboten, es in / in zu geben. Während der Behandlung mit einem Medikament ist es verboten, Alkohol zu trinken. In Zukunft wird der Verbotsgrad auf der Grundlage der individuellen Reaktion des Patienten festgelegt. Zu Beginn der medikamentösen Behandlung und insbesondere während der Anwendung in hohen Dosen kann mit abnehmender Aufmerksamkeit ein beruhigender Effekt unterschiedlicher Schwere auftreten, der durch Alkoholkonsum verstärkt werden kann. Bei harter körperlicher Arbeit mit heißem Bad ist Vorsicht geboten (es kann sich ein Wärmeschock aufgrund der Unterdrückung der zentralen und peripheren Thermoregulation im Hypothalamus entwickeln). Während der Behandlung sollte man keine "rezeptfreien" Anti-Erkältungsmittel nehmen (möglicherweise erhöhte anticholinerge Wirkungen und das Risiko eines Hitzschlaganfalls). Offene Haut sollte wegen zu hoher Lichtempfindlichkeit vor übermäßiger Sonneneinstrahlung geschützt werden.Die Behandlung wird schrittweise abgebrochen, um den Beginn des Entzugs zu verhindern Auswirkungen auf die Fahrzeugfähigkeit und die Kontrollmechanismen: Zu Beginn der Behandlung mit Haloperidol Decanoate ist es verboten, ein Auto zu fahren und Arbeiten auszuführen, die mit einem erhöhten Verletzungsrisiko und / oder einer erhöhten Konzentration verbunden sind.